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中药体外抗肿瘤效应血清药理学研究现状与前景
体外抗肿瘤的实验方法是中药抗肿瘤机理研究的重要方法之一,但对于抗肿瘤中药及其复方来说,因粗制品含有大量杂质,如直接加入离体反应系统,其渗透压、pH值、糅质、无机盐离子等非特异性理化因素将会严重干扰实验的结果,科学性差,难以反映药效的真实性.
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永州黄姜提取物抗肿瘤效果研究
黄姜学名盾叶薯蓣(Dioscorea Zingiberensis C.H.Wright),为薯蓣科薯蓣属(Dioscrea.L)草质缠绕性藤本植物[1].黄姜提取物中主要活性成分为薯蓣皂苷(Diosgenin),又称薯蓣皂素.研究表明,薯蓣皂苷具有溶血、降血脂、抗菌、消炎、脱敏、修复病变组织、刺激肝素细胞生长及促进胆汁分泌等作用[2].近年来国内外学者对薯蓣皂苷作为甾体激素药物和甾体避孕药的主要中间体的研究较多,但对其抗肿瘤的效果研究甚少,特别是对湖南省黄姜主要产区永州出产的黄姜暂无系统研究.本文以永州的黄姜为原材料,以其提取物进行体外抗肿瘤的实验.
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粗毛豚草素脂质体的制备及其体外抗肿瘤作用的评价
目的 制备粗毛豚草素脂质体,优化其处方并评价其体外抗肿瘤作用.方法 采用薄膜分散法制备粗毛豚草素脂质体,对脂质体的粒径、Zeta电位进行表征;并采用磺酰罗丹明B蛋白(SRB)法考察脂质体对A549细胞的抗增殖作用.结果 采用优处方,制备的目标脂质体中粗毛豚草素的包封率为(87.06±0.6)％;平均粒径为(104.83±1.40) nm;Zeta电位为(-4.61±0.32)mV.制备得到的粗毛豚草素脂质体对A549细胞具有较强的抑制作用.结论 本实验组制备脂质体的方法简单易行,脂质体粒径均一,包封率较高且体外抗肿瘤作用较强.
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菊三七不同提取部位体外抗肿瘤实验研究
菊三七为菊科土三七,属多年生草本植物,别名土三七、破血丹、紫三七等,具有止痛消肿、活血化瘀、抗癌防癌、抗疟痹症、治妇科诸病的功效.本研究以体外培养的人宫颈癌细胞(Hela)为模型,考察了菊三七兰各个提取部位体外抗肿瘤活性,旨在寻找菊三七活性部位及作用机制.
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合欢皮超临界CO2萃取物的GC-MS分析
合欢皮为豆科植物合欢Albizia julibrissin Durazz.的干燥茎皮,是较常用的中药,<中华人民共和国药典>2000年版记载其具有解郁安神、活血消肿的功能,用于心神不安、忧郁失眠、肺痈疮肿、跌扑伤痛等症[1].通过镇静和体外抗肿瘤活性筛选药理实验,初步表明了合欢皮具有镇静和对人癌细胞增殖的抑制作用[2].超临界流体萃取(supercritical fliud extraction,简称SFE)是近20年来迅速发展起来的一种新型萃取分离技术.超临界流体(SCF)兼有液体和气体双重特性,密度与液体相近,渗透性好;黏度与气体相近,扩散系数为液体的10～100倍,故能对多种物质进行溶解浸取,减压后溶解能力又极大降低,整个过程兼具提取和蒸馏双重作用,国内对天然产物在CO2超临界液体萃取方面的研究日趋活跃.本实验通过利用超临界CO2流体萃取技术对合欢皮进行了萃取,并利用GC-MS方法,对其萃取物进行了系统的分析,以便对合欢皮的研究提供更多的科学依据.
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鼠妇水提物和醇提物的体外抗肿瘤活性研究
目的：研究鼠妇不同提取物的体外抗肿瘤活性。方法：将鼠妇药材分别进行水提，醇提，通过体外培养人胃癌细胞株BGC823,人白血病细胞株K562,人食道癌细胞株TE13,用MTT 法测定鼠妇醇提物和水提物对体外肿瘤细胞的生长抑制作用。结果：鼠妇水提物和醇提物均能明显抑制肿瘤细胞的生长（P<0.05）,与水提物相比，醇提物显著抑制肿瘤细胞生长（P<0.05）。结论：鼠妇醇提物具有更显著的抗肿瘤作用。
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仙鹤复方多糖纯化及体外抗肿瘤活性研究
目的:对提取后复方总多糖进行纯化,进行体外抗肿瘤活性的研究.方法:采用热水提取粗多糖、天然澄清剂除蛋白、3%双氧水脱色.用MTT法进行体外抗肿瘤活性的研究.结果:实验表明纯化后多糖对体外肿瘤细胞MCF-7、Hep-G2、ES-2、JTC-26、S180、A549均有不同程度抑制作用(P＜0.01),其中高浓度组对Hep-G2、JTC-26、S180、A549肿瘤细胞的抑制率分别达到80.2%、88.3%、83.9%、89.3%.结论:该复方总多糖对Hep-2、MCF-7、JTC-26、S180、A549肿瘤细胞有体外抑制作用.
