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法莫替丁大鼠肠吸收动力学的研究
目的研究法莫替丁大鼠肠吸收的吸收动力学特征.方法采用大鼠离体和在体肠吸收模型,以高效液相色谱法测定法莫替丁的浓度.结果法莫替丁在肠道各部位的吸收速率按十二指肠、空肠、回肠、结肠的顺序下降,吸收速率常数分别为0.050 0±0.004 5、0.043 5±0.003 8、0.041 0±0.003 4、0.025 2±0.004 5/h.结论法莫替丁在肠道的吸收为被动扩散.
关键词： 肠吸收 法莫替丁/药代动力学 肠/代谢 -
丹皮酚与丹皮酚微囊在大鼠小肠吸收的比较研究
目的 研究比较丹皮酚原料药与丹皮酚微囊在大鼠小肠的吸收情况.方法 运用大鼠在体循环肠灌流模型,以高效液相色谱法测定丹皮酚浓度,计算相关肠吸收参数Ka,t1/2和Pa(％).结果 丹皮酚原料药及丹皮酚微囊的药物吸收速率常数Ka分别是(0.31±0.02)/h和(0.28±0.01)/h;半衰期t1/2为(2.25±0.16)h 和(2.45±0.10)h;3h累积吸收率Pa是(58.36±1.33)％和(66.99±1.66)％.结论 丹皮酚微囊具缓释作用,且微囊吸收效果优于原料药.
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增液汤的体内肠吸收评价研究
目的：探讨增液汤的肠吸收特性。方法通过HPLC对增液汤的肠吸收特性进行初步研究。结果增液汤中5－羟糠醛、肉桂酸、甲基麦冬黄烷酮A和甲基麦冬黄烷酮B在整个肠段吸收较好。哈帕俄苷、安格洛苷C介于难吸收与易吸收之间，十二指肠的吸收明显高于回肠和空肠段。结论增液汤的肠吸收研究，可能为其效应物质基础研究提供科学指导。
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吸收促进剂对葛根素肠吸收的研究
目的:研究葛根素的吸收机制,筛选葛根素经肠道吸收的佳位置和考察吸收促进荆对葛根素在大鼠各肠段吸收过程中的影响.方法:采用大鼠外翻肠囊法考察葛根素在各肠段的吸收以及吸收促进剂对葛根素吸收的影响.结果:筛选出0.5%、1%壳聚糖,1:104(V/V)白芷挥发油,0.06%冰片可有效地促进葛根素的肠吸收.结论:葛根素在大鼠小肠主要以主动转运方式吸收,采用吸收促进剂方法提高通透性,将能有效地促进葛根素的吸收,达到提高生物利用度的目的.
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大鼠在体单向肠灌流法对核黄素肠吸收的研究
目的：研究核黄素在大鼠肠道的在体吸收情况。方法应用大鼠在体肠灌流技术中的重量法研究核黄素在大鼠的十二指肠、空肠、回肠的吸收情况，用高效液相色谱法测定肠灌流液中核黄素的含量，计算核黄素的有效渗透系数（Pef）及药物吸收速率常数（Ka ）。结果核黄素在大鼠各肠段的 Pef（×10－4 cm·s －1）按十二指肠、空肠、回肠顺序依次分别为1.002±0.630、0.818±0.386、0.796±0.372；Ka （×10－3 s －1）依次为1.114±0.625、0.905±0.452、0.873±0.369。结论核黄素在大鼠肠段不同部位吸收存在差异，核黄素在十二指肠的吸收显著高于空肠和回肠段。
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炎琥宁大鼠在体肠吸收实验研究
目的 考察炎琥宁在大鼠小肠中的吸收状况,为炎琥宁口服肠溶制剂的制备提供理论依据.方法 采用大鼠在体肠循环法,通过测定各时间点炎琥宁的剩余药量计算吸收速率.结果 低、中、高 (6 μg·mL-1、1 mg·mL-1和1.4 mg·mL-1)三种浓度炎琥宁溶液在小肠的吸收速率(Ka)分别为1.64×10-2、5.87×10-3和8.26×10-3;吸收率分别为89%、55%和69%.1 mg·mL-1炎琥宁溶液在小肠的不同部位(十二指肠、空肠、回肠)吸收速率分别为1.11×10-2、1.20 ×10-2和0,吸收率分别为86%、0.86%和0.结论 炎琥宁在小肠有较好的吸收,低浓度吸收优于高浓度,因此,该药适合制备小肠定位释放的缓控释制剂.
