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蜜远志配方颗粒质量标准的研究
目的 建立蜜远志配方颗粒(蜜远志)的质量标准.方法 TLC法定性鉴别细叶远志皂苷和远志(口山)酮Ⅲ,HPLC法定量测定细叶远志皂苷、远志(口山)酮Ⅲ、3,6’-二芥子酰基蔗糖含有量.结果 TLC斑点清晰,分离度好.细叶远志皂苷、远志(口山)酮Ⅲ、3,6’-二芥子酰基蔗糖分别在0.010 2 ～1.023 9 mg/mL(R2=0.999 1)、0.0040～0.495 6 mg/mL(R2=0.999 3)、0.005 0 ～0.545 2 mg/mL(R2=0.999 3)范围内呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为101.29％、97.61％、102.73％,RSD分别为1.99％、0.90％、1.57％.结论 该方法稳定可行,可用于蜜远志配方颗粒的质量控制.
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远志、厚朴配伍对其活性成分在大鼠肠段吸收的影响
目的 研究远志和厚朴配伍对其活性成分细叶远志岛苷,远志口山酮Ⅲ,和厚朴酚,厚朴酚在大鼠不同肠段的吸收影响.方法 采用在体单向肠灌流模型,用重量法校正灌流液体积,通过HPLC-DAD测定肠灌流液中的被测成分质量浓度,以及P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂对吸收的影响.结果 配伍组细叶远志皂苷在空肠、结肠的Ka、Papp值均显著低于远志组(P ＜0.05,P＜0.01),远志口山酮Ⅲ在各肠段的Ka、Papp值与远志组比较均有减小趋势;配伍组和厚朴酚、厚朴酚的Ka、Papp值与厚朴组比较均有增大趋势.加入不同P-gp抑制剂盐酸维拉帕米后,各组中细叶远志皂苷、远志口山酮Ⅲ和厚朴酚的Ka值和中、高浓度组中厚朴酚的Ka值均显著高于空白组(P ＜0.05,P＜0.01).加入MRP2抑制剂吲哚美辛后,各组中细叶远志皂苷及中、高浓度组中远志口山酮Ⅲ的Ka、Papp值均极显著高于空白组(P＜0.01),和厚朴酚与厚朴酚的Ka、Papp值均有高于空白组的趋势.结论 厚朴能抑制远志中细叶远志皂苷、远志口出酮Ⅲ在空肠和结肠的吸收,但受P-gp和MRP2外排影响,提示两成分可能是P-gp和MRP2的底物;而远志能促进厚朴中和厚朴酚、厚朴酚的吸收,但均不是P-gp和MRP2的底物,远志和厚朴配伍不宜与P-gp和MRP2酶抑制剂同用.
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甘草汁蒸制远志对远志皂苷B和细叶远志皂苷含有量的影响
目的 观察甘草汁蒸制远志过程中对远志皂苷B和细叶远志皂苷含有量的动态变化.方法 采用HPLC同时测定远志生品及甘草汁蒸制不同时间(4、8、12、16、20、24h)炮制品中远志皂苷B和细叶远志皂苷的量.色谱柱为Kromasil C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.05％磷酸溶液,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;检测波长210 nm.结果 随着蒸制时间的延长,细叶远志皂苷含有量逐渐升高,而远志皂苷B含有量变化不大.结论 远志中远志皂苷B含有量较高,达到2.23％;甘草汁蒸制仅对远志中细叶远志皂苷含有量影响显著,但对远志皂苷B含有量无明显影响.
