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粉防己碱的作用机制研究进展
粉防己碱属双苄基异喹啉类生物碱,作为传统中药有效成分,粉防己一直受到医学、药学等行业的重视.研究认为,粉防己碱具有抗肿瘤、抗微生物、逆转多药耐药、抗炎、治疗糖尿病等多种生物活性.本文通过整理文献,综述了近年来粉防己碱通过抑制蛋白表达、参与信号通路调节等作用机制在生物活性中的研究现状,分析了粉防己碱用于相关研究时存在的问题及解决方法,为进一步研究粉防己碱的开发利用提供参考.
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粉防己碱对肾性高血压大鼠心肌肥厚的影响及其作用机制探讨
目的 探讨粉防己碱对肾性高血压大鼠心肌肥厚的影响及其可能机制.方法 采用两肾一夹型肾性高血压大鼠心肌肥厚模型.手术造模前,所有大鼠被随机分为4组(每组15只):假手术组,高血压模型组,粉防己碱组,和依那普利组.后两组于肾动脉缩窄术后第5周分别给予粉防己碱50 ml/kg·d-1或依那普利6 ml/kg·d-1.采用标准尾套法检测大鼠血压.给药8周后处死大鼠,并检测左心室重/体重以及心肌组织血管紧张素Ⅱ含量和炎症因子TNF-α、IL-1βmRNA表达量.结果 与假手术组[(14.90±3.31)kPa; (1.89±0.27) mg/g; (27.38±7.10) pg/mg; GAPDH表达量的(0.72±0.10)和(0.65±0.10)倍]相比,未给药的高血压模型组大鼠血压[(23.53±3.40) kPa]明显升高,左心室重/体重[(2.83±0.40) mg/g]增大,心肌血管紧张素Ⅱ含量[(43.51±7.37) pg/mg]及TNF-α、IL-1βmRNA表达量[GAPDH表达量的(1.47±0.14)和(1.07±0.11)倍]明显增加.应用粉防己碱治疗则明显降低了2K1C肾性高血压大鼠的血压[(15.81±3.12) kPa]以及左心室重/体重[(1.94±0.31) mg/g],并减少其心肌血管紧张素Ⅱ含量[(31.31±6.69)pg/mg]及TNF-α、IL-1βmRNA表达量[GAPDH表达量的(0.76±0.11)和(0.63±0.09)倍].结论 长时程粉防己碱治疗可抑制肾性高血压大鼠心肌肥厚,其作用机制可能与药物抑制心肌组织局部血管紧张素Ⅱ产生和炎症因子TNF-α、IL-1βmRNA表达作用相关.
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312 粉防己碱的免疫调节作用及在器官移植中的应用
粉防己碱是中药粉防己的一种有效成分,具有抗炎、抗氧化、抗血小板聚集和免疫调节等多种作用,临床用于治疗矽肺、高血压和关节炎.动物实验表明,粉防己碱的免疫抑制作用能够显著延迟移植心脏、皮肤发生排斥反应,无明显并发症.因此认为粉防己碱在器官移植领域中具有广阔的应用前景.
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粉防己碱的抗氧化能力与心肌保护作用的相关性研揪
目的:探讨粉防己碱(tetrandrine,TET)的体内外抗氧化作用及该作用与其心肌保护药理功能的关系.方法:测定TET的体外清除DPPH自由基能力以及对过氧化氢(H2O2)损伤的H9c2大鼠心肌细胞活力的影响.并利用皮下注射异丙肾上腺素(ISO),在大鼠体内造成心肌损伤模型,从死亡率和心电图两方面观察TET的心肌保护作用.再初步检测TET对大鼠左心室超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽(GSH)以及丙二醛(MDA)4个体内抗氧化能力指标的影响.结果:TET能够显著性地、呈剂量依赖性地清除体外DPPH自由基、降低H2O2对H9c2细胞的生长抑制率.并且,预先腹腔注射TET能够降低ISO引起的大鼠死亡率和心电图sT段电压上抬的幅度,初步检测后发现.TET亦能够升高大鼠左心室SOD、CAT和GSH水平,降低MDA含量.结论:TET具有良好的心肌保护功能,其作用可能与它抗氧化的能力有关.
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抗心律失常中药的电生理学研究近况
本文概述了近10年来我国抗心律失常的中药有效成分的电生理机理的研究概况.目前我国中药抗心律失常的研究已深入到细胞和分子水平,处于世界领先水平,但涉及面还不够广.结论:利用电压钳、膜片钳等电生理技术,为中药机制的深入研究开辟了新的途径,也是实现中药现代化的关键之一.
