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从当归补血汤的研究探讨和分析中药复方共煎的合理性
利用化学和细胞生物学手段,对只有两味药组成的简单复方"当归补血汤"进行了系统研究,在探讨中药复方作用机理的同时,实验结果也证明了传统中药复方共煎的合理性.通过比较共煎、分煎的当归补血汤的化学成分及生物学活性,发现中药复方共煎不仅可以促进有效成分的溶出,而且可以增强免疫活性、补血作用、类雌激素活性、成骨细胞分化活性.共煎促进了复方成分间的相互作用、相互反应,从而产生特殊的活性,体现复方疗效.
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银翘解毒颗粒所含药材与金银花共煎对绿原酸转移率的影响
目的:探讨银翘解毒颗粒中与金银花共煎饮片对绿原酸转移率的影响,为其制备工艺筛选及质量控制标准制定提供试验数据.方法:选择银翘解毒颗粒中5种药材饮片与金银花共煎,分为金银花组,金银花+淡豆豉组,金银花+牛蒡子(炒)组,金银花+桔梗组,金银花+淡竹叶组,金银花+甘草组,金银花+淡豆豉+牛蒡子(炒)+桔梗+淡竹叶+甘草组,煎煮后采用HPLC测定绿原酸含量,并计算绿原酸转移率.结果:金银花分别与淡豆豉、牛蒡子(炒)、桔梗、淡竹叶、甘草及以上5种饮片共煎后绿原酸转移率均有所降低.结论:不同中药饮片与金银花共煎对绿原酸转移率有一定影响.
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黄芩苷-盐酸小檗碱复合物的溶解度与油水分配系数测定
目的:测定黄芩苷-盐酸小檗碱复合物的平衡溶解度与油水分配系数,为相关制剂研究奠定基础.方法:建立HPLC分别测定盐酸小檗碱和黄芩苷含量,PntulipsTM BP-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-0.2％磷酸水溶液(30∶70),检测波长230 nm,流速1 mL·min-1,柱温30℃.采用摇瓶法测定黄芩苷-盐酸小檗碱复合物在水、不同pH介质中的平衡溶解度;测定该复合物在正辛醇-水中的浓度并计算油水分配系数.结果:在pH 6.8 ～8.0的介质中,复合物中黄芩苷和盐酸小檗碱的溶解度与原药相比分别降低了50,2倍左右;复合物中黄芩苷和盐酸小檗碱的油水分配系数分别为0.109和0.399,分别较原药提高了2.37,4.69倍.结论:黄芩苷-盐酸小檗碱复合物的溶解度和油水分配系数与原药存在差异,可能会影响药物的体内行为和口服给药后的胃肠道吸收情况.
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当归-红花配伍化学成分UHPLC-Q-TOF-MS分析及配伍协同增效作用研究
目的:探讨当归-红花配伍化学成分变化规律及其配伍协同增效作用.方法:采用UHPLC-Q-TOF-MS分析方法,质谱数据采用MarkerLynx 4.1软件进行峰提取、峰对齐及归一化等处理,利用主成分分析法(PCA)和正交偏小二乘-判别分析法(OPLS-DA)对当归-红花配伍合煎液及单煎合并液的化学成分变化进行比较分析;建立小鼠血虚模型,对单味药材当归、红花及当归-红花配伍的补血作用进行比较研究;建立大鼠急性血瘀模型,对单味药材当归、红花及当归-红花配伍的活血化瘀作用进行比较研究.结果:UHPLC-Q-TOF-MS分析结果显示,当归-红花配伍合煎液与单煎合并液差异明显,当归-红花配伍有利于有效成分的溶出.整体动物评价实验结果显示,当归-红花配伍补血活血作用较优.结论:阐明当归-红花配伍的物质基础,揭示中药配伍协同增效的合理性.
