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Hanstzch法合成1,4二氢吡啶类衍生物研究进展
1,4-二氢吡啶(DHP)是一类重要的含氮有机化合物,具有很好的生物活性[1].在生物、医药、农药等方面有着广泛的用途.在多年的临床应用中,人们逐渐发现1,4-二氢吡啶类Ca通道阻滞剂不仅可以治疗高血压、心绞痛、充血性心衰、局部缺血,还有抗动脉粥样硬化、抑制血小板凝集和心血管保护等功能,此外还可用于治疗肠胃疾病、雷诺氏病以及作为治疗肺动脉高压和癫痫病的辅助药物.研究该类化合物的合成、结构和活性已成为近十年来许多化学工作者广泛关注的问题.人们通过对二氢吡啶的结构修饰和构效关系研究,先后合成了单环、双环及多环的1,4 -二氢吡啶衍生物,以寻找新的活性物质.1,4-二氢吡啶类Ca拮抗剂的合成主要包括1,4-二氢吡啶环的合成和的3,5-位酯基侧链的引入.1,4-二氢吡啶环由Hanstzch[2]方法来合成,3,5-位酯基侧链的引入可直接通过Hanstzch环合合成,也可通过酯化法或酯交换得到,下面主要介绍该类化合物的Hanstzch合成方法.
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HPLC法测定保健品中合成色素的分析方法
合成色素主要是指人工化学合成方法所制得的有机色素,主要是以煤焦油为原料中分离出来的苯胺染料为原料制成的,对人体有害,危害包括一般毒性、致泻性、致突变、及致癌作用.在很长的一段时间里,由于人们没有认识到合成色素的危害,并且合成色素与天然色素相比较,具有色泽鲜艳、着色力强、性质稳定和价格便宜等优点,许多国家在食品加工行业普遍使用合成色素.目前我国批准使用的合成色素有6个品种,即苋菜红、胭脂红、柠檬黄、日落黄、靛蓝和亮蓝.事实上,在巨大的经济利益的驱使下,我国食品中合成色素的超标、超范围使用现象屡见不止.
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羟基磷灰石降氟剂合成方法降氟机理研究进展
合成羟基磷灰石用作饮水降氟剂具有降氟容量大、操作简便,处理后水质基本不变化,滤料容易再生,且不产生二次污染的特点.羟基磷灰石的降氟方法优于目前较普及的活性氧化铝、骨碳和电渗析除氟法.本文介绍了羟基磷灰石饮水降氟剂的合成方法及其降氟机理的研究进展.
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葡聚糖药物载体功能化分子修饰方法
葡聚糖分子的活性羟基可经化学修饰为结构、功能多样的葡聚糖衍生物.葡聚糖衍生物作为药物载体可解决蛋白和核酸类药物在生物体内酶解及部分抗癌药物低溶解性等问题,因此,化学修饰制备应用于药物载体的葡聚糖衍生物已成为目前该领域研究热点之一.国内外已有文献研究集中于对葡聚糖磷酸酯化、硫酸酯化、离子型醚化、硫醇化等小分子改性,尚未见葡聚糖大分子结构修饰方法的综述研究.本文从化学大分子结构修饰角度对药物载体功能化葡聚糖衍生物合成方法的研究进展进行评述,并提出了葡聚糖衍生物在合成和应用中亟待解决的问题.
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饮水降氟材料-羟基磷灰石合成方法的优化
以价格相对较低的Ca(OH)2和H3PO4为原料,用湿式合成法合成饮水降氟材料-羟基磷灰石,并以静态除氟实验对湿式合成羟基磷灰石的主要影响因素进行优化.结果表明,合成的羟基磷灰石实验室动态穿透除氟容量为F-5.6mg/g(穿透点为F-1.0mg/L),动态饱和除氟容量为F-10.7mg/g.除氟容量高于目前使用的活性氧化铝和骨炭.
