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多组分糖胺聚糖药物舒洛地特研究进展
舒洛地特是一种经过高度纯化的多组分糖胺聚糖类生化药物,主要由快速移动肝素和硫酸皮肤素两种组分构成.此文综述了舒洛地特的化学结构和活性以及新药理与临床应用研究进展.
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黑木耳多糖抗血栓作用的研究
目的 研究黑木耳多糖的抗血栓作用.方法 黑木耳多糖系采用热水浸提法从东北黑木耳中提取.通过动物实验,分别测定了动脉血栓的血栓长度,血栓的干、湿重,特异性血栓形成时间(CTFT)和纤维蛋白血栓形成时间(TFT),血小板黏附率及血液黏度.结果 黑木耳多糖灌胃给药后可明显延长CTFT和TFT,缩短体外血栓长度,并减轻其干、湿重,降低家兔血液黏度.对血小板黏附率无明显影响.结论 黑木耳多糖具有较好的抗血栓作用.
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蛇毒三肽pENW对FeCl3诱导的大鼠动脉血栓形成的抑制作用及其机制
采用FeCl3诱导的大鼠动脉血栓模型考察蛇毒三肽焦谷氨酸-天冬酰胺-色氨酸(pENW)的抗血栓形成作用,并对其抗血栓作用进行了初步的机制探讨.应用Born比浊法和Grynkiewicz方法分别测定pENW对大鼠血小板聚集功能和血小板内钙水平的影响,通过凝血三项(活化部分凝血活酶时间、凝血酶原时间、凝血酶时间)考察pENW对凝血系统的影响；实验结果表明,静脉注射pENW(iv)能抑制FeCl3诱导的大鼠动脉血栓形成(P＜0.05),抑制ADP诱导的血小板聚集作用(P＜0.05),抑制ADP诱导的血小板胞浆内游离Ca2+浓度([Ca2+]i)升高,但对凝血酶系统没有显著性影响；实验结果提示,pENW具有抗血栓形成作用,其机制可能与抑制血小板聚集、抑制血小板胞浆[Ca2+]i升高有关.
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重组水蛭素Ⅲ的抗凝与抗血栓作用研究
目的研究了自行研制的重组水蛭素Ⅲ在大肠杆菌中的分泌表达产物的抗凝与抗血栓作用.方法采用大鼠下腔静脉血栓模型和大鼠体外A-V循环模型进行水蛭素Ⅲ(HV3)的抗凝及抗血栓作用研究.结果给予重组水蛭素25,50 μg/kg两剂量的大鼠下腔静脉血栓重量分别为21.30±7.35 mg和10.40±16.20 mg,生理盐水对照组为59.50±4.95 mg;重组水蛭素50、25 μg/kg的血栓湿重为15.3±3.6 mg 和21.5±5.3 mg,生理盐水对照组为48.6±4.9 mg.结论重组水蛭素Ⅲ可显著减少静脉血栓重量,能显著地降低体外循环的血栓湿重,与生理盐水组比较具有很显著的差异,结合体外抗凝实验等结果表明,重组水蛭素Ⅲ具有很强的体外和体内抗凝抗栓作用,应用前景良好.
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白前抗血栓形成作用的研究
白前(Rhizoma Cynanchi Stauntonii)系萝藦科(Asclepiadaceae)多年生草本植物柳叶白前或芫花叶白前的根茎.辛,苦,微温,入肺经.主治气逆喘促,胃脘疼痛,水肿,小便不利[1] .本实验通过研究柳叶白前抗血栓形成的作用,以期为开辟新的临床适应症(如血栓形成性疾病)提供实验依据.
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依达拉奉治疗脑梗死的临床疗效分析
脑梗死是神经内科常见疾病,治疗方法很多,有溶栓及抗血栓方法,抗血小板药物及脑保护剂等;当前国内外主张应用溶栓及脑保护剂,是减少脑梗死的重要手段.目前国内使用的神经保护剂依达拉奉是一种新型羟自由基清除剂,它可延长缺血神经细胞生存能力,减少脑细胞损害.为此,作者应用依达拉奉注射液(江苏产),治疗急性脑梗死患者60例,现报道如下.
