331 黄芩提取物及其类黄酮成分对黄曲霉毒素B1氧化细胞色素P450酶的作用

036黄芩提取物对高糖诱导血管内皮细胞凋亡的作用

黄芩提取物多指标成分鉴定及指纹图谱的研究

目的:应用超高效液相串联飞行时间质谱法鉴定黄芩提取物中黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素4种活性成分及其指纹图谱同时检测的方法.方法:以ACQUITYTM UPLC BEH C18色谱柱(2.1mm×100 mm,1.7 μm),乙腈-0.1％甲酸溶液梯度洗脱,流速0.2 mL·min-1,检测波长275 nm,柱温30c.结果:4种成分色谱显示分离度良好,经质谱得到各成分离子碎片,查阅相关文献均得以证实,并在同一色谱条件下检测指纹图谱,结果显示相似度良好.结论:该方法简便、灵敏、准确,可用于黄芩提取物的质量控制研究.

黄芩提取物有效成分的近红外光谱定量分析

目的:利用黄芩提取物样品的近红外漫反射光谱( NIRS)信息,建立能够快速分析其3种有效成分含量的校正模型.方法:共收集12个不同厂家的100批样品,其中80批样品作为校正集,20批样品作为验证集,结合偏小二乘法(PLS),建立了黄芩提取物中黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素3种有效成分的近红外定量校正模型.结果:3个校正模型的建模效果均较好,交叉检验决定系数(R2CV)分别为o.994 8,0.998 7,0.994 8,校正均方差(RMSEC)分别为0.440,0.022 5,0.011 1,交互验证均方差(RMSECV)分别为2.259,0.055 3,0.048 3.用验证样品进行外部验证,预测相关系数(r2)分别为0.998 2,0.996 5,0.990 9,预测均方差(RMSEP)分别为0.486,0.027 1,0.011 0.结论:结果表明,近红外光谱技术可对黄芩提取物中黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素含量进行简便、快速、准确分析.

银黄口服液处方配伍再评价

对银黄口服液的处方配比及提取物精制方法进行研究.方法　以体外抗金黄色葡萄球菌效果为指标对银黄口服液的处方配比、金银花提取物精制方法及精制后与黄芩提取物的佳比例进行考察.结果与结论:体外抑菌试验表明,现行银黄口服液标准中金银花提取物与黄芩提取物的处方配比量的有待改进,金银花提取物可用乙酸乙酯进行萃取精制,其与黄芩提取物的佳配比为现行标准的5倍.

黄芩提取物对H22移植瘤小鼠的影响

目的：探讨黄芩提取物对肝癌H22模型小鼠的抑瘤作用及其可能的作用机制。方法将H22瘤株接种于小鼠，建立移植瘤模型。造模成功后随机分为模型组、5-Fu组及黄芩提取物低、中、高剂量组，另取12只正常小鼠作为对照组。各给药组给予相应药物灌胃，观察给药后小鼠体质量，计算肿瘤抑制率、胸腺及脾脏指数，分光光度法检测血清总抗氧化能力(T-AOC)、超氧化物歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)含量，单细胞凝胶电泳检测外周血淋巴细胞DNA损伤。结果黄芩提取物中、高剂量对肿瘤生长有显著抑制作用。与5-Fu组比较，黄芩提取物中、高剂量组能显著提高小鼠体质量、胸腺和脾脏指数，提高血清T-AOC、SOD活性，降低MDA含量，减轻外周血淋巴细胞DNA损伤。结论黄芩提取物具有明显的抗肿瘤作用，其作用机制可能与减轻肿瘤对机体正常组织细胞的伤害、修复或增强小鼠的免疫功能，以及提高机体抗氧化损伤能力有关。

几种常用填充剂与崩解剂在中药分散片应用中的性能比较

目的:比较几种常用的填充剂与崩解剂在中药分散片应用中的性能.方法:以抗张强度与崩解时间为指标,比较了2种填充剂(乳糖、硫酸钙)的压缩成形性能以及对崩解的影响;以黄芩提取物、大黄提取物及栀子提取物为模型药物,比较了5种崩解剂(低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠)的崩解性能.结果:乳糖的压缩成形性较好,而硫酸钙则更利于崩解;以黄芩提取物制备分散片宜选用微晶纤维素或交联聚乙烯吡咯烷酮作为崩解剂,以大黄提取物制备分散片则除微晶纤维素以外其余4种均可作为崩解剂,而以栀子提取物制备分散片则应考虑几种崩解剂联合应用或降低分散片中提取物比例.结论: 在制备中药分散片时,应根据提取物的物理、化学性质及临床用量来选择适当的填充剂与崩解剂.本次试验为中药分散片的研制与开发提供了实验数据.