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厚朴汁炮炙远志对和厚朴酚、厚朴酚及细叶远志皂苷的影响
目的 考察用厚朴汁炮炙远志药液与单味药液中指标成分的量.方法 采用HPLC检测法,Boston Green C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),检测各药液中和厚朴酚、厚朴酚及细叶远志皂苷的量.结果 优选出的厚朴汁炙远志药液所含和厚朴酚及厚朴酚分别为0.073、0.111 mg/g,厚朴单味药液中和厚朴酚及厚朴酚分别为0.100、0.153mg/g,二者比较,炮制品药液中的酚性物质略有降低;而炮制品药液中的细叶远志皂苷为3.843 mg/g,远志单味药液中的量为2.653 mg/g,二者比较,炮制品药液中的细叶远志皂苷略有升高,但不显著.结论 炮制对指标性成分无显著影响.
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镇康脑A胶囊的成分研究
目的：建立镇?康脑A胶囊的成分研究方法。方法：采用显微鉴别法对镇?康脑A胶囊中的全蝎、蜈蚣进行鉴别；采用薄层色谱（TLC）法对柴胡、天麻进行鉴别；采用 HPLC法测定制剂中细叶远志皂苷的含量，色谱条件：Phenomenex Luna 5u 18（2）100A C18柱（250 mm ×4．6 mm ，5μm）；流动相：甲醇‐0．05％磷酸水溶液（69∶31）；检测波长：210 nm ；流速：1．0 m l／m in；进样量为20μl。结果：显微镜下，镇?康脑A胶囊中的全蝎可见棕褐色刚毛，蜈蚣有明显的气管碎片；柴胡、天麻TLC鉴别斑点清晰，分离效果好；细叶远志皂苷在80．2～802.5μg／ml范围内线性关系良好（r＝0．9993），精密度、稳定性、重复性实验的RSD均＜2％，平均加样回收率为（101．0±1．02）％（n＝6）。结论：该方法操作简单，灵敏度高，专属性强，重复性好，可用于镇?康脑A胶囊的成分研究。
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细叶远志皂苷对AD大鼠肝组织LRP1水平的影响
目的 探讨细叶远志皂苷(Tenuifolin)对阿尔茨海默病(AD)模型大鼠肝组织低密度脂蛋白受体相关蛋白(LRP1)水平的影响.方法 SD大鼠60只随机分为正常组、模型组及细叶远志皂苷低剂量组、中剂量组、高剂量组各12只.除正常组外,采用脑立体定位技术将β-淀粉样蛋白(Aβ)1-40注入大鼠右侧海马CA1区制备AD模型,并给予不同剂量细叶远志皂苷(低、中、高剂量组细叶远志皂苷使用剂量分别为16、32、64 mg/kg)灌胃治疗4周.术后对各组大鼠采用Morris水迷宫行为学测试检测大鼠学习记忆能力,之后处死大鼠,每组取6只分别进行Real-timePCR和Western blot检测肝组织LRP1 mRNA、蛋白的表达变化.结果 (1)Morris水迷宫:模型组大鼠学习记忆能力较正常组明显降低(P＜0.01),经细叶远志皂苷灌胃治疗后,各剂量组逃逸潜伏期较模型组不同程度缩短、游泳路程缩小、穿越虚拟平台次数增加,中、高剂量组与模型组比较差异有统计学意义(P均＜0.01).(2)RealtimePCR和Western blot:模型组肝组织LRP1mRNA和蛋白的相对表达量均明显低于正常对照组(P均＜0.01),给予细叶远志皂苷治疗后,各剂量组LRP1mRNA和蛋白相对表达量随着给药剂量的递增而递升;两两比较,除低剂量组外,中、高剂量组分别高于模型组(P均＜0.01).结论 细叶远志皂苷可能通过提高肝组织内LRP1的含量,从而改善Aβ1-40诱导的AD大鼠的学习记忆能力.
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星点设计-效应面法优化细叶远志皂苷自微乳释药系统
目的 采用星点设计-效应面法优化细叶远志皂苷自微乳处方.方法 配伍试验、绘制伪三元相图进行处方筛选,以溶解度、粒径及乳化时间为指标,星点设计-效应面法优化处方.结果 细叶远志皂苷自微乳的处方配比为油酸乙酯12.93%,RH40 56.30%,1,2-丙二醇30.77%.结论 此方法的预测性良好,适用于细叶远志皂苷自微乳的处方优化.
