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中药提取物抑制α-葡萄糖苷酶的活性研究
目的:从中药中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法:采用α-葡萄糖苷酶测定方法,对4种经水煮醇沉提取的常用中药进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选.结果:在反应体系下,4种中药提取物均显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,鸡血藤,五倍子,青果提取物的抑制α-葡萄糖苷酶活性明显强于拜唐苹.结论:4种中药提取物能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,如果对其进一步分离.纯化并提取活性部位,可望获得抑制活性更强的中药α-葡萄糖苷酶抑制剂.
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精浆内脂质运载蛋白型前列腺素D合成酶与α-葡萄糖苷酶的相关性研究
目的分析脂质运载蛋白型前列腺素D合成酶(L-PGDS)与精浆其他参数之间的关系,探讨L-PGDS在男性生殖系统中的作用.方法分析92份精液中的精子密度、精子活力、L-PGDS浓度、酸性磷酸酶活力以及α-葡萄糖苷酶活力.依据精子密度,将标本分为3组:正常组(精子密度＞20×106/ml)、寡精子组(精子密度＜20×106/ml)及无精子组(精子密度为0).彩色精子质量分析系统测定精子密度及活力,双抗体夹心酶联免疫吸附试验(ELISA)检测精浆内的L-PGDS浓度,分光光度计测定α-葡萄糖苷酶活力.结果正常组、寡精子组以及无精子组患者精浆L-PGDS浓度依次降低,差异显著(P＜0.001).L-PGDS的浓度与α-葡萄糖苷酶、精子密度及精子活力呈正相关,相关系数(r)分别为0.426、0.813和0.380.结论精浆L-PGDS浓度可作为少精子症的辅助诊断指标.
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低氧对大鼠附睾功能的影响
目的 研究低氧对大鼠附睾功能的影响.方法 将成年雄性Wistar大鼠随机分为:常氧和低氧5 d、15 d、30 d 4组.低氧各组置低压舱内模拟5,000 m高原低氧.测定附睾尾精子数量、质量,生化法测定各组大鼠附睾液中果糖、肉毒碱的含量及α-葡萄糖苷酶的活性. 结果 低氧15 d组、30 d组大鼠附睾尾精子数显著低于常氧组.低氧各组精子活力、活率显著低于常氧组;尾部畸形精子数显著高于常氧组.低氧5 d组、15 d组大鼠附睾液果糖含量显著高于常氧组(P＜0.01).低氧5 d、30 d组,大鼠附睾液中性α-葡萄糖苷酶活性显著低于常氧组. 结论 低氧可抑制附睾尾精子数量和质量,并抑制附睾液中性α-葡萄糖苷酶活性,提示低氧可干扰附睾功能,并抑制精子的成熟.
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表没食子儿茶素没食子酸酯体外α-葡萄糖苷酶活性的影响
目的 研究酵母和大鼠小肠黏膜来源的α-葡萄糖苷酶活性测定的体外体系,评价在该体系条件下表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的α-葡萄糖苷酶抑制活性(AGI)的活性,为建立AGI活性评价体系提供依据.方法 分别应用酵母和大鼠小肠黏膜提取液作为α-葡萄糖苷酶,以麦芽糖为底物;用0.00、0.25、0.50、1.0和1.50mg/ml的酶与0.00、0.01、0.02、0.04、0.06、0.08、0.1和0.12mol/l的底物反应,采用葡萄糖氧化酶法测定葡萄糖生成量来确定反应条件;在该反应条件下比较两种酶源的活性差异,并以此分析EGCG的AGI作用和计算半数抑制浓度(IC50).结果 佳反应条件为0.50mg/ml的酶与0.06mol/l的底物反应,研究发现在该体系下EGCG对酵母来源的AGI活性强于小肠黏膜来源的酶,其IC50值分别为:0.150和0.837ms/ml.结论 建立体外AGI活性评价体系有利于准确筛选AGI活性物质,酵母来源的酶可用于AGI活性的初步筛选;离体组织测定法可用于进一步评价AGI活性物质;EGCG体外具有较强的AGI活性.
