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槲皮素-3-O-乙酸苯佐卡因的合成及抗肿瘤活性研究
目的:合成槲皮素-3-O-乙酸苯佐卡因,并测定其抗肿瘤活性.方法:以芦丁为原料,利用苄基选择性保护羟基,脱去芦丁糖,再经Williamson反应及脱苄基,合成了槲皮素-3-O-乙酸苯佐卡因.结果:收率72.5%.经1H NMR、13C NMR及MS显示,与目标化合物相吻合.用MTT法检测目标化合物对肿瘤细胞增殖的抑制作用,结果显示:目标化合物对EC109的抑制作用(IC50=10.25μmol/L)明显优于母药槲皮素(IC50=31.884μmol/L),和5-FU(IC50=41.738μmol/L);其对EC9706及B16-F10两种肿瘤细胞的抑制作用也均强于母药槲皮素.结论:槲皮素-3-O-乙酸苯佐卡因较槲皮素和5-FU具有更强的细胞增殖抑制活性.
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药品不良反应信息通报(第39期)警惕苯佐卡因引起的高铁血红蛋白血症2011年07月13日发布
《药品不良反应信息通报》国外信息版主要介绍有关国家药品监督管理部门发布的新安全性信息,分析安全性信息发布的背景及相关技术资料,同时参考通报品种在我国临床使用情况,评估其在我国的安全性.发布《药品不良反应信息通报》国外信息版旨在让广大人民群众,尤其是医务工作者,全面了解和掌握新药品不良反应监测信息,降低或避免严重不良反应的重复发生,从而为保障公众用药安全筑起一道有效屏障.
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复方苯海拉明搽剂中二组分含量测定方法学研究
建立反相离子对HPLC法测定复方苯海拉明搽剂中二组分的含量.采用Diamonsil C18为色谱柱,以0.15%庚烷磺酸钠溶液(用磷酸调节pH值为3.5)-甲醇(38∶62)为流动相,检测波长为220nm,流速为1.0mL·min-1.盐酸苯海拉明及苯佐卡因的线性范围分别为1.6~40.5μg·mL-1(r=0.9992)及3.3~81.5μg·mL-1(r=0.9991),平均回收率分别为99.6%(RSD=0.86%)及99.7%(RSD=1.1%).本方法简单、迅速、准确,可用于复方苯海拉明搽剂中二组分的含量测定.
关键词: 复方苯海拉明搽剂 盐酸苯海拉明 苯佐卡因 反相离子对高效液相色谱法 -
实验室中苯佐卡因的制备
苯佐卡因(Benzocaine)为白色结晶性粉末,无臭,味微苦而麻;遇光渐变黄色;易溶于乙醇,乙醚或氯仿等,极微溶于水.临床上一般用于局部麻醉,其起效迅速,对粘膜没有渗透性,毒性低.
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复方美佐含片的HPLC测定
建立了复方美佐含片含量和有关物质测定的HPLC方法,采用C8色谱柱,乙腈-0.07mol/L磷酸二氢钾缓冲液(pH3.0)(25:75)为流动相,检测波长220nm.氢溴酸右美沙芬与苯佐卡因分别在7~35μg/ml和2.8~14μg/ml浓度范围内线性关系良好(r均为0.9999),平均回收率分别为99.9%(RSD 0.43%)和98.8%(RSD 0.74%).
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配制温度对苯佐卡因软膏主药含量的影响
苯佐卡因软膏目前仍是医院外科、皮肤科常用的制剂,制备时可采用冷配法或热配法[1].若用冷配法配制时由于凡士林粘稠度大,不易得到含量均匀的成品;而用热配法将凡士林加热熔化时往往不注意实际温度,凡士林在容器中全部熔化时温度已超过60℃,得到的软膏其主药含量偏低.为使配制既省时省力,又能确保成品含量与理论量一致,笔者对凡士林温度对苯佐卡因含量的影响进行了实验.结果表明,将凡士林加热到50℃为宜;60℃时凡士林完全熔化,虽配制容易,但会导致苯佐卡因含量偏低.1 方法与结果1.1 仪器、药品与试剂电热恒温干燥箱.苯佐卡因、黄凡士林均为药用规格.氯仿(分析纯)
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苯佐卡因对大鼠背根神经节神经元河豚毒素不敏感型钠离子通道的影响
目的 研究苯佐卡因(BZC)对大鼠背根神经节(DRG)神经元河豚毒素不敏感型(TTX-r)钠电流的影响,探讨其镇痛作用的机制.方法 酶解法分离新生大鼠单个DRG神经元,应用全细胞膜片钳技术记录不同浓度BZC对TTX-r钠电流的影响.结果 BZC浓度依赖性静息阻断TTX-r钠电流,30、100和300 μmol·L-1的BZC分别使TTX-r钠电流峰值抑制率达(18.83 ± 8.51)%、(33.08 ± 9.19)%、(58.91 ± 12.02)%,并使TTX-r钠电流稳态失活曲线浓度依赖性向超极化方向移动.结论 BZC浓度依赖性阻断DRG神经元TTX-r钠离子通道并改变通道的失活,可能是其影响痛觉传导通路以及产生镇痛作用的机制之一.