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在体单向肠灌流法研究细叶远志皂苷的大鼠肠吸收特性
目的：研究细叶远志皂苷在大鼠四个肠段的吸收状况。方法运用大鼠在体单向肠灌流模型，采用重量法，研究细叶远志皂苷在不同肠段的吸收情况。结果在体小肠吸收实验中，细叶远志皂苷可被大鼠全肠段吸收，在十二指肠、空肠、回肠及结肠各肠段的药物吸收速率常数（Ka）分别是0．05922，0．06387，0．06345，0．06409s－1；药物表观吸收系数（Papp）分别是0．03322，0．03751，0．03733，0．04830cm? s－1，结肠段吸收好（P＜0．001）。结论细叶远志皂苷为全肠道吸收的药物，且结肠部位吸收好。
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响应面法优化超声波-微波协同提取细叶远志皂苷工艺
目的:采用响应面法优化黄花远志中细叶远志皂苷超声波-微波协同提取工艺.方法:以黄花远志根中细叶远志皂苷提取率为考察指标,应用响应面分析法(Response Surface Methodology,RSM)优化黄花远志超声波-微波协同提取工艺,根据中心组合(Box-Benhnken)试验设计原理,考察微波功率、超声波-微波协同提取时间以及料液比对提取效果的影响.结果:佳工艺为:微波功率599 W,超声波-微波协同提取时间6 min,料液比1:23,黄花远志中细叶皂苷得率为1.24%.结论:优化后的黄花远志提取工艺稳定、可行.
关键词： 黄花远志 细叶远志皂苷 超声波-微波协同提取 响应面分析法 -
多指标正交法优选建昌帮炆远志炮制工艺
目的:优选建昌帮特色饮片炆远志的炮制工艺.方法:采用L9(34)正交试验法,以醇出浸物、细叶远志皂苷、远志(汕)酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖的含量作为评价指标,以加生甘草量、加水量、蚊制时间为考察因素,采用综合加权评分法对测定结果进行分析.结果:炆远志佳工艺:每300g远志,加甘草量15g,3倍量水,蚊制5h.结论:本方法简单易行,重现性好,研究对规范建昌帮蚊远志炮制工艺具有一定意义.
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远志总皂苷有效部位质量控制研究
目的 建立远志总皂苷有效部位的质量控制方法.方法 采用高效液相色谱法测定远志有效部位中细叶远志皂苷的含量,并建立总皂苷有效部位碱水解产物的高效液相指纹图谱.结果 细叶远志皂苷在8.2～32.6 μg范围内线性良好,有效部位中细叶远志皂苷的平均含量为27.3％.通过指纹图谱相似度评价,不同批次的远志总皂苷有效部位的化学成分差异较小.结论 该方法可有效控制远志总皂苷有效部位的质量.
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苓枣片中酸枣仁皂苷A和细叶远志皂苷的含量测定
目的:测定中药苓枣片中酸枣仁皂苷A和细叶远志皂苷的含量.方法:应用HPLC-ELSD法检测酸枣仁皂苷A的含量,采用DIONEX Acclaim 120 C18色谱柱,以乙腈-水为流动相梯度洗脱,ELSD检测雾化温度40 ℃,压力3.6 bar;采用HPLC检测细叶远志皂苷的含量,流动相为甲醇-0.05%磷酸溶液,检测波长210 nm.结果:酸枣仁皂苷A在0.1～1.0 mg·ml-1 内呈良好的线性关系,平均回收率为98.77%;细叶远志皂苷在0.0625～1.0000 mg·ml-1内呈良好的线性关系,平均回收率为98.47%.结论:该方法简便、灵敏、准确、重复性好,可用于苓枣片的质量控制.