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羟基酪醇的研究进展
羟基酪醇是橄榄油的活性成分，能抑制多种肿瘤细胞生长，诱导其凋亡，有望成为新型抗肿瘤药物。另外羟基酪醇还有抗血栓、调血脂和抗动脉硬化、抗病原微生物、防治视网膜黄斑变性、保护软骨和抗骨质疏松等多方面的药理作用，但是羟基酪醇的制备工艺在国内还不成熟。该文就其理化性质、合成方法以及药理作用进行综述。
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文迪雅 R ○ (马来酸罗格列酗)在中国正式上市
文迪雅 R ○是口吸取治疗2型糖尿病药物的一项全新突破。由于直接作用于2型糖尿病的根本病理生理缺陷-胰岛素抵抗，文迪雅 R ○不仅有效控制血糖水平，更在多方面超越现有治疗方式，使治疗极具成效。 文迪雅 R ○直接作用于胰岛素抵抗这一全新的作用方式，满足了糖尿病治疗的需求，为患者提供长期持续的血糖控制，减少微血管和大血管并发症的危险因素，并改善β细胞的功能。因此，在延缓疾病进程方面，文迪雅 R ○具有光明的前景。 文迪雅 R ○ (马来酸罗格列酮)是中国糖尿病治疗领域的第一个国家一类新药，并于2000年4月获得了国家专利局批准的化合物及合成方法两项专利，保护期为20年。 如果您想了解有关文迪雅 R ○的更多资讯，请致电史克必成糖尿病咨询热线：8008101568。
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混合射线束的百分深度剂量分布
在临床治疗中有时使用混合射线.目前有关混合射线剂量分布的报道尚少.笔者用计算机合成方法虚拟了混合射线的百分深度剂量并分析其特点,为临床放射治疗的放射线的选择提供依据.
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新型咪唑酮并吡啶类化合物的合成和体外抗肿瘤活性
目的:建立一类咪唑酮并吡啶衍生物的合成方法并初步评价其体外抗肿瘤活性.方法:以4-羟基吡啶为起始原料经双硝基化、羟基氯代、芳族亲核取代反应、单硝基还原、环合、N-甲基化、硝基还原、酰化等反应制备目标分子.采用Kinase-Glo Luminescent Assay、Lance Ultra Assay、磺酰罗丹明B法评价其体外抗肿瘤活性.结果:11个目标分子经1HNMR,13CNMR,MS确证.目标分子对磷脂酰肌醇3-激酶α(phosphatidylinositol 3-kinase α,PI3 Kα)、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(the mammalian target of rapamycin,mTOR)均未呈现出明显的抑制活性;3,5-2(三氟甲基)苯基脲衍生物(27)对结肠癌细胞株HCT-116、前列腺癌细胞株PC-3呈现出中等强度的抗增殖活性.结论:该类化合物结构骨架新颖,具有进一步结构衍生化空间,可用于新型激酶抑制剂的研究.
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新型Na+依赖性葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂6-脱氧canagliflozin 的简便合成方法及其晶型研究
目的 开发一条合成新型Na+依赖性葡萄糖共转运体2 (SGLT2)抑制剂6-脱氧canagliflozin的简便实用的路线,并研究其可供药用的晶型.方法 利用6-脱氧葡萄糖片段和含噻吩的苷元片段作为起始原料,经过3步反应合成了目标分子6-脱氧canagliflozin.使用从溶剂中结晶的方法来制备不同晶型,使用粉末X-射线衍射和差热分析来测定晶型.结果 得到了一条简便实用的合成6-脱氧canagliflozin的路线,并获得了其2个晶型和1个与L-脯氨酸的共结晶.结论 新合成路线具有步骤短、产率高的优点.6-脱氧canagliflozin的晶型B比较稳定,可以作为其佳药用形式.
关键词： SGLT2抑制剂 6-脱氧canagliflozin 脱氧 合成方法 晶型 -
哥纳三醇及其衍生物的研究进展
综述哥纳三醇结构、构型的确定及其衍生物合成方法的研究进展.
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人造器官商业化为时不远
科学家预测,2019年,通过基因工程方法培植的活体器官和组织将广泛用于更换患者的器官和组织.差不多也是在这个时间,通过合成方法生产的人造器官和组织也将实现商业化供应.
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利奈唑胺的合成方法新进展
全合成抗菌新药利奈唑按-斯沃于加2000年在美国FDA批准上市,2009年在我国上市,其作用于细菌50S亚基的23S核糖体RNA上的位点,从而影响细菌转录过程,即阻断细菌蛋白的合成,从而发挥抗菌作用.由于早期的抗菌药没有在此阶段抑制细菌,因而体现出利奈唑胺结构新颖、作用机制独特、低交叉耐药性等特点[1-3].该药物主要用于治疗VRE引起的菌血症、MR2SA引起的院内肺炎和综合性皮肤感染,以及PRS引起的菌血症.利奈唑胺对耐万古霉素肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌及多重耐药肺炎链球菌等具有较强的抗菌活性[4-7].