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粉防己碱对人乳腺癌细胞 MDA - MB -435S的作用
目的：探讨粉防己碱（Tet）对雌激素受体（ER）阴性人乳腺癌 MDA - MB -435S 细胞的作用。方法 MTT 方法检测 Tet 对 MDA - MB -435S 细胞体外生长的影响。用碘化丙啶单染流式细胞术测定法检测 Tet 对 MDA - MB -435S 细胞周期的影响。结果 Tet 对 MDA - MB -435S 细胞生长的抑制作用随着 Tet 浓度的增加、时间的延长而增大，Tet 剂量与时间之间存在交互作用（P ﹤0.01）。Tet 作用于 MDA - MB -435S 细胞24 h 后，G0/ G1期细胞比例均显著增多，随 Tet 浓度增加，G0/ G1期细胞比例增多；S 期、G2 M 期细胞比例均明显降低，并且随 Tet 浓度增加，S 期、G2 M 期细胞比例降低。结论 Tet 对雌激素受体阴性乳腺癌细胞系 MDA - MB -435S 增殖有明显抑制作用，且存在浓度和时间依赖性。Tet 阻滞 MDA - MB -435S 细胞于 G0/ G1期，降低 S 期比例，抑制 DNA 合成是其抑制乳腺癌细胞生长的机制之一。
关键词： 粉防己碱 乳腺癌 周期 MDA-MB-435S -
玉夏胶囊质量标准研究
目的:建立医疗机构制剂玉夏胶囊的质量控制标准.方法:采用薄层色谱(TLC)法对玉夏胶囊中防己、莱菔子进行定性鉴别研究;采用高效液相色谱(HPLC)法对玉夏胶囊中的粉防己碱和防己诺林碱进行定量研究.结果:薄层色谱中阴性样品均无干扰,专属性强;防己诺林碱在24～ 84 μg/mL范围内峰面积与浓度呈现良好的线性关系,r=0.9992,平均回收率为102.3％,RSD=2.57％;粉防已碱在34.5～207.0μg /mL范围内峰面积与浓度呈现良好的线性关系,r=0.9999,平均回收率为102.3％,RSD =2.57％.结论:本实验建立的方法简便、快捷、准确、重现性好,可用于玉夏胶囊的质量控制.
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黄芪对广防己中马兜铃酸与粉防己中粉防己碱含量的影响研究
目的:从化学角度探查黄芪对广、粉防己的影响机制.方法:采用HPLC法测定广防己及其配伍黄芪水提物中马兜铃酸含量；粉防己及其配伍黄芪水提物中粉防己碱的含量.结果:广防己和广防己配伍黄芪水提物中马兜铃酸转移率分别为86.21％,51.86％；粉防己和粉防己配伍黄芪水提物中粉防己碱转移率分别为56.45％,63.03％.结论:广防己中的马兜铃酸和粉防己中的粉防己碱在水提过程中均有损耗,其配伍黄芪则分别增加和减少马兜铃酸和粉防己碱的溶出率.该结果为黄芪与广、粉防己配伍的减毒、增效作用提供了一定的理解,提示复方汤药制备对药物不同成分溶出的影响是中药配伍机制的重要环节之一.
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防己黄芪颗粒的真空带式干燥工艺优选
目的:优选防己黄芪颗粒的真空带式干燥工艺条件.方法:采用HPLC测定粉防己碱、防己诺林碱及黄芪甲苷含量.以干燥物含水量、粉防己碱和防己诺林碱的总含量、黄芪甲苷含量的综合评分为指标,通过正交试验考察干燥温度、履带速度、进料速度对防己黄芪颗粒真空带式干燥工艺的影响.结果:佳真空带式干燥工艺条件为3个干燥区的温度依次为80,85,80℃,履带速度20 cm· min-1,进料速度12 L·h-1;含水量4.58％,粉防己碱和防己诺林碱总提取量11.97 mg·g-1,黄芪甲苷提取量0.54 mg·g-1.结论:优选的干燥工艺具有干燥速率高、产品质量好等优点,符合GMP要求,为防己黄芪颗粒的工业化生产提供实验依据.
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防己黄芪汤水煎液中二种防己生物碱煎出量测定
目的:考察防己黄芪汤水煎煮2种防己生物碱的煎出量.方法:采用薄层扫描法测定生物碱量,稀碘化铋钾显色后测定,测定波长495mm,参比波长600nm.结果:测得防己黄芪汤水煎液中粉防己碱的量为0.69mg/100mL,去甲粉防己碱为0.23 mg/100mL,水煎前防己饮片中粉防己碱为1.39%,去甲粉防己碱为0.57%;防己黄芪汤药材水煎后的防己饮片中粉防己碱为1.26%,去甲粉防己碱为0.26%.结论:防己黄芪汤水煎液中2种生物碱量少,煎出率不高.