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当归-桃仁药对配伍特点及其效应物质基础研究
目的:探讨当归-桃仁药对不同配比的应用特点及其效应物质基础.方法:基于自建的中医方剂数据库,采用关联规则分析方法,挖掘归纳出当归-桃仁药对在方剂中的配伍特点；采用HPLC法分析当归-桃仁药对共煎液与单煎液不同配比中苦杏仁苷、绿原酸、咖啡酸、阿魏酸的含量变化；采用凝血时间、抑制血小板聚集和清除DPPH自由基实验评价配伍效应及其作用特点.结果:挖掘归纳出当归-桃仁药对在方剂中的配伍特点及其出现频度；实验结果表明当归-桃仁配伍有利于苦杏仁苷、绿原酸、咖啡酸、阿魏酸等效应成分的溶出；桃仁当归配伍比同等生药量的桃仁单味药材凝血时间延长,血小板聚集率抑制率增加,DPPH清除率增加；当归桃仁配伍比同等生药量的当归单味药材血小板聚集率抑制率增加,说明两者配伍具有一定的科学性和合理性.结论:当归-桃仁药对具有合理性,有利于两味药中芳香酸类化合物绿原酸、咖啡酸、阿魏酸及苷类化合物苦杏仁苷的溶出；配伍后凝血时间延长,血小板聚集率抑制率增加和DPPH清除率增加,但各配伍比例之间差异不明显.
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RP-HPLC法测定生化汤单煎液与共煎液中阿魏酸的含量
目的比较生化汤单煎液与共煎液中阿魏酸的含量.方法采用反相高效液相色谱法,Inertsil ODS-3 C18柱(250mm×4.6m,5μm);甲醇-水(含1%乙酸)(45:55,v/v)为流动相;流速1.0mL/min;检测波长为321 nm;外标法定量.结果阿魏酸在0.6～180.0 mg/L范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999,n=6),平均回收率为102.65%.结论共煎液中阿魏酸的含量明显高于单煎液(P＜0.01).
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中药单煎与共煎利弊分析
在中药配方颗粒的推广使用过程中,学术界对中药的单煎、共煎问题一直有争议.一种观点认为,中药单煎符合中医理论;另一种观点则认为,传统中药均是以复方共煎,担心单煎后中药的疗效会发生改变.我们经过10多年的科研探索和临床应用实践,证明单煎的中药配方颗粒与共煎的汤剂疗效基本一致,现就有关研究分析如下.
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当归-红花药物组合效应物质基础研究
目的 研究不同配比当归-红花药物组合的物质基础与效应的相关性,探索两味中药配伍应用的变化规律.方法 利用中医方剂数据库归纳分析当归.红花配伍比例,并以此设计方案,采用HPLC法分析不同配比当归-红花共煎液与单味药材煎液中阿魏酸、羟基红花黄色素A、绿原酸、香豆酸量的变化.采用凝血时间和清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基药效指标评价当归-红花配伍的药理效应.结果 获得应用频率前10位的当归-红花不同配比;HPLC分析结果显示,当归配伍红花有利于有效成分的溶出;与同等生药量的单味药相比,当归配伍红花能延长凝血时间,增加DPPH自由基清除率.结论 当归配伍红花具有合理性,有利于两味药材中芳香酸类成分的溶出,这与配伍后凝血时间延长、DPPH自由基清除率增加具有一定的相关性.
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中药单煎与共煎体会
长期以来,中药汤剂作为中医用药的传统剂型,一般均为共煎.然而,自从中药配方颗粒新剂型发展问世以来, 医药界对中药不经过共煎能否起到应有的疗效,中药配方颗粒剂是否能代替中药汤剂,引起了争论.对此笔者从以下几点进行分析.
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黄柏与苍术共煎对黄柏中小檗碱提取率的影响实验
目的:探讨黄柏与苍术共煎时对黄柏中小檗碱提取率的影响.方法:用均匀设计软件对一定量的黄柏和苍术进行不同比例的分组、提取,用HPLC测定各组中小檗碱的含量,根据实验结果用均匀设计软件进行自动实验优化,推断黄柏与苍术共煎对黄柏中盐酸小檗碱提取率的影响.结果:黄柏与苍术共煎时小檗碱的提取率低于黄柏单煎时的小檗碱提取率.结论:黄柏与苍术不宜共煎.