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杠柳毒苷在大鼠体肠吸收动力学研究
目的 考察杠柳毒苷在大鼠小肠内的吸收情况.方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型,用高效液相色谱法对灌流液中的杠柳毒苷进行分析.结果 杠柳毒苷在不同浓度下未发现饱和现象,其吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)基本保持不变.结论 杠柳毒苷在小肠的吸收机制为被动扩散,在临床应用及制剂研究中应考虑其吸收机制.
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5种大黄游离蒽醌大鼠在体肠吸收的单向灌流法研究
目的 研究5种大黄游离蒽醌混合物(FAM,芦荟大黄素、大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄素甲醚)在大鼠各肠段的吸收状况.方法 运用大鼠在体单向灌流肠吸收模型,HPLC法测定灌流液中FAM的浓度,分别考察FAM中5种物质在十二指肠、空肠、回肠、结肠及胆汁引流十二指肠段的吸收速率常数(Ka)和药物表观吸收系数(Papp).结果 芦荟大黄素、大黄素和大黄酸主要吸收部位为十二指肠,大黄酚在十二指肠和结肠段的吸收均较大,大黄素甲醚主要吸收部位为结肠;各物质在回肠段的吸收速率均低(P<0.05).结论 FAM作为肠灌流液时,各物质的吸收与肠道的酸碱内环境和物质本身的脂溶性有关,同时可能存在相互间吸收的竞争与拮抗作用.胆汁对FAM在十二指肠的吸收有抑制作用.单向肠灌流实验表明FAM在各肠段吸收良好,这与体循环血液中除大黄酸外各物质测定浓度较低存在矛质,推测这与相关物质的肠道代谢有关.
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环维黄杨星D的大鼠在体肠吸收机制研究
目的 研究环维黄杨星D的大鼠在体肠吸收机制和佳吸收部位.方法 采用改良大鼠在体肠单向灌流吸收实验模型,运用紫外-可见分光光度法测定药物浓度,考察各肠段的吸收情况和药物浓度对肠吸收的影响.结果 环维黄杨星D的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)在十二指肠和空肠段较小,在回肠和结肠段较大,且二者间有显著性差异(P ＜0.05)；17.05 ～ 178.90 mg·L-1的药物浓度对Ka和Papp无显著性影响(P＞0 05).结论 环维黄杨星D在肠道中下部吸收较好:药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学,吸收机制为被动扩散.
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蟾毒灵的大鼠在体肠吸收机制研究
目的 研究蟾毒灵的大鼠在体肠吸收机制.方法 采用大鼠在体肠单向灌流吸收实验模型,并应用重量法校正灌流液体积,考察吸收部位、药物浓度、pH值及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对药物吸收的影响.结果 蟾毒灵的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)分别按照空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序下降.2～20 μg · ml-1的药物浓度对Ka和Papp无显著影响(P＞0.05);灌流液pH值对药物吸收有影响;含P-gp抑制剂组与不含P-gp抑制剂组相比,Ka和Papp无显著性差异(P＞0.05).结论 蟾毒灵为全肠段吸收,吸收机制为被动扩散,且P-gp对药物的小肠吸收基本无影响.
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小肠诱发电位检测技术的实验研究
利用带有银一氯化银不极化电极的双腔导管,通过胃造瘘置管于小肠,测定新西兰大白兔小肠吸收葡萄糖、乳糖、甘氨酸、亮氨酸的诱发电位(PD)值,大诱发电位值(PDmax)及大半饱和浓度(CK).结果证明该装置可清晰地显示诱发电位图像,通过计算能计算出小肠单位面积大的吸收功能及输入溶液的佳浓度,作为临床评定小肠吸收功能的一种定性、定量指标.
