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注射用奥扎格雷钠药理毒理研究综述
1 药理作用及作用机理1.1 作用机制[1]本品为血栓素合成酶抑制剂,通过抑制血栓烷A2(TXA2)的产生及促进前列环素(PGI2)的生成而改善两者间的平衡失调,具有抗血小板聚集和扩张血管作用.
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血栓素A2、前列环素与急性肺损伤
急性肺损伤(acute lung injury,ALI)和急性呼吸窘迫综合征(acute respiratory distress syndrome,ARDS)是由创伤、严重感染、烧伤、休克等多种非心源性致病因素导致,多种炎性介质及效应细胞介导的,并呈级联放大的瀑布样炎症继发性弥漫性肺实质损伤.ALI和ARDS同属急性呼吸衰竭的范畴,是临床常见的呼吸系统急危重症[1].ALI时合成释放大量的花生四烯酸代谢产物,其中主要的是血栓素A2(TXA2)和前列环素(PGI2).近年来国内外研究表明TXA2-PGI2失平衡在ALI和ARDS的发生、发展中起着关键作用.本文对TXA2、PGI2与急性肺损伤的关系进行综述,试图阐明其在急性肺损伤发生发展中的作用、研究进展,并提出防治本症的有效措施及方法.
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雷洛昔芬和结合雌激素对去势大鼠血管舒缩功能的影响
目的 通过建立绝经大鼠模型,将雷洛昔芬(RLX)与不同剂量结合雌激素(CEE)配伍,观察两药合用对血管舒缩功能的影响.方法 选择9～10月龄健康雌性SD大鼠,分为8组:绝经前基线组、绝经前对照组、绝经后基线组、绝经后对照组、RLX组、CEE组、RLX+低量CEE组及RLX+高量CEE组.行双侧卵巢切除术造绝经造模,术后一周开始药物干预,共10周.采集血标本,检测血浆前列环素(PGI2)和血栓素A2 (TXA2)水平.结果 大鼠去势后血浆PGI2和TXA2的水平同步升高,RLX及CEE治疗后PGI2和TXA2的水平同步降低,两药合用的效果与单用RLX或单用CEE相似.结论 CEE与RLX合用对去势大鼠的血管舒缩功能的影响与单用CEE或单用RLX相似,没有进一步增加血栓形成的风险.
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尼莫地平对椎基动脉系统供血不足患者疗效观察
目的:观察尼莫地平对椎基动脉供血不足患者血浆ET-1,TXA2和PGI2的影响.方法:将患者随机分为治疗组和对照组,对照组采用川芎嗪和胞二磷胆碱静脉滴注,治疗组采用微量泵将尼莫地平静脉泵入,疗程半月.治疗前后查TCD和BAEP,采集静脉血,放免法测定ET-1、TXB2和6-keto-PGF.结果:治疗后TCD和BAEP异常率明显下降(p＜0.01),ET-1、TXB2和6-keto-PGF.以及T/P比值明显下降(p＜0.01),症状明显缓解,副作用少.结论:尼莫地平对椎基底动脉供血不足患者血浆ET-1,TXA2和PGI2具有明显的影响,疗效肯定,副作用小.
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肾上腺髓质素等血管活性物质对高血压发生的影响
目的探讨高血压的发病机制,对高血压的早期筛选和一级预防提供理论依据.方法随机选择20-44岁健康人100例,其中单亲患高血压35例,为研究1组.双亲患高血压35例,为研究2组.无高血压家庭史30例,为对照组.采空腔静脉血,用放免法测定肾上腺髓质素(ADM)、心钠素(ANP)、血栓塞B2(TXB2)及6-酮-前列腺素Ra(6-keto-PGFlalpha)含量.结果①研究组与对照组,研究1组和2组,血浆ADM、TXB2含量升高有统计学意义(P＜0.01);而6-keto-PGFlalpha水平降低有统计学意义(P＜0.01).血浆ANP无统计学意义(P＞0.05).②研究组,ADM水平与TXB2显正相关(P＜0.01),与6-keto-PGFlalpha显负相关.结论血浆ADM、TXB2、PGI2含量变化是高血压发生的前提条件,而非继发性改变,可能是由于遗传因素所致.②当舒缩r血管物质的平衡被打破时将导致高血压发生.③ADM、TXA2、PGI2可以作为具有高血压家族史的健康人发生高血压的预测因子.