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丰城鸡血藤总黄酮抗血小板聚集及抗血栓作用研究
目的 研究丰城鸡血藤总黄酮对实验性大鼠血小板聚集和血栓形成的影响.方法 以二磷酸腺苷(adenosine diphosphate,ADP)、胶原和凝血酶作诱导剂诱导大鼠血小板聚集,丰城鸡血藤总黄酮按25,50,100 mg·kg-1的剂量灌胃给药,测定大鼠血小板聚集率,计算聚集抑制率;用血栓法测定大鼠血栓形成重量.结果 丰城鸡血藤总黄酮各剂量均能抑制ADP、胶原和凝血酶诱导的大鼠血小板聚集,并能减少血栓形成的重量.结论 丰城鸡血藤总黄酮具有明显的抗血小板聚集及抗血栓形成的作用.
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中药豨莶草的化学成分及其药理作用研究进展
目的 探讨菊科植物豨莶草化学成分及其近年来药理作用研究进展.方法 检索、整理、归纳国内外有关豨莶草化学成分及其药理作用研究文献.结果与结论 豨莶草主要含有二萜类、倍半萜类、黄酮类等化学成分,豨莶草提取物及化学成分具有抗炎镇痛、抗过敏、心血管保护等生物活性.
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低分子肝素在麻醉大鼠胃肠道的吸收
目的:以血浆抗Xa活性及体内抗静脉血栓形成为指标,考察了低分子肝素(LMWH)溶液及乳剂在麻醉大鼠胃肠道的吸收情况.方法:LMWH溶液和乳剂给大鼠灌服或十二指肠直接注入给药,颈动脉插管取血、生色底物法测血浆抗Xa活性,并考察对实验性颈静脉血栓形成的预防作用.结果:在5000 Anti-Xa IU/kg的剂量下,LMWH溶液灌胃给药时血浆抗Xa活性与空白对照没有显著差别,而与油酸、胆盐制成乳剂后灌服则血浆抗Xa活性明显升高,可达0.508±0.18 Anti-Xa IU/ml的峰值,并有显著抗静脉血栓作用;同样剂量十二指肠给药,两种剂型都有显著吸收,在给药后1h左右达到血药峰值,分别为1.12±0.916 Anti-Xa IU/ml(溶液),1.25±0.526 Anti-Xa IU/ml(乳剂),与100 Anti-Xa IU/kg剂量下LMWH注射液静脉给药后0.5h的血药水平相当,并显示明显的抗静脉血栓形成活性.结论:LMWH在胃液中可能被破坏,在十二指肠能够有所吸收,与油酸、胆盐制成乳剂可保护并促进LMWH的吸收.
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鼓槌石斛体外抗血小板聚集活性研究
目的 对鼓槌石斛提取物进行抗血小板聚集活性的药效筛选,并初步探讨其抗血栓作用.方法 将15只大鼠按体质量随机分为鼓槌石斛提取物1(gc1)组、鼓槌石斛提取物2(gc2)组、鼓槌石斛提取物3(gc3)组、鼓槌石斛提取物4(gc4)组及阳性对照(阿司匹林)组,每组3只;将15只豚鼠按体质量同法随机分为5组,每组3只.大鼠组扣豚鼠组分别采用二磷酸腺苷(adenosine diphosphate,ADP)和花生四烯酸(arachidonic acid,AA)诱导体外血小板聚集实验,分别检测空白对照管与不同浓度的鼓槌石斛提取物及阿司匹林给药管的富血小板血浆在5 min内的大聚集率,并计算血小板聚集的抑制率和各受试物的半数抑制浓度(IC50).结果 与空白对照组相比,gc1(5.318 mmol·L-1)、gc2(1.708 mmol·L-1)、gc3(2.925 mmol·L-1)、gc4(3.152,1.576,0.394 mmol·L-1)对ADP诱导的血小板大聚集率显著降低(P＜0.05或P＜0.01).与空白组相比,gcl(0.083,0.166 mmol·L-1)、gc2(0.106,0.214 mmol·L-1)、gc3(0.023 mmol·L-1)、gc4(0.049,0.099,0.197,0.394 mmol·L-1)对AA诱导的血小板大聚集率显著降低(P＜0.05或P＜0.01).结论 鼓槌石斛多种成分具有抗血小板聚集作用,在血栓性疾病中具有一定的积极作用.