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当归补血饮、莪术对体外H22、K562、Yac-1细胞作用的研究
应用MTT比色分析法观察当归补血饮及莪术两味中药在体外对H22、K562、Yac-1三种肿瘤细胞的影响.结果表明:100mg/ml的当归补血饮对三种肿瘤细胞的抑制率分别为:30.3%、43.4%、36.7%;莪术的抑制率分别为:33.2%、42.7%、37.0%,与作为阳性对照的环磷酰胺相比无明显差异(P＞0.05),二者合用,抑制效果更为明显.结论:两种中药均有明显而肯定的抗肿瘤作用.
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灰离褶伞菌中活性物质体外抗肿瘤实验研究
目的:选择野生的灰离褶伞子实体作为研究对象,采用层析法,并辅助以萃取和重结晶等分离提取的方法,分离纯化灰离褶伞活性物质并测定其体外抗肿瘤活性.方法:采用层析法并辅助以萃取和重结晶等多种方法,进行活性物质的提取、分离；采用MTT法测定灰离褶伞活性物质对体外培养的大肠癌HT29、人胃癌细胞株BGC823两种肿瘤细胞的抑制作用.结果:灰离褶伞活性物质对大肠癌HT29、人胃癌细胞株BGC823两种细胞的抑制率均随着浓度的增大而增大.灰离褶伞活性物质的MTT检测OD值均显著或极显著低于阴性对照组.结论:灰离褶伞活性物质对大肠癌HT29、人胃癌细胞株BGC823两种肿瘤细胞均有较强的抑制作用,且其抑制率与浓度呈良好的量效关系.
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黄芩苷固体脂质纳米粒的药代动力学和体外对肝癌细胞生长研究
目的:采用高效液相色谱法研究黄芩苷固体脂质纳米粒在大鼠体内的药物动力学特征,观察黄芩苷固体脂质纳米粒在体外对肝癌细胞生长影响. 方法:采用大鼠尾静脉注射给药,测定不同时间点大鼠体内的血药浓度.采用CCK-8法测定黄芩苷固体脂质纳米粒溶液体外抑制Hep G-2细胞的生长情况.结果:黄芩苷固体脂质纳米粒溶液和黄芩苷溶液组在大鼠体内均符合药动学二室模型(权重系数为1/C2),且黄芩苷固体脂质纳米粒溶液组平均AUC0-t=350.751μg/mL,t1/2=5.983h,baicalin溶液组AUC=231.178μg/mL,t1/2 beta=4.434h,黄芩苷固体脂质纳米粒溶液在体内的绝对生物利用度为163.394%.结论:黄芩苷固体脂质纳米粒溶液在大鼠体内具有缓释作用,且黄芩苷固体脂质纳米粒溶液体外对Hep G-2细胞的生长有抑制作用,并且抑制作用强于黄芩苷溶液组.
关键词： 黄芩苷固体脂质纳米粒 药代动力学 体外抗肿瘤 -
金丝桃苷对体外肿瘤细胞增殖的抑制作用研究
贯叶金丝桃为藤黄科金丝桃属多年生草本植物,具有清热解毒、抗抑郁、抗病毒等功效[1].金丝桃苷( Hyperin,Hyp)属黄酮醇苷化合物,是金丝桃属植物的特征性成分之一.金丝桃苷毒性小,具有镇痛、抗炎、止咳、抗氧化、保护心血管系统等多种药理学活性[2,3].
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低分子螺旋藻多糖的制备及其硫酸酯化物体外抗肿瘤活性的初步研究
运用盐酸控制解聚的方法,通过单因素考察和正交试验优化,得到了平均相对分子质量约为10 000的低分子螺旋藻多糖(LNPSP),用硫酸化试剂氯磺酸-吡啶合成3种不同取代度的LNPSP硫酸酯(SLNPSP1,SLNPSP2,SLNPSP3),采用体外抗肿瘤实验测定3种硫酸酯化物对人肝癌细胞SMMC7721的活性.结果显示:低分子螺旋藻多糖的硫酸酯化物具有良好的体外抗肿瘤活性,与未修饰的LNPSP相比有显著性差异,且随着硫酸化程度的增高抗肿瘤活性也相应提高.