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缬沙坦的降压疗效及对患者血管内皮功能的影响
目的探讨缬沙坦的降压疗效和对血管内皮功能的影响.方法对60例高血压病患者分别应用缬沙坦和非洛地平治疗.记录每日血压和24h动态血压变化.取静脉血测定治疗前后血浆一氧化氮(NO)、前列环素(PGI)、内皮素(ET)、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)和血尿酸(BUA)水平.结果缬沙坦的降压疗效明显,但同非洛地平相比较,两者无显著性差异(P＞0.05);缬沙坦组血浆NO、PGI、AngⅡ是升高的,ET、BUA是降低的,副作用较轻.结论缬沙坦是一种安全有效的降压药物,同时可以改善高血压患者的血管内皮功能.
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奥扎格雷钠治疗急性期脑梗死46例临床观察
奥扎格雷钠为高效、选择性血栓素合成酶抑制剂,通过抑制血栓烷A2(TXA2)的产生及促进前列环素(PGI2)的生成而改善两者问的平衡失调,具有抗血小板聚集和扩张血管作用,能抑制脑血管痉挛,增加大脑血流量,改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常.
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自由基清除剂依达拉奉的临床应用
药理作用依达拉奉的主要成分为3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮.药效学研究及动物实验证实依达拉奉是一种强效的羟自由基清除剂和抗氧化剂,能清除缺血周边和缺血再通部位产生的大量OH-,从而抑制神经细胞功能障碍.依达拉奉作为自由基捕获剂能抑制黄嘌呤氧化酶和次黄嘌呤氧化酶的活性,刺激前列环素的生成,减少炎症介质白三烯的生成,降低羟自由基的浓度,缩小缺血半暗带发展成梗死的体积,并抑制迟发性神经元死亡[1].
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社区人群高血压和血管内皮功能指标的现况调查及相关分析
目的 调查社区人群高血压和血管内皮功能指标的现状,进一步分析高血压的危险因素,探讨高血压患者血管紧张素Ⅱ、前列环素和一氧化氮水平的变化.方法 整群抽取社区汉族成年居民1134人,测量其身高、体重、腰围、臀围和血压,并记录病史资料.用镉还原法检测血清一氧化氮水平,用放射免疫分析法检测血浆血管紧张素Ⅱ和前列环素的浓度.所有数据用SPSS 13.0软件进行统计分析.结果 目标人群中高血压患者占44.5%,标准化患病率为15.3%.随着年龄的增加高血压患病率逐渐升高.超重和肥胖是高血压患病的独立危险因素,性别、吸烟史和饮酒史没有进入高血压的logistic回归方程.高血压三组的血管紧张素Ⅱ水平都比正常组低,其中以已控制血压组低;已控制血压组和已知高血压未控制组的前列环素和一氧化氮水平较正常组升高,差异有统计学意义.而新查出高血压组前列环素和一氧化氮水平升高的差异无统计学意义.结论 高血压的患病率呈逐年升高的趋势,控制体重将有利于高血压的预防.推测:患高血压后,人体内肾素-血管紧张素-醛固酮系统的负反馈调节机制依然存在,这一假想可能有助于高血压发病机制的进一步研究.
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通脉愈心浓缩丸防治冠脉内支架置入术后再狭窄的疗效观察及对TXA2、PGI2的影响
目的:探讨通脉愈心浓缩丸防治冠脉内支架置入术后冠心病患者再狭窄的疗效观察及对血栓素(TXA2)和前列环素(PGI2)水平的影响.方法:将符合入选标准的151例冠脉内支架置入术成功的冠心病患者随机分为西药常规治疗加通脉愈心浓缩丸组(治疗组,76例)和西药常规治疗组(对照组,75例),疗程均为6个月,观察再狭窄的发生率,并用放免法测定治疗前后TXB2及6-keto-PGF1α的水平,观察通脉愈心浓缩丸对其的影响.结果:治疗前两组TXB2明显升高,6-keto-PGF1α明显下降,经治疗6个月后,两组TXB2明显下降,6-keto-PCF1α明显上升,治疗组更明显,两组比较有显著差异(P＜0.05).结论:通脉愈心浓缩丸能有效预防冠脉内支架置入术后再狭窄的发生,其作用机制可能与抑制TXB2的释放,刺激6-ketp-PGF1α的合成有关.
