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依折麦布阿托伐他汀钙片剂的制备
目的:制备依折麦布阿托伐他汀钙片,并对影响药物溶出的处方和工艺因素进行考察.方法:采用固体分散技术制备依折麦布层,以聚维酮K30作为载体材料,湿法制粒压片,阿托伐他汀钙层采用粉末直压工艺,通过单因素考察法分别对两层处方进行优化;采用差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRD)、红外光谱法(FTIR)对片剂中依折麦布的存在形式进行表征.结果:优处方为依折麦布层依折麦布5.8％、乳糖73.2％、聚维酮K30 5.8％、交联羧甲基纤维素钠12％、十二烷基硫酸钠2％、硬脂酸镁1.2％;阿托伐他汀钙层阿托伐他汀钙12.6％、无水乳糖41.6％、微晶纤维素20.8％、羟丙纤维素6％、交联羧甲基纤维素钠6％、碳酸氢钠12％、硬脂酸镁1％;DSC,XRD,FTIR结果显示,依折麦布以无定形或分子状态存在于片剂中.结论:采用该方法可以制备出与市售片剂溶出度相似的依折麦布阿托伐他汀钙片.
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咪达那新及其片剂的杂质研究
目的:对咪达那新及其片剂中的杂质进行分离和结构鉴定.方法:采用液相色谱-离子阱-飞行时间串联质谱(LC-ESI/IT-TOF)技术对咪达那新及其片剂进行分析,获得相关杂质的质谱数据,并通过合成对杂质结构及来源进行推断.结果:鉴别得到3个杂质,分别为杂质1:(4-(2-甲基-1-咪唑基)-2,2-二苯基丁腈)、杂质2:(4-(2-甲基-1-咪唑基)-2,2-二苯基丁酸)和杂质3:(4-(1-咪唑基)-2,2-二苯基丁酰胺).结论:本研究结果为咪达那新及其片剂的质量控制及工艺优化提供了重要的参考依据.
关键词： 咪达那新 片剂 液相色谱-离子阱-飞行时间串联质谱 杂质 结构确证 -
粉末直接压片技术及其辅料的应用与研究现状
粉末直接压片技术与其他片剂生产工艺相比,具有较明显的优势,如具有工艺简单、节能省时、生产成本低、产品质量稳定等特点,正越来越多地被各国制药企业所采用.但其对辅料的要求较高,如好的流动性、高的压缩成型性和稀释潜力等,粉末直接压片工艺的发展与直压辅料相辅相成.因此,本文就粉末直接压片技术及其直压辅料的发展历史、研究现状、应用和生产设备进行概述.
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甲钴胺片剂和胶囊人体药动学和生物等效性研究
目的:研究健康人口服甲钴胺片剂和胶囊后人体内药动学,并对其与参比制剂的生物等效性进行评价.方法:21例健康受试者采用3制剂、3周期的二重3×3拉丁方试验设计,分别口服单剂量1 500 μg国产甲钴胺片剂、胶囊和参比制剂,采用化学发光微粒子免疫法测定血清中甲钴胺的浓度,并对试验数据进行处理.结果:口服国产甲钴胺片剂、胶囊和参比制剂后血清中甲钴胺浓度增加量的△Cmax分别为(219.21±83.12),(194.71±81.25)和(231.24±106.82)pg·mL-1;Tmax分别为(3.67±2.05),(3.40±2.56)和(2.52±1.19)h;t1/2分别为(15.34±4.13),(15.88±5.75)和(15.10±4.74)h;△AUC0-t分别为(5 009.83±2 495.41),(4 645.21±2 143.82)和(4 628.58±2 083.71)pg·mL-1·h,△AUC0-∞分别为(5 851.28±2 402.74),(5 661.41±2 232.75)和(5 616.22±1 709.24)pg·mL-1·h.口服甲钴胺片剂、胶囊后相对生物利用度F0-t分别为(108.54±25.30)%和(102.37±26.80)%;F0-∞分别为(103.65±23.54)%和(101.90±30.52)%.结论:口服甲钴胺片剂、胶囊与参比制剂后的药动学参数无统计学差异,3种制剂具有生物等效性.
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健康志愿者福多司坦颗粒剂与片剂的生物等效性研究
目的:测定福多司坦在人体内血药浓度,进行福多司坦颗粒药动学和生物等效性研究.方法:采用双交叉随机自身对照试验设计,20名健康男性志愿者分别单剂量口服福多司坦片(参比制剂)和福多司坦颗粒(受试制剂)400 mg,应用高效液相色谱-质谱-质谱联用法测定血浆中福多司坦的浓度,血药浓度-时间数据经DAS 2.1 软件处理后得药动学数据,并进行等效性检验.结果:参比制剂与受试制剂的主要药动学参数分别为C_(max)(10.89±3.45)和(10.99±3.01)μg·mL~(-1),T_(max)(0.43±0.09)和(0.38±0.14)h,t_(1/2)(3.46±0.72)和(3.19±0.70)h,AUC_(0～t)(23.17±7.47)和(23.17±6.64)μg·h·mL~(-1),AUC_(0～∞)(25.13±7.63)和(24.97±6.94)μg·h·mL~(-1),受试制剂对参比制剂的平均相对生物利用度为(101.5±11.2)%.主要药动学参数进行方差分析和双单侧t检验,T_(max)采用非参数检验,结果显示差异无统计学意义.结论:福多司坦颗粒受试制剂与参比制剂具有生物等效性.