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2-胺基苯基-亚乙基-1,1双膦酸四乙酯的合成
目的：合成新的2-胺基苯基-亚乙基-1,1双膦酸四乙酯。方法以亚甲基双膦酸四乙酯为原料，通过两步反应合成6个新的中间体和目标化合物。结论该方法简单易行、收率较高。
关键词： 2-胺基苯基-亚乙基-1 1双膦酸四乙酯 合成方法 骨靶向 -
GE TRACERLab FX-FN合成器降低18F-FDG合成成本的研究
目的:研究了GE TRACERLah FX - FN合成器降低18F- FDG(氟18-脱氧葡萄糖、[18F]2 - fluoro -2 - deoxy -D - glucose)正电子药物合成成本方法.方法:本实验分别用华益艾素托福公司生产的国产试剂和ABX公司生产的进口试剂盒各合成了18F- FDG四次.对二种试剂盒合成的18F- FDG进行比活度、PH值、放化产率、放射化学与化学纯度和K2.2.2的含量及试剂成本的对照.结果:国产试剂及进口ABX公司试剂盒四次制备的18F - FDG的放化产率平均值分别为:59.25％和60.25％(t=-2.449,P=0.095 ＞0.05)；放射化学纯度平均值分别为:98.75％和99％(t=-1.000,P=0.391＞0.05),二者无统计学差异.比活度、pH值、K2.2.2的含量均符合药典要求.国产试剂成本为进口ABX公司试剂盒的成本的1/2.结论:采用华益艾素托福公司试剂合成18F - FDG与进口试剂盒合成的18F-FDG有相同的放化产率、放射化学与化学纯度,而合成成本却比进口试剂盒降低了一半.
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吲唑类化合物的合成方法及应用的研究进展
吲唑是重要的有机合成中间体,其许多衍生物具有药物活性.本文综述了吲唑类化合物的合成方法及改进方向,主要介绍了邻取代苯甲腈、取代芳香醛、全氟苯二甲酸、腙等为原料合成吲唑的方法、研究现状及其发展前景,并对其生物药理活性进行综述.
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植物甾醇及其衍生物研究进展
甾醇是以环戊烷全氢菲(甾核)为骨架的一种醇类化合物,主要以游离甾醇、甾醇糖苷、甾醇脂肪酸、脂酰基甾醇糖苷、甾醇羟基芳酸脂等形式存在于动植物体内[1].多数甾醇C-5位为双键.C-3位羟基是重要的活性基团之一,甾醇通过它形成各种衍生物[2].甾醇种类繁多,根据来源不同,可分为动物甾醇、菌类甾醇、植物甾醇三大类.动物甾醇主要为胆固醇,主要存在于人及动物的血液、脂肪、脑髓以及神经组织中;菌类甾醇主要有麦角甾醇和岩藻甾醇,主要存在于霉菌和蘑菇之中;植物甾醇分为4-无甲基甾醇、4-甲基甾醇和4,4 '-二甲基甾醇三类,无甲基甾醇主要有β-谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇和菜籽甾醇等,主要存在于植物的种子中[3].植物甾醇的结构与动物性甾醇的结构基本相似,唯一不同之处是C-4位所连甲基数目及C-11位侧链的差异[4],正是这些侧链上的微小不同致使其具有不同生理功能.
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桂利嗪顺式杂质的合成
目的 采用新的方法合成桂利嗪的顺式杂质(Z)-1-二苯甲基4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪.方法 以3-苯基-2-丙炔-1-醇为原料,经过H2/林德拉催化剂还原、甲磺酰氯氯代,后与二苯甲基哌嗪发生缩合反应得到目标化合物.结果与结论 目标化合物的结构经ESI-MS和1H-NMR谱确证,3步总收率为41.6％.该合成路线收率较高,操作简便.
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达泊西汀的合成方法研究进展
达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,初广泛用于治疗抑郁症和相关的情感障碍,后来又被用于男性早泄的治疗.该药具有化学稳定性好、起效迅速、不良反应相对较小等优点,已经越来越受到人们的关注.本文对达泊西汀的合成方法进行归纳总结.
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钙增敏剂左西孟旦的研究新进展
钙增敏剂左西孟旦为新一代强心药物,具有独特的双重作用机制,用于心力衰竭的治疗,安全有效,其合成方法简便易行,具有广泛的市场前景.
