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胰岛素经皮给药研究进展
经皮给药系统(Transdermal therapeutic system,TTS)是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂.控速释药体系(Controlled relese drug delivery system),亦称控释制剂.是指药物从制剂中按一定的规律缓慢、恒速地释放,使机体内药物浓度保持相对恒定而发挥治疗作用,消除或减轻副作用,确保疗效和安全的药物剂型.近年来越来越多的蛋白质类药物已应用于临床,胰岛素(Insulin)是脊椎动物胰脏β细胞分泌的一种多肽激素,具有降血糖的作用,用于治疗糖尿病已有60年之久.由于胰岛素具有分子质量较大,高亲水性,口服易受胃肠道酶解和肝脏的首过效应影响等特点,临床上主要以注射给药,临床常用的有速效、中效和长效注射剂.有些患者还需要每天给药2~3次,注射给药除疼痛外还能产生胰岛素浮肿,低血糖反应及反复多次注射产生的肥大性脂肪营养不良和皮下脂肪萎缩而造成的皮肤表面凹陷.这样就给患者造成极大痛苦和不便.经皮给药系统比之其他常用药物制剂,主要具有可避免胃肠道酶解和肝脏首过效应、降低毒副作用、改善病人的适应性及随时可中断给药等优点,而且皮肤组织不象其他粘膜那样含多量蛋白水解酶,有利于保持药物的稳定,因而经皮给药是一种安全且方便的给药方法.国外文献极为关注胰岛素的非注射给药的研究,本文仅就胰岛素经皮给药途径研究的新进展作一综述.
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尼莫地平贴剂体外渗透性及皮肤刺激性考察
尼莫地平经皮吸收贴剂选用丙烯酸酯为骨架材料,由背衬层、压敏胶层、覆盖层组成.通过人体皮肤刺激性实验和体外经皮渗透实验对几组以不同浓度的油酸和月桂氮□酮(azone,AZ)为渗透促进剂的处方进行了筛选.结果表明含5% azone的尼莫地平贴剂对皮肤有轻度刺激性,其它处方对皮肤无刺激性;尼莫地平贴剂的体外经皮渗透符合零级动力学过程,含10%油酸的处方渗透性好.
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草酸艾司西酞普兰凝胶贴膏的制备及经皮透过性考察
目的 制备以草酸艾司西酞普兰为模型药物的薄型凝胶贴膏,研究药物体外经皮透过性.方法 以亲水性高分子材料制备交联型凝胶贴膏剂,以离体大鼠经皮肤透过速率及24 h累积透过量为指标,探讨艾司西酞普兰凝胶贴膏剂的体外经皮透过性.结果 乙二胺促进草酸艾司西酞普兰的经皮透过作用为显著.所制备的薄型凝胶贴膏的含膏量为传统型凝胶贴膏的1/3,初黏力大,且药物的体外经皮透过量高;不同背衬层对艾司西酞普兰凝胶贴膏的初黏力及经皮透过性无显著影响.结论 薄型草酸艾司西酞普兰凝胶贴膏的研发具有重要意义,乙二胺可作为草酸艾司西酞普兰凝胶贴膏的经皮透过促进剂以提高药物的经皮透过性.
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浅述脂质纳米粒在经皮给药系统中的应用价值
探讨脂质纳米粒在经皮给药系统中的应用价值。方法:对脂质纳米粒的分类、组成、制备方法以及其在经皮给药系统中的应用、优势及前景进行综述。结果:在经皮给药系统中使用脂质纳米粒提高了药物的稳定性、包封效应以及皮肤的成膜性,增强了皮肤的水合作用,有效地阻止了纳米粒穿越皮肤表面时所带来的水分减少现象,从而锁住了皮肤表面的水分,使得药物可以长久地发挥效用。结论:脂质纳米粒是一种新型的药物传递载体,其除了具备传统的给药载体的一些优点外,还具有良好的生物相容性、低毒性及控释等特点。
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正交试验设计优化银杏内酯B醇质体的制备工艺
目的 通过优选膜材、工艺、处方,制备出透皮吸收优良的醇质体.方法 以包封率为考察指标、通过正交设计,考察银杏内酯B醇质体制备过程中磷脂的浓度、乙醇含量、超声时间各因素的影响,确定佳处方.结果 银杏内酯B筛选的佳处方为磷脂浓度为1.50 g/L,醇含量为40%(v/v),超声时间为10 min.以优化工艺制得的银杏内酯B醇质体平均包封率为(87.98±1.35)%.结论 正交试验优化银杏内酯B醇质体制备工艺经验证,结果稳定,从而确保了质量.