基于“溶质相转移”技术的黄芩提取物鼻用亚微乳制备工艺研究

该研究基于鼻腔给药制剂高载药量的要求,采用独特的溶质相转移技术,将黄芩提取物磷脂复合物制备与亚微乳成型工艺集成,制备得到了高载药量的亚微乳.在药物溶散方法研究中,对传统的搅拌法、研磨法、匀浆法和创新的溶质相转移技术进行了考察,以药物分散的均匀性和载药量作为评价指标,确定了溶质相转移技术作为药物的溶散方法,该技术使亚微乳的黄芩提取物载药量达到了1.33％(磷脂复合物为4％),较传统亚微乳载药量显著提高;对溶质相转移的方法和相转移时机进行了研究,确定在黄芩提取物磷脂复合物的无水乙醇液总体积回收至剩余30％时加入油相,继续回收无水乙醇而实现溶质相转移,溶质相转移效果理想;药物溶散至油相后,采用单因素实验法,确定了初乳的制备工艺;以初乳和亚微乳的粒径、PDI以及稳定性参数为评价指标,采用正交设计对处方组成和高压均质参数进行了优化,终形成了稳定可行的制备工艺.

黄芩提取物对柯萨奇B3m病毒性心肌炎病毒复制及Fas配体表达的影响

病毒性心肌炎(MV)严重危害人类健康,现代研究证实,病毒的直接损伤与细胞介导的细胞毒作用(CMC)是MV心肌细胞损伤的主要原因[1].CMC致靶细胞损伤主要有两条途径--穿孔素和Fas/FasL途径.黄芩提取物具有明显的抗病毒和调节免疫的作用,但其对MV鼠心肌中柯萨奇病毒嗜心肌株CVB3m的复制及浸润细胞中Fas配体表达的影响,迄今尚未见文献报道,本研究对此作初步探讨.

黄芩含药血清对硝普钠引起大鼠皮层神经元刺激的保护作用

目的 考察黄芩提取物(SBG)含药血清对硝普钠引起大鼠皮层神经元刺激的保护作用.方法 将黄芩提取物灌胃(大鼠)给药后,在0.5～6h内眼眶取血,分离血清,硝普钠刺激造模成功后,将血清加人至大鼠皮层神经元培养液内,培养24 h后,检测培养液内一氧化氮(NO)、丙二醛(MDA)及超氧化物歧化酶(SOD)的含量.结果 不同时间黄芩提取物的含药血清,在不影响细胞存活率的情况下,可以不同程度的降低硝普钠刺激后大鼠皮层神经元一氧化氮及丙二醛的含量;并不同程度的增加硝普钠刺激后大鼠皮层神经元超氧化物歧化酶的含量.结论 黄芩提取物的含药血清对硝普钠引起的大鼠皮层神经元刺激具有一定的保护作用.

黄芩含药血清对3种巨噬细胞的抗炎免疫活性

目的 考察黄芩提取物(SBE)含药血清对正常的及细菌脂多糖(LPS)激活的3种单核巨噬细胞一氧化氮(NO)释放的影响.方法 将SBE灌胃大鼠后,在0.5～6 h内,眼眶取血,分离血清,将血清加入正常的及LPS活化的3种巨噬细胞培养液内,培养24 h后,检测培养液内NO含量.结果 SEB不同给药时间的含药血清,在不影响细胞存活率的情况下,可以不同程度的降低正常的及LPS激活的3种巨噬细胞NO的释放量.结论 SBE含药血清具有一定的免疫抑制及抗炎活性.

