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一种三唑醇类化合物的体内外抗真菌活性研究
目的:观察三唑醇类化合物SL-130的体内外抗真菌活性. 方法:采用美国临床实验室标准化委员会(NCCLS)1997年公布的M27-A方案,实验用菌株包括白念珠菌及非念珠菌致病真菌,用低抑菌浓度MIC80表示抗真菌活性.此外利用纸片扩散法、时间-杀菌曲线及小鼠的存活率等方法考察SL-130的抗真菌活性.结果:SL-130具有一定的抗真菌活性,体外明显强于氟康唑,体内与氟康唑基本相当.结论:此三唑醇类化合物结构新颖,体内外的抗真菌活性明显,值得进一步研究.
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1-(1H -1,2,4-三唑基)-2-(2′,4′-二氟苯基)-3-含硫侧链-2-丙醇类化合物的合成及其抗真菌活性
目的:研究不同含硫侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响.方法:设计合成了15个含硫侧链取代三唑醇类化合物,其中13个为新化合物;选择了8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果:目标化合物对所选菌株均有一定的抑制活性,其中化合物2对白色念珠菌的MIC80值为2 μg/ml,与氟康唑的活性相当;化合物7和10对白色念珠菌的MIC80值为0.5和0.25 μg/ml,分别为氟康唑活性的4倍和8倍.结论:适当的脂水分配系数对该类化合物体外抑菌活性的影响可能大于立体化学因素的影响.
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新的三唑类化合物体外抗真菌活性及构效关系
目的:研究1-[2-(取代苯基)-2-(取代苯基甲硫基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物体外抗真菌活性,并初步探讨其构效关系.方法:选择8种临床致病真菌为试验菌,观察本类化合物对它们的体外抑菌活性.结果:所有化合物对8种试验菌的抑菌活性均优于或相当于氟康唑,大部分化合物的抑菌活性与硫康唑相当或更优.结论:本类化合物具有较强的广谱抗真菌活性,为深入开展广谱抗真菌药研究提供一条途径.
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五种新型唑类抗真菌药物
唑类药物是目前治疗浅部和深部真菌感染的一线用药.按照其结构的不同,该药可以分为咪唑类和三唑类.3种咪唑类新药卢立康唑、拉诺康唑和氟曲乌唑已在国外上市,外用治疗皮肤癣菌等浅部真菌病疗效明显且局部无明显不良反应.2种三唑类新药普拉康唑和雷夫康唑则仍在临床试验阶段,但从目前研究来看,两者用于治疗浅部和深部真菌感染亦较安全有效,有望作为新型抗真菌药应用于临床.
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三唑类广谱抗真菌新药——泊沙康唑
泊沙康唑是美国食品药品监督管理局2006年批准上市的三唑类口服广谱抗真菌药[1],它主要适用于念珠菌属、隐球菌属真菌引起的真菌血症,呼吸、消化道、尿路真菌病,真菌性腹膜炎、脑膜炎等,还可以用于抗曲霉和念珠菌侵袭的免疫缺陷患者,包括造血干细胞移植和其他器官移植患者的感染预防.目前泊沙康唑的规格为40 mg/mL口服混悬剂和200 mg片剂.每次服200 mg,每日3次,泊沙康唑可治疗一般性真菌感染,而对于严重的深部真菌感染可每日800 mg,分2-4次口服[2].
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三唑类抗真菌新药Ravuconazole
现已有酮康唑、咪康唑、氟康唑及依曲康唑等四个唑类抗真菌药物在临床上使用,其作用机制是抑制细胞色素P-450单氧化酶及羊毛甾醇14-α-脱甲基酶,后者是真菌麦角甾醇生物合成的关键酶.
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2009-2011年杭州地区抗深部真菌感染药利用分析
目的 评估2009-2011年杭州地区抗深部真菌感染药的临床应用状况,为临床合理应用抗真菌药提供依据.方法 根据杭州地区25家医院2009年-2011年的抗真菌药消耗数据,采用金额分析法、用药频度(DDDs)分析法、日均费用(DDC)分析法进行统计分析.结果 杭州地区25家医院抗真菌药购药总金额3年呈逐年上升趋势,分别增长35.56％和26.13％.其中米卡芬净为108.3％和78.77％；伏立康唑为78.31％和84％；卡泊芬净为58.5％和70.22％;氟康唑为18.82％和-14.65％;伊曲康唑为7.77％和-33.22％；两性霉素B为-3％和-50.01％；DDDs大的是伊曲康唑；DDC高为米卡芬净.结论 杭州地区抗真菌药市场呈明显增长趋势,药品消费结构稳定,早年上市的产品出现负增长,新近上市的药品快速增长,涨跌互现.临床医师应严格依据感染菌及药敏结果,合理选择抗真菌药,避免耐药菌的发生和扩散,延长抗真菌药的使用周期.
