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Cocktail法评价注射用益气复脉(冻干)对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP3A的诱导作用
目的:研究注射用益气复脉(冻干)Yi Qi Fu Mai Injection( YQFM) (Lyophilized)对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP3A的诱导作用.方法:将wistar大鼠分为生理盐水对照组,苯巴比妥钠诱导组,YQFM组,连续给药7天后处死,制备肝微粒体.采用Cocktail法,将特异性探针底物非那西丁(CYP1A2)、睾酮(CYP3A)与肝微粒体共孵育,采用高效液相色谱测定孵育所得代谢产物对乙酰氨基酚和6β一羟基睾酮的生成速率,来评价YQFM对CYP1A2、CYP3A的诱导作用.结果:空白对照组、诱导组和YQFM组的对乙酰氨基酚的生成速率分别为(18.04±1.00)、(43.07±2.90)、(27.6±4.5) ng·(mg protein)-1·min-1,6β-羟基睾酮的生成速率分别为(15.79±1.43)、(40.86±3.32)、(32.8±3.67 )ng·(mg protein) -1·min -1.结论:YQFM对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP3A有诱导作用.
关键词： 注射用益气复脉(冻干) Cocktail CYP1A2 CYP3A -
HPGPC-ELSD法检测注射用益气复脉(冻干)中糖苷类大分子物质
目的 建立HPGPC-ELSD法检测注射用益气复脉(冻干)中糖苷类大分子物质(杂质)的限量方法.方法 采用ELSD为检测器,Ultrahydrogel250色谱柱(7.8mm ×300 mm),以甲酸-水(1∶5000)为流动相,建立大分子物质(杂质)的液相测定方法,并对10批注射用益气复脉(冻干)进行了糖苷类大分子物质的检测.结果 10批注射用益气复脉(冻干)中均无糖苷类大分子物质.结论 此方法简便、快捷和灵敏,可用于注射用益气复脉(冻干)中糖苷类大分子物质的检查,具有一定的实用意义.
关键词： HPGPC-ELSD 注射用益气复脉(冻干) 大分子物质检测 -
HPGPC法检测注射用益气复脉(冻干)中的糖苷类大分子物质
目的 建立注射用益气复脉(冻干)(红参、麦冬、五味子)中的大分子物质的HPGPC检测方法.方法 采用高效凝胶色谱法,色谱柱为Uhrahydrogel 250(7.8 mm×300 mm);流动相0.1 moL/L氯化钠溶液;体积流量0.3 mL/min;柱温30℃;示差折光检测器,检测器温度40℃;进样量20μL.结果 对5批注射用益气复脉(冻干)测定发现均无大分子物质.结论 该方法简便、快捷,能用于注射用益气复脉(冻干)中大分子物质的排除性检查.
关键词： HPGPC 注射用益气复脉(冻干) 大分子检测 -
注射用益气复脉(冻干)改善小鼠心肌缺血再灌注损伤的作用
目的 考察不同时间点给药时,注射用益气复脉(冻干)(红参、麦冬、五味子)改善小鼠心肌缺血再灌注损伤的效应.方法 采用小鼠冠状动脉左前降支结扎诱导心肌缺血再灌注损伤模型,根据不同给药时间分为8组,即假手术组,模型组,缺血前10 min给予益气复脉组(益气复脉+10 min),益气复脉-0 min组,缺血后10、20、30 min给予益气复脉组(益气复脉-10 min、益气复脉-20 min、益气复脉-30 min)以及维拉帕米(Verapamil)组,分别在缺血前10 min及缺血后0、10、20、30 min腹腔注射给予益气复脉(1.067 g/kg),以及缺血后20 min给予Verapamil(1.85 mg/kg),模型组及假手术组给予同体积氯化钠注射液.在缺血30 min再灌注24 h后,采用小动物高频彩色超声(US)测定心脏功能,红四氮唑法测定心脏梗死面积,苏木精-伊红染色法观察心脏病理组织形态学,试剂盒法测定血清乳酸脱氢酶(LDH)和肌酸激酶(CK)活性.结果 益气复脉各时间点给药均可有效保护缺血再灌注损伤心肌,降低心脏梗死面积(P＜0.01);一定程度提高心脏射血分数(EF)、缩短分数(FS);显著降低LDH及CK活性(P＜0.05,P＜0.01).除益气复脉+10 min组与模型组相比没有显著性差异(P＞0.05)外,益气复脉显著改善心肌病理组织形态学变化,减少炎性细胞浸润(P＜0.01);益气复脉-20 min组、益气复脉-30 min组与益气复脉其他组相比,LDH活性显著降低(P＜0.01).结论 益气复脉能有效改善小鼠心肌缺血再灌注损伤,特别是在缺血后20 min和30 min给予更有效.