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低分子肝素钙对肾病综合征患者高凝状态的影响
肾病综合征(NS)患者血液常处于高凝状态，可直接影响其治疗效果及预后。低分子肝素钙(LMWH)是由普通肝素分解提纯的小于18个糖链的低分子化合物。以抗凝血因子Xa活性为主，具有良好的抗凝、抗血栓、改善血液流变学作用。笔者应用LMWH治疗25例Ns患者，观察其对Ns患者血液高凝状态的影响，现报道如下。……
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神龙脉通口服液活血化瘀作用的实验研究
目的 研究神龙脉通口服液的活血化瘀作用.方法 用冰水游泳加肾上腺素致大鼠急性血瘀模型以及胶原蛋白—肾上腺素诱发小鼠体内血栓模型,研究神龙脉通口服液对大鼠血液流变学以及体内血栓形成的影响.结果 神龙脉通口服液能明显降低大鼠全血粘度,全血粘度高、中、低切,全血还原低切以及红细胞压积粘度,减轻血瘀模型大鼠血液粘、滞状态,并能抑制胶原蛋白—肾上腺素诱发的小鼠体内血栓的形成.结论 神龙脉通口服液具有改善血液流变学和抑制体内血栓形成的作用.
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阿藿烯对大鼠抗血栓活性作用研究
目的:研究阿藿烯对大鼠血栓形成和凝血功能的影响,评价其抗血栓活性.方法；将SD大鼠随机分为空白对照组、血塞通阳性药组(50mg/kg)、阿藿烯低剂量组(25 mg/kg)、中剂量组(50 mg/kg)、高剂量组(75 mg/kg),各组动物连续灌胃5d,末次给药2h后建立下腔静脉结扎模型、FeC13致动脉血栓模型、断尾流血时间测定模型测定阿藿烯对血栓形成和凝血的影响；并测定各组大鼠给药前及给药后2h血浆凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血酶时间(APTT).结果:阿藿烯能抑制动静脉血栓的形成,使血栓重量降低,且高剂量阿霍烯对动静脉血栓形成的抑制率均大于40％；同时有效延长大鼠断尾流血时间,并能使大鼠血浆APTT、PT明显延长(P＜0.05),且都具有剂量依赖关系.结论:阿藿烯有抗血栓活性.
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黄芪总提物体内外抗血栓作用的实验研究
目的: 研究黄芪总提物的体内外抗血栓作用.方法:黄芪总提物按15、50、150 mg·kg-1灌胃给药,采用尾静脉注射胶原蛋白-肾上腺素混悬液诱发小鼠体内血栓形成,观察注射后 5 min 内小鼠的死亡数和 15 min 内偏瘫的未恢复数,计算阳性率与保护率,并取肺组织做病理学检查.采用大鼠腹主动脉插管放血,体外试管法测定黄芪总提物对大鼠血凝块的溶解作用.结果:黄芪总提物(15、50、150 mg·kg-1)对胶原蛋白-肾上腺素诱发的小鼠体内血栓形成有明显的保护作用(P<0.01);黄芪总提物(40、80、160、320 mg·L-1)对体外形成大鼠血凝块有明显的溶解作用(P<0.05).结论:黄芪总提物有抑制体内血栓形成和体外直接溶解血凝块作用,提示黄芪总提物具有一定的活血化淤作用.
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舒洛地特研究进展及临床应用
舒洛地特是一种新型天然糖胺聚糖,含有的两个主成分作用原理不同而协同增效,具有抗凝、溶栓、抗心血管疾病、降血脂、保护肾脏等作用,近年来在治疗心血管疾病、周围动脉疾病、静脉炎后综合征、糖尿病并发症,尤其糖尿病肾病等方面的临床应用引起了人们的关注,本文就其化学成分、药代动力学、生物活性、质量控制、作用机制与药理、临床研究与应用,以及近年来的研究进展进行综述.与同类药肝素比,舒洛地特由于可口服,生物利用率高,副作用小,并具有肝素所没有的分解脂肪作用,可以认为应用将更广泛.目前国内只有进口产品,国内厂家正处于研发阶段,相信不久将来会有国产舒洛地特.