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口服碘对比剂在胃肠道的吸收及其安全性进展
CT扫描作为常用的医学影像检查方式之一,应用日益广泛;对比剂的使用使病变形态结构、血供情况显示更加清晰,为疾病诊断及鉴别诊断提供了很好的影像依据;与此同时,对比剂使用过程中产生的不良反应,给患者身体健康带来一定的危害,甚至危及生命.腹部CT检查中,为了更好地区分实质脏器、病变与胃肠道组织,需在检查前口服一定量的对比剂,进行胃肠道充盈准备.本文就口服碘对比剂能否被身体吸收及其安全性进行综述.
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羌活中异欧前胡素在大鼠各肠段的吸收特点
目的 探讨羌活中异欧前胡素在大鼠肠段的吸收特性.方法 建立大鼠体内单向肠灌流模型,以酚红为标示物,采用反相高效液相色谱法分别测定羌活粗提物中异欧前胡素的含量,并观察其与对照品在大鼠的肠内吸收情况.结果 羌活粗提物中异欧前胡素含量为(0.43±0.02)%(n=5),其在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠的有效渗透系数(Peff)分别为(5.28±0.82),(4.47±0.56),(4.17±0.94),(4.32±0.68)×10-5 cm·s-1,差异无统计学意义(P>0.05);与对照品比较,羌活粗提物中异欧前胡素在各肠段吸收较佳.结论 羌活粗提物中异欧前胡素在肠内具有较好的吸收特性,该研究结果可为口服羌活剂型设计提供理论依据.
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蝙蝠葛酚性碱在大鼠小肠吸收特性研究
目的 研究蝙蝠葛酚性碱在大鼠小肠的吸收特性.方法 采用大鼠肠灌流实验,主要从药物吸收部位、浓度和介质pH等三方面对蝙蝠葛酚性碱的吸收特性进行研究.结果 蝙蝠葛酚性碱在大鼠小肠吸收速率(Ka)顺序为:回肠＞空肠≈十二指肠;药物浓度对Ka无显著影响;蝙蝠葛酚性碱在pH 5.4,6.8,7.8介质的Ka差异有统计学意义(P＜0.05).结论 蝙蝠葛酚性碱在大鼠小肠各肠段均有一定吸收,但在回肠段吸收更好;蝙蝠葛酚性碱的吸收机制为被动扩散;随着肠循环液pH增大,蝙蝠葛酚性碱Ka增大.
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夏天无提取物中原阿片碱和延胡索乙素的大鼠肠吸收特性
目的 考察夏天无提取物中有效成分原阿片碱和延胡索乙素的大鼠肠吸收特性.方法 采用体外外翻肠囊模型研究原阿片碱和延胡索乙素的肠吸收特性.采用高效液相色谱(HPLC)法测定样品浓度,计算表观渗透系数(Papp),并绘制累积吸收量-时间曲线图.考察并比较原阿片碱和延胡索乙素在不同肠段、不同给药浓度、不同pH条件下的Papp.结果 原阿片碱和延胡索乙素在回肠段的Papp分别约为2.58×10-5和3.15×10-5 cm·s-1,与其他肠段比较,差异有统计学意义(P＜0.05).原阿片碱在十二指肠、空肠和回肠的Papp随着给药体系浓度的升高而降低,累计吸收量呈非线性增加.给药体系pH由7.4降低到5.4时,原阿片碱和延胡索乙素在各肠段的吸收均呈降低的趋势.结论 原阿片碱和延胡索乙素在回肠吸收较好,pH对于其在小肠内的吸收具有一定影响,原阿片碱的吸收在十二指肠、空肠和回肠可能存在饱和现象.
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普朗尼克F68对地西泮在大鼠小肠吸收过程的影响
目的:考察药用辅料普朗尼克F68对地西泮在大鼠小肠吸收过程的影响.方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型,使用HPLC法测定肠灌流液中地西泮浓度.计算不含普朗尼克F68药物组及含不同浓度普朗尼克F68药物组、含P-糖蛋白抑制药物组(维拉帕米)地西泮的吸收速率常数Ka与药物渗透系数Pef.结果:1.00μg·ml-1、0.50μg·ml-1的普朗尼克F68及维拉帕米均显著影响地西泮的Ka、Pef,并且随着普朗尼克F68浓度的增加,地西泮的Ka、Pef相应增加.30μg·ml-1的普朗尼克F68对地西泮无显著性影响.结论:0.50μg·ml-1和1.00μg·ml-1的普朗尼克F68药物组及维拉帕米组均显著增加地西泮在大鼠小肠的吸收,可能与其抑制P-糖蛋白有关.