黄芩对阿尔茨海默氏病模型小鼠抗氧化能力的保护作用

目的：考察黄芩（ SBE ）提取物对D－半乳糖和亚硝酸钠合并诱导的阿尔茨海默氏病（ AD）模型小鼠抗氧化能力的保护作用。方法腹腔注射D－半乳糖150 mg· kg－1和亚硝酸钠100 mg· kg －1，连续60 d，制备小鼠AD模型。并在小鼠造模当天开始，灌胃低、中、高3个剂量（125，250，500 mg· kg－1· d－1）SBE，同样连续60 d。在造模、给药第60天，将小鼠摘眼球取血1.5 mL。用超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH－Px）、过氧化氢酶（CAT）、丙二醛（ MDA）试剂盒测定小鼠血清中SOD、GSH－Px和CAT活力、以及MDA水平。结果在AD模型组中，小鼠血清中SOD、GSH－Px和CAT的活力显著降低而MDA的含量升高。 S高剂量BE组可显著性增强AD模型小鼠血清中SOD的活力；中、高2个剂量 SBE 组可剂量依赖性的显著增强 AD 模型小鼠血清中GSH－Px和CAT的活力，并显著性降低MDA的含量。结论 SBE可以剂量依赖性的提高AD模型小鼠体内的抗氧化能力。

黄芩提取物的抗炎作用及其作用机制研究

目的：研究黄芩提取物（ TESB ）抗炎作用及其机制。方法取角叉菜胶致大鼠足肿胀模型，将SD大鼠随机分为空白组（0.9％NaCl ）、模型组、阳性对照组，黄芩提取物低、中和高剂量组，灌胃给药5 d，观察黄芩提取物对角叉菜胶所致大鼠足肿胀炎症组织中前列腺素E2（PGE2）、丙二醛（MDA）及一氧化氮（NO）含量的影响。结果黄芩提取物对角叉菜胶所致大鼠足肿胀有显著的抑制作用，并呈剂量依赖关系。与模型组比较，黄芩提取物低、中、高剂量组均能抑制大鼠足肿胀组织中PGE2的含量，抑制率分别为19.6％，42.9％，66.1％；减少大鼠足肿胀组织中MDA的含量，抑制率分别为16.8％，39.9％，68.8％；减少大鼠足肿胀组织中NO的含量，抑制率分别为16.4％，48.4％，73.8％。结论黄芩提取物具有较好的抗炎活性，其作用可能是抑制脂质过氧化物的形成和影响炎症介质的释放。

复方双黄连与黄芩单方中黄芩苷在大鼠肠道菌群中代谢的比较

目的:比较黄芩单味药材提取物和复方双黄连在肠内菌群中代谢的差异.方法:利用离体实验考察黄芩苷在模拟肠道环境下的代谢产物,并通过给大鼠灌胃给药考察实际肠道内的代谢,运用高效液相色谱法和液质联用技术检测和鉴定单方和复方中黄芩苷的代谢情况.结果:单方及复方中黄芩苷在模拟肠道环境下和大鼠肠道内均代谢为黄芩素,体外消除速率常数k分别为0.062 1和0.069 4h-1,t1/2分别为11.2和9.99h,方差分析后进行双单侧检验,F分别为0.21和0.15,小于理论值5.12(P＞0.05).结论:单复方中黄芩苷的体外肠菌代谢差异无显著性,但体内代谢产物存在差别.

黄芩含药血清对脂多糖刺激大鼠原代小胶质细胞的保护作用

目的 探讨黄芩提取物(SBE)含药血清对细菌脂多糖(LPS)引起的大鼠原代小胶质细胞活化的抑制作用.方法 大鼠ig给予SBE 25 g·kg-1,给药后0.5～6 h眼底静脉丛取血,制备SBE含药血清.将SBE含药血清(终浓度10％)和LPS(终浓度1 mg·L-1)与大鼠原代小胶质细胞共培养24 h.采用MTT法测定细胞存活率；Griess还原法测定细胞培养液中一氧化氮(N0)含量；用超氧化物歧化酶(SOD)活性测定试剂盒测定SOD活性；分别用微量丙二醛(MDA)和谷胱甘肽(GSH)含量测定试剂盒测定MDA和GSH含量.结果 在不影响细胞存活率的情况下,不同时间点的SEB含药血清可以显著降低LPS刺激的大鼠原代小胶质细胞培养液中NO和MDA的含量,SEB 0.5,1和2h的含药血清使NO由LPS对照组的(14.2±0.8)μmol·L-1分别降低至12.9±0 6,9.2±0 6和(9.9±0.4) μmol·L-1(P＜0.05)；SEB 1,2和3h的含药血清使MDA由LPS对照组的(13.4±0.7)μmol·L-1分别降低至9.42±0.64,9.13±0.57和(11.78±0.71) μmol·L-1(P＜0 05)；SBE1和2h含药血清可以显著增强培养液中SOD活性,分别由LPS对照组的(2.53±0.13)kU·L-1升高至3 52±0.18和(3.74±0.19)kU·L-1(P＜0.05)；SBE1和2h含药血清可以显著升高培养液中GSH含量,分别由LPS对照组的(7.1±1.1)mg·L-1升高至8.6±1.6和(9 2±1.7) mg·L-1 (P＜0.05).结论 SBE含药血清对LPS刺激的大鼠原代小胶质细胞活化具有一定的抑制作用.