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碳纳米管结合人参皂苷Rb1、Rb2纳米乳经皮给药系统的制备
目的 制备碳纳米管结合人参皂苷Rb1、Rb2纳米乳经皮给药系统.方法 0.5%碳纳米管加入已制备的纳米乳中,透射电镜观察其结合状态,考察该给药系统的皮肤刺激性和透皮机制.再建立小鼠皮肤UVA损伤模型,评价其抗氧化活性.结果 碳纳米管对纳米乳具有很强的吸附作用,并在表皮层形成药物储库,从而增加人参皂苷Rb1、Rb2的透皮渗透量.给药系统组小鼠皮肤组织中SOD活性显著高于模型组和纳米乳组(P<0.01),MDA含有量显著减少(P<0.01).结论 碳纳米管结合人参皂苷Rb1、Rb2纳米乳经皮给药系统对皮肤刺激性小,并可使药物更好地透过皮肤以发挥抗氧化活性.
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多孔材料在经皮给药系统中的应用
近年来,越来越多的新型载体材料被运用到药物递送系统的研究中,解决了诸多瓶颈问题.本文以不同类型的多孔材料和载体为出发点,对透皮给药系统的研究现状进行综述,以期对经皮给药制剂的发展有所裨益.
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经皮给药系统中前药应用的研究进展
经皮给药系统(transdermal deliverysystem,TDS)是指药物以一定的速率通过皮肤,经毛细血管吸收进入体循环产生药效的一类制剂.经皮给药系统可以避免胃肠道及肝脏的首过效应而直接进入血流,并且药物的吸收速率变化较小,更有利于保持血药水平相对稳定,增加了药物体内过程的预见性,能提高药物的生物利用度和治疗的安全性.
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中药挥发性成分的透皮促渗作用
透皮治疗系统(transdermal therapeutic system, TTS)或称经皮给药系统(transdermal drug delivery system)是指在皮肤表面给药后药物以一定速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环而产生药效的一类制剂,具有可避免首过效应、减少给药次数和避免口服给药引起血药浓度"峰谷"现象等优点,因此已成为国内外药物制剂研究的重点.
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儿童用药制剂现状及剂型设计
本文从儿童用药的临床使用现状、政策、制剂设计、安全性评价等方面,综述了儿童用药的现状及研究进展.
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微针经皮给药应用的新进展
微针有助于改善患者的用药依从性,提高药物的生物利用度.近年来,微针在疫苗接种、蛋白质和多肽给药、DNA给药、皮肤美容、眼科用药、局部麻醉、微量取样等领域均有应用.微针在胰岛素给药和局部麻醉中的研究已进入临床试验阶段,在皮肤美容、疫苗接种和蛋白质给药方面已有上市产品.
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促进药物经皮吸收的方法研究进展
目的 介绍经皮给药系统中促进药物经皮吸收的一些方法.方法 查阅国内外相关文献,对经皮给药制剂的透皮促进方法进行了归纳分析.结果 透皮促进方法是经皮给药制剂研制的关键.结论 随着新方法和新技术的不断涌现,经皮给药制剂这一具有多种优点的给药形式可望在治疗领域发挥重要的作用.