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伊潘立酮片剂的制备
目的:制备伊潘立酮片剂,对影响药物溶出度的处方和工艺进行考察.方法:以羟丙基甲基纤维为载体材料,采用固体分散体技术,以乳糖和微晶纤维素为填充剂,通过单因素考察法对处方进行优化；采用量热差示扫描和X-射线衍射法对片剂中伊潘立酮的存在形式进行鉴定.结果:优选处方为伊潘立酮3.243％、HPMC 6.486％、交联聚维酮11％(内加8％,外加3％)、乳糖52.314％、MCC 26.157％、硬脂酸镁0.5％和微粉硅胶0.3％；量热差示扫描和X-射线衍射结果显示,片剂中伊潘立酮以无定形或分子状态存在.结论:采用该方法可以制备出与市售片剂溶出度相似的伊潘立酮片剂.
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国内13家儿童医院片剂分剂量问卷调查与儿童适宜规格的建议
目的:了解儿科临床口服片剂分剂量现状,获得建议优先增加儿童适宜规格的药品目录,并给出建议增加的具体规格.方法:采用自编调查表,收集国内13家儿童医院片剂分剂量使用数据,经汇总分析,获得常拆分药品、其常拆分规格以及希望的规格.结果:本次调查共涉及120种药品,124个品规,其中6种药品为半数以上(≥7家)医院均进行拆分的品规;60种药品为单独报道(1家)拆分的药品.建议增加以下药品的儿童适宜规格:螺内酯片5 mg,氢氯噻嗪片5 mg,氯硝西泮片1 mg,巯嘌呤片12.5 mg,苯巴比妥片10 mg,卡托普利片5 mg,醋酸泼尼松片2.5 mg,双嘧达莫片12.5 mg,呋塞米片5 mg.结论:儿童适宜规格缺乏,儿科口服片剂分剂量使用现象普遍.其中,抗菌药物、抗癫痫药和降压药是儿科常分剂量使用的药物种类.儿科片剂分剂量使用难以保证剂量准确性,存在药物治疗安全隐患.为减少儿科片剂二次拆分现象,需政府、医药企业和医院多方面共同努力.
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马来酸氨氯地平片的高效液相色谱分析研究
目的:建立马来酸氨氯地平片中马来酸氨氯地平及杂质的测定方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱:Shim-Pack CLC-ODS(150mm×6.0mm)不锈钢柱,流动相:甲醇-0.03mol*L-1磷酸二氢钾溶液(72∶28),检测波长237 nm,含量测定采用外标法,杂质检查采用面积归一化法.结果:在优化的色谱条件下,氨氯地平、马来酸及杂质间均能完全分离,片剂辅料不干扰测定,马来酸氨氯地平线性范围1.0～120.0μg*mL-1,低检测限0.2μg*mL-1,含量测定的回收率98.73%～100.9%,RSD<1.5%.结论:该法专属性强,操作方便,结果准确,重现性好.
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高效液相色谱法测定亚叶酸钙片的含量
目的:建立高效液相色谱法测定亚叶酸钙片的含量.方法:在Spherisorb C18柱(250mm×4.6mm,10μm)上,以乙晴-磷酸盐缓冲液(20∶80)为流动相,紫外检测波长282nm,外标法定量.结果:亚叶酸钙片在20.0～200.0μg·mL-1范围内呈良好线性,回归方程A=25.154 1C-0.196 2,r=0.999 8,平均回收率为97.35%～99.56%(n=3),RSD=0.86%～1.1%(n=3).结论:本法简便、快速、重现性好,可作为亚叶酸钙片含量的测定方法.
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RP-HPLC法测定盐酸洛美利嗪片剂的含量
目的:建立盐酸洛美利嗪片剂的含量测定方法.方法:采用反相高效液相色谱法,色谱柱为Lichrospher RP18柱.流动相为乙腈-水(含0.2%三乙胺,磷酸调pH至6.5)(70∶30).流速为1.0mL@min-1,检测波长为220nm.结果:片剂分析测定无干扰,盐酸洛美利嗪在2.148～53.70μg@mL-1范围内与峰面积呈良好线性关系,平均回收率为99.98%(n=9),重复性试验的相对标准偏差为0.35%(n=6).结论:此法专属性强,结果准确,重现性好,可用于片剂和胶囊剂的分析.