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注射用益气复脉(冻干)治疗扩张型心肌病的疗效观察
目的:观察益气复脉注射液治疗扩张型心肌病心力衰竭的临床疗效.方法:80例扩张型心肌病患者随机分为对照组和治疗组,对照组40例给予常规利尿、强心等常规治疗,治疗组40例在常规治疗基础上加用益气复脉(冻干)静脉滴注,每日2.6g,疗程14d.观察治疗前后扩张型心肌病患者心功能分级、左室射血分数(LVEF)、6min步行试验、左室舒张末期内径及血浆BNP变化.结果:同对照组比较,治疗组心功能明显改善,LVEF明显提高,6min步行距离明显延长,血浆BNP水平明显降低,差异显著(P<0.05);左室舒张末期内径无明显差异(P＞0.05).结论:注射用益气复脉对改善扩张型心肌病患者心衰效果显著,值得临床推广应用.
关键词： 扩张型心肌病 心衰 注射用益气复脉(冻干) -
超声心动图评价益气复脉治疗舒张性心力衰竭的疗效
心力衰竭(心衰)是严重危害着人类生命和健康的一种常见病,大多是由于冠状动脉病变引起心肌广泛缺血、变性、坏死和纤维化,导致心肌收缩和(或)舒张功能障碍所致[1,2].早期表现为舒张性心衰,延迟诊断和治疗可进一步发展为收缩性心衰,严重影响患者的心功能和生活质量.因此舒张性心衰的早期诊治和疗效的评估尤为重要.超声心动图作为无创性技术,可为临床评价心功能提供有效的参考指标.本研究采用超声心动图评价常规西药配合注射用益气复脉(冻干)治疗缺血性舒张性心衰的疗效,探讨超声心动图在缺血性舒张性心衰早期诊治和疗效评估中的应用价值.
关键词： 舒张性心力衰竭 注射用益气复脉(冻干) 超声心动图 -
注射用益气复脉(冻干)与木糖醇注射液的配伍稳定性研究
目的 考察注射用益气复脉(冻干)在室温条件下与木糖醇注射液配伍的稳定性.方法 模拟临床用药浓度和使用方法,将注射用益气复脉(冻干)8瓶,分别用木糖醇注射液5 ml溶解后转注入木糖醇注射液250 ml中,混合均匀后,在室温条件下考察6h内配伍溶液的色泽、澄清度、pH值、不溶性微粒、紫外全波长扫描图谱、总皂苷变化情况,并采用高效液相色谱法测定皂苷及五味子醇甲的含量,同时考察皂苷及木脂素的指纹图谱变化情况.结果 在室温条件下,配伍溶液的色泽、性状、pH值、不溶性微粒、紫外全波长扫描图谱、皂苷、五味子醇甲含量、皂苷及木脂素指纹图谱在0～6h内均无明显变化.结论 注射用益气复脉(冻干)与木糖醇注射液配伍,在室温条件下6h内配伍稳定.
关键词： 注射用益气复脉(冻干) 木糖醇注射液 配伍 稳定性 -
注射用益气复脉(冻干)安全性医院集中监测研究
目的:分析注射用益气复脉(冻干)临床应用中不良反应(ADR)发生特征和发生率.方法:采用回顾性医院集中监测方法,利用合理用药监测系统对2017年1月-2017年11月使用注射用益气复脉(冻干)的住院患者进行监测.监测内容为患者的一般信息、诊断信息、用药信息、不良反应/事件信息等.结果:2 476例患者中发生ADR 31例,发生率为1.25％,以全身性损害和皮肤及其附件损害为常见,主要表现为皮疹、皮肤瘙痒、寒战、高热等;严重ADR 5例,新的ADR 16例;31例患者中男性14例,女性17例;患者用药1～7 d内发生ADR多.结论:注射用益气复脉(冻干)ADR发生率属常见,以老年人为主,临床应密切监测其不良反应发生.
