中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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小檗碱及8-羟基二氢小檗碱对2型糖尿病大鼠血管内皮功能的影响
目的 研究小檗碱及8-羟基二氢小檗碱对2型糖尿病大鼠血管内皮功能的影响.方法 采用高脂喂养并尾静脉注射小剂量链脲佐菌素的方法制备2型糖尿病动物模型,将2型糖尿病大鼠随机分为模型组、小檗碱组、8-羟基二氢小檗碱组(低、中、高剂量组),另设正常对照组.药物干预治疗前后对各组动物进行口服糖耐量实验(OGIT),干预治疗6周之后检测血清胰岛素(Ins)、血管活性因子(ET-1,NO,PG12,TXA2)、von Willy Brand因子(vWF)、血管紧张素-2(AngⅡ)、凝血-纤溶系统因子(Fg,PAI-1)等水平.结果 小檗碱组及8-羟基二氢小檗碱各剂量组OGTT,血脂较模型组均改善;INS、ET、AngⅡ、TXA2、vWF因子、Fg、PAI-1水平低于模型组(均P<0.01),而NO、PG12水平高于模型组(均P<0.01).与小檗碱组相比,8-羟基二氢小檗碱各剂量组治疗后OGTT、血脂、血管活性因子、vWF、AnglI及凝血-纤溶系统因子改善情况均优于小檗碱组.结论 小檗碱及8-羟基二氢小檗碱能够降糖,降脂,改善胰岛素抵抗,调节血管内皮,对2型糖尿病早期出现的血管内皮损伤有良好的保护作用,且8-羟基二氢小檗碱比小檗碱更有优势.
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紫杉醇包合物的制备与鉴定
目的 制备紫杉醇羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物并对其进行鉴定.方法 运用相溶解度法进行增溶实验,采用溶液搅拌法制备紫杉醇HP-β-CD包合物,利用FT-IR、XRD和DSC对包合物进行鉴定.结果 紫杉醇与HP-β-CD的相溶解度曲线呈现典型的A_p型,包合物鉴定结果显示,物理混合物图谱与包合物图谱有显著性差异.结论 HP-β-CD可以显著提高紫杉醇的溶解度及溶出速率,紫杉醇被HP-β-CD包合后呈现了新的物相特征,表明包合物已经形成.
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HPLC-荧光检测法测定大鼠血浆伊伐布雷定浓度
目的 建立测定血浆中伊伐布雷定浓度的高效液相-荧光(FLU)测定方法,用于临床血浆伊伐布雷定浓度的测定.方法 血浆样品经Varian C_2柱固相萃取后采用HPLC-FLU法在Kromasil~R C_(18)柱分离,流动相采用乙腈-10 mmol·L~(-1)磷酸二氢钾(含0.3%10 mmol·L~(-1)盐酸)(28:72),流速为1 mL·min~(-1),柱温为25℃,荧光检测波长:λ_11=328 nm,λ_2=283 nm.结果 内源性杂质不干扰测定,伊伐布雷定在0.5～50μg·L~(-1)内线性良好(r=0.999 6),低定量限为0.5 μg·L~(-1).萃取回收率为78.74%～90.77%(n=5),批内和批间精密度(RSD%)分别为2.53～6.33(n=6)和6.38～8.91(n=3).结论 建立的固相萃取-HPLC-FLU方法简便、灵敏、准确、所需血浆量少,可以用于临床血药浓度测定.
