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抗癌铂(Ⅳ)配合物的结构及细胞摄入的动力学和机制的研究
目的分析抗癌铂(Ⅳ)配合物的结构,研究人红细胞摄入这些配合物的动力学和机制.方法利用分子图形模拟方法计算5种口服抗癌铂(Ⅳ)配合物的结构;利用动力学方法测定细胞摄入配合物的速率常数;根据细胞膜蛋白巯基含量和内源性荧光的改变,探讨这些铂(Ⅳ)配合物与人红细胞的作用.结果计算出了5种口服抗癌铂(Ⅳ)配合物的结构;得到了细胞摄入配合物的一级动力学常数;配合物与细胞膜作用过程中,膜蛋白巯基含量变化很小,但膜蛋白的内源性荧光发生了改变.结论人红细胞摄入4个铂(Ⅳ)配合物服从简单扩散的一级动力学过程,速率常数不同,细胞摄入配合物(JM221)不符合一级动力学过程.配合物与细胞膜作用使膜蛋白的构象发生了变化,与膜蛋白和膜脂发生了较弱的作用.
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去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的制备与体外抗肿瘤活性
目的 采用新型壳聚糖载体研究去甲斑蝥素的双重肝靶向制剂.方法 以N-乳糖酰壳聚糖为载体,通过离子诱导法,制备去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒.考察多种制备条件对纳米粒粒径、包封率和载药量的影响.并研究纳米粒冻干粉的体外释放特性、细胞毒性及其与肝肿瘤细胞的亲和性.结果纳米粒外观圆整,粒径较小(118.68±337)nm,包封率(57.92±0.40)%,载药量(10.38±0.06)%,体外释药遵循Higuchi方程.与未经半乳糖修饰的壳聚糖纳米粒相比,N-乳糖酰壳聚糖纳米粒在体外对肝肿瘤细胞SMMC-7721、HepG2更具亲和性,细胞毒作用更显著.结论 去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒在体外可发挥双重靶向作用,可显著提高药物的抗肿瘤作用.
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抗癌光敏剂纳米二氧化钛研究进展
恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病,在许多国家它是引起死亡的第2位原因,因此对恶性肿瘤治疗研究成为国内外医学研究的前沿领域.肿瘤光动力治疗是20世纪80年代初兴起并在近年发展起来的一种新的治疗肿瘤的方法,即用适当波长的光照射肿瘤细胞摄入的特定化学物质(也称光敏剂),经过一系列光物理、光化学及生理反应杀伤肿瘤细胞的方法.其中光敏剂是光动力治疗的关键.
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壳聚糖修饰对细胞摄入和细胞毒性的影响
目的 研究精氨酸或十六烷基修饰壳聚糖对其细胞摄入和细胞毒性的影响及作用机制.方法 用α-32P-dATP标记质粒DNA,分别与十六烷基化壳聚糖和精氨酸修饰的壳聚糖通过复凝聚方法形成壳聚糖DNA纳米复合物.采用血管平滑肌A10细胞进行摄入测试,并用β液闪计数仪检测结果.用MTT方法对壳聚糖DNA纳米复合物的细胞毒性进行评价.结果 经32P标记的DNA与不同修饰的壳聚糖复合所形成的纳米复合物粒径约为55.9～174.9 nm,zeta电位约为1.8～10.8 mV.细胞摄入实验显示通过精氨酸或十六烷基修饰的壳聚糖与DNA形成的纳米复合物更易于进入细胞.其中十六烷基化壳聚糖DNA纳米复合物(HCNC)在N/P为1∶1时细胞摄入量高,精氨酸修饰的壳聚糖DNA纳米复合物(ACNC)细胞摄入次之,与未经修饰的壳聚糖DNA纳米复合物(UCNC)相比,差异具有显著性(HCNC、ACNC比UCNC高1.3倍,P＜0.05).细胞毒性实验显示,修饰后的壳聚糖纳米复合物的毒性远远小于商品化的细胞转染试剂Lipofectamine 2000.结论 两种修饰对壳聚糖DNA纳米复合物的血管平滑肌细胞摄入有明显促进作用,其作用机制各不相同;同时其细胞毒性远小于商品化的细胞转染试剂Lipofectamine 2000.
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单克隆抗体OX26修饰的丹酚酸B/黄芩苷纳米结构脂质载体研究
目的 制备转铁蛋白受体单克隆抗体OX26修饰的丹酚酸B/黄芩苷纳米结构脂质载体(Sal B/BA-NLC),并对其进行表征和细胞摄入研究.方法 采用乳化-固化法制备Sal B/BA-NLC,用2-亚氨基硫烷盐酸盐(2-iminothiolane hydrochloride)将OX26进行硫醇化后连接于Sal B/BA-NLC表面,以形态、粒径、Zeta电位及包封率等为评价指标考察其理化性质,并用差示扫描量热法(DSC)与核磁共振波谱(NMR)进行验证.以香豆素-6(coumarin-6,C6)为荧光探针,代替黄芩苷和丹酚酸B制备制剂,利用高内涵成像仪考察脑微血管内皮细胞bEnd.3对其的摄入情况.结果 所制备的OX26修饰的SalB/BA-NLC粒径为(27.50±3.37) nm,PDI为0.39±0.04,Zeta电位为(-7.06±1.85)mV.DSC与NMR结果表明,药物是以无定形的形式存在于纳米结构脂质载体中.细胞摄入结果显示,当考察时间一致时,bEnd.3细胞摄入3组溶液体系的荧光强度为OX26-C6-NLC＞ C6-NLC＞ C6-SL.结论 所制备的OX26修饰的Sal B/BA-NLC粒径较小、分布均匀,且包封率高.与溶液组和未修饰的NLC组相比,OX26修饰的NLC组具有更高的摄入量.
