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通脉方中葛根素和大豆苷元在大鼠体内药动学研究
目的:通过高效液相色谱-柱后修饰荧光检测法测定大鼠血浆中葛根素和大豆苷元的含量,考察通脉方其他中药对葛根素和大豆苷元药动学行为的影响.方法:研究大鼠口服葛根提取液、葛根-丹参提取液、葛根-川芎提取液及葛根-川芎-丹参提取液(通脉口服液)的药动学特征,探讨通脉复方的配伍机制.结果:丹参和川芎对葛根素和大豆苷元的吸收、分布具有不同的影响,而通脉口服液给药组中的葛根素和大豆苷元血药浓度高、血浆清除率低,其药动学行为的改变是丹参、川芎综合作用的结果.结论:本方法灵敏、准确、快速、简便,从药动学角度初步探讨了通脉方中各组方药材配伍协同作用的机制.
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大孔吸附树脂对红车轴草中大豆苷元分离效果的研究
目的:优选分离红车轴草中大豆苷元的大孔树脂,并与聚酰胺树脂进行比较.方法:将红车轴草粗提液置树脂中吸附,并以水、70%乙醇分别洗脱,以HPLC法测定洗脱液中大豆苷元的含量.结果:3种型号的大孔树脂D101A型、AB-8型、S-8型以及聚酰胺树脂的分离效果差异较大.结论:AB-8型大孔树脂对大豆苷元的分离效果较好.
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溶液搅拌法制备大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物的研究
目的 制备大豆苷元一羟丙基-β-环糊精包合物并考察其表观性质.方法 采用正交试验优化大豆苷元-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的制备工艺,通过电镜扫描、红外、X射线衍射考察包合物表观性质,并测定了包合物的粒径分布.结果 佳制备工艺为:HP-β-CD和大豆苷元摩尔比1:1、温度控制为45℃、包合时间为4 h、HP-β-CD浓度为10%,形成的包合物表观形态好,粒径分布均匀.结论 此工艺适合于大豆苷元-HP-β-CD包合物的制备.
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黑豆衣定性定量研究
目的 建立薄层色谱和含量测定方法控制黑豆衣质量.方法 采用显微鉴别和薄层色谱鉴别对其进行定性;采用高效液相色谱梯度洗脱法对其进行含量测定.结果 黑豆衣显微特征明显,具有专属性;薄层鉴别斑点清晰.矢车菊素-3-O-葡萄糖苷在0.05～1.00 μg与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9998),低、中、高浓度平均回收率分别为97.8％、98.7％、98.9％,RSD分别为0.77％、0.86％、0.15％.结论 本方法重复性好、灵敏准确,可用于黑豆衣中主要成分的鉴别和含量测定.
关键词： 黑豆衣 矢车菊素-3-O-葡萄糖苷 大豆苷 大豆苷元 梯度洗脱 -
大豆苷元对HEC-1B细胞增殖及雌激素受体报告基因表达的影响
目的 探讨大豆苷元对子宫内膜癌细胞增殖的影响及其对雌激素受体报告基因表达的影响.方法 体外培养子宫内膜癌细胞子宫内膜癌雌、孕激素受体阴性细胞系(HEC-1B),采用四甲基偶氮唑盐法(MTT)检测不同浓度大豆苷元对子宫内膜癌细胞增殖的影响,同时检测大豆苷元对雌激素应答原件(ERE)调控的雌激素受体α(Erα)和雌激素受体β(Erβ)的荧光素酶报告基因表达的影响.结果 大豆苷元对HEC-1B细胞体外增殖有明显抑制作用,差异有统计学意义(P＜0.01),其抑制作用有明显量效和时效性特征.在浓度为20～80×10-6mol/L的大豆苷元作用下,报告基因luc的表达较正常对照组明显提高,差异有统计学意义(P＜0.05),在80×10-6mol/L时到达高值;大豆苷元通过ERB介导的报告基因表达水平的升高程度强于Erα,差异有统计学意义(P＜0.01).结论 大豆苷元可通过调节子宫内膜癌细胞Erα和Erβ介导的报告基因的表达,调整Erα/Erβ比例,从而抑制子宫内膜癌细胞的增殖.