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粉防己碱温敏性缓释原位凝胶的大鼠体内药代动力学分析
目的:采用LC-MS/MS测定静脉注射、灌胃粉防己碱原料药与皮下注射粉防己碱凝胶剂的血药浓度,计算粉防己碱凝胶剂的生物利用度.方法:建立血浆中粉防己碱含量的检测方法.通过颈静脉注射粉防己碱原料药、灌胃原料药、皮下注射凝胶剂后采血,采用LC-MS/MS检测大鼠血浆中药物浓度,流动相0.1％甲酸水溶液-乙腈梯度洗脱,流速0.4 mL·min-1;采用电喷雾电离,正离子检测模式,粉防己碱和蝙蝠葛碱(内标)的m/z分别为623.1 ～ 176.0,625.1 ～ 206.0.利用DAS 3.0软件计算药动学参数并绘制药-时曲线,计算口服和皮下注射方式的绝对生物利用度.结果:建立的LC-MS/MS精密度、稳定性良好(RSD均＜11.0％),萃取回收率81.36％ ～97.14％.灌胃给予粉防己碱与皮下注射粉防己碱凝胶剂的绝对生物利用度分别为42.76％和85.44％.结论:粉防己碱凝胶剂的生物利用度较灌胃给予原料药大大提高,且具有缓释效果,具有一定的开发前景.
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HPLC法同时测定利心丸中粉防己碱和防己诺林碱含量
目的:建立利心丸含量测定方法.方法:采用高效液相色谱(HPLC)法测定.色谱柱:Zorbax SB-Aq(5μm,4.6mm×250mm),流动相:甲醇-乙腈-水-二乙胺(52∶20∶28∶0.08);检测波长:282nm,柱温:25℃,流速:1.0mL/min.结果:粉防己碱和防己诺林碱的线性范围分别是0.2580-1.5480μg(r=0.9996)、0.1348-0.8085μg(r=0.9998),粉防己碱和防己诺林碱的平均加样回收率分别是97.88％(RSD=1.61％)、98.18％(RSD=2.08％).结论:该方法操作简便易行,专属性强,准确可靠,可用于利心丸的质量控制.
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粉防己碱对大鼠心肌缺血诱发心律失常的保护作用
粉防己碱Tet,又名汉防己甲素是中药汉防己中提取的主要生物碱.粉防己碱作为中药来源的钙拮抗剂之一,其降压,舒血管,降低心肌收缩力等心血管作用已被广泛研究[1],但对心肌缺血诱发心律失常及心肌缺血再灌注损伤是否具有与其他钙拮抗剂相似的保护作用未见报道.
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粉防己碱逆转获得性多药耐药小鼠S180肿瘤细胞P170过度表达与调控细胞凋亡相关性研究
目的:观察粉防己碱对模拟临床化疗PFC方案诱导的小鼠S180细胞多药耐药的逆转作用,明确其对多药耐药逆转的作用及其作用的分子机制,以指导粉防己碱临床逆转肿瘤患者多药耐药,提高化疗疗效.方法:模拟临床PFC方案,分别给予小鼠顺铂3 mg·kg-1,ip,每周1次;环磷酰胺和5-FU各3 mg·kg-1,ig,每日1次,连续4周,流式细胞术荧光检测观察其对肿瘤细胞膜糖黏蛋白P170、细胞凋亡、细胞凋亡因子Fas,Trail、细胞黏附因子CD54的影响.结果:粉防己碱降低肿瘤细胞耐药基因表达产物P170的过度表达,增加对细胞凋亡因子Fas,Trail表达率,增加耐药S180细胞的凋亡,降低细胞黏附因子CD54的表达.结论:说明粉防己碱逆转肿瘤多药耐药与其对肿瘤多种相关生物分子因子的调节有关.
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粉防己碱逆转人乳腺癌MCF-7多药耐药细胞的抗凋亡作用
目的:研究粉防己碱与长春新碱合用能否逆转人乳腺癌MCF-7多药耐药细胞的抗凋亡作用.方法:用荧光染料Hoechst 33342和碘化丙锭联染观察染色质凝集,流式细胞术检测G1亚峰,TUNEL法检测凋亡细胞,Fluo-3染色法测定细胞内游离钙.结果:抗肿瘤药物长春新碱处理MCF-7敏感和耐药细胞后24 h,可观察到2种类型的染色质凝集;但在耐药细胞中,相同浓度处理下染色质凝集的细胞明显减少.无明显细胞毒性的粉防已碱(20 μmol@L-1)与长春新碱合用,荧光显示法和TUNEL法均证实敏感和耐药的凋亡细胞明显增多.粉防己碱与长春新碱合用明显升高细胞内的游离钙含量.结论:粉防己碱能有效地逆转人乳腺癌MCF-7细胞的抗凋亡作用.
