毫微粒载体材料的体内外降解及毒性

目的：　由药物与高分子载体制成的载药毫微粒是研究多的一类胶体型载药系统，药物在体内的释放受载体材料降解速度及程度的影响，材料自身及其降解过程与产物对组织均产生一定的作用，故应对毫微粒材料的体内外降解及毒性有所了解。方法：根据文献资料就常用的两类毫微粒载体材料聚氰基丙烯酸烷酯及聚酯的体内外降解途径、方式、影响因素及组织反应等方面进行综述。结果及结论：聚氰基丙烯酸烷酯的降解包括生成甲醛及酯酶作用下的降解，体内以酯酶降解为主，降解为表面腐蚀，降解速度及毒性随烷基链的延长而减少；聚酯的体外降解是非酶酯键断裂水解，体内则是非酶与酶解共同作用，降解同时发生在聚酯的内部及表面，并先降解成小分子片断后再进一步降解；两类聚合物材料均生物相容性较好。

反义寡核苷酸的修饰及第二代反义药物

目的：目前反义寡核苷酸技术的应用尤其是作为药物应用的研究备受重视。为此，对其化学修饰及构建进行综述。方法：全面查阅有关文献，综合归纳了反义寡核苷酸的修饰及第二代反义药物的研究进展。结果：反义寡核苷酸用于药物治疗是一个令人鼓舞的方向。结论：反义寡核苷酸可望发展成为一种新型的治疗药物，值得进一步研究。

口服渗透泵制剂的研究进展

目的：介绍口服渗透泵制剂的制备工艺、临床应用状况及对渗透泵制剂的临床评价，为渗透泵制剂的设计和制备提供新思路。方法：概述了近年来口服渗透泵制剂研究领域的研究成果及其应用状况。结果：通过对口服渗透泵制剂释药速率及体内药动学的研究，为口服渗透泵制剂的处方设计奠定基础。结论：对口服渗透泵制剂的深入研究有助于开发更为有效的控释制剂。

妥布霉素滴眼剂的研制

正交函数分光光度法测定生脉注射液中人参总皂苷含量

硫酸小诺霉素滴眼液的研制

HPLC同时测定复方盐酸麻黄碱滴鼻液中4组分的含量

皱纹盘鲍与白鲍贝壳的成分研究

目的：对不同石决明品种的成分进行研究。方法：采用电感耦合等离子发射光谱(ICP)、X-ray衍射分析法、差热分析(DSC)及傅里叶-红外光谱法(FT-IR)等方法对皱纹盘鲍和白鲍贝壳成分及结构进行研究。结果：其主要成分均为碳酸钙，含量分别为(92.0±0.1)% (n=3)和(91.6±0.2)% (n=3)，此外，还含有丰富的微量元素。结论：两鲍壳成分一致，均可作为石决明药材。

裂叶荆芥芥穗的化学成分研究

目的：对裂叶荆芥［Schizonepeta mulifida(L.) Briq.］芥穗的化学成分析进行研究。方法：利用溶剂提取和硅胶、聚酰胺、活性炭柱层析进行分离。结果：得到3个化合物，根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构。其中1个为已知成分即脱氢枞油烯(dehydrosylvestrene, V),另2个为新成分，分别命名为新壬四酸(neoenneaanetetraoic acid, Ⅶ)、3-亚胺基-N-氮代乙酰胺基丁内酰胺(3-imino-N-nitrogen substituted acetamidocyclic buty amide, Ⅷ)。结论：3个化合物均为首次从该植物中分得。另外还得到1个正高级烷烃混合物，经GC-MS分析证明内含十七种正碳烷。

栝楼愈伤组织和块根中天花粉蛋白相对含量的比较研究

目的：分析离体培养的栝楼叶片愈伤组织中天花粉蛋白(TCS)的相对含量，并与栝楼块根进行比较。方法：采用丙酮沉淀方法，获得栝楼叶片愈伤和块根的蛋白提取物。应用免疫扩散反应、SDS-PAGE蛋白质凝胶电泳和电泳图谱的薄层扫描技术进行检测分析。结果：栝楼愈伤组织提取物中TCS的相对含量高，占被分析的4种总蛋白量的44.22%。但其TCS的绝对含量明显地低于块根中的含量。结论：栝楼块根中TCS的绝对含量高于栝楼叶片愈伤组织，大约是愈伤组织的2.66倍。