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高效液相色谱法测定不同产地葛根中葛根素、大豆苷元的含量
目的:建立采用高效液相色谱法测定不同产地葛根中葛根素、大豆苷元含量的方法,为控制药材治疗提供参考.方法:采用Hypersil ODS2 C18色谱柱,流动相为水-甲醇,梯度洗脱,流速:1 mL/min;检测波长为250 nm,柱温为室温.结果:葛根素在0.020～10.1μg/μL的浓度范围内呈现良好的线性关系,平均回收率为99.8％,相对标准偏差(RSD)为3.25％;大豆苷元在0.013～6.56 μg/μL的浓度范围内呈现良好的线性关系,平均回收率为98.9％,RSD为2.43％.结论:该方法可用于不同产地葛根药材中葛根素、大豆苷元的含量测定,且具有简便、快捷、重复性好等特点,可为不同产地葛根质量的控制提供依据.
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鹰嘴豆芽素A和大豆苷元对MC3T3-E1细胞增殖、分化和矿化的影响
目的:分析并比较红车轴草2种主要异黄酮成分鹰嘴豆芽素A和大豆苷元对成骨样细胞MC3T3-E1增殖、分化和矿化的影响.方法:分别采用MTT法、碱性磷酸酶活性测定法、茜素红染色测定矿化结节的方法和ELISA法考察鹰嘴豆芽素A和大豆苷元对MC3T3-E1细胞增殖、分化、矿化以及骨钙素分泌的影响.结果:各浓度鹰嘴豆芽素A和大豆苷元均可促进MC3T3-E1细胞的增殖和分化,且佳浓度均为1×10-7 mol/L;鹰嘴豆芽素A(1×10-7 mol/L)处理细胞9、12 d,形成矿化结节数显著高于对照组,大豆苷元(1×10-7 mol/L)处理细胞6、9、12d,形成矿化结节数均显著高于对照组;鹰嘴豆芽素A(1 ×l0-7 mol/L)在第6天可显著促进骨钙素的分泌,大豆苷元(1×10-7 mol/L)在第3、6、9、12天均可以显著性促进骨钙素的分泌.结论:鹰嘴豆芽素A和大豆苷元均具有促进MC3T3-E1细胞增殖、分化和矿化的作用,且大豆苷元促进成骨分化成熟的活性高于鹰嘴豆芽素A,具有开发为抗骨质疏松新药的潜力.
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大豆苷元在Caco-2细胞模型中的转运和代谢
目的:研究大豆苷元在Caco-2细胞模型中的转运特性,为其制剂的设计提供指导依据.方法:采用MTT比色法、ALP和LDH酶活性实验测定不同质量浓度的大豆苷元溶液对Caco-2细胞的毒性影响;在不同pH和不同质量浓度条件下,以普萘洛尔为对照,测定大豆苷元溶液经Caco-2细胞单分子层细胞膜双向转运的表观渗透系数和转运量,并测定其经水解后的代谢物百分含量比.结果:大豆苷元在1～50 μg/mL范围内对Caco-2细胞无毒性作用,不同pH、不同质量浓度及双向条件下,大豆苷元溶液的表观渗透系数均无明显差异,与对照药普萘洛尔的Papp值相近,经转运后,在双侧和单分子层细胞膜中均能检测到少量代谢物.结论:经Caco-2细胞模型预测,大豆苷元体内吸收良好,初步推测其跨细胞膜转运方式为被动扩散.
关键词： 大豆苷元 Caco-2细胞模型 转运 -
大豆苷元对离体豚鼠心房肌电生理特性的作用
目的:观察大豆苷元(Daidzein,DD)对豚鼠离体心房肌生理特性的影响,并探讨其作用机制.方法:采用豚鼠离体左右心房测定DD对其自动节律、收缩力、兴奋性、功能不应期、静息后增强效应和正阶梯现象的影响.结果:DD(0.01,0.01×3,O.1,0.1×3,1,1×3 mg/ml)明显减慢心率,但对豚鼠离体右心房肌收缩力的作用不明显;DD明显增加左心房的兴奋阈值,降低其兴奋性;而高浓度DD(1.0,2.0 mg/ml)能延长左心房的功能不应期,轻度抑制左心房静息后增强效应;并且能抑制左心房正阶梯现象.结论:DD对豚鼠离体心房肌的作用可能与其非特异性的抑制心肌细胞膜电压依赖性钙通道、钠通道及抑制3相K+外流有关.