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高效液相色谱法测定桔远止咳片中细叶远志皂苷含量
目的:建立桔远止咳片中细叶远志皂苷的含量测定方法.方法:采用HPLC法,色谱柱为C18柱,流动相为甲醇-0.05％磷酸(70:30)溶液,流速为1.00mL·min-1,检测器为UV,检测波长为210nm.结果:细叶远志皂苷在0.482 2～9.644 4μg范围内与峰面积积分线性关系良好,平均回收率为99.38％,RSD％=1.3％(n=9).结论:该方法简便准确,灵敏度高,重现性好,可用于桔远止咳片的质量控制.
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以Caco-2细胞模型研究远志皂苷水解物的肠吸收特性
目的 通过研究远志皂苷水解物主要活性成分3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)、对甲氧基肉桂酸(PMCA)和细叶远志皂苷(TF)的肠转运特性,预测其口服生物利用度.方法 利用Caco-2细胞模型,以及所建立的LC-MS/MS分析方法,研究上述3个成分在不同浓度下从顶侧(AP)到基底侧(BL)以及从BL到AP2个方向的转运特性.结果 TMCA和PMCA 2个酚酸化合物具有较好的膜通透性,在不同浓度下从AP到BL的表观渗透系数(Papp)均＞10×10-6cm·s-1,而三萜皂苷TF的通透性较差,Papp值均＜1×10-6cm· s-1.3个化合物的转运量均随浓度的增加而增加,但Papp值保持基本一致,且各自2个方向的Papp值无明显差异.结论 TMCA和PMCA具有良好的肠通透性,属吸收较好的化合物,而TF则通透性较差,口服吸收可能很有限；3个化合物均以被动扩散形式转运,且无外排转运机制.
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高效液相色谱法测定甘草远志合剂中4种指标成分的含量
目的 建立高效液相色谱法同时测定甘草远志合剂中甘草苷、甘草酸铵、3,6’-二芥子酰基蔗糖和细叶远志皂苷的含量.方法 采用Kromasil C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),以乙腈为流动相A,以0.1％磷酸溶液为流动相B进行梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,检测波长分别为210、237 nm,柱温30℃.结果 甘草苷在10.0～150.0 μg·mL-(r=0.999 9),甘草酸铵在50～1 000 μg·mL-1 (r=0.9998),3,6’-二芥子酰基蔗糖在2～50 μg·mL-1(r=0.9997)和细叶远志皂苷在5.0～130.0 μg·mL-1 (r=0.9999)与峰面积呈良好的线性关系,低、中、高3个浓度的平均加样回收率(n=3)均＞97％,RSD均＜3％,溶液在24 h内稳定.结论 本法快速简便、准确可靠、重复性好,可用于测定甘草远志合剂中甘草苷、甘草酸铵、3,6'-二芥子酰基蔗糖和细叶远志皂苷的含量,为甘草远志合剂及其类似制剂的质量评价提供依据.
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远志水解产物的大鼠肠吸收特性和机制研究
目的:研究远志水解产物苷类和Ⅱ山酮类成分在大鼠不同肠段的吸收特性及其机制,并考察p-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白2(MRP2)对细叶远志皂苷(TF)和远志(口山)酮Ⅲ(PT)肠吸收的影响.方法:采用在体单向肠灌流模型,用重量法校正灌流液体积,通过HPLC-DAD法测定肠灌流液中TF和PT的质量浓度,并考察吸收部位、助溶剂及抑制剂对受试药物吸收的影响.计算TF和PT的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp).结果:当吐温-80作溶剂时,TF在结肠的Ka、Papp值均显著高于其他肠段(P＜0.05或P＜0.01);PT的Ka呈结肠＞十二指肠＞空肠＞回肠趋势,但各肠段无显著性差异(P＞0.05).当十二烷基硫酸钠(SDS)作溶剂时,仅结肠TF的Papp值显著高于十二指肠段(P＜0.05).以SDS作助溶剂,与空白对照组比较,加入P-gp抑制剂盐酸维拉帕米(VH)0.1 mmol/L能显著增加TF的Ka值(P＜0.05);VH各浓度均能显著增加PT的Ka值(P ＜0.05,P＜0.01).加入MRP2抑制剂吲哚美辛(IT)0.02、0.04 mmol/L能显著增加TF的Papp值(P＜0.05,P＜0.01);IT 0.04、0.08 mmol/L能显著增大PT的Ka值(P＜0.05,P＜0.01).结论:远志水解产物TF主要在结肠吸收,而PT则主要在十二指肠吸收.TF的肠吸收受P-gp外排影响,但不受MRP2外排影响,TF可能是P-gp的底物.PT的肠吸收均受P-gp与MRP2外排影响,PT可能是P-gp和MRP2的底物.若含细叶远志皂苷和远志(口山)酮Ⅲ类制剂与P-gp和/或MRP2抑制剂联用,可能会促进其吸收.
