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白花蛇舌草黄酮类成分大鼠在体肠吸收研究
目的 考察白花蛇舌草醇提物中5种黄酮类成分在大鼠肠道的吸收特性.方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用HPLC-DAD法测定肠灌流液中芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚,计算各黄酮类成分在大鼠小肠的吸收参数.结果 白花蛇舌草黄酮类成分在大鼠肠道的有效渗透系数(Peff)均较小;白花蛇舌草总黄酮质量浓度为0.5～4.0g/L时,吸收速率常数(Ka)、Peff值差异无显著性;在2.0 g/L下,芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚的Ka分别为0.011 3、0.0154、0.0102、0.030 5、0.027 5 min-1;芦丁和异槲皮苷在不同肠段的Ka顺序分别为回肠＞十二指肠＞空肠≈结肠,空肠＞十二指肠＞回肠≈结肠.结论 白花蛇舌草中5种黄酮类成分吸收均呈一级动力学过程,提示为被动扩散吸收;各黄酮成分之间的吸收有差异性,黄酮苷类成分的Ka值小于黄酮苷元;各黄酮成分在不同肠段均有吸收,芦丁和异槲皮苷的佳吸收部位分别为回肠和空肠.
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牛蒡子苷大鼠在体肠吸收动力学研究
目的 研究牛蒡子苷在大鼠小肠内的吸收动力学特征.方法 采用大鼠在体肠灌流方法建立牛蒡子苷大鼠肠吸收模型,考察牛蒡子苷在大鼠小肠的吸收情况,计算牛蒡子苷的吸收速率常数(Ka)、吸收半衰期(t1/2)、单位时间吸收率(P)、表观渗透系数(Papp).结果 牛蒡子苷10～50 μg/mL在肠道吸收的Ka、t1/2、P,Papp值不随质量浓度的变化而变化,基本保持恒定.结论 牛蒡子苷在大鼠体内的小肠吸收符合一级动力学过程,吸收机制为被动转运.
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千金子甾醇在Caco-2细胞单层模型中的吸收研究
目的 研究千金子甾醇在Caco-2细胞单层模型中的吸收和转运.方法 用Caco-2细胞模型研究千金子甾醇在Caco-2细胞模型中的双向转运,考察时间、药物浓度和P-糖蛋白抑制剂对千金子甾醇跨膜转运的影响.采用UPLC-MS/MS法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp)以及表观渗透率(PDR).结果 在Caco-2细胞中的转运过程中,不同浓度千金子甾醇的Papp值介于1×10-6～1×10-5,其累积转运量随时间和浓度的增加而增加,具有浓度依赖性.10、30、50 μmol/L千金子甾醇的PDR分别为1.35、0.83、0.65.盐酸维拉帕米可以促进千金子甾醇由AP侧→BL侧的转运.结论 千金子甾醇在肠道中的吸收中等,以被动转运为主,可能存在肠道转运蛋白的外排机制.
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白头翁皂苷D在大鼠肠道的吸收行为研究
目的 考察白头翁皂苷D在大鼠肠道的吸收特性.方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型考察白头翁皂苷D在大鼠肠道的吸收情况,HPLC法测定肠灌流液中的白头翁皂苷D,以白头翁皂苷D的吸收速率常数(K)和表观渗透系数(P‰)为指标,考察吸收部位、药物浓度、pH值和P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对白头翁皂苷D吸收的影响.结果 白头翁皂苷D灌流液在各肠段的Ka和Papp值为结肠＞回肠＞空肠＞十二指肠,且各肠段之间存在显著差异(P＜0.05);随着pH值不断增加,局Ka和Papp值也随之增加,且Ka疋和Papp均存在显著差异(P＜0.05);不同质量浓度(0.30、0.15、0.08 mg/mL)的灌流液在结肠的吸收无显著差异;灌流液中含P-gp抑制剂与不含P-gp抑制剂的白头翁皂苷D的肠吸收存在显著差异(P＜0.05).结论 白头翁皂苷D在大鼠各肠段均能较好地被吸收,吸收窗主要在结肠;一定范围内的药物质量浓度对白头翁皂苷D的Ka和Papp无明显影响,初步确定其吸收机制为被动扩散;白头翁皂苷D是P-gp的底物,且存在转运蛋白饱和现象.