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α-细辛醚透皮吸收促进剂的筛选
α-细辛醚(2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯,又名α-细辛脑,α-asaronum)原是天南星科植物石菖蒲(acorus gramineus soland)的主要成分之一.细辛是常用的中药,是消喘膏经皮给药贴剂的主要成分.据<神农本草经>记载具有:"主咳逆上气,头痛脑动,百节拘挛,风湿痹痛”.中医用于治疗痰饮咳喘,关节疼痛,鼻塞,牙痛等,其中,α-细辛醚是细辛的主要成分之一.经皮给药系统在研究中遇到的主要困难之一是由于皮肤的屏障作用,药物的经皮渗透速率往往不能满足治疗的需要,选择适宜的透皮促进剂以增加经皮渗透是目前研究多、应用广的方法.本实验拟对α-细辛醚的透皮促进剂进行研究,以期开发细辛透皮给药贴剂.
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丹皮酚微乳的制备及经皮吸收研究
通过绘制伪三元相图确定形成o/w型丹皮酚微乳的区域,并通过微乳的体外透皮速率进一步优化丹皮酚微乳的处方,并考察了微乳的外观、形态、粒径分布等性质.结果表明,优选的处方为肉豆蔻酸异丙酯-卵磷脂-烷基多葡萄糖苷-1,2-丙二醇-水(0.58∶0.3∶0.6∶0.45∶3),所制微乳澄清透明,平均粒径为(32.5±5.0)nm,12 h累积渗透量为1.27×103 μg/cm2.
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盐酸川芎嗪经皮给药系统的制备及体外释放和透皮研究
用盐酸川芎嗪作为模型药物,将阿拉伯胶与聚丙烯酸酯压敏胶共混,制备了一种微观非均相、宏观均相的经皮给药系统,并考察了非均相结构对药物体外释放及透皮速率的影响.结果表明,阿拉伯胶含量为15%时可抑制载药量为5%的贴片中药物析晶,同时增加盐酸川芎嗪的体外释放与裸鼠皮肤的透过量,且阿拉伯胶的加入量对于贴片的黏附性无明显影响.
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酮洛芬不同透皮制剂的体外透皮性和释放性
分别制备含1%、3%、5%酮洛芬的混合型巴布剂、交联型巴布剂、透皮贴剂,以同浓度的酮洛芬凝胶剂作为对照组,采用改良Franz透皮扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,考察酮洛芬在不同制剂中的体外透皮和释放性能.结果表明,同浓度酮洛芬在不同受试制剂的透皮速率依序为交联型巴布剂>混合型巴布剂>凝胶剂>透皮贴剂;3%酮洛芬在不同贴膏剂中的释放速率依序为混合型巴布剂>交联型巴布剂>透皮贴剂.
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焦谷氨酸油醇酯促进药物经皮吸收活性的研究及其合成
用谷氨酸和油醇合成焦谷氨酸油醇酯.在该化合物作用下替硝唑、咖啡因和醋酸可的松经皮渗透分别增大了41.8、9.1和2.9倍.
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儿童药物制剂现状及开发策略分析
当前儿童用药安全信息和儿童专用剂型的缺乏使儿童用药处于危险的状态.本文简介儿童用药缺乏的原因和目前世界儿科药物研发的立法现状,结合己上市儿童制剂的特点和近年儿科制剂的研究热点,分析儿科剂型的开发策略.
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前体药物技术在经皮给药系统中的应用
前药可改变药物的理化性质,如可降低毒性、增加水溶性、提高药物靶向性和生物利用度等.本文综述了近年来解热镇痛抗炎药、降压药、抗肿瘤药等类别中的几个前体药物在透皮给药中的应用.
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纳米载体应用于透皮给药系统的研究进展
纳米载体经皮给药系统是近几年经皮给药的研究热点.本文综述了各种纳米载体在经皮给药系统中应用的研究进展,其中囊泡、微乳和固体脂质纳米粒作为经皮给药载体己得到相对深入的研究,而新型纳米载体如胶束、树状大分子和细胞促透多肽等尽管研究较少,但基于其明显的促渗作用,将会为经皮给药系统的研究提供新方向.