关键词： 注射用益气复脉(冻干) 医院集中监测 不良反应 -
我院老年住院患者使用注射用益气复脉(冻干)超说明书情况分析
目的:回顾性调查某院老年住院患者使用注射用益气复脉(冻干)的超说明书现状,分析其临床使用合理性.为促进临床合理用药提供基础依据.方法:调取该院2015年1月-2017年6月期间使用注射用益气复脉(冻干)的老年住院患者住院医嘱.采取随机抽样方法,筛选部分患者医嘱,依据药品使用说明书,对其适应证、用法用量、用药疗程、适用溶媒的合理性,进行有效分析.结果:调取使用注射用益气复脉的老年住院患者1 433人,住院医嘱总数1 516例,超说明书用药医嘱1 505例,超说明书用药发生率为99.27％.其中超说明书医嘱中超适应证(10.17％),超用法用量(10.83％),超疗程(99.40％),配伍禁忌(4.85％),超溶媒量(0.80％).其中4个科室超说明书用药发生率为100％,主要原因是超疗程和超用法用量.在此期间发生过5次不良反应事件,有3例属超说明书用药医嘱.结论:注射用益气复脉(冻干)在我院老年住院患者中使用率相对较高,被广泛应用于我院多个科室.一方面希望超说明书合理用药情况能够被证实,相关负责人能够根据现状参考相关数据,使得说明书更加精细化.另一方面,面对药品的超说明书不合理使用情况,能够引起有关部门的高度重视,并且医院应该对其制定相应措施,使得老年患者的用药问题得以合理化管理,规范用药.
关键词： 注射用益气复脉(冻干) 超说明书用药 老年患者 合理用药 -
注射用益气复脉(冻干)对非洛地平在大鼠体内药动学的影响
目的:考察注射用益气复脉(冻干)(YQFM)对非洛地平在大鼠体内药动学的影响.方法:将大鼠分为高、中、低剂量(1625、542、181 mg· kg-1)YQFM组和空白对照(生理盐水)组,每组10只,尾静脉连续注射给药8d,第8天给药后各组均立即灌胃给予非洛地平0.5 mg·kg-1,灌胃后0、0.5、0.75、1、2、2.5、3、3.5、4、5、8、12、24、48h于眼底静脉丛取血,以液质联用检测非洛地平在各组大鼠血浆中的浓度,利用TopFit 2.0软件拟合并计算其药动学参数.结果:空白对照组和高、中、低剂量YQFM组非洛地平的药动学参数分别为:cmax为(50.67±8.99)、(37.78±7.74)、(40.31±6.03)、(45.24±8.03) μg·L-1,AUC0～48h为(532.21±102.15)、(395.75±85.85)、(424.80±77.53)、(489.87±94.81) μg·h·L-1,t1/2为(17.47±4.31)、(17.04±3.20)、(16.75±4.04)、(16.59±3.52) h,CL为(0.19±0.04)、(0.27±0.03)、(0.26±0.03)、(0.22±0.04)L.h-1；非洛地平药动学参数符合一室模型,与空白对照组比较,中、高剂量YQFM组cmax、AUC0～48 h明显减小,CL明显增加(P＜0.05或P＜0.01),3个剂量YQFM组间药动学参数差异无统计学意义(P＞0.05).结论:YQFM高、中剂量能明显加快非洛地平在大鼠体内的代谢和清除.