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紫外分光光度法测定苯佐卡因软膏剂中苯佐卡因的含量
目的建立一种简易的苯佐卡因软膏剂中苯佐卡因的含量测定方法.方法用紫外分光光度法在290nm波长处测定苯佐卡因的含量.结果苯佐卡因平均回收率为101.22%,线性范围5.085~40.68μg·ml-1(RSD<2%).结论本法操作简便,结果准确,适用于不同级别医院苯佐卡因院内制剂的质量控制.
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苯佐卡因糊剂治疗口腔溃疡的临床研究
目的研究临床应用苯佐卡因糊剂治疗口腔溃疡的疗效.方法以德国史达德大药厂生产的甘美达凝胶为对照组,对苯佐卡因糊剂的疗效、止痛效果及不良反应进行临床观察,并进行统计学检验.结果实验组和对照组在用药后各项指标均有改善,其差异有显著性意义(P<0.05),但两组疗效差异无显著性意义(P>0.05).结论苯佐卡因糊剂是一种安全、有效、副作用小、使用方便的口腔粘膜用药.
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苯佐卡因概况及制剂开发
苯佐卡因(Benzocaine)是一种局麻药,用于皮肤和粘膜的表面麻醉,它是缓解晒伤、瘙痒和轻度烧伤时应用广泛的药物之一[1].1 药理作用1.1 药理毒理本品局麻作用比普鲁卡因弱,不可作浸润麻醉(不溶于水),局部吸收缓慢持久.水解为对氨基苯甲酸,在正常使用浓度2%~10%时无刺激性和毒性,毒性仅相当于可卡因的5%或10%(可卡因成瘾、价贵),局部使用大安全量为5 g或者20%溶液25 mL.
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高效液相色谱法同时测定抗敏止痒水中两组分含量
目的:建立抗敏止痒水中盐酸苯海拉明和苯佐卡因含量测定的高效液相色谱法.方法:采用C18色谱柱,流动相为乙腈-甲醇-0.5%醋酸铵(40∶40∶20),检测波长为224 nm,流速为1.0 mL·min-1.结果:两者分离完全,盐酸苯海拉明质量浓度在20.56~102.8 mg·L-1范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率为99.55%(RSD为1.15%).苯佐卡因质量浓度在42.26~211.3 mg·L-1范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 4),平均回收率为100.4%(RSD为1.73%).结论:本法简便、快捷,结果准确,适用于该制剂的质量分析检验.
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复方苯佐卡因栓剂的制备及临床应用
痔疮是一种常见病,我们参考有关文献[1.2],经过反复筛选,采用中西药结合自制栓剂,经临床应用,疗效满意.现介绍如下.
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苯佐卡因的制备方法
介绍了局部麻醉药苯佐卡因的制备方法.
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紫外分光光度法测定苯佐卡因软膏中苯佐卡因的含量
目的:建立一种简易的苯佐卡因软膏中苯佐卡因的含量测定方法.方法:用紫外分光光度法在290nm波长处测定苯佐卡因的含量.结果:苯佐卡因平均回收率为101.22%,线性范围5.082~40.68μg/ml,RSD<2%.结论:本法操作简便,结果准确,适用于不同级别医院.