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地非三唑与黄酮类化合物的代谢相互作用
目的:研究地非三唑与黄酮类化合物槲皮素、山奈酚、异鼠李素和四方蒿提取物的代谢相互作用.方法:选取山奈酚、异鼠李素和四方蒿提取物作为二相代谢葡醛酸结合反应的底物,分别在空白、β-萘黄酮和地非三唑诱导的微粒体中进行体外二相代谢,采用HPLC法测定各底物的剩余量.选取槲皮素、山奈酚对地非三唑体外一相代谢进行抑制试验,采用HPLC法测定地非三唑的剩余量.结果:地非三唑诱导的鼠肝微粒体对山奈酚、异鼠李素和四方蒿提取物的二相代谢均强于BNF诱导的鼠肝微粒体(P<0.01).槲皮素或山奈酚对地非三唑的一相代谢有较强抑制作用,抑制常数分别为(12.41±0.26)μg·ml-1和 (7.97±0.08)μg·ml-1.结论:地非三唑与上述黄酮类化合物在体外会发生代谢性药物相互作用.
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老年患者感染假丝酵母菌的耐药性分析
目的 了解老年患者感染假丝酵母菌的菌群分布、耐药性及交叉耐药情况.方法 对从老年住院患者分离出的136株假丝酵母菌进行药敏及交叉耐药分析.结果 感染率居前三位的假丝酵母菌分别为白假丝酵母菌(50.74％)、光滑假丝酵母菌(19.85％)、热带假丝酵母菌(18.38％).假丝酵母菌常见感染部位为呼吸道,占86.76％.分离率较高的白假丝酵母菌、光滑假丝酵母菌、热带假丝酵母菌对两性霉素B、5-氟胞嘧啶的敏感率均在90％以上;三唑类药物中伏立康唑的敏感性高,伊曲康唑的敏感率低;氟康唑与伊曲康唑之间的交叉耐药率高,为100％,氟康唑与伏立康唑之间的交叉耐药率为38.89％.结论 假丝酵母菌属对三唑类药物的敏感性存在较大差异,三唑类药物之间存在严重的交叉耐药现象,临床治疗应依据药敏结果合理选择药物.
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不同剂量来曲唑促排卵效果的系统评价
目的：系统比较来曲唑3种常用剂量（2．5、5．0、7．5mg）促排卵治疗的疗效。方法计算机检索CNKI、万方数据库、PubMed、Cochrane Library ，收集有关随机对照试验和临床对照试验，由2位研究者独立进行文献筛选、资料提取和方法学质量评价后，采用RevMan 5．0软件进行Meta分析。结果共纳入8个研究，方法学质量评估6个为高质量，2个为低质量。Meta分析结果显示，与来曲唑2．5 mg组比较，来曲唑5．0 mg组 HCG日子宫内膜更薄，可获得更多的成熟卵泡个数，卵泡成熟所需时间较短；来曲唑7．5 mg组卵泡成熟所需时间较短。随着来曲唑剂量的增加，卵泡成熟所需时间缩短。结论来曲唑5．0mg×5d剂量可获得更多的成熟卵泡，缩短卵泡成熟时间，促卵泡成熟所需时间更接近于自然排卵日，子宫内膜厚度更有利于受孕，有利于提高妊娠率，在促排卵成熟方面比较有优势，可作为临床促排卵的推荐剂量。
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N-乙腈基-5-氯苯并三氮唑的合成及异构体组成分布和产率探讨
目的 探讨5-氯苯并三氮唑N-上引入乙腈基所得产物异构体组成分布和产率的影响.方法 以5-氯苯并三氮唑和苯并三氮唑分别与氯乙腈反应,在无水碳酸钾/乙酸乙酯的反应体系中、100 ℃ 温度条件下合成了目标化合物,并采用红外吸收光谱,核磁共振图谱进行结构表征.结果 苯并三氮唑及衍生物与氯乙腈在无水碳酸钾作用下反应,反应物不同,目标化合物异构体为:2-乙腈基-5-氯苯并三氮唑(C1),3-乙腈基-5-氯苯并三氮唑(C2)和1-乙腈基-5-氯苯并三氮唑(C3),其组成分布和总得率都不同,其结果分别为:N-乙腈基-5-氯苯并三氮唑有三种结构异构体,总得率77.52%;N-乙腈基苯并三氮唑有两种结构异构体,总得率59.31%.结论 与苯并三氮唑相比,5-氯苯并三氮唑N-乙腈基取代得到的目标化合物异构体数目多,总产率高.
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1(2)-N-乙腈基取代苯并三氮唑合成条件的研究
目的 探索合成目标产物1-N和2-N乙腈基取代苯并三氮唑的合成工艺条件. 方法 以苯并三氮唑和氯乙腈为原料,在不同反应体系(三乙胺/DMF、KF/DMF、无水碳酸钾/乙酸乙酯)、不同温度条件下合成了[2-(1-H-苯并三氮唑-1-基)乙腈](I)和[2-(2-H-苯并三氮唑-2-基)乙腈](II),并采用红外吸收光谱,核磁共振谱、质谱进行结构表征. 结果 苯并三氮唑和氯乙腈在缚酸剂作用下合成[2-(1-H-苯并三氮唑-1-基)乙腈]和[2-(2-H-苯并三氮唑-2-基)乙腈],选择的缚酸剂不同,产物的得率也不同.相同温度下反应总产率顺序为:无水碳酸钾/乙酸乙酯 > KF/DMF >三乙胺/DMF. 结论 以无水碳酸钾为缚酸剂,乙酸乙酯为溶剂,在回流状态下,反应得到标的物总产率高,产率88.51%.