关键词： 注射用益气复脉(冻干) 非洛地平 大鼠 药动学 液质联用 -
注射用益气复脉(冻干)HPLC指纹图谱研究
目的 建立注射用益气复脉(冻干)的HPLC指纹图谱,并建立评价其质量的指纹图谱分析方法.方法 采用HPLC法,色谱柱为Waters Symmetry(R) C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.01％磷酸水溶液梯度洗脱;检测波长203nm;柱温32℃.结果 建立了注射用益气复脉(冻干)中人参皂苷类、五味子木质素类的指纹图谱,并建立了3种指纹图谱分析评价方法.结论 建立的注射用益气复脉(冻干)指纹图谱的重复性、稳定性好,采用夹角余弦法与相关系数法从两个不同的角度评价指纹图谱,可以有效地反映益气复脉的质量,两者差异不大,而采用欧氏距离法却无法获得两张图谱的真实相似程度,无法给出直观的综合质量评价结果.
关键词： 注射用益气复脉(冻干) 指纹图谱 相似度评价 -
注射用益气复脉(冻干)化学成分及质量控制研究进展
注射用益气复脉(冻干)处方源于经典古方生脉散,由红参、麦冬和五味子3味中药组成,主要化学成分为三萜皂苷类、甾体皂苷类、木脂素类、糖类及其他成分.临床上主要用于治疗冠心病劳累型心绞痛及慢性心功能不全等心血管系统疾病.本文就近10年注射用益气复脉(冻干)的化学成分、药材质量评价、产品质量控制方法以及配伍稳定性研究进行综述,为临床上更加安全合理用药提供依据和参考.
关键词： 注射用益气复脉(冻干) 化学成分 质量控制 配伍合理性 -
注射用益气复脉(冻干)药理作用及临床研究进展
注射用益气复脉(冻干)源于经典古方生脉散,由红参、麦冬和五味子3味中药组成,临床上主要用于治疗冠心病劳累型心绞痛及慢性心功能不全等心血管系统疾病.现代药理研究表明注射用益气复脉(冻干)具有增强心脏收缩功能、延缓心室重构、改善能量代谢、改善微循环障碍以及抗氧化等药理作用.就近10年注射用益气复脉(冻干)的药理作用、临床应用以及不良反应发生情况等内容进行综述,为临床上更加安全合理用药提供依据和参考.
关键词： 注射用益气复脉(冻干) 药理作用 临床应用 安全性 -
基于网络药理学的注射用益气复脉(冻干)作用机制研究
目的 基于网络药理学平台研究注射用益气复脉(冻干,YQFM)治疗心血管疾病的作用机制.方法 在前期研究基础上结合文献选出YQFM主要化合物结构母核,通过DRAR-CPI服务器对结构母核进行模拟分子-靶蛋白对接,筛选靶点;对获取的靶点信息通过KEGG数据库进行注释,结合文献对所得通路进行分析;利用Cytoscape 3.6.0软件,构建上述靶点的“化合物-靶点-通路-网络”整合模型;阐述YQFM治疗心血管疾病的作用机制.结果 本研究共筛选了7个化合物母核:20 (S)-原人参三醇、齐墩果酸、2'-羟基异麦冬黄酮A、麦冬黄酮B、麦冬皂苷元、五味子甲素、五味子乙素;主要对应GASP、AKT、INS、AKT、GSK3β、JNK、GSK3β、ERK1、ERK2等127个作用靶点,以及丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)、腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)心血管功能及糖脂代谢相关、肿瘤坏死因子(TNF)、雷帕霉素靶蛋白(mTOR)炎症相关等信号通路.结论 YQFM主要通过心血管保护、炎症与免疫调节、以及糖脂代谢干预等多条途径实现气阴两虚证的心血管疾病治疗作用.网络药理学方法可以简便、系统地预测YQFM的主要药效成分的网络机制,为中医药治疗心血管疾病提供研究方向.