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藏药材印度獐牙菜质量标准研究
目的 建立印度獐牙菜药材的质量标准.方法 采用薄层色谱法鉴别印度獐牙菜药材中獐牙菜苦苷、龙胆苦苷和芒果苷成分;以高效液相色谱法测定该3种成分的含量.色谱柱为Zorbax Eclipse XDB-C_(18)(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为甲醇-水(0.1%冰醋酸)线性梯度洗脱,甲醇体积分数从22%经18 min至32%并保持5 min,流速为1.0 mL·min~(-1),柱温为25℃,检测波长为243 nm.结果 印度獐牙菜药材中獐牙菜苦苷、龙胆苦苷和芒果苷的薄层色谱鉴别特征明显,专属性强;药材中獐牙菜苦苷、龙胆苦苷和芒果苷的含量测定线性范围分别为0.06～2.00μg(r=0.999 7),0.09～2.90μg(r=0.999 7)和0.05～1.65μg(r=0.999 8),平均回收卒(n=9)分别为103.76%(RSD=1.34%),99.43%(RSD=1.60%)和96.22%(RSD=1.30%).结论 所建立的印度獐牙菜定性定量测定方法简单准确,能够为印度獐牙菜药材的质量控制提供有效数据.
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红花当归单煎共煎液中有效成分含量的变化
目的 比较红花当归单煎共煎液中有效成分羟基红花黄色素A和阿魏酸含量的变化,初步探索2味中药配伍的变化规律.方法 采用RP-HPLC,色谱柱为Shim-pack VP-ODS C_(18)(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.02 mol·L~(-1)磷酸二氢钾缓冲液(磷酸调节pH至3.5),采用梯度洗脱进行分析;检测波长为230 nm,流速为100 mL·min~(-1).结果 羟基红花黄色素A回归方程Y=22 821ρ-4 105.1,r=0.999 9,在2.5～50 mg·L~(-1)内线性相关良好,平均加样回收率为100.1%,RSD为2.2%;阿魏酸回归方程Y=70 219ρ-2 573.9,r=0.999 9,在0.5～10 mg·L~(-1)内线性相关良好,平均加样回收率为101.4%,RSD为3.0%.结论 红花当归共煎液中羟基红花黄色素A和阿魏酸含量比各单煎液中含量高.共煎更有助于有效成分的提取.本方法简便、快速、准确,适用于同时测定羟基红花黄色素A和阿魏酸的含量.
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HPLC测定清肝活血方中4种黄酮的含量
目的 建立HPLC同时测定清肝活血方中葛根素、黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素含量的方法.方法 采用HPLC进行分析,色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse XDB-C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-0.5%甲酸水梯度洗脱,流速为1.0 mL·min~(-1),检测波长为276nm.结果 葛根素的线性范围为0.12～1.98 g·L~(-1)(r=0.999 8),平均回收率为99.87%,RSD=2.04%;黄芩苷的线性范围为0.24～3.82 g·L~(-1)(r=0.999 9),平均回收率为99.74%,RSD=1.84%;黄芩素的线性范围为0.01～0.14 g·L~(-1)(r=0.999 6),平均回收率为99.64%,RSD=1.96%;汉黄芩素的线性范围为0.007～0.12 g·L~(-1)(r=0.999 5),平均回收率为100.83%,RSD=2.37%.结论 本方法操作简便,测定结果准确可靠,可用于清肝活血方的质量控制.
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复方芦荟药膜抑菌效果的研究
目的 检测复方芦荟透皮吸收药膜的抑菌效果,研究脱色工艺对药膜抑菌效果的影响情况.方法 提取芦荟等中药的有效成分,按一定的比例进行配伍,制备复方芦荟抑菌药膜.类纸片法检测药膜对金黄色葡萄球菌等6种临床感染的常见菌、耐药菌的抑菌效果,并与创可贴的抑菌效果进行比较.结果 该复方芦荟药膜对表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌均有不同程度的抑菌效果,对乙型溶血性链球茼、普通变形杆菌、铜绿假单胞菌抑菌效果不明显.脱色工艺对药膜的抑菌效果影响不明显.结论 该复方芦荟药膜作为透皮吸收膜剂在溃疡、褥疮、糖尿病足、小手术切口等皮肤或黏膜感染的辅助治疗方面,具有广阔的应用前景.
