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贯叶连翘提取物对实验动物循环系统和小肠平滑肌药理作用的研究
[目的]探讨贯叶连翘提取物对实验动物循环系统和小肠平滑肌药理作用.[方法]通过离体蛙心灌流、家兔动脉血压测定的实验,观察研究了贯叶连翘提取物对循环系统的作用.[结果]该提取物有明显降低血压、减缓心率的作用,其降压作用和乙酰胆碱的降压现象具有类似性.通过家免离体小肠实验,观察到贯叶连翘提取物导致离体小肠平滑的收缩力下降.[结论]中草药贯叶连翘提取物对循环系统和消化系统有一定的副作用.
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贯叶连翘浸膏的工艺研究
贯叶连翘为金丝桃科金丝桃属植物Hypericum perforatum L.的全草,主要含黄酮类化合物、金丝桃素(hypericin)及伪金丝桃素(pseudohypericin)等[1].金丝桃素具有抑制中枢神经和镇定作用,曾作中枢神经抑制药使用[2].近年来国外报道活性成分金丝桃素及伪金丝桃素具有抗逆转病毒,抑制HIV活性,抗肿瘤及治疗艾滋病等作用,因此都积极研究开发,其粗产品为贯叶连翘浸膏.作者对其生产工艺进行了探索,现将实验结果报道如下.
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金丝桃素在细胞水平对抗乙肝病毒新靶点 pgRNA的作用研究
乙型病毒性肝炎是由乙型嗜肝DNA病毒（ hepatitis B vi-rus， HBV）引起的一种世界范围内的传染性疾病，对人类健康危害重大［1］。目前，临床上应用广泛的抗乙肝病毒药物是拉米夫定（lamivudine，3TC）等核苷类化合物［2］，但长期应用核苷类药物，编码HBV DNA聚合酶／逆转录酶的基因区域会发生点突变而产生病毒耐药株，使得抗病毒效果大为下降［3］。因此，寻找新的抗病毒药物靶点成为乙肝研究中的重点与热点。金丝桃素（ hypericin，4，4′，5，5′，7，7′-六羟基-2，2′-二甲基［中位］萘骈二蒽酮），是贯叶连翘等金丝桃素植物的主要活性成分之一，有强效抗乙肝病毒活性，但与核苷类药物不同，其对HBV DNA聚合酶／逆转录酶无抑制作用，却可以明显下调pgRNA表达水平，提示其药物作用靶点可能与pgRNA相关［4］。本实验对金丝桃素抗乙肝病毒作用进行验证，并在此基础上对金丝桃素的可能靶点pgRNA以及靶点相关调控因子的表达进行了更加深入的研究。
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金丝桃素光动力学治疗胆管癌的研究进展
胆管癌是一种少见的恶性消化道肿瘤,起病隐匿,临床确诊时多已属晚期,失去根治性手术机会,预后极差,姑息性治疗在胆管癌治疗中具有重要临床价值.金丝桃素(Hyp)已被证实具有多种生物学活性,近年来研究发现其作为新型光敏剂可用于多种肿瘤的光动力学治疗.现对Hyp光动力学治疗胆管癌作一综述,以期为进一步探讨胆管癌姑息性治疗提供理论基础.