关键词： 注射用益气复脉(冻干) 心血管疾病 网络药理学 靶点 通路 -
注射用益气复脉(冻干)对阿霉素诱导H9c2(2-1)心肌细胞毒性的保护作用
目的 探讨注射用益气复脉(冻干,YQFM)对阿霉素(doxorubicin,DOX)诱导H9c2 (2-1)心肌细胞毒性的保护作用.方法 H9c2 (2-1)心肌细胞随机分为对照组,模型组(终浓度为0.3μmol/L的DOX处理细胞48 h),YQFM低、中、高剂量(125、625、3 125 μg/mL)组(提前2h加入药物预处理,然后加入终浓度为0.3 μmol/L的DOX处理48 h),采用CCK-8法检测细胞活力;使用乳酸脱氢酶(LDH)和ATP试剂盒检测细胞LDH和ATP水平;应用Hoechst 33258染色法检测细胞凋亡;JC-1法检测细胞线粒体膜电位;Western blotting法检测caspase-3蛋白的表达水平.结果 与模型组比较,YQFM中、高剂量组显著增加细胞存活率(P＜0.05、0.01),低、高剂量组明显改善细胞凋亡;低、中、高剂量组LDH活性显著降低(P＜0.05、0.01),ATP含量显著增加(P＜0.05、0.01),线粒体膜电位明显恢复.结论 YQFM抑制DOX诱导H9c2 (2-1)的细胞毒性,其作用机制可能与抑制线粒体凋亡信号通路的激活有关.
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注射用益气复脉(冻干)改善脂多糖诱导小鼠急性肺损伤作用研究
目的 观察注射用益气复脉(冻干,YQFM)对脂多糖(LPS)诱导小鼠急性肺损伤(ALI)的保护作用.方法 C57雄性小鼠随机分为对照组、模型组、注射用地塞米松磷酸钠(DEX,5 mg/kg)组和YQFM低、中、高剂量(0.33、0.67、1.34 g/kg)组.YQFM和DEX均在气管滴注LPS(5 mg/kg)前10 min经尾iv给药,24 h后,检测肺湿干质量比;制作肺组织切片进行HE染色,观察肺组织损伤及炎症;收集支气管肺泡灌洗液(BALF),分析BALF中的一氧化氮(NO)、丙二醛(MDA)、超氧化物岐化酶(SOD)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β (IL-1β)、总蛋白含量、中性粒细胞占比;制备肺组织匀浆,检测髓过氧化物酶(MPO)活力,并用Western Blotting法检测TLR4和MyD88蛋白表达水平.结果 与对照组比较,模型组肺组织损伤及炎症反应严重;小鼠肺湿干质量比,BALF中的NO、MDA、TNF-α、IL-1β、总蛋白含量及中性粒细胞占比,肺组织中MPO活力、TLR4和MyD88蛋白表达均明显升高,BALF中SOD含量明显降低,差异均有统计学意义(P＜0.05、0.01).与模型组比较,YQFM组小鼠肺组织损伤及炎症反应缓解,BALF中NO、MDA、TNF-α、IL1-β、总蛋白含量及中性粒细胞占比,肺组织中MPO活力、TLR4和MyD88蛋白表达均明显降低,SOD含量明显升高,差异均有统计学意义(P＜0.05、0.01).结论 YQFM对气管滴注LPS诱导小鼠ALI具有一定的防治作用.
关键词： 注射用益气复脉(冻干) 急性肺损伤 脂多糖 中药注射剂 炎症 氧化应激 TLR4/MyD88信号通路 -
注射用益气复脉(冻干)对辐射所致小鼠免疫低下的改善作用
目的 研究注射用益气复脉(冻干,YQFM)对137Cs辐照后小鼠免疫系统的影响.方法 按体质量将昆明小鼠随机分为5组:对照组、模型组和YQFM低、中、高剂量(354.55、709.09和1 418.18mg/kg)组,每组10只.除对照组外,其余各组小鼠放在圆形有孔的照射盒中采用137Cs全身1次性照射剂量为3Gy的射线,制备免疫低下小鼠模型,于照射24 h后,尾iv给药,每天1次,连续6d,对照组和模型组尾iv同体积辅料溶液.检测小鼠胸腺指数;ip5％的鸡红细胞悬液检测血清溶血素的含量;耳廓迟发型超敏反应模型采用2,4-二硝基氯苯制备,以小鼠耳肿胀度为观测指标;采用动物血液分析仪测定小鼠骨髓有核细胞(BMNC)和白细胞(WBC)数;用全自动生化仪测定血清中尿素氮(BUN)和丙氨酸转氨酶(ALT)的含量变化.结果 与模型组比较,YQFM各剂量组均可显著增加免疫低下小鼠的胸腺指数、显著增强迟发型超敏反应和增加BMNC、WBC数(P＜0.05、0.01);低、高剂量组显著增加血清溶血素水平(P＜0.01);低剂量组显著减少血清中ALT含量(P＜0.05).结论 YQFM可显著改善137Cs所致的小鼠免疫低下,有可能成为一种新型的抗肿瘤辅助用药.