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RP-HPLC测定翼蓼块根中荞麦七素A的含量
目的 建立翼蓼块根中新黄酮类化合物养麦七素A含量测定方法.方法 采用反相高效液相色谱法,用Shim-packODS C_(18)柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),以甲醇-0.5%磷酸溶液(50:50)为流动相,流速为0.6 mL·min~(-1),检测波长355 nm,柱温20℃.结果 RP-HPLC测定的线性范围为0.736 0～5.888 mg·L~(-1),(r=0.999 4),平均加样回收率为98.43%,RSD为0.65%(n=6).结论 该方法简便快速、结果准确、重现性好,可以作为翼蓼药材及相关制剂质量控制的一个有效方法.
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HPLC测定维生素B_(12)注射液的含量和有关物质
目的 建立测定维生素B_(12)的含量和有关物质的高效液相色谱法.方法 采用以十八烷基硅烷化学键合硅胶为填充剂的色谱柱,流动相为甲醇-磷酸盐缓冲液pH 3.5(26:74),检测波长为361 nm.结果 线性浓度范围20.22～505.60 mg·L~(-1)(r=0.999 97),低检测限为3 ng,样品溶液(避光保存)至少在24 h内稳定,平均回收率为100.8%,精密度(RSD=0.1%)、重复性(RSD=0.1%)良好.结论 用同一高效液相色谱法来测定含量和有关物质,经方法学验证,此方法简便、灵敏、准确.
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牛蒡与毛头牛蒡染色体核型比较分析
目的 对药用植物牛蒡和毛头牛蒡进行染色体核型比较研究.方法 采用常规制片方法,结合显微摄影对2种药用植物的染色体进行检测分析.结果 牛蒡与毛头牛蒡的染色体数目相同均为2n=36,核型均为"2B"型.牛蒡染色体相对长度组成为2n=36=6L+6M_2+16M_1+8S,核型公式是K(2n)=2X=36=18m+18sm.毛头牛蒡染色体相对长度组成为2n:36=6L+4M_2+20M_1+6S,核型公式是K(2n)=2X=36=20m+16sm.结论 牛蒡与毛头牛蒡染色体数目清晰,核型明确,为2种药用植物的细胞学研究提供了数据.
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纤维素衍生物手性固定相用于高效液相色谱拆分8种药物对映体
目的 建立多奈哌齐、吡格列酮、罗格列酮、坦洛新、佐米普曲坦、普奈洛尔、丙卡特罗和替加氟8种药物对映体手性分离方法,并考察几种药物的保留行为.方法 采用纤维素三-4-甲基苯甲酸盐固定相(Chiralcel OJ),选用不同比例的正己烷-乙醇-二乙胺为流动相,考察了流动相组成及流速等因素对分离的影响.结果 8种药物对映体均得到较好的分离.结论 所建立的方法可方便地分离8种药物对映体.
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肺缺血-再灌注损伤时Fas/FasL蛋白表达的变化及葛根素干预
目的 探讨肺缺血-再灌注损伤(PIRI)时Fas/FasL蛋白表达的变化及葛根素(Pue)的干预.方法 采用在体兔单肺原位PIRI模型.实验兔90只,随机分为假手术对照组(sham,30只)、PIRI组(30只)和Pue组(30只).每组又分为再灌注1,3,5 h 3个亚组,每个亚组10只,分别于再灌注1,3,5 h 3个时间点取左肺组织,观察Fas/FasL蛋白的表达、凋亡指数(AI)、肺损伤组织学定量评价指标(IQA)及光镜、电镜下的组织形态学改变.结果 PIRI 1、3、5 h,Pue组Fas/FasL mRNA在肺小动脉内(外)膜、肺小静脉内膜、肺泡上皮及肺支气管上皮呈弱阳性表达,明显低于同一时间点PIRI组(P<0.05);AI和IQA值显著低于PIRI组(P<0.01和P<0.05);肺组织形态学异常改变不同程度减轻.结论 Pue可下调肺组织Fas/FasL蛋白的表达而减轻细胞凋亡,对PIRI发挥积极的防治作用.