黄芩苷在家兔感染性脑水肿模型中的药代动力学研究

目的：研究黄芩苷在家兔获得脑水肿前后，体内药代动力学参数的变化。方法：18只家兔随机分为两组，一组感染百日咳菌液获得脑水肿模型，另一组为正常对照组，静脉注射60mg/kg黄芩甙，于注射后不同时间内抽取血样，采用高效液相色谱法测定，黄芩甙血药浓度测定值用3P87程序包进行拟合。结果：静脉注射黄芩甙后，在家兔体内代谢符合二室开放模型。对照组与脑水肿模型组的主要药动力学参数：t1／2α分别为0.1196h和0.2158h；t1／2β分别为2.381 h和2.562 h；Vd分别为1.006L.kg－1和1.414L.kg－1；CL分别为1.843L.h－1.kg－1和1.877L.h－1.kg－1。结论：用黄芩苷治疗脑水肿时，要考虑其药代动力学参数的变化。

两种预防新生儿眼炎药物的体外抗菌活性比较

目的：测定并比较2种用于预防新生儿眼炎的药物的体外抗菌活性。方法：采用肉汤二倍稀释法测定低抑菌浓度和低杀菌浓度。结果：硝酸银滴眼液对新生儿眼炎常见致病菌金葡菌、肺炎球菌与淋球菌的MIC50为＜4～8μg.ml－1，MBC90为8～32μg.ml－1；聚维酮碘滴眼液对受试菌的MIC50为64～256μg.ml－1，MBC90为512μg.ml－1。结论：硝酸银滴眼液和聚维酮碘滴眼液对新生儿眼炎常见致病菌都具抑菌和杀菌作用，但硝酸银作用更强。

氯化镁对正常兔血流动力学的影响

目的：研究氯化镁对正常兔心脏功能及血流动力学的影响。方法：制备在体兔心标本。结果：186g.L－1氯化镁(1ml.kg－1)静脉恒速于10min内输入，心输出量(CO)、心率(HR)和心脏指数(CI)明显增加，收缩压(SAP)、舒张压(DAP)、平均动脉压(MAP)、左室作功指数(LVWI)和总外周血管阻力(TPVR)显著降低，对于心搏指数(SI)、左室内压(LVP)、左室舒张末期压(LVEDP)、左室内压变化率峰值(±dp/dt max)、在共同高等容收缩压时心肌纤维收缩成分的缩短速率(VCE-CPIP)、左室内压变化速率从零到峰值的时间(t～dp/dt max)等指标的影响不明显。结论：186g.L－1氯化镁(1ml.kg－1)静脉恒速于10min内输入，对正常心肌收缩功能无明显影响，但能显著降低外周血管阻力，降低动脉血压，降低左室作功指数。

银杏叶提取物(EGb761)拮抗阿霉素引起的心脏毒性不影响其抗肿瘤活性

目的：研究银杏叶提取物(EGb761)对阿霉素心脏毒性以及抗肿瘤活性的影响。方法：采用阿霉素体外损伤大鼠心脏线粒体和体内小鼠心脏毒性两种模型，应用生化方法和电镜观察药物作用。结果：阿霉素体外引起大鼠心脏线粒体丙二醛生成、腺苷三磷酸酶活性丧失、膜流动性降低、膜线粒体肿胀、溶解等，EGb761对上述毒性损伤均有明显的保护作用。体内实验表明，EGb761能剂量依赖性地抑制阿霉素引起的小鼠心肌脂质过氧化和血清肌酸磷酸激酶活性升高。荷瘤鼠存活期实验表明，EGb761对阿霉素抗肿瘤活性无明显影响。结论：EGb761拮抗阿霉素引起的心脏毒性但不影响其抗肿瘤活性，这对临床应用EGb761以减轻阿霉素对心脏毒性的可能性提供了实验依据。

地龙对新西兰大白兔背部创伤愈合作用的机制研究

目的：通过对地龙促进创伤模型愈合的实验观察研究，探讨地龙的促愈合作用机制。方法：在新西兰大白兔背部制作创伤模型，外敷地龙提取液，进行肉眼观察、病理学检查、免疫组化分析和电镜观察，并分别用bFGF和0.02 mol/L的地龙提取液溶媒做阳性对照和阴性对照。结果：肉眼观察发现地龙组表皮、肌肉的愈合率明显比阴性对照组高；病理学检查表明地龙能促进肉芽组织中的成纤维细胞、毛细血管、胶原纤维和DNA的增长；免疫组化分析结果表明地龙能显著地增加肌肉组织中肌动蛋白的数量，有利于伤口的收缩，电镜观察发现地龙组肉芽组织中细胞功能旺盛。结论：地龙具有显著地促进创伤愈合的作用。

