中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
重组人Cu,Zn-SOD包含体的复性、纯化及复性蛋白稳定性研究
目的 通过体外复性和纯化技术获得具有高纯度、高生物活性的重组人铜锌超氧化物歧化酶(rhCu,Zn-SOD),并研究复性蛋白的稳定性.方法 以透析法对在大肠杆菌中以包含体形式表达的rhCu,Zn-SOD进行复性,采用金属螯合亲和层析对复性样品进行纯化,通过酶活性测定考查复性和纯化的rhCu,Zn-SOD的热稳定性、pH稳定性和对变性剂的稳定性.结果 建立了体外透析复性的基本条件,其比活可达2 380 U·mg-1.该复性样品经金属螯合亲和层析纯化后,结果得到纯度大于95%、比活5 000 U·mg-1、活性回收率大于100%的目的蛋白.复性和纯化蛋白在温度25～70 ℃和pH 5.0～10.5内活性稳定,并可耐受2～10 mol·L-1的尿素和2%～8%的十二烷基硫酸钠(SDS),对更强烈的变性剂盐酸胍稳定性较弱.结论 确定了重组人Cu,Zn-SOD包含体的体外复性条件和复性蛋白纯化方法,且复性蛋白表现出很好的稳定性,为重组人Cu,Zn-SOD的生产奠定了良好基础.
-
丹参酮ⅡA联合奥沙利铂对人肝癌细胞SMMC-7721作用的实验研究
目的 探讨丹参酮ⅡA对人肝癌细胞系SMMC-7721生长活性及对奥沙利铂敏感性的影响和机制.方法 不同浓度的丹参酮ⅡA和奥沙利铂单独或联合作用人肝癌细胞系SMMC-7721 72 h后,采用噻唑蓝(MTT)法检测该细胞系的生长活性,分析丹参酮ⅡA与奥沙利铂在抑制肝癌细胞增殖中的相互作用.流式细胞术分析丹参酮ⅡA单独及联合应用奥沙利铂对肝癌细胞凋亡的影响.结果 实验所选各种浓度丹参酮ⅡA对SMMC-7721均表现出一定程度的生长抑制作用,并呈剂量依赖性;当丹参酮ⅡA质量浓度为1.0,2.0,5.0,10.0 mg·L-1时,合用质量浓度为1.0,2.0,5.0 mg·L-1的奥沙利铂能显著抑制SMMC-7721细胞的增殖,并显示出两种药物的协同作用(q＞1.15).流式细胞术分析发现两种药物均可有效诱导SMMC-7721细胞的凋亡,且在上述浓度联合应用时具协同效应.结论 丹参酮ⅡA可以显著抑制肝癌细胞系SMMC7721细胞增殖,并能增强该细胞系对奥沙利铂的敏感性,其作用机制可能与丹参酮ⅡA和奥沙利铂协同诱导细胞凋亡有关.
-
西嗪伪麻缓释片中伪麻黄碱在人体内的立体选择性研究
目的 研究西嗪伪麻缓释片中伪麻黄碱在人体内的立体选择性.方法 建立高效液相色谱紫外检测法测定人血浆中伪麻黄碱和麻黄碱的浓度.血浆样品加入内标对乙酰氨基酚,采用氨水作为碱化试剂,以乙醚液-液萃取后进行分析.色谱柱:Phenomenex苯基柱(4.6 mm×150 mm,5 μm);流动相:甲醇-水(含50 mmol·L-1磷酸二氢钾)(磷酸调pH至4.0)-三乙胺(10∶90∶0.01);流速:1.0 mL·min-1;检测波长:210 nm.结果 伪麻黄碱和麻黄碱达到良好分离,理论塔板数为8 000左右,两者的低定量限均约为50 μg·L-1,线性范围均为50～1 600 μg·L-1,绝对回收率大于70%,日内和日间精密度良好.结论 该法简便、灵敏、准确,适合于伪麻黄碱和麻黄碱血药浓度的测定,人血浆中伪麻黄碱未发生代谢转化.