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大豆苷元对家兔胸主动脉条收缩的影响
目的:研究大豆苷元(DD)对家兔胸主动脉条的作用及其与Ca2+的关系.方法:采用常规动脉条收缩实验方法.结果:DD可使NE、KCl(PD2值为3.46±0.32)和CaCl2(PD2值为3.76±0.28)引起的家兔胸主动脉条量-效收缩曲线右移,大效应降低.其效应与维拉帕米(Ver)相似,是通过钙拮抗来实现的.可选择性地阻断电压依赖性(VDC)Ca2+通道,而对受体控制性(ROC)Ca2+通道无影响.结论:DD具有选择性阻断电压依赖性Ca2+通道的药理反应.
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大豆苷元对豚鼠胆囊收缩运动的影响
目的:研究大豆苷元对胆囊收缩运动的影响.方法:采用豚鼠胆囊肌条观察大豆苷元拮抗乙酰胆碱、组胺、高K+、Ca2+所致豚鼠离体胆囊收缩运动的影响.结果:大豆苷元可明显拮抗乙酰胆碱、组胺、高K+所致胆囊收缩运动及拮抗累积Ca2+引起豚鼠离体胆囊收缩运动.结论:大豆苷元可明显拮抗豚鼠离体胆囊收缩.
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PVP对大豆苷元溶出度和生物利用度的影响
目的:考察以聚乙烯吡咯烷酮为载体制备固体分散体对大豆苷元溶解度、溶出度和生物利用度的改善.方法:溶剂法制备大豆苷元固体分散体,差示量热法、傅立叶红外、平衡溶解度法、溶出度法考察固体分散体的性质;小鼠血浆动力学比较大豆苷元固体分散体和大豆苷元的生物利用度.结果:以聚乙烯吡咯烷酮为载体的固体分散技术将大豆苷元的溶解度提高了8倍,且明显增加了其溶出度;提高了大豆苷元在小鼠血浆中的达峰浓度和曲线下面积.结论:以聚乙烯吡咯烷酮为载体的固体分散技术可提高大豆苷元在小鼠体内的生物利用度.
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黑豆汁制何首乌中大豆苷元含量测定
目的 通过测定黑豆汁制何首乌中大豆苷元的含量对其质量进行评价.方法 采用薄层色谱法对黑豆汁制何首乌、生何首乌、清蒸制何首乌及对照品中的大豆苷元进行定性分析;采用高效液相色谱法对其大豆苷元含量进行定量分析.结果 黑豆汁制何首乌薄层色谱中的荧光斑点与大豆苷元对照品色谱的荧光斑点位置对应;而生何首乌、清蒸制何首乌色谱中,与大豆苷元对照品相应的位置上不显相同颜色的荧光斑点.通过高效液相色谱测定得到大豆苷元进样量X(μg)与其对应的峰面积值Y的回归方程为:Y=12.647X+197.35(r=0.9999),线性范围为1.65～16.56μg,平均回收率98.72％(n=5,RSD=1.54％).黑豆汁制何首乌大豆苷元含量为(12.34±1.26)mg/g;在生何首乌、清蒸制何首乌中未检测出大豆苷元.结论 通过对黑豆汁制何首乌中大豆苷元的鉴定,可有效区分黑豆制何首乌与其它炮制品,从而达到对制何首乌质量评价及鉴别的目的.
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葛根宝软胶囊的质量标准研究
目的 研究葛根宝软胶囊的质量控制标准.方法 采用TLC法对制剂中葛根素和大豆苷元进行定性鉴别,采用HPLC法测定葛根素和大豆苷元的含量.结果 葛根素、大豆苷元的薄层色谱鉴别专属性强;葛根素在0.214～1.42μg范围内、大豆苷元在0.033～0.221μg范围内呈良好的线性关系,平均回收率分别为101.5%和96.6%,RSD分别为1.6%和1.8%(n=6).结论 所用方法简便、准确,可做为葛根宝软胶囊的质量控制标准.
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HPLC法测定大豆苷元自乳化释药系统中大豆苷元的含量
目的 建立大豆苷元自乳化释药系统中大豆苷元质量分数的测定方法.方法 采用Diamonsil C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-0.1％(体积分数)H3PO4(体积比60∶40);检测波长为260nm;柱温为30℃;流速为1.0 mL/min.结果 大豆苷元在4.02～20.10 μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为102.68％,RSD值为1.37％.结论 本方法简便、快捷、准确、重复性良好,可以用于测定大豆苷元自乳化释药系统中大豆苷元的质量分数.