骨蚀康复丸对维甲酸引起的大鼠骨质疏松的影响

目的：研究骨蚀康复丸对维甲酸造成的大鼠股骨疏松状态的改善作用。方法：大鼠每天ig维甲酸70mg.kg-1，连续2周后造成大鼠骨质疏松模型，同时观察骨蚀康复丸的药理作用。结果：与维甲酸模型组比较，骨蚀康复丸大剂量(6g.kg-1)能显著提高相对骨体积和平均骨小梁宽度以及骨细胞陷窝长度。骨蚀康复丸(6，3g.kg-1)还能显著提高大鼠股骨钙、磷含量。结论：骨蚀康复丸有明显的改善骨质，增加骨密度的作用。

龙脑促进药物经皮渗透作用的研究

目的：考察龙脑对多种药物透皮作用的影响。方法：以改良的Frang双室渗透扩散装置进行药物体外渗透试验；以家兔在体试验和人体皮肤苍白试验进行药物活体透皮试验。结果：在离体蛇蜕透皮吸收试验，龙脑增加甲硝唑、氟脲嘧啶的透皮吸收，存在剂量效应关系；在志愿者前臂内侧皮肤，龙脑提高醋酸曲安奈德的生物利用度；在整体兔，龙脑使水杨酸经皮吸收增加。结论：龙脑是一种有效的透皮促进剂。

鸦胆子油喷雾干燥乳剂的制备与药效学的研究

目的：将鸦胆子油制成干燥乳剂，进行药效学对比实验，开发药物新剂型。方法：采用喷雾干燥方法制备鸦胆子油干燥乳剂，进行质量评价，同时用两种动物，以雷尼替丁为对照药进行抑制胃溃疡形成的药效学实验。结果与结论：干燥乳剂具有良好的再分散性、稳定性。药效学结果显示，对小鼠阿司匹林所致胃溃疡，束水应激胃溃疡，大鼠醋酸所致慢性胃溃疡，幽门结扎胃溃疡均有明显的抑制作用。

水溶性高聚物对药物-环糊精包合作用的影响

目的：研究水溶性高聚物聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙二醇(PEG)对药物与β-环糊精(β-CD)包合作用的影响。方法：用相溶解度法研究了药物在β-CD溶液中或同时含有β-CD和高聚物的溶液中的热力学性质。结果：在β-CD溶液中水溶性高聚物的佳浓度区域为1.5～3.0g.L-1。低浓度PVP或PEG对β-CD溶液的粘度没有显著影响；2.5g.L-1PEG 的加入使β-CD对氯霉素的增溶效率增加了15%，而2.5 g.L-1PVP则使β-CD对核黄素的增溶效率增加了98%。说明水溶性高聚物可以增强β-CD对药物的增溶效率；在包合介质中加入高聚物使得包合反应的ΔH负值增大，同时ΔS负值也增大，说明焓效应是包合作用的原动力。结论：水溶性高聚物可以增加药物与β-CD的包合作用。

抗肿瘤药——多西他赛

天然药物化学专家——李铣教授

美国药典23版与中国药典1995年版(二部)凡例规定的差异

目的：比较美国药典23版与中国药典1995年版(二部)凡例规定的差异，以便能更好地理解和执行药典的规定。方法：介绍美国药典凡例的基本内容，并着重对其中与中国药典不同的地方进行比较。结果：两国药典的凡例在有效数字的修约、恒重、试验时的温度、百分比、计量单位等方面的规定中有一定的差异。美国药典的凡例在容器、标签及失效期、离心机等方面有一些独特或具体的要求，中国药典凡例中的一些内容也是美国药典凡例中所没有的。结论：两国药典的凡例规定有一定的差异。

γ-氨基丁酸衍生物的合成及抗惊厥活性

目的：寻求具有抗惊厥活性，容易进入脑内的非毒性的γ-氨基丁酸衍生物。方法：通过亚胺键将γ-氨基丁酸接到一个亲脂性载体上，设计并合成了16个γ-氨基丁酸衍生物，测试其抗惊厥活性。结果：有6个化合物具有抗惊厥活性。结论：通过亚胺键将一个亲脂性载体接到γ-氨基丁酸上制成的衍生物可能具有抗惊厥活性。