-
复方夏决提取物对肾性高血压模型大鼠心脏血流动力学的影响
目的 观察复方夏决提取物对麻醉肾性高血压大鼠心脏血流动力学的影响.方法 SD大鼠采用肾动脉狭窄法造模,6周后制成肾性高血压模型(RHR).肾性高血压大鼠随机分成5组:生理盐水组、阳性对照组(卡托普利15 mg·kg-1)、复方夏决提取物3个剂量组(3.6,5.4,7.2 g·kg-1),每组10只.麻醉状态下分离大鼠颈总动脉和股动脉,并进行插管.采用十二指肠给药,分别观察给药后0,15,30,45,60,90,120 min,心脏血流动力学各相应指标如收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、平均动脉压(MAP)、平均脉压差(MPP)、左心室收缩压峰值(LVSP)、左室舒张末期压(LVEDP)、左室等容期压力大变化速率(±dp/dtmax)、左室开始收缩至左室内压上升速率峰值时间(t-dp/dtmax)、心率(HR)的变化.结果 复方夏决提取物不同剂量均能使麻醉大鼠的SBP、DBP、MAP、LVSP、LVEDP、±dp/dtmax不同程度地降低(P＜0.05),t-dp/dtmax延长(P＜0.05),但对MPP、HR几乎无影响.结论 复方夏决提取物降压作用与改善心脏舒张功能及抑制心肌收缩有关.
-
冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备和体外性质研究
目的 优化冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备工艺,并对其理化性质和体外释药特性进行考察.方法 以改良的自乳化溶剂扩散法制备冬凌草甲素聚乳酸纳米粒,采用均匀设计法优化处方工艺,对优化工艺所得产品通过透射电镜、激光粒度分布与Zeta电位分析仪、pH计、黏度计、差示扫描量热法和X-射线衍射法分析理化性质,并用超速离心法对其体外释药特性进行研究.结果 分析结果证明,纳米粒确已形成,并测得所制备纳米粒的包封率为(91.88±1.83)%,载药量为(2.32±0.05)%,粒径为(125.3±11.2)nm,粒径跨距为(0.82±0.03),Zeta电位为(-15.88±0.41)mV,pH值为(5.57±0.04),黏度为(1.231±0.002)×10-3 Ns·m-2.体外释药符合Higuchi方程:Q=8.944t1/2+11.246.结论 实验建立的制备工艺可行,所得纳米粒的包封率高,理化性质稳定,体外释药具有缓释制剂特征.
-
健康人UGT1A9基因多态性与麦考酚酸药动学的关系
目的 探讨中国健康人麦考酚酸(MPA)药动学特性与尿苷二磷酸葡醛酸转移酶UGT1A9基因多态性的关系.方法 采集20名健康男性单次po 500 mg麦考酚酸酯后48 h内不同时间点的血样.HPLC测定麦考酚酸(MPA)和葡醛酸化麦考酚酸(MPAG)的药物浓度.UGT1A9的基因多态性采用测序法测定,包括-2208,-2152,-2141,-1887,-1818,-665,-440,-331,-275,-109至-98(Tn),-87 11个位点.结果 20名受试者中,-2208,-2152,-2141,-665,-275位点未发现突变,-440和-331位点均为纯合突变型,-1887,-1818,-109至-98(Tn)和-87的突变率分别为0.25,0.7,0.75,0.05.统计学检验未发现MPA和MPAG的ρmax,AUC0-t以及二者的比值与上述单核苷酸多态性有显著性差异.结论 中国人群UGT1A9的基因多态性与白种人存在差异,且未发现UGT1A9的基因多态性与MPA的药动学特征有关.