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淫羊藿苷元自微乳在Caco-2细胞模型的肠吸收特性初步研究
目的 制备淫羊藿苷元自微乳,考察其理化性质及体外肠吸收特性.方法 在考察淫羊藿苷元理化性质的基础上,以油酸乙酯为油相,聚山梨酯80为乳化剂,丙三醇为助乳化剂制备淫羊藿苷元自微乳,采用透射电镜及激光粒度分析仪测定其稀释后所得微乳的形态、粒径分布和Zeta电位,并采用Caco-2细胞模型初步分析其肠吸收特性.结果 所制备的淫羊藿苷元自微乳稀释后,微乳平均粒径为55.6 nm,Zeta电位为-30.8 mV,在Caco-2细胞模型上的表观渗透系数(Papp)为(3.52±0.3)×10-6 cm/s.结论 淫羊藿苷元自微乳制剂稳定,体外研究显示自微乳系统能够促进淫羊藿苷元在肠道的吸收.
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卡巴胆碱对烧伤犬肠内补液时肠黏膜血流量和吸收效率的影响
目的 研究卡巴胆碱对50%总体表面积(TBSA)Ⅲ度烧伤休克Beagle犬肠内补液时肠黏膜血流量和吸收效率的影响.方法 成年雄性Beagle犬18只,采用凝固汽油燃烧法造成约(51.2±2.6)%TBSAⅢ度烧伤,伤后0.5 h开始按Parkland公式量和速率补液.随机将动物均分为静脉输葡萄糖一电解质液(GES)组(VGES)、肠内输GES组(EGES)和肠内输GES/卡巴胆碱组(EGES/CAR,含0.25 μg/kg卡巴胆碱的GES).在动物清醒状态下观察两个肠内补液组伤后8 h内小肠黏膜血流量(IBF)、水和Na+的吸收速率,以及3组动物血浆Na+浓度、血浆容量(PV)和伤后8 h小肠组织Na+-K+-ATP酶活性的变化.结果 伤后两个肠内补液组水和Na+的吸收速率均较伤前显著降低(P均＜0.05),EGES/CAR组自伤后1.5 h和2.5 h起显著高于EGES组(P均＜0.05),但8 h两组均低于伤前和按Parkland公式补液速率(P＜0.05).EGES组对肠内补液不耐受(腹泻)发生率为83%,显著高于EGES/CAR组的50%.伤后8 h EGES/CAR和EGES组输入肠内的液体仅有47.1%和63.8%被吸收;EGES/CAR组吸收液体总量和吸收率显著多于EGES组.伤后各组IBF均较伤前显著降低;伤后8 h已恢复到伤前水平(P＞0.05);EGES/CAR组IBF伤后2 h起高于EGES组(P＜0.05),但两个肠内补液组伤后8 h仍显著低于伤前和VGES组水平(P均＜0.05).3组伤后8 h小肠黏膜Na+-K+-ATP酶活性比较:VGES组＞EGES/CAR组＞EGES组(P＜0.05).两个肠内补液组伤后8 h内的血浆Na+浓度和PV均显著低于VGES组(P均＜0.05),但伤后4 h起EGES/CAR组显著高于EGES组(P均＜0.05).结论 50%TBSAⅢ度烧伤早期IBF和Na+-K+-ATP酶活性显著降低,肠内补液的吸收效率显著低于按Parkland公式输入速率,不能维持静脉补液的血浆Na+浓度和PV;而卡巴胆碱能增加IBF和Na+-K+-ATP酶活性,提高肠内补液的吸收速率、PV和血浆Na+浓度,改善口服补液的疗效.