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和厚朴酚泊洛沙姆F-127胶束的制备及其体外抗肿瘤研究
目的 以泊洛沙姆F-127为载体制备一种新型的和厚朴酚胶束制剂,以提高其抗肿瘤效果.方法 选用泊洛沙姆F-127为药物载体,采用自组装法制备和厚朴酚胶束制剂,通过透射电镜观察和厚朴酚胶束的形貌,采用紫外分光光度法测定载药量、药物包封率以及体外药物释放行为.采用MTT法检测和厚朴酚及其和厚朴酚胶束制剂对BGC-823人胃癌细胞的抑制作用.结果 本研究所制备的和厚朴酚胶束纳米制剂,具有壳-核的球型结构.纳米粒子分布较窄,平均粒径为28.7 nm.和厚朴酚与泊洛沙姆F-127的投料比影响胶束制剂载药量,随着和厚朴酚与泊洛沙姆F-127的投料比从1∶10增加到1∶2.5,载药胶束的载药量从(8..41.6)％增加到(25.7±2.7)％,而包封率维持在97％左右.体外释放结果显示和厚朴酚可以缓慢地从泊洛沙姆F-127胶束中释放出来.体外抗肿瘤实验结果显示:相比于溶液剂型的和厚朴酚,和厚朴酚/泊洛沙姆F-127胶束具有更好的体外抗BGC-823人胃癌细胞效果.结论 和厚朴酚/泊洛沙姆F-127胶束是一种新型的和厚朴酚纳米制剂,能有效提高体外抗BGC-823人胃癌细胞效果.
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湖州铁线莲多糖的分离纯化及体外抗肿瘤活性研究
[目的]分离纯化湖州铁线莲粗多糖(CHTP)并测定其体外杭肿瘤活性.[方法]采用DEAE-cellulose 52离子交换层析和Sephadex G-200凝胶过滤层析分离纯化CHTP;采用MTT法测定CHTP及经纯化后多糖(CHTPII-1)对体外培养的人肝癌细胞HepG2、人胃癌细胞MGC8-03和人白血病细胞K562等三种肿瘤细胞的抑制作用.[结果]经分离纯化获得多糖组分CHTPII-1;在CHTP浓度为250～1000mg·L(-1)或CHTPII-1浓度为125～500mg·L(-1)的检测范围内,CHTP和CHTPII-1对HepG2、MGC8-03和K562三种细胞的抑制率均随着多糖浓度的增大而增大.除了MGC8-03细胞62.5mg·L(-1)CHTPII(-1)处理组和K562细胞125mg·L(-1)CHTP处理组的MTT检测OD值与阴性对照组间无显著差异外,其余各组的MTT检测OD值均显著或极显著低于阴性对照组.[结论]CHTP和CHTPII(-1)对HepG2、MGC8-03和K562等三种肿瘤细胞均有较强的抑制作用,且其抑制率与多糖浓度呈良好的量效关系.
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裙带菜多糖UPPS-C2初级结构分析及活性初探
目的 分析裙带菜多糖UPPS-C2结构,并研究其体外抗肿瘤活性.方法 用Sephadex G-200凝胶柱色谱法和高效液相凝胶色谱法鉴定UPPS-C2纯度,用UV、IR、<'1>H-NMR、GC-MS等方法研究其初级结构,并采用MTT法测定裙带菜粗多糖和UPPS-C2对SGC-7901及HepG-2的抑制作用.结果 UPPS-C2多糖、硫酸基、葡糖醛酸含量分别为75.60%、9.23%和9.63%,不含蛋白质和核酸.为以α-吡喃糖为骨架的多糖,分子内存在羧基(-COOH)和硫酸基(-O-SO<,3>).单糖组成及质量分数比为岩藻糖:木糖:甘露糖:葡萄糖:半乳糖:塔罗糖=2.608:5.802:6.440:29.020:36.970:19.160.当其浓度为1000 μg/mL时,对SGC-7901和HepG-2的抑制率分别为33.85%、74.28%.结论 UPPS-C2为单一纯净的酸性杂多糖,对肿瘤细胞具有体外细胞毒作用,且活性较粗多糖好.
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毛脉酸模中二苯乙烯类成分抗肿瘤作用的体外实验研究
目的 观察毛脉酸模中二苯乙烯类成分对肿瘤细胞体外增殖的抑制作用.方法 采用四唑盐比色试验(MTT法),以半数抑制浓度(IC50)为评价抗肿瘤活性强度的指标,分别对HepG2人肝癌细胞、Hela人宫颈癌细胞、MCF-7人乳腺癌细胞3种常见的人恶性肿瘤细胞进行抗肿瘤活性的筛选.结果 毛脉酸模中二苯乙烯类成分对HepG2、Hela和MCF-7增殖有抑制作用,且抑制作用与药物浓度有相关性,其IC50分别为336.64,416.88,361.00 μg/ml.结论 毛脉酸模中二苯乙烯类成分对以上三种肿瘤细胞的体外生长具有抑制作用.