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复方格列本脲片的试制
目的:制备复方格列本脲片.方法:用正交实验设计方法对处方工艺进行筛选与优化,并通过加速试验考察片剂稳定性.结果:以优选处方工艺制备的3批样品质量稳定.结论:该处方工艺合理,所得产品质量稳定.
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聚维酮碘泡腾片的制备
目的:筛选聚维酮碘泡腾片的处方.方法:将枸橼酸、碳酸氢钠、聚乙二醇4000按一定比例混合,作为片剂基本处方,以片剂的外观、崩解时限及发泡量为指标进行处方筛选.结果:所筛选处方压制的片剂外观光洁,在10 min内完全崩解.结论:该片剂的质量主要与辅料的用量有关.
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匹多莫德颗粒剂的生物等效性研究
目的:研究匹多莫德颗粒剂和片剂的生物等效性.方法:18例健康男性志愿者,随机分为两个序列,交叉单剂量口服800mg匹多莫德颗粒剂和片剂,给药前及给药后不同时间定时采取血样;以HPLC-UV法测定血浆样本中匹多莫德的浓度,并对两种制剂进行生物等效性评价.结果:口服匹多莫德颗粒剂或片剂800mg后,匹多莫德的Cmax分别为(4.37±1.66)和(4.83±1.55)μg*mL-1,Tmax分别为(2.42±1.09)和(2.61±1.09)h,AUC0～∞分别为(21.17±8.43) 和(21.89±9.02)μg*h*mL-1;t1/2分别为(2.21±0.46) 和 (2.23±0.36)h.结论:匹多莫德颗粒剂和片剂生物等效.
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儿童品类稳健发力
"哪里能给孩子买到雷尼替丁水剂?医院里只有胶囊."一位手持国外处方的患者家长在微博上发消息求助.国内儿童用药不管在品种还是剂型上都存在一定的空白.一些报道称,国内所有的儿科用药只有六十余种,而且诸如片剂、胶囊剂等不受儿童欢迎的剂型还是作为主要剂型出现,这和儿童用药巨大的市场容量很不相符.
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仙乐制药:为健康传递价值
自2003年获得了国内第一张软胶囊保健食品GMP证书后,仙乐制药一直保持领先优势,并一路引领中国软胶囊产业发展.经过10余年的努力,仙乐制药已将经营范围扩展至药品、保健食品、功能性食品及化妆品等多个领域,具备生产软胶囊、营养软糖、片剂、硬胶囊、粉剂、口服液等多个剂型的能力,成为一家具有国际领先水平的健康产品研发、生产型企业.
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剂型的飞跃
从传统的丸、散、膏、汤、丹,到现在滴丸、片剂、膜剂、胶囊、合剂、冲剂、栓剂、霜剂、针剂、大输液剂、中药饮片颗粒……剂型改进似乎已成为现代中药的首要标志.同时,诸如此类的剂型创新也折射出我国中药产业在现代化的追求中真正进入"升级版",实现了从传统古方到现代剂型的历史跨越.
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老采购教你验货绝技
除上期文章提到的颗粒剂、片剂、胶囊剂、护肤甘油等,本期笔者主要讲解一下贴剂、外用软膏剂、糖浆剂和蜂蜜的验货方法.贴剂贴剂是一种薄片状制剂,药物经过提取有效成分后粘于橡胶贴布或无纺布等材料上面,使用时将其粘贴在皮肤上,药物可产生全身或局部作用.
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膏药“粗中有细”
在各种膏药的说明书上,"功能主治"往往相互交叉,很难辨别.而且膏药的剂型也较为多样,相比起口服的片剂、胶囊剂等常见剂型来说,膏药的几种剂型对于店员来说相对陌生.所以,本文首先按功效的侧重不同,把贴膏对应的病症在大类上区分为跌打损伤类、关节疼痛类、祛风湿类、清热拔毒类等四种类型,分别进行分析和归纳.其次又介绍了各种膏药剂型的不同卖点,使门店一线的推介更有针对性和有效性.
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HPLC法测定萘普生有关物质
萘普生为消炎镇痛药,其原料、片剂、胶囊剂中有关物质检查采用TLC法测定[1].本文建立HPLC法测定萘普生原料及其制剂的有关物质.在测定过程中发现,萘普生见光易分解,影响测定结果,因此在测定时应注意避光操作.
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复方卡托普利片含量测定中前处理方法的改进
复方卡托普利片是一种常用的抗高血压药物,收载于中国药典2000年版,其主要成分为卡托普利和氢氯噻嗪.其中卡托普利的含量测定采用碘酸钾滴定法[1].在检验中由于片剂中淀粉等辅料的影响,待滴定的样品呈浑浊的乳白色,妨碍了对滴定终点的判断,滴定结果的相对偏差较大.