一种声学造影剂声微显注射液中白蛋白微球的粒度分析

目的：测定心脏超声造影剂声微显注射液的白蛋白微球浓度和直径。方法：库尔特粒度分析仪小孔直径70μm，小孔电流800μA，增益系数2，操作方式为Siphon 500μl。精密吸取样品，以9 g.L-1NaCl溶液稀释至100ml,搅匀后立即测定。结果：测试杯中微球浓度在7.98×104～39.90×104ml-1时呈良好的线性关系；浓度测定的RSD为0.91%，直径测定的RSD为1.30%；测定准确度为99.5%。结论：用库尔特颗粒粒度分析仪测定声微显注射液的白蛋白微球，方法可靠，测定结果准确，与国外文献报道一致。

高效薄层扫描法测定愈肝扶正胶囊中黄芪甲苷含量

目的：研究愈肝扶正胶囊质量控制方法。方法：运用高效薄层扫描法对该制剂中黄芪甲苷的含量进行测定。结果：薄层色谱斑点清晰，黄芪甲苷在2～12μg范围内浓度与峰面积线性关系良好r＝0.9994，平均回收率为98.9%，RSD为2.00%。结论：建立的测定愈肝扶正胶囊中黄芪甲苷含量的方法简便、可靠，重现性好，可作为该制剂质量控制方法。

HPLC测定南方菟丝子中槲皮素和山萘酚的含量

目的：建立南方菟丝子中槲皮素和山萘酚的高效液相色谱测定方法。方法：采用YWG－C18柱，甲醇-4g.L－1磷酸(55∶45)为流动相，检测波长360nm。结果：该法回收率槲皮素为102.8%，山萘酚为96.7%；RSD槲皮素为2.6%，山萘酚为0.8%(n＝5)。结论：本测定方法为菟丝子类药材质量评价提供了可靠的依据。

MUG-Indole法快速检定大肠杆菌在医院制剂中的应用

目的：对我院自制的15种内服制剂做了大肠杆菌的快速检定。方法：用MUG-Indole(M-I)法对制剂的大肠杆菌进行检定。结果：自然污染的15种制剂M-I结果均为阴性；除复方莨菪片人工污染大肠杆菌的M-I试验结果为阴性外，14种制剂的阳性对照管试验结果均显阳性。进一步对复方莨菪片的处方成分分别做了试验，其结果是，氨茶碱对人工污染大肠杆菌的M-I试验结果显阴性；其它成分的M-I结果均显阳性。结论：14种制剂对M-I法均无影响；氨茶碱对本法有干扰。其原因有待进一步研究。

唾液中核黄素药-时曲线的测定

目的：考察唾液与血浆中核黄素药-时曲线的相关性。方法：成人口服核黄素片后，用荧光分光光度法测定唾液中的核黄素，其激发波长为475.4nm,发射波长为524.7nm。结果：核黄素的回收率可达96%，其线性范围为5ng.ml-1～3μg.ml-1，检出限量为5ng.ml-1,回归方程为△F′=0.116c+0.232,r=0.9999。结论：测得唾液中核黄素药-时曲线与文献报道的血浆药-时曲线形状相似。

鲎试剂用于细菌内毒素检测碳酸氢钠注射液的研究

目的：通过试验以确定碳酸氢钠注射液可用细菌内毒素代替传统的热原检查法。方法：用鲎试剂和家兔做对照试验确定灵敏度。结果：用灵敏度为0.125 EU.ml－1的鲎试剂进行内毒素检查比家兔灵敏度高12倍。结论：细菌内毒素检查法可以代替热原检查法。

浅谈赵学敏对《本草纲目》的补正

非甾体抗炎药的不良反应及其预防

目的：介绍非甾体抗炎药的不良反应及其预防，为合理用药提供参考。方法：以国内、外文献资料为基础，进行分析、整理归纳。结果：综述了非甾体抗炎药的不良反应及其防治的有关知识，非甾体抗炎药可致胃肠粘膜损害和溃疡、肝肾损害、血液系统异常、中枢神经系统症状及变态反应，应避免滥用。合理选用替代药，加用米索前列醇等可减少不良反应。结论：几乎所有非甾体抗炎药都有不良反应，注意合理用药即可减少不良反应的发生。