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单穴电针对腰椎间盘突出症患者腰腿痛及外周血血栓素B2、前列环素的影响
目的:探讨电针治疗腰椎间盘突出症的有效方法及其外周促循环镇痛机制.方法:将98例腰椎间盘突出症按入组先后随机分成治疗组(53例)与对照组(45例),分别给予局部单穴电针与常规取穴电针治疗(共8次),观察电针前后疼痛程度变化(共9次),以及血栓素B2血浆(TXB2)、前列环素(6-keto-PGF1α,6-K)和T/K比值的变化(共2次).结果:两组治疗后患者疼痛程度均明显减轻(P＜0.001),但治疗组比对照组更明显,存在着组间差异(P＜0.001).治疗结束后两组外周血TXB2和T/K比值均显著降低(P＜0.001),而6-K则显著升高(P＜0.001),各项指标治疗组比对照组变化更明显,存在着组间差异(P＜0.001).结论:局部单穴电针疗法对腰椎间盘突出症较常规取穴电针有更好的临床疗效,其作用机制可能与良性调节患者外周血TXB2、6-X及其T/K有关.
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补阳还五汤及有效部位生物碱和苷对动脉血栓形成大鼠血浆血栓素A2、前列环素的影响
目的:探讨补阳还五汤及其有效部位生物碱和苷对大鼠动脉血栓形成及血浆血栓素A2(TXA2)和前列环素(PGI2)的影响.方法:对颈总动脉血栓模型大鼠分别给予补阳还五汤原方、生物碱、苷、低分子肝素和抵克利得,比较各组动脉血栓重量和血浆TXB2、6-keto-PGF1α的变化.结果:模型组可形成闭塞性血栓,TXB2升高(P＜0.05),6-kcto-PGF1α降低(P＜0.05).各药均可使血栓重量减轻.原方可使6-keto-PGF1α升高(P＜0.05),而对TXB2无显著影响.生物碱可降低TXB2(P＜0.05),升高6-keto-PGF1α(P＜0.05).苷、低分子肝素和抵克利得对TXB2和6-keto-PGF1α均无显著影响.结论:补阳还五汤原方、生物碱、苷、低分子肝素和抵克利得均有抗血栓作用.原方的作用与促进PGI2合成有关;生物碱的作用与抑制TXA2合成、促进PGI2合成有关.而苷、低分子肝素和抵克利得不是通过调节TXA2和PGI2合成发挥作用的.
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养阴益气活血冲剂对培养人脐静脉内皮细胞抗凝和纤溶等功能的影响
目的:研究养阴与益气活血方药对培养人脐静脉内皮细胞抗凝和纤溶等功能的影响.方法:采用血清药理学方法观察养阴益气活血方药对培养人脐静脉内皮细胞抗凝、纤溶及抗自由基损伤的作用.结果:养阴益气活血方药具有显著增高前列环素(6-keto-PGF1α)含量;提高组织型纤溶酶原激活物(t-PA)的活性,抑制组织型纤溶酶原激活抑制物(PAI)活性的作用;提高超氧化物歧化酶(SOD)活力,降低丙二醛(MDA)含量的作用;降低ET含量,提高NO含量等作用.结论:养阴与益气、活血方药相伍在抗栓、溶栓、抗自由基损伤等方面具有协同作用,认为养阴生津方药是治疗血瘀证的重要法则.
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从缺血再灌大鼠皮层6-酮-前列腺素F1α/血栓素B2及血管内皮生长因子动态变化初探脑梗死络损机制
目的:从局灶缺血再灌大鼠皮层6-酮-前列腺素F1α(6-Keto-prostaglandin F1α,6-Keto-PGFlαa)/血栓素B2(thromboxane B2,TXB2)、血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)动态变化,初步探讨脑梗死络损机制.方法:线栓法制备大鼠大脑中动脉脑缺血再灌注模型;用放射免疫法检测不同时间点患侧皮层6-Keto-PGF1α、TXB2含量及二者比值的变化;用免疫组织化学方法检测VEGF相关表达.结果:同假手术组比较,模型组6-Keto-PGF1α先呈下降趋势,于3h降至低(P<0.05),随后上升,并于24h达到高峰(P<0.05);TXB2呈上升趋势,于24h达到高峰(p<0.01);二者比值呈下降趋势,且于3h低(P<0.01);VEGF表达呈上升趋势,并于24h达到高峰(P(0.01).结论:6-Keto-PGF1α/TXB2平衡失调是脑缺血损害的重要环节,VEGF参与缺血性脑损伤的病理发展和修复过程,以二者动态病理改变为代表的微循环灌流障碍可体现脑梗死络损机制.