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广东不同产地葛根中葛根素和大豆苷元的含量测定
目的 对广东不同产地葛根中葛根素和大豆苷元的含量进行测定,为制定葛根药材质量标准和药材道地性选择提供参考依据.方法 采用RP-HPLC法,色谱柱为Phenomenex C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为水(A)-甲醇(B)梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温27 ℃,检测波长250 nm.结果葛根素在0.992~39.68 μg·mL-1,大豆苷元在0.198～7.936 μg·mL-1范围内,色谱峰面积与其质量浓度呈良好的线性关系(r=0.999 7).葛根素回收率为101.3%,RSD为0.86%(n=6),大豆苷元回收率为98.0%,RSD为1.7%(n=6).结论 所建立的高效液相色谱法可作为葛根药材中葛根素和大豆苷元的质量控制标准和药材道地性选择的参考依据.
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植物雌激素对心血管保护作用的研究进展
植物雌激素是一类存在于植物中,在结构和功能上类似于雌激素,并且具有雌激素和抗雌激素作用的活性物质.大量研究表明,植物雌激素可以通过对脂类代谢的影响、抗LDL-C及脂质过氧化、抑制血管平滑肌细胞增殖、抗血栓生成以及舒张血管的作用来防治心血管疾病.作者就近年来国内外对植物雌激素的心血管保护作用的研究作一综述.
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大豆苷元固体分散体胶囊的溶出度测定
目的:建立以高效液相色谱法测定大豆苷元固体分散体胶囊溶出度的方法.方法:色谱柱为Hypersil C18,流动相为水-乙腈(70∶30),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为249 nm,柱温为30℃;并按<中国药典>转篮法测定其溶出度.结果:大豆苷元检测浓度的线性范围为1.0～10.0μg·mL-1(r=0.999 8);平均回收率为100.12%,RSD=1.65%;3批样品45 min溶出度均在90.0%以上.结论:本方法灵敏、准确、专属性强,可用于该制剂的溶出度测定.
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野葛、粉葛与云南葛中葛根素、大豆苷、大豆苷元、染料木素的含量比较
目的:比较野葛、粉葛与云南葛中葛根素、大豆苷、大豆苷元和染料木素的含量.方法:样品以30％乙醇回流提取后采用高效液相色谱法测定含量.色谱柱为Uvis-201 (250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-水(梯度洗脱),流速为1.0 mL· min-1,检测波长为250 nm,柱温为室温.结果:葛根素、大豆苷、大豆苷元、染料木素的进样量分别在0.68～5.44 μg(r＝0.999 2)、0.143～1.144 μg(r＝0.999 3)、0.024 5～0.196 0 μg(r＝0.999 2)、0.088～0.704 μg(r＝0.999 4)范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系；平均加样回收率分别为98.1％ 、99.5％、101.1％、99.2％,RSD分别为2.17％、2.42％、2.53％、2.65％(n均为6).葛根素含量高低排序为河南野葛＞云南葛＞山西野葛＞大别山野葛＞广西粉葛；大豆苷含量为云南葛＞河南野葛＞大别山野葛＞山西野葛＞广西粉葛；大豆苷元含量为河南野葛＞云南葛＞山西野葛＞大别山野葛＞广西粉葛；染料木素含量为河南野葛＞云南葛＞山西野葛＞大别山野葛＞广西粉葛.结论:野葛、粉葛与云南葛中葛根素、大豆苷、大豆苷元、染料木素含量差别较大,且云南葛为野葛的伪品之一,三者不能同等应用.
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大豆苷元固体自乳化制剂的处方优化和制备
目的:优化大豆苷元固体自乳化制剂的处方.方法:通过处方配伍试验和伪三元相图的绘制,以乳化程度和乳化时间为指标,确定乳化剂、油相和助乳化剂种类；采用星点设计-效应面法,以平均粒径与Zeta电位为指标,优选佳自乳化处方；以β-环糊精为吸附材料,制备大豆苷元固体自乳化制剂,并采用差示扫描量热(DSC)分析和X-射线衍射鉴别药物在载体中的存在状态.结果:优化后的处方为大豆苷元∶吐温80∶二乙二醇单乙基醚∶油酸乙酯∶β-环糊精=9.4∶54.2∶20.1∶25.7∶437.6.DSC和X-射线分析结果显示,药物在载体中以无定形或分子形式存在.大豆苷元固体自乳化制剂45 min溶出度达85％以上.结论:固体自乳化释药系统能够提高大豆苷元的体外溶出度.