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水分和肥料对远志皂苷积累的效应研究
目的:研究水分和肥料因素对远志皂苷积累的效应,为远志的栽培技术提供参考.方法:采用盆栽试验,设置一系列水分和肥料处理,取材测定远志根皮的细叶远志皂苷含量及产量.结果:(1)适当灌溉促进远志根皮增产但水分过多却显著降低其皂苷含量,其中70％的土壤持水量处理条件下细叶远志皂苷单株产量高;(2)氮、磷、钾肥均对远志根皮有增产效应,也都促进根皮中皂苷的积累,但三者对细叶远志皂苷单株产量的贡献率不同,表现为:磷量＞氮量＞钾量,磷肥在远志药材的品质形成中起重要作用.结论:控制适量的灌溉水分和合理施肥有助于兼顾远志药材的产量和质量.
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远志皂苷对照品细叶远志皂苷的制备
目的 制备一种用于远志含量测定的对照品.方法 通过柱层析、重结晶方法进行分离、纯化制备远志皂苷对照品细叶远志皂苷Tenuifolin;采用HPLC归一化法测定其纯度;利用理化性质、波谱特征鉴定其结构.结果 从远志总皂苷的碱水解液中分离得到纯度大于98%的远志皂苷对照品Tenuifolin.结论 Tenuifolin可以作为远志含量测定的对照品.
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HPLC法测定瓜子金中细叶远志皂苷的含量
目的:建立瓜子金药材中细叶远志皂苷的含量测定方法.方法:采用瓜子金提取物碱水解方法制备总皂苷的次级苷——细叶远志皂苷,采用高效液相色谱法测定细叶远志皂苷的含量.色谱条件为Zorbax SB-C18色谱柱(4.6×150 mm,5μm),Zorbax SB-C18为预柱,流动相为甲醇:0.05％磷酸溶液(65∶35),流速为1.0 ml/min,柱温为30℃,检测波长210 nm.结果:细叶远志皂苷在0.247～ 5.357 μg范围内线性关系良好,回归方程为y=347.850848x-4.2439371(r=0.99991),平均回收率(n=6)为97.09％,RSD=1.81％.瓜子金中含细叶远志皂苷含量为0.8％～1.8％.结论:方法简便、准确、稳定、重复性好,该方法可作为瓜子金药材及瓜子金复方制剂质量控制方法的依据.
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复方酸柏薄膜包衣片中有效成分细叶远志皂苷的方法学研究
目的:建立复方酸柏薄膜包衣片中有效成分细叶远志皂苷含测的方法学,拟对该品种进行质量的评价.方法:采用HPLC法以细叶远志皂苷为对照品,于λ:202nm处分别测定并进行方法学的考察.结果:通过对细叶远志皂苷多个环节的考察,建立了复方酸柏薄膜包衣片中细叶远志皂苷含量测定方法.结论:该方法对细叶远志皂苷的提取率高;细叶远志皂苷在0.04072μg～0.48864μg范围内与吸光度呈良好线性关系,r=0.9999;平均加样回收率为100.04％,RSD％=0.43％(n=6).