-
人参炔醇对氧应激诱导大鼠海马神经细胞凋亡的影响
目的 探讨人参炔醇对原代大鼠海马神经细胞氧应激的保护作用.方法 通过MTT和LDH法、AO/EB双染色法检测人参炔醇对神经元氧应激诱导凋亡的影响;通过使用信号转导阻断剂研究人参炔醇抗凋亡涉及的信号转导通路.结果 人参炔醇对H2O2造成的海马神经细胞损伤有浓度依赖性的保护作用,可促进细胞存活,减少细胞的凋亡率;人参炔醇的神经保护作用可被RpcAMPs和wortmannin阻断,可被genistein和H7部分阻断,而PD98059对人参炔醇的神经保护作用无显著影响.结论 人参炔醇保护神经元对抗氧应激,主要与细胞内cAMP及PI3K系统活性增高有关.
-
锁阳化学成分研究Ⅱ
目的 研究常用补肾助阳中药锁阳(Herba Cynomorii)的化学成分.方法 采用大孔吸附树脂、聚酰胺、硅胶、SephadexLH-20和ODS柱等色谱手段进行化学成分的分离纯化;依据理化常数、光谱数据、对照品和相关文献进行结构鉴定.结果 分离得到并鉴定了11个化合物,分别为柑桔素(naringenin,1)、柑桔素-4′-O-β-吡喃葡萄糖苷(naringenin-4′-O-β-pyranoglucose;choerospondin,2)、异槲皮苷(isoquercetin,3)、儿茶素[(+)catechin,4]、表儿茶素[(-)epicatechin,5)]、乙酰熊果酸(acetye ursolic acid,6)、葡萄糖(glucose,7)、熊果酸(ursolic acid,8)、β-谷甾醇(β-sitosterol,9)、棕榈酸(palmitic acid,10)和胡萝卜苷(daucosterol,11).结论 化合物1,3,5,7为首次从锁阳中得到.对其中5种成分1,2,4,6,8首次建立了定性鉴别和含量测定方法,为锁阳药材的质量控制标准提供了科学依据.
-
DC-Chol佐剂的制备及其对HBsAg的佐剂效应
目的 制备适用于治疗性乙肝疫苗的DC-Chol佐剂.方法 用改良一步法合成DC-Chol,柱色谱精制,用红外光谱、薄层色谱定性分析,高效液相法检测纯度;采用高压均质机制备脂质体,经与HBsAg结合后免疫Balb/c小鼠,ELISA法测血清特异性抗体IgG1和IgG2a水平,ELISPOT法检测免疫后小鼠脾细胞经HBsAg刺激后产生IFN-γ的细胞数.结果 精制后的DC-Chol纯度达到98%;制备的DC-Chol脂质体平均粒径120 nm,Zeta电位33.7 mV,4℃放置18个月为47.7 mV.DC-Chol低有效剂量在每只小鼠0.063～0.125 mg.结论 合成DC-Chol纯度高,制剂稳定性好,低有效剂量低于文献报道.
-
蛇莓黄酮苷类化学成分研究
目的 研究蔷薇科植物蛇莓(Duchesnea indica Focke)的黄酮类化学成分.方法 采用多种色谱技术对黄酮类成分进行分离纯化,经理化数据和光谱数据分析鉴定其结构.结果 从蛇莓中分离得到6个黄酮类化合物,结构鉴定为洋芹素-6-C-β-D-葡萄糖苷(1),金合欢素-7-O-α-L-鼠李糖基(1-6)-β-D-葡萄糖苷(2),山奈素-3-O-β-D-半乳糖苷(3),芦丁(4),异槲皮苷(5)和金丝桃苷(6).结论 6个化合物均为首次从本植物中获得.
-
预知子指纹图谱的初步研究
目的 建立预知子药材的RP-HPLC指纹图谱研究方法.方法 Alltech C18色谱柱;梯度洗脱;流速:1.0 mL·min-1;检测波长:210 nm;柱温:35℃.结果 18个产地预知子共标定了19个共有峰.结论 利用预知子RP-HPLC指纹图谱分析法可较全面的反映预知子药材的内在质量,可用于预知子药材的质量控制.