关键词： 注射用益气复脉(冻干) 抗辐射 辐射损伤 免疫低下 抗肿瘤辅助用药 -
注射用益气复脉(冻干)对环磷酰胺诱导小鼠免疫低下的改善作用
目的 探索注射用益气复脉(冻干,YQFM)对环磷酰胺致免疫低下小鼠的影响.方法 ICR小鼠随机分为5组:对照组,模型组,注射用益气复脉高、中、低剂量(1417.00、708.50、354.25 mg/kg)组,尾iv给药,每天1次,连续6d,于第2天给药后,ip环磷酰胺100mg/kg制备小鼠免疫低下模型.尾iv印度墨汁检测小鼠炭廓清功能;检测小鼠脾脏指数;ip 5％鸡红细胞悬液检测血清溶血素水平;采用2,4-二硝基氯苯(DNCB)建立耳廓迟发型超敏反应模型,观察各组小鼠耳肿胀度的变化;动物血液分析仪测定小鼠白细胞数和骨髓有核细胞数变化.结果 与对照组比较,高、中、低剂量的YQFM均可显著促进免疫低下小鼠的炭廓清功能,显著增加脾脏指数、骨髓有核细胞数和白细胞数(P＜0.05、0.01、0.001);高剂量可显著增加溶血素的生成(P＜0.05);中、低剂量显著增强迟发型超敏反应(P＜0.05、0.01).结论 YQFM可显著改善环磷酰胺导致的小鼠免疫低下,有望成为一种新的抗肿瘤辅助用药.
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注射用益气复脉(冻干)临床安全性集中监测研究
目的 考察注射用益气复脉(冻干)在临床广泛使用的安全性,进一步指导临床合理用药和完善说明书,并为企业制定风险管理计划提供依据.方法 采用前瞻性、大样本、多中心集中监测的方法,纳入自2016年5月-2017年6月,共计44家医疗机构10 767例使用注射用益气复脉(冻干)的住院患者进行监测.记录患者基本情况、用药情况和不良反应发生情况,并进行数据统计和分析.结果 本研究终确定19例不良反应,发生率为0.176％;主要不良反应见于皮肤及其附属系统;其中不良反应组的滴注速度明显快于无不良反应组,差异具有统计学意义(P＜0.05);所有不良反应终均消失.结论 注射用益气复脉(冻干)不良反应均属偶见,且不属于严重不良反应,临床应用相对安全,建议生产厂家应进行滴速方面的相关研究,进一步完善说明书信息、规范临床使用.
关键词： 注射用益气复脉(冻干) 医院集中监测 上市后再评价 不良反应 -
注射用益气复脉(冻干)对人肝微粒体CYP450各亚型酶活性的影响
目的 研究注射用益气复脉(冻干,YQFM)对人肝微粒体的细胞色素P450亚型酶CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响.方法 差速离心法制备人肝微粒体,体外人肝微粒体、YQFM(6.5、32.5、65.0、325.0、650.0、3 250.0和6 500.0 μg/mL)和7种底物探针在还原型辅酶β-NADPH的作用下,37℃水浴孵育30min,同时设置阴性对照(空白缓冲液)和阳性对照(各亚酶的选择性抑制剂)组;应用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定探针底物的代谢产物生成量,酶活性以相对阴性对照的百分比表示.结果 与阴性对照组比较,32.5、65.0、325.0、650.0、3 250.0浓度的YQFM对CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性均不发挥抑制作用;半数抑制浓度(IC50)均大于6 500 μg/mL.结论 YQFM在临床使用过程中发生药物相互作用的概率较小.
关键词： 注射用益气复脉(冻干) CYP450酶 探针底物法 药物相互作用