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养阴与益气活血方药对培养人脐静脉内皮细胞抗凝和纤溶等功能影响的对比研究
目的:研究养阴、益气活血方药及其组合抗凝、纤溶及抗自由基损伤的作用.万法:采用血清药理学方法研究养阴、益气活血方药及其组合对培养人脐静脉内皮细胞抗凝、纤溶及抗自由基损伤的作用,并对其作用进行对比分析.结果:养阴方具有显著提高前列环素(6-keto-PGF1α)含量;提高组织型纤溶酶原激活物(t-PA)活性,抑制组织型纤溶酶原激活抑制物(PAI)活性;提高超氧化物歧化酶(SOD)活力,降低丙二醛(MDA)含量;降低内皮素(ET)含量,提高一氧化氮(NO)含量等作用.结论:养阴方药与益气活血方药相伍在抗栓、溶栓、抗自由基损伤等方面具有协同作用,认为养阴生津是治疗血瘀证的重要法则.
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体外适宜温热刺激对络脉相关血管内皮细胞血管舒缩物质ET-1、TM、PGI2的影响
目的:研究体外适宜温热刺激作用对血管内皮细胞分泌血管舒缩调控物质内皮素(ET-1)、血栓调节蛋白(TM)、前列环素(PGI2)含量的影响,探讨络脉“感受刺激”后启动“通络行血”的基本细胞生物学机制.方法:原代入脐静脉血管内皮细胞(HUVECs)分为正常组(37℃)和适宜温热刺激组(40℃),适宜温热刺激组置于40C培养箱刺激30rain,每天2次,各组于第1、2、3天刺激结束4-6h后用MTT比色法检测HUVECs生长活力,第3天刺激结束6h后用ELISA法检测血管内皮细胞释放ET-1、TM的含量,用EIA法检测血管内皮细胞释放PGI2的含量.结果:两组HUVECs生长活力逐渐增强,第3天与第1天和第2天比较差异均有统计学意义(P＜0.01);每天适宜温热刺激组细胞生长活力较正常组强(P＜0.01).第3天,适宜温热刺激后络脉相关血管内皮细胞ET-1的含量较正常组降低(P＜0.05);TM和PGI2的含量较正常组升高(P＜0.01).结论:在体外适宜温热刺激作用下,络脉“通络行血”功效的产生可能通过促进血管内皮细胞释放TM、PGI2,抑制ET-1分泌,以维持血液正常运行及血管正常舒缩功能而达到“通络行血”作用.
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中风证型与血栓素、前列环素关系的探讨
血栓素A2(TXA2)与前列环素(PGI2)平衡失调是血栓发生的重要机制之一,为了探讨中风患者的证型与血栓素、前列环素的关系,笔者对130例中风患者辨证分型后测定其代谢产物血栓素B2(TXB2)、6-酮前列腺素F1α(6-keto-PGF1α)血浆含量,现将结果报告如下.
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补肾活血法对前列腺增生症患者血浆TXB2、6-keto-PGF1α、LPO和红细胞SOD的影响
以补肾活血立法,拟制前列舒通颗粒剂治疗前列腺增生症(BPH),经临床观察40例,疗效显著.为了进一步探讨其作用机理,我们同时观察了患者血浆血栓素B2(TXB2)、6-酮前列环素(6-keto-PGF1α)、过氧化脂质(LPO)和红细胞内超氧化物歧化酶(SOD)在治疗前后的变化.现报告如下.
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月经病寒凝血瘀证与血栓素A2和前列环素关系的临床研究
血栓素A,(TXA2)是体内强的血小板聚集剂和血管收缩剂,与其作用相反的前列环素(PGI2)是体内强的血小板聚集抑制剂和血管扩张剂.生理状况下,血小板合成少量的TXA2,与血管内皮细胞合成的PGI2保持动态平衡.研究显示,维持TXA2和PGI2之间的动态平衡是调节血管壁舒缩、血小板聚集及保持血液循环通畅的重要因素.病理条件下,TXA2,和PGI2平衡失调是血管收缩、血小板聚集及血栓形成的重要原因.为探讨月经病寒凝血瘀证形成的机制,本文选择月经病寒凝血瘀证患者为研究对象,对患者经血及血浆中TXA2和PGI2的稳定代谢产物血栓素B2(TXB2)和6-酮-前列腺素Fla(6.Keto0-GFla)的水平,及其与雌二醇(E2)和孕酮(P)的关系进行了初步研究,现将研究结果报告如下.
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补肾活血方对老年肾病综合征患者血浆内皮素、血栓素、前列环素水平的影响
有报道,内皮素(ET)、血栓素B2(TXB2)、6-酮前列腺(6-keto-PGF1α)与肾病的发病密切相关[1].近年来,我们观察了32例老年原发性肾病综合征患者血浆ET、TXB2及6-Keto-PGF1α水平变化,补肾活血方对老年肾病综合征的治疗作用及对ET、TXB2及6-Keto-PGF1α的影响.