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一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物Ⅱ6抗血栓作用及其机制研究
目的 观察一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物Ⅱ6对血栓形成的影响,并探讨其作用机制.方法 以阿司匹林为对照,观察Ⅱ6经口给药对大鼠下腔静脉血栓和脑血栓形成的影响,采用放射免疫法分析Ⅱ6对大鼠血浆、主动脉条和ECV304细胞上清液中血栓素B2(TXB2)和6-酮-前列腺素F1α(6-Keto-PGF1α)含量的影响,用Griess法测定Ⅱ6对ECV304细胞外液和大鼠血浆中一氧化氮(NO)释放的影响.结果 化合物Ⅱ6可减轻实验动物血栓的重量,降低TXB2的生成,提高大鼠血清和ECV304细胞上清液中NO的含量.结论 Ⅱ6具有较好的抗血栓作用,其作用机制可能与抑制TXA2的释放,增加NO含量有关.
关键词： 一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物 抗血栓 一氧化氮释放 -
三七皂苷Rg1对t-PA和PAI-1水平的影响
目的 探讨三七皂苷Rg1对组织型纤溶酶原激活物(t-PA)和纤溶酶原激活物抑制物(PAI-1)水平的影响及其作用机制.方法 运用发色底物法测定三七皂苷-Rg1在家兔体内、外对血浆纤溶酶原激活物(t-PA)和血浆或血小板释放的纤溶酶原激活物抑制物(PAI-1)水平的影响.结果 三七皂苷-Rg1在体外能抑制血浆PAI-1活性,提高血浆t-PA活性,其作用强度呈现出剂量依赖性;静脉内给药显示:三七皂苷-Rg1 30、60、120和240 mg·kg-1组能降低血浆或血小板释放的纤溶酶原激活物抑制物(PAI-1)水平,增强血浆t-PA活性,而且本品还能降低激活的血小板所释放的PAI-1水平.结论 三七皂苷Rg1能够有效对抗由于PAI-1活性增高和t-PA活性降低所引起的血栓,这可能是其具有抗血栓作用的有效机制之一.
关键词： 三七皂苷Rg1 抗血栓 纤溶酶原激活物 纤溶酶原激活物抑制物 -
梓葛冻干粉针抗血栓作用实验研究
基于地黄和葛根在中医临床治疗中风疾病的广泛应用[1]及其现代药理学作用[2-3],课题组前期将其药效成分梓醇和葛根素配伍,研制成治疗脑缺血中风的新药--梓葛冻干粉针(lyophilized powder of catapol and puerarin,C-P)。研究显示,C-P对中风模型小鼠具有神经保护作用[4]。但是, C-P是否也具有抗血栓的作用尚不清楚。本实验研究 C-P的体内外抗血栓作用,为将C-P研制成兼具抗血栓作用的、治疗缺血性中风疾病的神经保护剂提供实验依据。
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维药榅桲多糖抗血栓作用及其机制研究
榅桲( Cydonia oblonga Mill,COM)具有降血压、调血脂、补血、补肾、止泻、利尿等功效。还有资料报道榅桲具有抗氧化、抗菌作用。其果实含有糖类、黄酮类、生物碱类、氨基酸及多肽、鞣质、有机酸、挥发油等成分[1],其中糖类含量高。目前,在国内外尚未见到榅桲果实多糖结构及药理活性的相关报道。大量研究证明,植物多糖具有增强免疫功能、抗肿瘤、抗病毒、抗突变、抗衰老、抗凝血、降血糖和环境治理等生物学效应[2-5]。本文就榅桲果实多糖对大鼠动、静脉血栓形成的影响进行了研究,探讨其抗血栓作用及其可能的机制,为进一步筛选抗血栓有效部位提供实验依据。
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地龙冻干粉针对家兔血液流变学的作用
急性缺血性心脑血管病是临床死亡率、致残率很高的常见病,疗法以溶栓为主,而从天然药物中研发新型溶栓药始终是研究热点.近年发现中药地龙提取物有良好溶栓性,并开发出口服制剂如蚓激酶胶囊(主要成分是纤维蛋白水解酶)用于临床[1,2].地龙冻干粉针(DFDP)是在此基础上研发的新型制剂,以鲜地龙为原料,含有纤维蛋白溶解酶和纤溶酶原激活物,酶活性比蚓激酶活性多两倍以上.该制剂对血液流变学的作用目前尚未见报道,本文主要研究DFDP对家兔血液流变学的作用.