关键词： 粉防己碱 长春新碱 多药耐药性 细胞凋亡 人乳腺癌McF.7细胞 -
粉防己碱对获得性多药耐药小鼠S180肿瘤细胞P170,LRP,TOPO Ⅱ表达的调控
目的:观察粉防己碱口服给药对化疗诱导的多药耐药基因表达产物P170、肺耐药蛋白LRP和拓扑异构酶Ⅱ(TOPOⅡ)的影响.方法:以亚于治疗剂量的联合化疗PFC方案,化疗诱导建立小鼠S180肿瘤细胞多药耐药模型,同时给予粉防己碱4周,流式细胞仪荧光检测P170,LRP,TOPOⅡ.结果:粉防己碱明显降低化疗诱导后耐药细胞P170,LRP的表达率和ROPO Ⅱ活性.结论:粉防己碱可通过抑制耐药基因表达和DNA拓扑异构酶活性,干预化疗诱发的肿瘤细胞多药耐药的产生.
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粉防己碱对豚鼠左心室前负荷增加所致电生理改变的影响
目的:探讨粉防己碱对左心室前负荷增加时心脏电生理变化的影响及其机制.方法:采用豚鼠离体工作心模型, 通过调节左房灌注压改变左室前负荷,观察粉防己碱和维拉帕米对前负荷增加前后心肌单相动作电位时程(MAPD90)、振幅(MAPA)、有效不应期(ERP)和室颤阈(VFT)的影响.结果:前负荷增加引起MAPD90和ERP缩短,MAPA 和VFT下降(P<0.01);粉防己碱可有效抑制前负荷增加引起的心脏电生理变化(P<0.01); 而维拉帕米除对此无明显影响(P>0.05).结论:粉防己碱可能通过阻滞牵张激活性离子通道而抑制前负荷增加引起的心肌电生理特性改变.
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小续命汤有效成分组中防己诺林碱和粉防己碱在大鼠体内药动学研究
目的:对防己诺林碱与粉防己碱两种化合物在大鼠体内的药动学及复方给药的影响进行研究.方法:采用高效液相色谱-质谱联用技术,建立了防己诺林碱与粉防己碱的血药浓度检测方法,并对单体给药与小续命汤有效成分组给药两种情况下两个化合物的药动学参数进行对比.结果:与有效成分组给药相比,单体给药防己诺林碱与粉防己碱的T_(max)显著延长,其余参数没有大的差异.结论:有效成分组中其他成分减慢了二者在体内的吸收速度,与单体给药相比,有效成分组给药时防己诺林碱与粉防己碱的生物利用度不变.
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粉防己碱对硝酸甘油致三叉神经节卫星胶质细胞激活的影响
目的:探讨粉防己碱(Tet)对硝酸甘油(GTN)激活的三叉神经节卫星胶质细胞释放的炎性因子的影响及其机制.方法:体外纯化培养新生大鼠三叉神经节卫星胶质细胞；实验分正常对照组、GTN组和Tet治疗组；GTN组和Tet治疗组利用0.55 mmol·L-1 GTN诱导卫星胶质细胞激活,Tet治疗组同时给予1×10-7 mol·L-1 Tet进行干预.应用AlamarBlue检测细胞存活情况；利用Fluo-3/AM探针负载后,激光共聚焦显微镜观测各实验组细胞内Ca2+浓度([Ca2+]i)的变化；FQ-PCR检测NF-κB,IL-1β mRNA的表达情况；利用双重免疫荧光技术同时对卫星胶质细胞进行鉴定和NF-κB表达的检测.结果:AlamarBlue实验表明,GTN刺激后细胞活力明显下降(P＜0.05),而不同浓度的Tet对GTN刺激的胶质细胞活力影响不同,终筛选出适宜的Tet治疗浓度为1×10-7 mol·L-1.与GTN组相比,Tet可以抑制GTN诱导的卫星胶质细胞内[Ca2+]；增高(P＜0.05)；FQ-PCR和免疫荧光双标实验发现,Tet可降低胶质细胞内NF-κB mRNA和蛋白的表达(P＜0.05)；同时,Tet治疗后IL-1β mRNA的表达降低(P＜0.05).结论:Tet可以通过阻断卫星胶质细胞内钙离子内流调控NF-κB的表达,从而减少炎症因子IL-1β的释放,为Tet用于偏头痛的防治提供了实验依据.
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粉防己碱缓释片的制备及质量控制
粉防己碱(汉防己甲素,tetrandine,Tet)是从防己科植物粉防己Stephania tetrandra S.Moore.的干燥根中提取的一种双苄基异喹啉生物碱,具有抗心律失常、抗高血压、抗炎、抗肿瘤等作用,特别在心血管、免疫系统及抗肿瘤等领域的疗效引人注目[1].