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载阿霉素碳量子点纳米粒的制备及其对人肺癌细胞A549的体外抗肿瘤作用研究
目的 制备载阿霉素碳量子点纳米粒并考察其体外抗肿瘤作用.方法 采用水热合成法一步合成羧基化碳量子点(CDs-COOH),阿霉素(DOX)的氨基通过酰胺反应与CDs-COOH的羧基共价连接,合成CDs-DOX载药碳量子点纳米粒.利用荧光分光光度计、红外光谱仪、紫外分光光度计、透射电镜对CDs-COOH进行了研究;利用红外光谱仪、紫外分光光度计、粒度仪对CDs-DOX进行了表征;采用MTT法检测CDs-DOX对人肺癌细胞A549的毒性.结果 通过透射电镜观察CDs-COOH呈球形,分布较均匀,平均粒径5 nm左右,荧光分光光度计结果进一步验证其尺寸均匀这一性质,通过紫外分光光度计、红外光谱仪等确证CDs-COOH和CDs-DOX制备成功.MTT实验表明,CDs-DOX对人肺癌细胞A549具有较强的细胞毒性.结论 载阿霉素碳量子点纳米粒CDs-DOX具有一定的体外抗肿瘤作用,并具有开发成抗肿瘤递药系统的重要潜力.
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土荆芥挥发油诱导人肝癌SMMC-7721细胞Caspase依赖性凋亡
目的:探讨土荆芥挥发油对人肝癌SMMC-7721细胞和人正常肝LO2细胞的抑制作用及体外抗肿瘤机制.方法:MTT法检测细胞增殖;碘化丙啶(PI)单染流式细胞仪分析细胞周期;显微镜下观察细胞形态变化及凋亡效应;AnnexinV-PI双染流式细胞仪检测细胞凋亡率.结果:土荆芥挥发油对细胞增殖的抑制作用均呈浓度和时间依赖性(P＜0.05),24、48、72 h处理其对SMMC-7721细胞的IC50均小于LO2细胞(P＜0.05);土荆芥挥发油阻滞SMMC-7721细胞周期于G0/G1期;形态学观察表明细胞皱缩,粘附性降低;细胞核着橘红色,呈固缩状等晚期凋亡特征;细胞凋亡率呈浓度依赖性升高(P＜0.05),加入Caspase抑制剂,土荆芥挥发油100 μg/mL组晚期凋亡率显著降低(P＜0.01).结论:土荆芥挥发油能抑制人肝癌SMMC-7721细胞生长,其机制可能与阻滞细胞周期,诱导细胞发生Caspase依赖性凋亡有关.
关键词： 土荆芥 挥发油 SMMC-7721细胞 细胞凋亡 Caspase抑制剂 体外抗肿瘤 -
艾叶提取物抗肿瘤活性的体外实验研究
目的:筛选不同品种艾叶的体外抗肿瘤活性部位.方法:采用MTT法观察艾叶的各种提取物对多种人癌细胞株生长的影响.结果:野艾叶、蕲艾的乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物具有不同程度的抑制人癌细胞株SGC-7901、SMMC-7721、Hela细胞的作用,并有明显的量效关系.结论:艾叶是一种有开发前景的抗肿瘤中药.
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灵芝乙醇提取物抗肿瘤活性研究
目的:探究灵芝乙醇提取物体内外抗肿瘤的活性.方法:体外实验:采用6种人肿瘤细胞系(胰腺癌SW1990、肺癌A549、宫颈癌Hela、肝癌HepG2、胃癌MKN45、乳腺癌MCF-7),用灵芝乙醇提取物处理肿瘤细胞,观察细胞生长形态、绘制生长曲线、进行MTT实验及平板集落形成实验.体内实验:采用裸鼠胰腺癌SW1990移植瘤模型,以灵芝乙醇提取物50、100、150mg/kg剂量灌胃,计算瘤体积、抑瘤率及脏器系数.结果:体外实验:灵芝乙醇提取物对胰腺癌SW1990、肺癌A549、宫颈癌Hela、肝癌HepG2、胃癌MKN45、乳腺癌MCF-7细胞的半数抑制率分别为96.62、44.21、78.66、117.60、44.34、73.281μg/ml.体内实验:70％灵芝提取物50、100、150mg/kg剂量组抑瘤率分别为37.2％、39.2％、43.9％.结论:体外实验表明灵芝乙醇提取物对上述6种肿瘤细胞均具有抑制增殖的作用,且浓度在40μg/ml以上时抑制增殖的作用较强.体内实验表明灵芝乙醇提取物能抑制胰腺癌SW1990生长.