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35%总体表面积烧伤犬小肠对葡萄糖-电解质液吸收效率的研究
目的 研究35%总体表面积(TBSA)Ⅲ度烧伤休克对Beagle犬小肠葡萄糖一电解质液(GES)吸收效率的影响,比较肠内补液与静脉补液的复苏效果.方法 成年雄性Beagle犬12只,采用凝固汽油燃烧法造成35%TBSAⅢ度烧伤,伤后0.5 h开始按Parkland公式计算的量和速率补液.随机分为肠内输注GES组(EGES)和静脉输注乳酸林格液组(IVLR).在清醒状态下观察EGES组伤后8 h内肠道对水分和Na+的吸收速率,以及两组动物血浆Na+浓度、血浆容量(PV)、平均动脉压(MAP)、心排血量(CO)和尿量的变化;伤后8 h收集肠内残余的液体计算吸收总量.结果 伤后肠道对水分和Na+的吸收速率明显降低,3.5 h降至伤前的21%和37%,其后缓慢回升,至伤后8 h仍低于伤前;8 h内液体平均吸收速率[(99±47)ml·h-1·m-1]与输入速率[(81±11)ml·h-1·m-1]比较差异无统计学意义(P＞0.05),吸收液体总量为输入量的(94.8±3.7)%.伤后8 h内两组血浆Na+浓度、MAP、CO的变化趋势一致,差异均无统计学意义(P均＞0.05).伤后4 h EGES组尿量和PV均明显少于IVLR组(P均＜0.05),但8 h两组比较差异无统计学意义(P均＞0.05).结论 35% TBSA烧伤休克进行肠内补液时,液体吸收效率和吸收总量可满足Parkland公式要求,能达到与静脉补液同样的扩容和改善血流动力学效果.
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缚管翻转肠囊法研究委陵菜黄酮在大鼠小肠内的吸收行为
目的:研究委陵菜黄酮在SD大鼠小肠内的吸收行为.方法:应用缚管翻转肠囊法,考察委陵菜黄酮在高、中、低3个浓度下在大鼠小肠内的吸收行为.结果:在一定浓度范围内,随着委陵菜黄酮溶液浓度的升高,委陵菜黄酮在小肠内的转运量也增加.表明委陵菜黄酮的转运具有浓度依赖性.结论:委陵菜黄酮在大鼠小肠内的吸收过程符合一级消除动力学模型.符合被动转运的特征.
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丹酚酸B立方液晶纳米粒的制备及大鼠在体肠吸收
[目的]以丹酚酸B(sal B)为模型药物制备立方液晶纳米粒,并对其大鼠在体肠吸收进行考察.[方法]采用高压均质法制备丹酚酸B立方液晶纳米粒,以粒径、包封率为指标进行处方优化;透射电镜观察其形态;单向灌流法考察其大鼠在体肠吸收.[结果]纳米粒平均粒径为(172.2±5)nm,Zeta电位为(-14.8±2)mV,包封率为(38.6±3)％.肠吸收实验表明丹酚酸B溶液与纳米粒在全肠段均有吸收,且在十二指肠吸收好,纳米粒的大鼠小肠吸收优于丹酚酸B溶液(P＜0.05).[结论]丹酚酸B立方液晶纳米粒能够促进其在大鼠小肠的吸收.
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下酒菜选豆腐可防醉酒
人们在酒席宴上推杯换盏时,一定要注意饮酒的方法,不要空腹饮酒,同时选择一些有助减少酒精吸收的食物.酒中的主要成分为乙醇,即酒精.乙醇进入人体后会被迅速吸收,约20%在胃内吸收,约80%由十二指肠和空肠吸收.空腹饮酒时,第一个小时即吸收60%;饮酒一个半小时内会吸收90%以上,两个半小时内全部吸收.
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通泻合剂灌肠治疗流行性出血热急性肾衰竭的护理
急性肾功能衰竭为流行性出血热致死的主要原因之一.我科自1997～1999年用通泻合剂灌肠治疗流行性出血热急性肾衰50例,在改善临床症状、降低BUN和Cr、降低死亡率方面确有一定作用.通泻合剂能促进BUN、Cr、水及钠向肠腔内转移并进一步排出,增加肠道蠕动,清除肠道内积血,减少氨和钾的肠吸收.特别是大黄、芒硝通腑泻下作用强而快,可快速降低内毒素,保护肾功能,通利小便,减轻水钠潴留,排除毒素.
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小儿哮喘患者尿D-木糖排泄率测定分析
D-木糖是五碳糖的一种,在上段空肠吸收,吸收后不被肝脏所利用,部分在体内破坏大部分从尿中排出.因此,口服D-木糖后尿中排泄量即可反映小肠相对吸收量,可作为小肠功能检查,从而避免腹腔疾病中不必要的小肠活检.