关于统一黄芩提取物制法和质量标准的建议

<中国药典>2005年版一部首次把植物油脂和提取物类单列,这对于有效控制成方制剂中处方组成的这类油脂和提取物的质量来说,是一个很大的变化和进步,而且其品种项下多规定了制法、性状、鉴别、检查、含量测定、性味与归经、功能与主治、用法与用量、贮藏等[1],与单味成方制剂基本一致,有利于对品种的科学定义,又利于统一和规范产品的制法和质量标准,实行批准文号管理,保证药品质量,减少提取成本和产品能耗,具有较为重要的作用和意义.

复方双黄连与黄芩提取物中黄芩苷代谢的比较研究

目的比较复方双黄连剂和黄芩单味药材提取物中黄芩苷在大鼠体内代谢的差异.方法运用高效液相色谱法和液质联用技术检测黄芩苷的代谢产物种类和数量,并测定水解后黄芩苷元的量.结果从给药后的大鼠尿样中,发现并初步鉴定了几个主要代谢产物的化学结构,测定了黄芩苷元的量.结论黄芩提取物和复方双黄连剂中黄芩苷在尿样里的主要相同代谢物为5,6,7-三羟基黄酮-6-O-葡萄糖醛酸苷-7-O-葡萄糖醛酸苷,5,6,7-三羟基黄酮-6-O-葡萄糖-7-O-葡萄糖醛酸苷,5,7-三羟基-6-甲氧基黄酮-7-O-葡萄糖醛酸苷,5,6,7-三羟基黄酮-6-O-葡萄糖醛酸苷以及黄芩苷元,黄芩单方灌胃给药后黄芩苷的肾清除速度低于复方双黄连,复方中其他药味促进了黄芩苷的代谢.

黄芩提取物对脂多糖诱导BV2细胞炎症反应作用及机制探讨

目的 研究黄芩提取物(SGE)对脂多糖(LPS)诱导BV2细胞炎症反应的作用,并探讨其可能的作用机制.方法 四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测细胞存活率;Griess试剂检测细胞上清中NO水平;ELISA法检测细胞上清中白细胞介素(IL)-Iβ、IL-6、肿瘤坏死因子(TNF)-α水平;Western Blot检测BV2细胞中TLR4蛋白的表达.结果 与正常对照组比较,LPS诱导BV2细胞上清中NO、IL-1β、IL-6、TNF-α水平显著增高(P＜0.01);与LPS模型组比较,SGE 100 μg·mL-1显著降低LPS诱导的BV2细胞上清中炎症因子NO (P＜0.01)、IL-1β (P＜0.01)、IL-6 (P＜0.01)、TNF-α(P＜0.05)水平.深入研究发现,SGE可显著降低LPS诱导BV2细胞中TLR4蛋白的表达.结论 SGE能够显著抑制LPS所诱导的BV2细胞炎症反应,机制可能与抑制TLR4炎症通路相关.

不同干燥方法对黄芩提取物损耗的影响

目的：优选黄芩提取物的佳干燥工艺，将损耗率降至低。方法：采用单因素实验设计，以黄芩苷的损耗量为指标，考察不同干燥方法对黄芩提取物的影响。结果：确定黄芩提取物佳干燥方法为微波干燥法。结论：优选的干燥工艺合理，操作简便，将黄芩提取物的损耗降至低，为大生产的可行性提供理论依据。

黄芩提取物解热作用及机制研究

黄芩的解热作用是其清热泻火功效在药理学上的体现之一.目前发现,黄芩总提取物以及单一活性成分中的黄芩苷在解热过程中起绝对性作用,本文仅就其解热作用及机制综述如下.