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黄连与吴茱萸1∶1药对配方颗粒、单煎和共煎成分对比分析
目的 通过考察黄连与吴茱萸药对配方颗粒与单煎液、共煎液的关键成分含量差异,探索药对配方颗粒与传统煎法的等效性.方法 采用高效液相色谱法测定不同制法下6种生物碱含量,包括小檗碱、黄连碱、巴马汀、表小檗碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱,并利用SPSS18.0进行统计检验.结果 黄连生物碱存在明显差异,与共煎相比,单煎小檗碱含量显著升高100.52％,共煎(0.64±0.07)％/单煎(1.29±0.17)％ (P＜0.001),黄连碱[共煎(0.45±0.05)％/单煎(0.33±0.04)％]、巴马汀[共煎(0.48±0.03)％/单煎(0.36±0.03)％]和表小檗碱[共煎(0.30±0.03)％/单煎(0.23±0.03)％]则明显降低(P=0.020、0.002、0.017),而配方颗粒除了巴马汀(0.42±0.03)％略有降低(P=0.038),其他3种黄连生物碱没有明显差异(P＞0.05);吴茱萸碱和吴茱萸次碱在共煎、单煎、配方颗粒3组间差异无统计学意义(P＞0.05).结论 黄连和吴茱萸配方颗粒与共煎液差异不显著;与共煎液相比,单煎液黄连生物碱含量明显不同.
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单煎和共煎对红花黄色素煎出量的影响
目的:探讨单煎和共煎条件对红花中红花黄色素(safflor yellow SY)含量的影响.方法:药材水提醇沉,紫外可见分光光度法波长为403nm处检测.结果:红花单煎的SY含量明显高于共煎法,红花与当归共煎后SY的含量明显小于与其他饮片共煎后的SY含量.结论:红花与当归、川芎、桃仁共煎会降低红花黄色素的煎出量.
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中药共煎与分煎临床疗效对比研究和讨论
1994年7月～1998年12月间,经江苏省药品监督局、浙江省药品监督局及上海市药政部门组织,在江苏省中医院、南京市中医院、常州市中医院、无锡市中医院、苏州市中医院、浙江省中医院、杭州市中医院、上海曙光医院等单位,共进行了9个经典方剂(银翘散、葛根芩连汤、半夏白术天麻汤、止嗽散、八正散、藿香正气散、柴胡疏肝饮、补阳还五汤、五味消毒饮)临床应用的疗效观察研究.
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走出单煎、共煎争论的认识误区
自1993年天江药业率先研制生产中药配方颗粒以来,单煎与共煎的争论空前激烈、广泛、持续,波及到药学界、临床医生直至病人.其争论内容不外乎单煎与共煎成分含量差异、药效学差异以及临床疗效差异.诚以为单煎与共煎的争论应该透过现象看本质,走出认识的误区.
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麻黄单煎和复方中共煎麻黄碱溶出率的比较研究
麻黄具有发汗解表,宣肺平喘,利水消肿功能,常用于风寒感冒,胸闷喘咳,风水浮肿等症,其有效成分为以麻黄碱为代表的生物碱类.本实验以HPLC法测定采用传统方法制备的小青龙汤、宁嗽汤和麻黄汤(均为合煎)和麻黄单煎液中麻黄碱的含量,比较麻黄的合煎与分煎汤剂中麻黄碱的差异.