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高效液相色谱法测定苯佐卡因软膏中苯佐卡因含量
目的 建立测定苯佐卡因软膏中苯佐卡因含量的高效液相色谱法.方法 色谱柱为SinoChrom ODS-BP柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-冰醋酸(80:20:0.5),流速为1.0 mL/min,检测波长为291nm.结果 线性回归方程为Y=1.19×106 X-2.75×105,r=0.999 886;苯佐卡因质量浓度在2.50~40.00 μg/mL范围内与峰面积线性关系良好;平均加样回收率为99.28%,RSD为0.73%(n=6).结论 该法操作简便,结果准确可靠,可用于测定苯佐卡因软膏中苯佐卡因的含量.
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复方鱼石脂栓的制备及临床应用
目的 制备复方鱼石脂栓,用于治疗痔疮.方法 以鱼石脂、苯佐卡因、黄连素等为主要原料制备复方鱼石脂栓,初步拟订检查方法并观察其临床疗效.结果 制备工艺简便、质量可控,临床总有效率为95.00%.结论 该制剂用于治疗痔疮,疗效确切,值得基层医院推广.
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复方苯佐卡因凝胶的局部毒性研究
目的 评价复方苯佐卡因凝胶的局部刺激性和致敏性.方法 依照国家食品药品监督管理局《化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则》(以下简称指导原则),采用大鼠口腔黏膜刺激性实验法、兔眼刺激性实验法以及豚鼠皮肤致敏实验法.结果 复方苯佐卡因凝胶给大鼠口腔正常黏膜连续涂药3次,相当于3 g·kg-1,均无刺激和毒性反应;一次性按每只0.1g给兔眼结膜涂药,亦未出现刺激性反应;给每只豚鼠皮肤0.2g致敏接触和激发接触,均无过敏反应发生.结论 复方苯佐卡因凝胶对口腔黏膜无刺激性,对皮肤也没有致敏性.
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复方苯佐卡因凝胶对试验性牙痛模型的影响
目的 对比仿制药复方苯佐卡因凝胶与其被仿制品Orajel Mouth-Aid (OMA)的镇痛作用.方法 采用电刺激家兔牙髓法和光电刺激大鼠尾巴法.结果 局部给药后,复方苯佐卡因凝胶和OMA均能提高动物痛阈,有良好的镇痛作用且具有剂量依赖性.结论 复方苯佐卡因凝胶和OMA均有镇痛作用且作用强度相当,可用于牙痛的治疗.
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复方苯佐卡因凝胶治疗豚鼠口腔溃疡的实验研究
目的:对比仿制药复方苯佐卡因凝胶(以下简称凝胶)与其被仿品(美国非处方药品“Orajel(R)Mouth-Aid,OMA)”对实验性口腔溃疡治疗作用.方法:采用醋酸、细菌或真菌诱发豚鼠口腔溃疡模型观察药物抗口腔溃疡作用.结果:局部给药,凝胶和OMA均能显著促进醋酸、细菌或真菌诱发的豚鼠口腔溃疡愈合,均具有剂量依赖性.结论:凝腔和OMA均具有促进口腔溃疡愈合作用,耐药作片强度相当.
关键词: 苯佐卡因 Orajel(R) Mouth- Aid 口腔溃疡 豚鼠 -
HPLC测定皮湿霜中苯佐卡因、地塞米松磷酸钠和醋酸氯己定含量
目的:建立HPLC测定皮湿霜中苯佐卡因、地塞米松磷酸钠和醋酸氯己定含量的方法.方法:色谱柱:YWG C18分析色谱柱(4.6 mm×250 mm,10 μm);流动相:甲醇-水(62:37,含0.3%三乙胺,磷酸调pH 3.0);流速1 mL·min-1;检测波长240 nm.结果:苯佐卡因、地塞米松磷酸钠和醋酸氯己定的理论板数分别为5600,3500,3200;回归方程分别为:Y=1.382×107+1.550 ×107X(r=0.9998),Y=6.563×104+3.220×107X(r=0.9995),Y=-2.032×106+6.168×107X(r=0.9999);线性范围分别为6~18,0.09~0.27,0.6~1.8μg;平均回收率分别为97.6%(RSD=2.3%),96.8%(RSD=3.3%),102.4%(RSD=2.1%).结论:本法操作简便,结果准确可靠,可用于皮湿霜中苯佐卡因、地塞米松磷酸钠和醋酸氯己定的含量测定.