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苦参碱和甘草酸的小肠吸收特性分析
目的:研究苦参碱和甘草酸在小肠各段和不同剂量下的吸收特征,探索两种成分联用时的吸收变化.方法:采用大鼠单向肠灌流模型,利用HPLC法测定灌流液中苦参碱和甘草酸的含量变化,计算其吸收速率参数(Ka)和有效渗透系数(Peff).结果:苦参碱在小肠各段均有吸收且空肠段吸收好与十二脂肠和回肠的吸收参数差异有统计学意义(P<0.05);不同质量浓度下吸收差异有统计学意义(P<0.05).甘草酸在小肠吸收较差,不同肠段和质量浓度下的吸收差异无统计学意义(P>0.05).两种物质联用时,苦参碱和甘草酸的吸收与单用时相比差异有统计学意义(P<0.05).结论:苦参碱的吸收呈剂量相关性,随质量浓度的增加而增加.甘草酸的吸收不随质量浓度变化而改变,吸收方式可能为被动转运.两种物质联用时可以提高苦参碱的体内吸收和甘草酸的肠内浓度.
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羧基化碳纳米管-醋氯芬酸的离体肠吸收特性变化研究
目的:研究羧基化多壁碳纳米管负载醋氯芬酸(AC)的制备工艺,以及负载物(AC-MWCNTs-COOH)的肠吸收特性.方法:采用冷冻球磨法制备负载物,采用FIR、紫外光谱进行表征;采用离体外翻肠囊模型研究AC及负载物在不同肠段的吸收特性,采用HPLC法测定样品浓度,计算吸收速率常数(Ka).结果:AC原料与负载物均随着药液中AC浓度上升,Ka呈线性增加;负载物的Ka均低于AC原料.AC原料在各个肠段的Ka差异均无统计学意义(P＞0.05),而负载物在十二指肠的Ka大于空肠、回肠、结肠,后三者差异无统计学意义(P＞0.05);负载物浓度为0.54 mg· ml-1时,各肠段的Ka依次为0.740 6、0.129 2、0.181 3、0.241 1μg·h-1·cm-2.结论:负载物具有缓释效果,在小肠内的Ka与原料相比发生改变;在小肠中均为被动扩散吸收.
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五酯胶囊对环孢素在大鼠小肠吸收的影响
目的:研究五酯胶囊(WuZhi-capsule, WZ)对环孢素(cyclosporin A, CsA)在大鼠小肠吸收的影响.方法:三组大鼠分别以CsA试液、含WZ100mg·L-1的CsA试液、含WZ200mg·L-1的CsA试液进行在体肠段吸收实验,HPLC法测定CsA浓度.结果:与单用CsA相比,回肠段合用WZ组CsA吸收率明显降低,空肠段合用WZ组CsA吸收无明显变化.结论:WZ对CsA小肠吸收有抑制作用.
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外翻肠囊法研究Pluronic/SWCNTs对P-糖蛋白底物罗丹明123小肠吸收的影响
目的:考察3种Pluronic/SWCNTs载体材料对小肠P-糖蛋白 (P-gp) 药泵的抑制作用.方法:采用外翻肠囊模型进行肠吸收实验, 以P-gp特异性底物罗丹明123 (R-123) 大鼠肠吸收参数为考察指标, 研究Pluronic/SWCNTs对R-123肠吸收的影响.结果:Pluronic/SWCNTs可以显著增加R-123在各肠段的累计吸收量与吸收速率常数, 特别是在浓度为5μg·mL-1与10μg·mL-1时作用明显 (P<0.05) .结论:Pluronic/SWCNTs可以通过抑制P-gp药泵作用改善P-gp底物药物的小肠吸收, 在口服载药系统的应用中具备很大的潜力.
关键词： P-糖蛋白 外翻肠囊法 Pluronic/SWCNTs 肠吸收