-
他克莫司发生药物相互作用的分子机制
目的 综述与免疫抑制剂他克莫司发生药物相互作用的分子机制,为临床合理用药提供证据.方法 查阅新相关文献,按照临床用药的不同类别,从药动学和药效学两方面对与他克莫司发生药物相互作用的分子机制进行归纳、总结.结果 他克莫司是CYP3A4和P-糖蛋白的底物,这是它与其他药物发生相互作用的分子基础.他克莫司与其结合蛋白形成的复合物可抑制钙调磷酸酶的活性,影响白细胞介素-2和其他细胞因子的表达,从而在药效学上与其他具有相似作用的药物发生协同作用.结论 他克莫司是目前广泛用于器官移植术后抗排斥反应的免疫抑制剂,可与多种药物发生药效学或药动学相互作用.临床上需要合并用药时,应密切关注他克莫司的血药浓度变化.
-
2006年我国生化药物研究进展
目的 综述2006年我国生化药物的研究进展.方法 根据国内文献,选择具有较大学术意义或实用价值的内容,按氨基酸、肽和蛋白质类、酶类、糖类、脂质类及核酸类药物分别介绍.结果与结论 氨基酸、肽和蛋白质、糖类药物的研究较多,主要集中在这些药物的药理作用、新剂型、制备工艺和临床应用方面.
-
长学制临床药学专业教学计划的建立及思考
培养临床药师、发展临床药学是顺应国际药学发展潮流、适应医学发展需要、符合我国医药卫生体制改革要求及公众医疗保健需求的必然趋势.2002年卫生部、国家中医药管理局颁布的《医疗机药事管理暂行规定》中提出,医疗机构应建立临床药师制.但目前我国的临床药师无论在数量还是质量方面仍较欠缺.笔者将通过我院长学制临床药学专业建立的实践和思考探讨当前我国临床药师培养的努力方向.
-
妇炎康分散片溶出度测定方法的研究
妇炎康分散片是由部颁标准中的妇炎康片改剂型得到,是由赤芍、黄柏、延胡索、苦参等13味药材组成的新型大复方固体制剂,具有活血化瘀,软坚散结,清热解毒,消炎止痛之功效,对于慢性附件炎、盆腔炎、阴道炎、膀胱炎、慢性阑尾炎、尿路感染有较好疗效.国内外对该品种的溶出度测定方法未见报道,所以建立妇炎康分散片的溶出度测定方法,对其制剂的溶出情况进行考察,具有现实的意义.
-
不同方法提取的北细辛挥发油的气质联用成分分析
北细辛为马兜铃科植物北细辛[Asarum heterotropoides Fr. Schimidt. var. mandshuricum ( Maxim. )Kitag.]的干燥全草,主产于辽宁、吉林、黑龙江、陕西、甘肃、四川、山东、山西、河南、湖北等地.北细辛祛风散寒、通窍止痛、温肺化饮.用于治疗风寒感冒、头痛,牙痛,鼻塞鼻渊,风湿痹痛,痰饮喘咳.北细辛为临床常用中药,用药剂量过大有临床不良反应报道,北细辛不适用于严重心血管病、实证高血压、肾功能减退、肾性高血压等.
-
抗肿瘤新药——舒尼替尼
美国FDA于2006年1月26日批准上市的苹果酸舒尼替尼(sunitinib,商品名Sutent),是一种专门抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子化合物,由Pfizer Labs生产,用于治疗甲磺酸伊马替尼不耐受或者病情恶化的胃肠道间质细胞瘤.舒尼替尼的化学名称为N-[2-(二乙胺基)乙基]-5-[(Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酰胺,苹果酸.分子式为C22H27FN4O2·C4H6O5,相对分子质量为532.6.其化学结构式见图1[1].