关键词： 表没食子儿茶素没食子酸酯 最佳反应体系 降糖机制 α-葡萄糖苷酶 -
L-阿拉伯糖对α-葡萄糖苷酶抑制活性的体外试验研究
目的 探讨L-阿拉伯糖对小肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用及与阿卡波糖的联用效应.方法 利用体外实验,提取大鼠小肠粘膜上清液为α-葡萄糖苷酶粗酶液,分别以终浓度为60 mg/ml蔗糖、20 mg/ml麦芽糖/α-糊精为底物,建立佳抑制反应体系,测定L-阿拉伯糖对α-葡萄糖苷酶抑制活性(IC50)及抑制作用类型；采用4×3析因设计,研究L-阿拉伯糖与阿卡波糖联用效果.结果 以蔗糖、麦芽糖、α-糊精为底物时,L-阿拉伯糖对小肠α-葡萄糖苷酶活性均有一定抑制作用,但选择性较高地抑制蔗糖酶活性,当L-阿拉伯糖添加量为0.5％蔗糖浓度时酶活性抑制百分率＞50％,高酶活性抑制百分率约93％,且有良好剂量-反应关系,IC50为0.164 mg/ml,抑制类型为反竞争性抑制(Ki,0.558 mg/ml)；与阿卡波糖联用二者有交互作用,尤其以蔗糖为底物时联用效果较明显,联合应用可能提高了抑制活性.结论 L-阿拉伯糖有抑制α-葡萄糖苷酶活性作用,尤其对蔗糖酶有良好的选择性抑制；在α-葡萄糖苷酶抑制作用方面,其与阿卡波糖有一定联用效果,L-阿拉伯糖在含糖食品中可能有较良好的实际应用前景.
关键词： α-葡萄糖苷酶 α-葡萄糖苷酶抑制剂 L-阿拉伯糖 降血糖机制 -
地参游离酚对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶的抑制作用研究
目的 探讨地参游离酚对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶活性的抑制作用.方法 采用福林-酚法测定地参游离酚的酚含量,并采用HPLC对其酚类化合物进行分析.通过体外实验,以抑制率为指标,测定地参游离酚对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶活性的抑制作用.结果 地参游离酚的酚含量为502.33～ 586.53μg GAE/mg EDW,主要酚类化合物是迷迭香酸,含量为319.70～ 400.46 μg/mg EDW;地参游离酚对α-葡萄糖苷酶及胰脂肪酶均有抑制作用,且呈现剂量-效应关系.地参游离酚抑制α-葡萄糖苷酶的IC50值范围为0.238 4～1.2818 g/L,抑制胰脂肪酶的IC50值范围为2.030 5～3.042 7 g/L.结论 地参游离酚对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶活性有抑制作用,可作为α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶抑制剂.
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酸角壳提取物对蔗糖负荷大鼠血糖及α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的影响
目的 研究酸角壳提取物对蔗糖负荷大鼠糖吸收的抑制作用.方法 采用蔗糖负荷大鼠模型观察酸角壳提取物对蔗糖负荷后不同时间点血糖的影响;采用酶标法测定酸角壳提取物对正常大鼠肠黏膜和内容物中α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的影响,评价酸角壳提取物对肠道α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的影响.结果 各剂量酸角壳提取物能显著降低蔗糖负荷后15分钟大鼠的血糖水平(P＜0.01).酸角壳提取物能明显抑制小肠上段和中段α-葡萄糖苷酶以及小肠中段α-淀粉酶的活性,在给药30分钟到1小时的抑制作用为显著.结论 酸角壳提取物能够显著降低蔗糖负荷后大鼠的血糖水平,其作用可能与抑制肠道α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性有关.
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丹参不同炮制品α-葡萄糖苷酶抑制活性
目的：考察丹参生品及5种炮制品的α-葡萄糖苷酶的抑制活性变化。方法：通过采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型，以阿卡波糖为阳性对照，测定α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果：丹参生品和炮制品各部位均存在一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性，且均高于阳性对照药阿卡波糖。除丹参炭甲醇（ME）提取物外，其他炮制丹参ME提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均大于丹参生品ME提取物；丹参炮制品石油醚（PE）部位抑制活性与丹参生品PE部位接近；丹参炮制品乙酸乙酯（EA）部位抑制活性均低于丹参生品EA部位；丹参炮制品参正丁醇（BU）部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均高于丹参生品BU部位，各部位的抑制活性均与质量浓度呈正相关性，具有浓度依赖性。结论：丹参炮制品可不同程度的增加α-葡萄糖苷酶抑制活性。
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新疆昆仑雪菊5种提取物对α-葡萄糖昔酶活性的影响
目的:研究昆仑雪菊(CTF)提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响.方法:用水提法和有机溶剂萃取法制备昆仑雪菊的提取物,得到雪菊乙酸乙酯提取物、雪菊正丁醇提取物、雪菊总黄酮、雪菊水提物和雪菊中性黄酮;用体外α-葡萄糖昔酶抑制模型,对5种雪菊提取物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,并与阳性对照药阿卡波糖进行比较.结果:昆仑雪菊的5种提取物对α-葡萄糖苷酶的活性均有较强的抑制作用,有4个提取物的抑制率高于阿卡波糖,其中雪菊中性黄酮的活性强,在0.05 g·L-1时,其酶抑制率高达87.26 %a.阿卡波糖及5种提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用的IC50分别为:阿卡波糖IC50858.0mg·L-1,雪菊乙酸乙酸提取物IC50 12.5 mg·L-1,雪菊正T醇提取物IC50 139.5 mg·L-1,雪菊总黄酮IC50 163.5 mg·L-1,雪菊水提物IC50 367.6 mg·L-1,雪菊中性黄酮IC50 5.8 mg·L-1.结论:昆仑雪菊提取物能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性.