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金丝桃素对小鼠巨噬细胞内刚地弓形虫速殖子的增殖抑制作用
目的 观察金丝桃素(Hypericin,Hy)对小鼠巨噬细胞内弓形虫的增殖抑制作用,为抗弓形虫天然药物的筛选提供线索.方法 分离小鼠腹腔巨噬细胞(Macrophage,Mφ),建立体外Mφ感染稳定表达绿色荧光蛋白的弓形虫(RH-green fluorescent protein,RH-GFP)速殖子模型,观察不同剂量Hy的佳作用效果.实验分4组:①A组(对照组),不加Hy;②B组(Mφ感染RH-GFP+100μg/mL Hy);③C组(Mφ感染RH-GFP+200μg/mL Hy);④D组(Mφ感染RH-GFP+400μg/mL Hy),分别在培养1、2和3 h后利用荧光显微镜和流式细胞术观察计数感染的Mφ和游离速殖子在各药物浓度及各时间点的变化;透射电镜观察虫体超微结构的变化.结果 与对照组相比,随着Hy浓度的增加和用药时间的延长,Mφ内速殖子数量明显减少,游离速殖子数量也显著减少,荧光强度逐渐降低;经药物组不同浓度Hy作用后,游离/Mφ内弓形虫的比值逐渐升高,至400μg/mL剂量作用3 h后开始下降,游离与胞内速殖子比例的差异在同一时间段内均有统计学意义(P<0.05),但药物作用1 h或2 h各实验组之间无统计学差异(P>0.05),作用3 h各浓度组之间差异有统计学意义(P<0.05),各实验组同一药物浓度下在孵育1、2和3 h后效果增强(P<0.05).透射电镜观察显示,随Hy作用时间延长,虫体逐渐出现肿胀,胞膜与基质之间空隙明显,空泡形成且增多、变大,胞膜断裂,内部结构溶解溢出.结论 体外实验初步显示Hy呈剂量和时间依赖性地增强对Mφ内弓形虫速殖子增殖的抑制作用,可降低宿主细胞感染率,且对胞外速殖子有一定杀伤作用.
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山东蒙山区域贯叶连翘中金丝桃素含量的测定
目的测定山东蒙山区域贯叶连翘有效成分的含量.方法以金丝桃素为指标,选用高效液相色谱法测定有效成分含量.结果山东蒙山区域有效成分金丝桃素的含量多于0.3%.结论山东蒙山区域贯叶连翘中金丝桃素的含量较高,具有广阔的开发前景.
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金丝桃素的碘-131标记
目的 建立金丝桃素的碘-131标记方法.方法 以Iodogen为氧化剂,对金丝桃素进行了碘-131的亲电取代标记.结果 在中性反应条件下,使用适当量金丝桃素和Iodogen,标记反应可快速而高效地完成,标记率可高达99％.结论 该标记流程操作简单,标记率高,标记物稳定.
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金丝桃素纳米制剂的设计与发展
金丝桃素是从金丝桃属植物中分离得到的一种高效的天然光敏剂和靶向抗肿瘤药，但由于本身的疏水性使其应用受到限制。本文对金丝桃素的性质及在纳米制剂中的抗肿瘤应用进行了概述，结合当前的研究现状，为金丝桃素纳米制剂的设计和发展提供了科学依据。
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贯叶连翘中金丝桃素的提取与含量测定方法概述
贯叶连翘作为传统中药材入药,其活性成分在治疗抑郁症、肝炎、爱滋病及抗肿瘤方面具有重要的药用价值而被广泛关注.本文收集贯叶连翘近年来国内研究开发动态,介绍了有关金丝桃素的提取与含量测定方法的研究进展.
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贯叶连翘研究新进展
收集贯叶连翘(Hypericum perforatum)近年来在国内外的研究动态.着重介绍贯叶连翘临床应用方面的进展,贯叶连翘治疗抑郁症、舒缓闭经期症状,作为精神类药物在国内外受到重视,目前正被应用于艾滋病、肝炎、癌症、关节炎、牛皮藓及溃疡的治疗,优点是副反应小,具有开发价值.贯叶连翘已被接受为证据医学的研究.