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小剂量维生素E可预防动脉硬化
在动脉粥样硬化的发生与发展过程中,氧化变性的低密度脂蛋白(LDL)是关键性物质,当其沉积在动脉管壁时,会被血管内皮层的巨噬细胞摄入,转化为泡沫细胞,成为粥样硬化斑块的发生基础,促进动脉粥样硬化持续发展.因此,在动脉粥样硬化的防治中,拮抗LDL氧化变性,防止巨噬细胞转化为泡沫细胞成为关键性措施之一.
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mTORC2信号通路或可用于治疗2型糖尿病和肥胖
近日，来自洛克斐勒大学的研究人员通过研究鉴别出了一种信号通路，其可以刺激棕色脂肪细胞摄入葡萄糖，或可用于治疗2型糖尿病和肥胖。该研究发表在国际杂志 The Journal of Cell Biology 上。
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椭球形金纳米棒作为癌细胞靶向探针的研究
目的 制备椭球形核-壳结构二氧化硅包覆的金纳米复合材料.方法 选用二氧化硅作为壳材,制备椭球形二氧化硅包覆的金纳米棒,并用硅烷耦联剂和二氧化硅耦联,将叶酸联接到二氧化硅包覆的金纳米棒(GNRs@SiO2-FA),用罗丹明异硫氰酸酯与GNRs@SiO2-FA表面的氨基基团反应,得到罗丹明标记的GNRs@SiO2-FA.用MTT比色法研究其生物相容性.结果 表面修饰后的金纳米棒有良好的生物相容性.透射电镜观察到金纳米颗粒以细胞吞噬方式进入细胞,可靶向结合于叶酸高表达的癌细胞;激光共聚焦显微镜见GNRs@SiO2-FA能携带荧光探针进入细胞内,可作为荧光物质或药物的载体.结论 GNRs@SiO2-FA可靶向作用于癌细胞,并可作为荧光试剂或其他生物标记物的载体,应用于疾病的诊断及肿瘤125Ⅰ粒子治疗等方面.
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葡萄糖转运蛋白1与肿瘤形成
众所周知,葡萄糖作为细胞内各种组成成分的底物是一种重要的能量来源,组织细胞摄入葡萄糖需借助胞膜上的葡萄糖转运蛋白(GLUT)载体.近年来,有关葡萄糖转运体家族(glucose transporters,GLUTs)的分子结构、生物学活性、临床意义等方面有大量的研究报道,尤其是其在恶性肿瘤中普遍高表达,与细胞的恶性转化、增殖、侵袭能力等密切相关,是目前肿瘤研究的热点.作者着重对葡萄糖转运蛋白1(GLUT1)及其与肿瘤的关系做一简介.
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壳聚糖基因纳米粒子的细胞摄入和体外毒性研究
用分子量为50 kDa和400 kDa的壳聚糖分别和[α-32P]dATP标记的质粒DNA,在不同的N/P比下,通过复凝聚方法形成基因纳米粒子.对形成的壳聚糖基因纳米粒子(Chitosan gene nanoparticle, CGN)进行表征,评价CGN体外细胞毒性,研究两种壳聚糖形成的基因纳米粒子被A10和K562细胞摄入的量和速度.结果表明:(1)随着壳聚糖分子量和N/P比的增大,形成的基因纳米粒子更易于进入细胞,同时显示纳米粒子的zeta电位与细胞摄入量之间存在关联性;(2)壳聚糖基因纳米粒子的毒性远远小于商品化的细胞转染试剂Lipofectamine 2000.
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2011年美国临床肿瘤学会年会——晚期非小细胞肺癌内科治疗进展
2011年6月3日-7日,第47届美国临床肿瘤学会年会在美国芝加哥举行,年会上报告了多项晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)内科治疗方面的临床研究结果,其中靶向治疗的进展尤为突出.本文将年会上有关晚期NSCLC内科治疗的研究进展报道如下.1一线治疗进展纳米紫杉醇是与微小白蛋白结合的紫杉醇,与传统紫杉醇相比,纳米紫杉醇可以更好地到达肿瘤微环境,优先被肿瘤细胞摄入.美国Socinski等[1]开展的一项Ⅲ期试验比较了纳米紫杉醇联合卡铂(nab-PC)和紫杉醇联合卡铂(PC)一线治疗晚期NSCLC的疗效及安全性.