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正视青霉素V钾制剂过敏反应的严重性
青霉素V(phenoxymethylpenicillin,penicillin V)是青霉素G的苯氧甲基衍生物,青霉素V钾(penicillin V potassium,Compollin-VK,Abbocillin-VK,megacillin,lvelip,V-cillin)是青霉素V的钾盐,它是世界上第一个供口服的天然抗生素,也是继青霉素G之后第二个天然产生的有临床价值的β-内酰胺类抗生素,自1953年上市以来在国外得到极为广泛的应用.本品口服后不被破坏,耐酸稳定,在十二指肠吸收,吸收快而完全,吸收率为60%,其吸收不受胃中食物的影响.其抗菌谱和抗菌活性与青霉素G相同,临床主要用于对青霉素G敏感菌株引起的轻、中度感染症.
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40%血容量丢失大鼠肠内补液时葡萄糖和电解质液吸收效率的研究
目的 研究40%血容量丢失大鼠早期肠内补液时电解质和水的吸收效率的变化,并观察葡萄糖对小肠液体吸收功能的影响.方法 雄性SD大鼠24只,麻醉后行右侧颈总动脉插管,按全身血容量的40%分两次间隔15 min放血制作失血性休克模型.十二指肠和回肠插管,与输液泵相连,将电解质溶液或葡萄糖-电解质溶液作为灌流液制作肠内灌流环路.大鼠随机分为:假手术组(ES组,n＝8)、失血后补充电解质溶液组(H+ES组,n＝8)和失血后补充葡萄糖-电解质溶液组(H+GES组,n＝8).各组4 h内补液总量为2倍的失血量.每0.5 h取循环液测定并计算小肠对水分和Na+的吸收速率,造模后4 h处死动物测定血Na+浓度和血细胞比容.结果 造模后两组失血大鼠小肠对水和Na+的吸收效率与失血前比较,呈进行性降低,造模后3 h低,H+ES组水和Na+的吸收效率仅为失血前的32.1%和22.1%,之后有所回升,但与ES组间差异有统计学意义(P＜0.01).H+GES组造模后2 h对水和Na+的吸收效率与H+ES组比较,差异具有统计学意义(P＜0.05). 造模后4 h ES组、H+ES组和H+GES组血Na+水平分别为(137.54±0.79)、(129.90±1.62)和(130.24±1.73)mmol/L;3组的血细胞比容分别为(37.63±2.48)%、(46.14±2.15)%、(41.36±1.74)%.3组大鼠血Na+和血细胞比容间差异均有统计学意义(P＜0.05).结论 40%血容量丢失大鼠早期小肠对水和电解质液的吸收效率显著降低,肠内补液时葡萄糖-电解质液的吸收效率和扩容效果优于单纯电解质溶液.
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52例肠内营养支持病人的护理
重症和创伤可引起机体代谢的改变,疾病和手术并发症还可以使病人摄食不足或无法进食,这些均可导致病人营养不良.营养不良不仅可削弱机体重要器官的功能,延迟损伤组织的修复,还可降低免疫力.通过胃肠道给予预制的营养物质,可纠正营养不良,同全胃肠外营养(TPN)相比,它可以刺激胃肠道运动,营养要素由肠吸收经门静脉进入肝脏,符合生理要求,具有费用低、使用安全、管理较容易等优点.所以,只要胃肠道功能许可,应选用肠内营养(EN)[1].我科1999年7月-2000年11月收治的重危病人中52例施行EN,现将鼻饲情况报告如下.
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酮洛芬大鼠在体肠吸收药物动力学研究
目的 考察酮洛芬在大鼠各肠段的吸收动力学特征.方法 采用大鼠在体单向灌流法进行肠吸收实验,利用高效液相色谱法(HPLC)测定酮洛芬的含量,从药物浓度、吸收部位、灌流速度3个方面考察酮洛芬的各肠段吸收动力学特征,利用质量法计算动力学参数.结果 酮洛芬浓度在1.4~9.8 mg/L范围内,吸收速率常数Ka和表观吸收系数Papp值差异无统计学意义(P>0.05);小肠段和结肠段的Ka和Papp值差异有统计学意义(P<0.05),结肠段的Ka和Papp值较小,但小肠各段(十二指肠、空肠、回肠)Ka和Papp值差异无统计学意义(P>0.05);不同灌流速度下,Ka和Papp值差异有统计学意义(P<0.05).结论 酮洛芬主要以被动扩散机制吸收进入体循环,在全肠道吸收均较好.随着灌流速度的增加,Ka和Papp值均明显增加.