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贯叶连翘灌胃联合光动力疗法对类风湿关节炎白兔膝关节滑膜组织病理形态的影响
目的：观察贯叶连翘灌胃联合光动力疗法对类风湿关节炎白兔膝关节滑膜组织病理形态的影响。方法：将36只12周龄新西兰大白兔随机分为正常对照组（空白组）12只、模型组12只、治疗组12只。模型组和治疗组用鸡卵蛋白诱导建立类风湿关节炎模型。造模后1周，治疗组以1500 mg·mL-1贯叶连翘药液灌胃，空白组和模型组以生理盐水灌胃，每天1次，连续灌胃7 d。随机选取治疗组大白兔一侧膝关节作为贯叶连翘联合光动力疗法组，另一侧膝关节作为贯叶连翘组。贯叶连翘联合光动力疗法组于每次灌胃后2h采用氦氖激光治疗仪照射膝关节，每天1次，连续照射7d；贯叶连翘组膝关节避光。治疗结束后2周，处死白兔，取各组白兔膝关节并分离出滑膜组织，采用HE染色法观察膝关节滑膜的组织形态学变化，并按照滑膜病理5级评分法对炎性细胞浸润、滑膜细胞增生及滑膜纤维组织增生3项指标进行评分。结果：①膝关节滑膜形态观察。空白组滑膜衬里层细胞多呈单层，排列规则，滑膜组织较为疏松，无炎性细胞浸润；贯叶连翘联合光动力疗法组滑膜细胞增生层数较少，炎性细胞浸润程度及滑膜纤维组织增生程度较模型组及贯叶连翘组明显减轻。②膝关节滑膜病理指标评分。各组滑膜炎性细胞浸润评分比较，差异有统计学意义（F＝30．130，P＝0．000）。组间两两比较，空白组评分[（0．50±0．36）分]低于模型组[（2．92±1．00）分]、贯叶连翘组[（2．67±0．65）分]和贯叶连翘联合光动力疗法组[（1．58±0．51）分][q＝11．973，P＝0．000；q＝10．735，P＝0．000；q＝5．365，P＝0．000]；模型组评分高于贯叶连翘联合光动力疗法组（q＝6．603，P＝0．000）；模型组评分与贯叶连翘组比较，差异无统计学意义（q＝1．238，P＝0．386）；贯叶连翘联合光动力疗法组评分低于贯叶连翘组（q＝5．365，P＝0．000）。各组滑膜细胞增生评分比较，差异有统计学意义（F＝30．910，P＝0．000）。组间两两比较，空白组评分[（0．92±0．67）分]低于模型组[（3．33±0．78）分]、贯叶连翘组[（2．92±0．67）分]和贯叶连翘联合光动力疗法组[（1．75±0．62）分]（q＝12．187，P＝0．000；q＝10．084，P＝0．000；q＝4．200，P＝0．005）；模型组评分高于贯叶连翘联合光动力疗法组（q＝7．982，P＝0．000）；模型组评分与贯叶连翘组比较，差异无统计学意义（q＝2．103，P＝0．144）；贯叶连翘联合光动力疗法组评分低于贯叶连翘组（q＝5．884，P＝0．000）。各组滑膜纤维组织增生评分比较，差异有统计学意义（F＝25．700，P＝0．000）。组间两两比较，空白组评分[（0．75±0．62）分]低于模型组[（2．83±0．83）分]、贯叶连翘组[（2．67±0．49）分]和贯叶连翘联合光动力疗法组[（1．67±0．65）分]（q＝10．903，P＝0．000；q＝10．034，P＝0．000；q＝4．780，P＝0．001）；模型组评分高于贯叶连翘联合光动力疗法组（q＝6．108，P＝0．000）；模型组评分与贯叶连翘组比较，差异无统计学意义（q＝0．874，P＝0．540）；贯叶连翘联合光动力疗法组评分低于贯叶连翘组（q＝5．234，P＝0．001）。结论：贯叶连翘灌胃联合光动力疗法能有效地抑制类风湿关节炎白兔膝关节炎性滑膜细胞浸润，减轻其滑膜细胞增生和滑膜纤维组织增生，但其具体作用机制尚不明确，有待进一步研究。
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金丝桃素对体外培养的人视网膜色素上皮细胞诱导凋亡的初步研究
目的 研究金丝桃素对体外培养的人视网膜色素上皮细胞(RPE)凋亡的影响,探讨药物防止增生性玻璃体视网膜病变(PVR)的某些基本机理.方法 用含0.5 μM～5μM金丝桃素不同浓度的血清培养人RPE,流式细胞仪(FCM)检测调亡细胞定量.结果 金丝桃素作用后RPE的S期百分比随着金丝桃素浓度增加而逐渐减少(金丝桃素4种浓度P均＜0.01).凋亡细胞定量结果显示:在2.5μM和5μM金丝桃素组凋亡细胞的比例分剐为2.3%和6.1%.结论 2.5μM和5.0μM金丝桃素能诱导RPE的凋亡,运用于眼内来控制RPE的前景是光明的.