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WX-JT复方降血糖作用研究
目的:研究WX-JT复方对α-葡萄糖苷酶抑制作用,评价WX-JT复方长期给药对Ⅱ型糖尿病KK-Ay小鼠血糖相关指标影响.方法:①体外反转肠囊试验:采用大鼠小肠制备反转肠囊作为α-葡萄糖苷酶的来源,采用经α-淀粉酶消化后的淀粉溶液作为底物,与不同浓度阿卡波糖及WX-JT复方于37℃反应2h,通过终葡萄糖产生量计算受试药的α-葡萄糖苷酶抑制率.②正常小鼠淀粉耐量试验:正常ICR小鼠禁食20 h后单次ig给予3 g·kg-1淀粉溶液及45.24,90.48,180.96 mg·kg-1 WX-JT复方,测定给予淀粉0,30,60,120 min后血糖,评价药物对血糖升高的抑制作用.③长期给药对Ⅱ型糖尿病小鼠血糖的影响:采用自发Ⅱ型糖尿病模型KK-Ay小鼠,分为模型对照组、阿卡波糖组、WX-JT复方低剂量组(180.96 mg,kg-1)和高剂量组(361.92 mg·kg-1),正常对照组采用C57 BL/6J小鼠.连续ig给药9周,定期测定空腹血糖和非空腹血糖值；试验结束前进行口服葡萄糖耐量试验(OGTT)和糖基化血红蛋白(HbA1c)测定.结果:7～ 189 mg·L-1WX-JT复方体外能浓度依赖地抑制α-葡萄糖苷酶活性,抑制率为16.6％ ～86％；90.48,180.96 mg·kg-1 WX-JT复方明显降低正常小鼠淀粉耐量试验餐后30,60 min血糖；180.96,361.92 mg·kg-1WX-JT复方长期给药显著降低自发Ⅱ型糖尿病模型KK-Ay小鼠空腹血糖、非空腹血糖和糖化血红蛋白水平,改善口服葡萄糖耐量,并呈明显量效关系.结论:WX-JT复方具有明确的α-葡萄糖苷酶抑制作用,长期给药明显改善KK-Ay小鼠血糖相关指标,表明WX-JT复方通过抑制α-葡萄糖苷酶活性而发挥降血糖作用.
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柿叶黄酮对α-葡萄糖苷酶的抑制作用
目的:研究柿叶黄酮( FLDK)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法:采用酶抑制剂筛选模型观察柿叶黄酮0.25～8.0 mg·mL-1对大鼠小肠α葡萄糖苷酶的作用,用人类结肠癌细胞株( Caco-2)细胞筛选模型观察柿叶黄酮0.1 mg·mL-1对麦芽糖酶、蔗糖酶的作用.结果:在酶抑制剂筛选模型体外实验中,FLDK对蔗糖酶、麦芽糖酶、乳糖酶活性的抑制作用呈浓度依赖性,当质量浓度达8.0mg· L-1时,其对蔗糖酶、麦芽糖酶、乳糖酶的抑制作用均超过70％.在人类结肠Caco-2细胞中,FLDK对蔗糖酶、麦芽糖酶的抑制作用均超过75％.结论:FLDK对α-葡萄糖苷酶有较好的抑制作用,可用于防治糖尿病.
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栀子抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究
目的:研究栀子中α-葡萄糖苷酶活性抑制成分.方法:采用4-硝基酚-α-D-吡喃葡糖苷(PNPG)法,反应体系为67 mmol·L-1磷酸钾缓冲液870 μL,1 g·L-1谷胱甘肽溶液25 μL,2.74 U· mL-1α-葡萄糖苷酶溶液35 μL,15 mmol·L-1pNPG溶液70μL,0.1 mol·L-1 Na2CO3溶液4 mL,测定栀子各提取部位对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用.结果:栀子总提取物、环烯醚萜类、栀子黄色素类在质量浓度50.0,100.0 g·L-1时能显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性,抑制率分别为61.47％,83.20％；34.27％,55.73％；78.13％,96.93％.结论:栀子提取物对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,有效部位可能为环烯醚萜类和栀子黄色素类.