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单煎和共煎对泽泻生品及其不同炮制品中水煎出提取率的比较
中药泽泻为泽泻科植物泽泻[Alisma orientalis(Sam.)Juzep.]的干燥块茎,性寒,味甘、淡,归肾、膀胱经,具有利水渗湿泄热之功效.用于小便不利、水肿胀满、泄泻、尿少、痰饮、眩晕、热淋涩痛等症.现代研究表明,其具有利尿[1]、降血脂[2]、降血糖及抗动脉粥样硬化等作用.泽泻常与其它药物配伍入汤剂而应用于临床.
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小柴胡汤合煎液与单煎合并液中总黄酮的测定
小柴胡汤始见于《伤寒论》,是临床常用的经典方剂,有和解少阳、疏利三焦气机之功.在治疗各种发热性疾病时,临床常采用配方颗粒剂[1].配方颗粒与中药合煎的化学成分是否相同,尤其是药效是否接近,是评价中药颗粒配方能否取代中药合煎的重要依据.本试验通过对小柴胡汤合煎液、单煎合并液、黄芩单煎液中黄芩总黄酮的含量作对比,从化学成分的角度评价单煎和共煎的优劣,为临床应用提供理论上的依据.
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葛根芩连汤合煎、分煎及共煎对其有效化学成分的影响
目的:观察葛根芩连汤合煎、分煎及共煎对其有效化学成分的影响.方法:采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)检测合煎、分煎及共煎提取下葛根芩连汤有效化学成分包括葛根素、黄芩苷、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀含量的变化.结果:分煎剂中葛根素、黄芩苷、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀平均百分含量为1.93％、0.60％、0.14％、0.07％,明显高于合煎剂及共煎剂,合煎剂与共煎剂中葛根素、黄芩苷、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀平均含量差别较小.结论:葛根芩连汤分煎剂中有效化学元素(葛根素、黄芩苷、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀)含量较高,比合煎、共煎质量更优,合煎与共煎质量相当.
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HPLC法研究当归-红花单煎及共煎液中有效成分含量的变化
目的 研究和探讨当归-红花单煎及共煎液中有效成分阿魏酸和羟基红花黄色素A含量的变化,初步探索两味中药配伍应用的变化规律.方法 采用Phenomenex C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),以甲醇-0.05%磷酸水溶液(pH=2.45,25:75)为流动相;流速:1.0 mL/min;柱温:30℃;进样温度:5℃;检测波长分别为320 nm、403 nm.测定追踪当归-红花共煎液与单煎液中主要有效成分阿魏酸和羟基红花黄色素A含量的变化.结果 阿魏酸回归方程为Y=3.837 2X+0.0219(r=0.999 8),在0.5～10.0μg/mL范围内线性关系良好,平均加样回收率为92.68～101.13%,RSD小于3.2%;羟基红花黄色素A回归方程为Y=1.364 7X-0.371 4(r=0.999 9),在5.0～100.0 μg/mL范围内线性关系良好,平均加样回收率为100.17～102.97%,RSD小于2.8%;当归红花共煎液中阿魏酸含量比当归单煎液中平均升高142.64%,羟基红花黄色素A含量比红花单煎液中平均升高145.37%.结论 当归-红花共煎液中阿魏酸和羟基红花黄色素A的含量高于各单煎液中含量,两者配伍具有一定的合理性.该法快速、简便、准确,可为评价提取物中阿魏酸和羟基红花黄色素A的质量提供依据.
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黄柏与甘草及桑寄生共煎对小檗碱提取率影响的研究
目的:研究黄柏与甘草及桑寄生共煎对小檗碱提取率的影响.方法:采用高效液相色谱法对黄柏单煎和与甘草及桑寄生共煎液中小檗碱提取量进行测定;色谱柱为 Hypersil BDS C18,流动相为乙腈- 33mmol/L磷酸二氢钾-三乙胺( 20: 72: 0.1),检测波长为 345nm,柱温为 25℃,流速为 1.0ml/min.结果:黄柏与甘草及桑寄生共煎使小檗碱的提出率明显降低.结论:对含有上述药物的制剂在制定提取工艺时,将黄柏单独煎煮提取较好.