关键词： 增生性玻璃体视网膜病变 视网膜色素上皮 细胞培养 金丝桃素 蛋白激酶C -
金丝桃素对乙肝病毒启动子活性的影响
目的 探讨金丝桃素对乙肝病毒(hepatitis B virus,HBV)启动子活性的影响.方法 分别将构建好的带有病毒启动子的双荧光素酶报告基因系统及含有1.3倍HBV基因组的质粒转染到293T、L02及HepG2细胞中,并对细胞进行分组给药.以去离子水为空白对照组,1.0μmol/L的拉米夫定为阴性对照组,浓度梯度的金丝桃素作为实验组;给药48 h后,收集细胞进行双荧光素酶指标检测及pgRNA表达水平的荧光定量PCR检测.结果 在病毒启动子活性检测的结果 中,金丝桃素组与拉米夫定组和空白对照组的结果 一致,启动子活性变化不明显(P>0.05).在pgRNA表达水平检测结果 中,金丝桃素组与拉米夫定组和空白对照组在非肝源细胞株293T细胞中表达水平无显著变化(P>0.05),但在肝源细胞株L02、HepG2中,金丝桃素组pgRNA的表达水平较其他两组明显下降(P<0.05).结论 金丝桃素可能不是通过影响病毒启动子,而是通过其他相关途径来发挥抗病毒的作用.
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金丝桃素对兔急性高眼压视网膜的保护作用
目的 探讨蛋白激酶C抑制剂金丝桃素对兔急性高眼压视网膜谷氨酸含量的影响以及对视网膜的保护作用.方法 将新西兰大白兔随机分成处理组、对照组和正常组.处理组向玻璃体腔内注射0.1 mL的金丝桃素,对照组向玻璃体腔内注射0.1 mL生理盐水,48 h后经前房灌注升高眼压达100 mmHg(1 kPa=7.5 mmHg),持续90 min,24 h后取材.正常组不做上述处理直接取材.高效液相色谱法检测视网膜谷氨酸含量;光镜、电镜观察视网膜超微结构的变化,并采用医学图像分析系统计数视网膜神经节细胞(retinal ganglion cells,RGC)、测量视网膜总厚度及内层厚度;TUNEL法检测视网膜细胞的凋亡.结果 处理组、对照组和正常组视网膜谷氨酸含量分别为(56.6±2.1)×10-6 mmol·g-1、(84.1±2.7)×10-6 mmol·g-1和(17.1±2.3)×10-6 mmol·g-1,处理组视网膜谷氨酸含量明显低于对照组(P＜0.05);3组长450 μm视网膜片段的RGC数分别为(22.30±0.83)、(15.50±0.56)和(25.50±0.67),处理组和正常组RGC数均明显高于对照组(P＜0.05),而RGC层及内核层内凋亡的细胞数明显少于对照组.结论 金丝桃素能减缓兔急性高眼压视网膜谷氨酸水平的升高、减轻RGC的凋亡,对视网膜具有一定的保护作用.
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金丝桃素对兔慢性高眼压视网膜谷氨酸含量的影响
目的 研究蛋白激酶C(PKC)特异性抑制剂金丝桃素(hypericin)对兔慢性高眼压视网膜谷氨酸含量的影响.方法 取29只成年家兔,后房内注射α-糜蛋白酶,建立兔慢性高眼压模型,以眼压≥30 mmHg为造模成功.造模成功兔眼10 d后玻璃体内分别注入0.1 ml金丝桃素或生理盐水.另用3只正常兔作空白对照.用高效液相色谱法测定不同时间点的视网膜谷氨酸含量.结果 正常兔视网膜谷氨酸含量为(1.71×10-5±0.23×10-5)mmol/g,慢性高眼压兔视网膜谷氨酸含量比正常兔显著升高(P＜0.05).慢性高眼压兔金丝桃素处理4 d后视网膜谷氨酸含量为(8.53×10-5±1.06×10-5)mmol/g,同期生理盐水处理后为(11.31×10-5±0.10×10-5)mmol/g,二者差异有统计学意义(P＜0.05).结论 慢性高眼压兔视网膜谷氨酸含量显著升高,可能与视网膜神经节细胞的损伤有关.金丝桃素玻璃体腔注射能显著降低兔慢性高眼压模型视网膜谷氨酸含量.