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α-细辛醚大鼠在体肠吸收动力学研究
目的 研究α-细辛醚的大鼠肠吸收机制.方法 运用大鼠在体单向灌流法进行肠吸收实验,收集灌流流出液,测定其质量,采用高效液相色谱法(HPLC)测定灌流液中α-细辛醚的含量,利用质量法计算动力学参数.结果 α-细辛醚在十二指肠、空肠、回肠段的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)差异均无统计学意义(P>0.05),灌流速度对药物的Ka和Papp有显著影响(P<0.05),药物浓度在一定范围内对Ka和Papp均无明显影响(P>0.05).结论 α-细辛醚在整个肠道均有吸收,在大鼠肠道的吸收呈现一级动力学特征,且吸收机制为被动扩散.
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盐酸氯米帕明大鼠在体肠吸收动力学研究
目的 研究盐酸氯米帕明在大鼠肠道的吸收特性.方法 采用大鼠在体肠灌流实验方法 ,利用高效液相色谱法同时测定肠回流液中药物及酚红的浓度,通过酚红的浓度校正相应时刻供试液的体积.结果 盐酸氯米帕明浓度为5、10、25 μg/ml 时小肠的吸收速率常数(kα)为(0.74±0.04)、(0.78±0.03)、(0.77±0.05)h-1;在十二指肠、空肠、回肠和结肠的kα口分别为(0.590±0.026)、(0.670±0.032)、(0.680±0.030)和(0.560±0.031)h-1.结论 盐酸氯米帕明在大鼠肠道均有良好的吸收.盐酸氯米帕明在小肠的吸收呈表观一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.
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马来酸曲美布汀大鼠肠吸收动力学研究
目的 研究马来酸曲美布汀在大鼠不同肠段的吸收动力学特征,为其剂型设计提供生物药剂学依据.方法 采用大鼠在体肠循环法研究马来酸曲美布汀的吸收部位和吸收动力学特征,利用紫外-可见分光光度法和反相-高效液相色谱法分别测定肠循环液中酚红和甲硝唑浓度.结果 马来酸曲美布汀在十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收速度常数分别为0.230±0.023、0.084±0.051、0.202±0.021、0.170±0.038(h-1),不同药物浓度(10、20、25μg/ml)在小肠的吸收速率常数分别为0.393±0.044、0.354±0.017、0.365±0.075(h-1),胆总管引流与不引流时药物在小肠的吸收速率常数分别为0.354±0.017、0.370±0.014(h-1).结论 马来酸曲美布汀在全肠段中均有吸收,吸收在10～25 μg/ml浓度范围内符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散,胆汁排泄对药物吸收影响不大.
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葡萄糖对35%TBSAⅢ°烫伤大鼠肠内补液时吸收率影响的研究
目的:研究葡萄糖对35%TBSAⅢ°烫伤大鼠肠内补液时小肠电解质溶液吸收率的影响.方法:雄性Wistar大鼠30只,随机分为:假烫补林格氏液组(假烫LR组,n＝10);烫伤补林格氏液组(烫伤LR组,n＝10)和烫伤补葡萄糖-林格氏液组(烫伤LR/G组,林格氏液中加入20g/L的葡萄糖粉,n＝10).烫伤组采用沸水法(100℃,15s)造成35%TBSAⅢ°烫伤.各组于烫伤后0.5h按1/2派克兰公式量和速率(2mL/kg*1%TBSA-1)进行肠内补液.测定烫伤后4h内肠道对水分和Na+的吸收率,以及伤后4h肠黏膜血流量和Na+-K+-ATP酶活性.结果:烫伤LR组小肠对水和Na+的吸收率明显下降(P＜0.05);两烫伤组之间比较,烫伤LR/G组对水和Na+的吸收优于烫伤LR组,在伤后2h有显著差别(P＜0.05);伤后4h烫伤LR/G组肠黏膜血流量和Na+-K+-ATP酶活性也显著高于烫伤LR组(P＜0.05).结论:35%TBSAⅢ°烫伤大鼠肠内补液时,小肠对葡萄糖电解质溶液的吸收率明显下降;葡萄糖可以提高烫伤休克肠内复苏时小肠的吸收率,并且与提高肠黏膜血流量和Na+-K+-ATP酶活性有关.