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来曲唑降低卵巢过激综合征发生的可能机制
卵巢过度刺激综合征(OHSS)是一种常见的医源性疾病,常发生于控制性超排卵患者.随着辅助生殖技术的开展,促排卵药物的使用越来越普遍,如克罗米酚(clomiphene,CC)、尿促性腺激素(human menopausal gonadotrophin,HMG)、人绒毛膜促性腺激素(human chorionic gonadotropin,hCG)、纯卵泡刺激素(pure follicle-stimulating homrmone,pure FSH)、促性腺激素释放激素(gonadotropin-releasing hormone,GnRH)等,OHSS的发生率呈上升趋势.
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FDA批准外用抗真菌新药艾氟康唑
加拿大Valeant制药公司2014年6月9日宣布，旗下Valeant制药北美子公司的外用抗真菌药艾氟康唑（efinaconazole）10%外用溶液获FDA批准，用于甲癣（onychomycosis）的治疗，该药是首个外用三唑类（trizole）抗真菌药物。此前，Jublia已于2013年11月获加拿大卫生部批准。Valeant计划于2014年第三季度在美国和加拿大市场推出该药。Jublia在美国的销售额预计可达3-8亿美元。
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氟康唑治疗14例真菌性角膜溃疡临床报告
植物性角膜外伤后,真菌常浸润角膜,导致真菌性角膜溃疡.随着各种广谱抗生素及激素的普遍应用,真菌性角膜溃疡发病率有逐年上升的趋势.抗真菌药物中,多烯类、嘧啶类和咪唑类在抗真菌谱、毒性、水溶性、眼穿透性、制剂稳定性及疗效方面都有不足之处.临床使用三唑类抗菌药物氟康唑具有广谱、高效、低毒、水溶性好、性质稳定、半衰期长、眼穿透力强等优点.2000年3月～2002年4月我们应用氟康唑治疗真菌性角膜溃疡14例,取得了较好的临床疗效.报告如下.
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高效液相色谱法测定氟康唑葡萄糖注射液中氟康唑的含量
氟康唑为三唑类抗真菌新药,由美国辉瑞公司开发,已在美国、日本、中国等许多国家上市.临床上广泛用于眼部、肾移植术后及各种深部真菌感染.氟康唑的含量测定,中国药典采用紫外分光光度法,我们采用高效液相色谱法,对氟康唑葡萄注射液中氟康唑的含量测定方法进行了研究.
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三唑类药物与环孢菌素A的体外联合抗真菌作用
目的 评价氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑分别与环孢菌素A联合应用时对敏感与耐药白色念珠菌的体外抗真菌效果.方法 采用棋盘法测定两类药物联用的体外抗真菌效果,以OD值测定法判读MIC值,并以FICI法对联用结果进行评价.结果 两类药物联用对耐药白色念珠菌全部表现为协同作用,对敏感菌大多表现为无关作用.结论 对于耐药白色念珠菌,环孢菌素A对3种三唑类药物均有明显的增敏作用,但对敏感菌的增敏作用不明显.以OD值测定法判读MIC值具有客观、迅速简便的特点.
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伊曲康唑治疗皮肤癣菌病128例疗效观察
伊曲康唑(商品名为斯皮仁诺)为三唑类广谱抗真菌口服药,对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属等真菌感染均有较好的效果.我科自2000年5月～2000年12月使用伊曲康唑,用短程和短程冲击疗法治疗浅部真菌病128例获得满意疗效,现将临床观察结果报告如下.
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白假丝酵母菌耐药与三唑类抗真菌药物应用相关性分析
目的 分析白假丝酵母菌耐药性与三唑类抗真菌药物应用的相关性,为临床合理使用抗真菌药物提供参考.方法 回顾性调查浙江省肿瘤医院2007年1月～2009年12月白假丝酵母菌对三唑类抗真菌药的耐药性、用药频度和药物利用情况,并分科室进行应用调查与分析.结果 白假丝酵母菌对氟康唑的耐药率持续上升,与静脉用氟康唑以及氟康唑胶囊的用药频度均呈显著正相关(P＜0.05).放疗科和化疗科的氟康唑胶囊用药频度与白假丝酵母菌对氟康唑的耐药率呈显著正相关(P＜0.05).化疗科静脉用氟康唑用药频度与伏立康唑的耐药率呈显著正相关(P＜0.05).2009年7月后,用药品种增加,耐药率下降.结论 增加用药品种,合理使用三唑类抗真菌药,有助于控制白假丝酵母菌耐药率.
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三唑类抗真菌药物肺组织渗透性研究进展
肺部真菌感染患者在使用三唑类抗真菌药物后,肺组织感染/定植部位的药物浓度能够更准确地反映临床疗效.该文总结了肺部真菌感染患者使用三唑类抗真菌药物后肺组织药物浓度的相关研究进展,并综述肺泡上皮衬液中药物浓度测定方法和不同药物渗透特点.