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高效液相色谱法测定贯叶连翘提取物中4种成分的含量
目的 建立高效液相色谱法(HPLC)测定贯叶连翘提取物中金丝桃素、金丝桃苷、芦丁和槲皮素含量的方法.方法 色谱柱为C18柱 ( 250 mm×4.6 mm,5 μm);测定金丝桃苷、芦丁和槲皮素时,流动相为甲醇-乙睛-0.3%磷酸溶液,梯度洗脱,检测波长360 nm;测定金丝桃素时,流动相为甲醇-0.02 mol/L磷酸二氢钾缓冲液,检测波长580 nm.结果 金丝桃苷,槲皮素,芦丁、金丝桃素线性范围分别为1.97～20.3 μg·ml-1 (r=0.999 2),2.47～24.7 μg·ml-1(r=0.999 1),2.25～22.5 μg·ml-1(r=0.999 1) ,0.08～0.4 μg·ml-1(r=0.999 5),方法回收率均不低于98%.结论 该方法简便、准确、重复性好,可用作贯叶连翘提取物中此4种成分的含量测定.
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金丝桃素对HepG2细胞的体外杀伤效应的研究
目的 研究金丝桃素及贯叶金丝桃中金丝桃素提取物对人肝癌细胞株HepG2的体外杀伤效应.方法 通过测定胞内荧光强度以确定细胞对金丝桃素的吸收,用显微镜观察和MTT法研究金丝桃素及其提取物对细胞的生长抑制作用.结果 光活化的金丝桃素对HepG2细胞有显著的体外杀伤效应,其抑制细胞生长的能力与金丝桃素的浓度、给药与光照的时间间隔以及光照能量密切相关.结论 金丝桃素及其提取物能明显抑制HepG2细胞的生长,预示金丝桃素及其提取物在癌症治疗中有良好的开发研究前景.
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贯叶连翘中金丝桃素提取分离工艺的研究
目的 探讨从贯叶连翘中提取分离金丝桃素的工艺.方法 用乙醇从贯叶连翘中提取金丝桃素,再用S898吸附树脂结合硅胶柱层析分离纯化金丝桃素粗提物.结果 该产品中金丝挑素的含量高达2.17%.结论 该方法操作简单,消耗低.产品中金丝桃素含量高.
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贯叶连翘提取物的研究新进展
贯叶连翘提取物具有很高的药用价值,作为镇静剂、抗炎药、抗抑郁药、抗肿瘤药及爱滋病治疗药物具有广阔的应用前景,越来越受到人们的重视.介绍了贯叶连翘提取物的化学成分、提取分析方法、各成分的药理及功效,总结了提取物当前研究的新水平,分析了未来研究的可行方向并提出关于药效机理研究的量子化学计算方法.
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金丝桃素与5-氨基乙酰丙酸诱导的光动力学疗法治疗膀胱肿瘤
目的 观察金丝桃素(HY)与5-氨基乙酰丙酸(5-ALA)对膀胱肿瘤细胞的光动力杀伤效果.方法 将膀胱癌细胞分为对照组、单纯光敏剂组和实验组；光敏剂组与实验组均分别加入0、5×10-3、5×10-2、5×10-1、5、50 μmol/L的HY和0、4×10-2、2 ×10-1、1、5、25 mmol/L的5-ALA溶液；实验组避光培养1、3、5、24h;然后进行光照处理1h,光敏剂组培养5h,不行光照处理；以噻唑蓝(MTT)法测定膀胱癌细胞490 nm处的吸光度(A490)值评估细胞存活力.结果 光照条件下,5μmol/L与50 μmol/L的HY在培养1、3、5h组的A490分别为0.046±0.007和.046±0.005、0.055±0.004和0.041±0.007、0.100±0.007和0.059±0.004,与各自对照组比较差异有统计学意义(P＜0.01)；不同培养时间组中,1、5、25 mmol/L的5-ALA的A490值与各自对照组比较差异均有统计学意义(P＜0.01)；结论 HY与5-ALA均具有浓度依赖性的抗细胞增殖活性,适宜条件下,两者可发挥相似的抗细胞增殖效应.