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三清降糖方的药效物质基础研究
目的:研究三清降糖方及各分离化学部位的对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,对效应显著部位进行物质基础定性分析.方法:大孔吸附树脂分离制备各化学部位样品(JT-1～JT-13)；葡萄糖氧化酶法和淀粉耐量实验考察样品对α-葡萄糖苷酶活性的影响.结果:JT-1,JT-3,JT-6,JT-7部位对α-葡萄糖苷酶有显著抑制作用,其中JT-7部位对α-葡萄糖苷酶的抑制作用显著.结论:生物碱和苷类成分可能是三清降糖方对α-葡萄糖苷酶的抑制作用的主要物质基础.
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小槐花提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性研究
目的:评价小槐花Desmodium caudatum(Thunb.) DC.提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对小槐花提取物进行活性筛选.结果:小槐花提取物均有较好的α-葡萄糖酶抑制作用,其中以乙酸乙酯部位(DCEA)和石油醚部位(DCPE)活性较好(IC50=9.79,39.2 mg· L-1),其次为正丁醇部位(DCBU) (IC50=625.1 mg·L-1),抑制活性均远远大于阳性对照阿卡波糖(IC50=1103.01 mg·L-1).DCBU对α-葡萄糖苷酶抑制活性呈显浓度依赖性；DCPE和DCEA对α-葡萄糖苷酶抑制活性对浓度的变化较灵敏,随浓度的增加而急剧上升.结论:小槐花石油醚部位和乙酸乙酯部位对α-葡萄糖苷酶活性抑制非常显著,具有开发治疗糖尿病降血糖药物的价值.
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玉竹水溶性成分分离及其糖苷酶抑制活性
目的:研究玉竹中具有降血糖作用的生物碱成分并进行分离鉴定.方法:组合运用多种离子交换树脂色谱对玉竹水提物进行分离纯化,采用NMR和MS等光谱技术鉴定化合物结构;采用PNPG法和DNS法对所分离生物碱成分进行抗α-葡萄糖苷酶和抗α-淀粉酶活性筛选.结果:从玉竹水提物中分离得到8个化合物,其中2个多羟基生物碱,2个酰胺类化合物,3个氨基酸以及甜菜碱.其结构分别鉴定为1-deoxynojirimycin(1),fagomine(2),L-azetidine-2-carboxylic acid(3),l,2(S)-pyrrolidinedicarboxamide(4),(2S)-citrullinamide (5),丝氨酸(6),γ-氨基丁酸(7)和甜菜碱(8).对化合物1,2,4,5,8分别进行了α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性筛选.其中化合物1和2有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,半数抑制浓度(IC50)分别为0.098,0.272 mol· mL-,作用效果优于阳性药阿卡波糖(IC500.493 mol· mL-).此外,化合物1对α-淀粉酶有抑制活性,IC50为0.681 mol·mL-1,但抑制活性较阿卡波糖(IC500.035 mol·mL-1)弱.结论:化合物1～8均为首次从玉竹中分离得到.化合物1和2有显著的抗α-葡萄糖苷酶活性.因此,多羟基生物碱类成分是玉竹发挥降血糖作用的药效物质基础.
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垂丝海棠对α-葡萄糖苷酶的抑制活性
目的:对垂丝海棠花和叶α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究.方法:利用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,以阿卡波糖为阳性对照对α-葡萄糖苷酶抑制活性评价.结果:垂丝海棠花和叶的不同提取部位均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,垂丝海棠叶70％乙醇部位(IC50=69.68 mg·L-1)的α-葡萄糖苷酶的抑制活性好,远高于阳性对照阿卡波糖(IC50=1 213.38 mg·L-1).垂丝海棠叶中70％乙醇部位、石油醚部位和乙酸乙酯部位活性均高于垂丝海棠花中相应部位,而叶中正丁醇部位略低于花的正丁醇部位,且都高于阳性对照阿卡波糖.此外,各部位的抑制活性均与质量浓度呈现相关性,具有一定的浓度依赖性.结论:垂丝海棠花和叶不同提取部位均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,但不同提取部位其抑制活性有差别.
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胡芦巴生品、酒制品抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的有效部位筛选及其酶动力学分析
目的:比较胡芦巴生品和酒制品对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶抑制活性作用的差别,筛选抑制活性的有效部位,并研究其酶反应动力学.方法:利用萃取法获得胡芦巴生品和酒制品80％甲醇提取物的石油醚层、乙酸乙酯层、正丁醇层、水层4个不同极性部位,采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型和α-淀粉酶抑制模型,测定生胡芦巴和酒胡芦巴4个不同极性部位对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶活性的抑制作用.通过酶促动力学与Lineweaver-Burk曲线推断各有效部位对α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶抑制类型.结果:生胡芦巴和酒胡芦巴只有水层对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,酒制品对α-葡萄糖苷酶的抑制作用优于生品,生胡芦巴和酒胡芦巴水层萃取物对α-葡萄糖苷酶作用为非竞争可逆.生胡芦巴和酒胡芦巴的乙酸乙酯层和正丁醇层对α-淀粉酶有抑制作用,酒制品的抑制作用优于生品,且均为非竞争可逆.结论:胡芦巴经酒制后可在一定程度上增加对α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶活性的抑制作用,酒胡芦巴水层萃取物有开发成α-葡萄糖苷酶抑制剂的价值,酒胡芦巴的乙酸乙酯和正丁醇提取物具有开发成α-淀粉酶抑制剂的价值.
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7种贵州民族药材提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用
目的:研究7种贵州民族药材(三角风、野苦瓜、三颗针、天花粉、野葛根、小玉竹、猕猴桃根)的提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响,筛选对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强的民族药材.方法:采用水提醇沉法对7种民族药材进行提取,然后采用体外α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型对7种民族药材提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性进行筛选,并与阳性对照药阿卡波糖进行比较,进而对活性较强的猕猴桃根的有效部位进行筛选.结果:7种民族药材提取物中,猕猴桃根提取物对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,其IC50为1.55μ g/mL,强于阳性药阿卡波糖(IC50=175.97μg/mL)；进一步对猕猴桃根的有效部位进行了筛选,发现其正丁醇部位的活性较强,其IC50为1.94μg/mL.结论:猕猴桃根对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,可进一步采用活性追踪的方法分离其活性成分.贵州民族药材猕猴桃根对于糖尿病的治疗具有进一步研究和开发的潜在价值.
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玉米须总皂苷对地塞米松所致小鼠糖耐量降低模型和α-葡萄糖苷酶活力的影响
目的:通过观察玉米须总皂苷对地塞米松所致小鼠糖耐量降低模型和体外对α-葡萄糖苷酶活力的影响,探讨玉米须总皂苷的降糖特点和机制.方法:采用肌肉注射地塞米松生理盐水液造糖耐量降低模型,通过测空腹血糖值和不同时间血清血糖水平来观察玉米须总皂苷对由地塞米松引起的糖耐量降低小鼠模型的影响;建立体外α-葡萄糖苷酶-抑制剂模型来研究玉米须总皂苷对体外α-葡萄糖苷酶活力的影响.结果:与模型组比较,各剂量玉米须总皂苷能显著降低糖耐量降低模型小鼠灌注葡萄糖30、60、120min后血糖水平(P<0.05或P<0.01);玉米须总皂苷可以抑制体外α-葡萄糖苷酶的活性,45.07μl(20g/L)可以抑制50%以上酶的活力,玉米须总皂苷抑酶活性有明显的量效关系.结论:玉米须总皂苷有明显改善地塞米松引起小鼠糖耐量降低的作用;可抑制α-葡萄糖苷酶活力.
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块根糙苏中黄酮类化合物的降糖活性研究
目的:研究块根糙苏中黄酮类化合物的降糖活性.方法:四氧嘧啶诱导小鼠糖尿病模型筛选块根糙苏的降糖活性部位.利用多种分离分析技术从活性部位中共分离得到5个黄酮类化合物(木犀草素1、芹菜素2、槲皮素-4’-O-β-D-萄糖苷3、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷4、槲皮素-3-O-β-D-萄糖苷5),其中3～5为首次从该属植物中分离得到.通过α-葡萄糖苷酶体外抑制活性实验验证活性部位中5个黄酮的降糖活性.结果:5个黄酮化合物表现出较强的o-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50分别为427.8,502.7,803.4,698.8,768.2μmol/L,均强于阳性药阿卡波糖(IC50为3 760.0μmol/L).结论:块根糙苏中黄酮类化合物具有降糖活性,提示具有潜在的抗糖尿病功效;为进一步开发高效、新型的抗糖尿病药物提供了先导化合物.