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PLGA-吉西他滨缓释微球在荷胰腺癌裸鼠体内的药动学研究
目的 研究PLGA(乳酸-羟基乙酸共聚物)-吉西他滨缓释微球在荷胰腺癌裸鼠体内的药动学特点,为该药的临床合理应用提供理论和实验依据.方法 对荷胰腺癌裸鼠分别进行PLGA-吉西他滨缓释微球间质化疗(A组,8.64 mg·kg~(-1)),吉西他滨全身化疗(B组,8.64 mg·kg~(-1))和瘤体内给药化疗(C组,8.64 mg·kg~(-1))后,采集不同时间静脉血及恶性肿瘤、肝脏和肾脏组织,应用HPLC测定血浆和组织中的药物浓度,WinNolin4.0.1药动学软件计算主要药动学参数,t检验进行统计学分析.结果 血浆中A,B,C 3组的ρ_(max)分别为(0.18±0.06),(1.765±0.329),(0.127±0.042)mg·L~(-1),A组与B组相比,P<0.05,t_(1/2)分别为(120±10.6),(4.28±1.07),(6.32±1.25)h,t_(max)分别为(72±2.5),(0.33±0.09),(0.50±0.21)h,MRT分别为(56.8±10.9),(0.43±0.14),(0.19±0.04)h,AUC分别为(10.2±2.7),(0.13±0.03),(0.56±0.18)mg·h·L~(-1);肿瘤组织中A、B、C 3组的ρ_(max)分别为(1.329±0.381),(0.462±0.150),(0.753±0.166)mg·L~(-1),A组与B、C组相比,P<0.05,t_(1/2)分别为(97.39±8.93),(5.97±1.65),(2.15±0.58)h,t_(max)分别为(24±3.2),(4.0±1.2),(0.00±0.02)h,MRT分别为(399.8±20.8),(126.9±15.4),(117.8±10.7)h,AUC分别为(383.7±25.2),(56.83±6.73),(71.60±18.52)mg·h·L~(-1);肝脏中A、B、C 3组的ρ_(max)分别为(0.734±0.152),(0.578±0.083),(0.85±0.19)mg·L~(-1),A组与B、C组相比,P>0.05,t_(max)分别为(72±6.2),(24±3.9),(72±4.5)h,MRT分别为(520.5±20.2),(111.7±19.4),(112.9 ±9.6)h,AUC分别为(1 325.9±86.5),(216.4±32.6),(108.8±29.1)mg·h·L~(-1);肾脏组织中A、B、C 3组的ρ_(max)分别为(0.55±0.16),(0.458±0.137),(0.687±0.232)mg·L~(-1),A组与B、C组相比,P>0.05,t_(max)分别为(2.0±0.6),(8.0±2.3),(120±10.4)h,MRT分别为(462.1±28.6),(111.1±20.1),(119.6±18.6)h,AUC分别为(378.1±38.5),(29.42±10.64),(97.57±16.72)mg·h·L~(-1).结论 PLGA-吉西他滨缓释微球间质化疗能够显著提高肿瘤局部的药物浓度,延长药物作用时间,减少化疗药物的全身毒副作用.
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细胞因子在丹参酮ⅡA抗小鼠免疫性肝损伤中的作用
目的 研究丹参酮ⅡA(tanshinoneⅡA,TSN)对小鼠免疫性肝损伤的保护作用及细胞因子在其中的作用.方法 TSN大、中、小剂量组(30、20、10 mg·kg~(-1))预防性给药15 d,尾静脉注射20 mg·kg~(-1)刀豆蛋白A(Con A)损伤小鼠肝脏.采用自动生化分析仪测定血清中天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)的活性;以ELISA方法测定小鼠血清中细胞因子白细胞介素(IL)-2、IL4、IL-10、肿瘤坏死因子(TNF)-α、γ干扰素(IFN-γ)的水平,并进行肝组织病理学检查(HE染色).结果 TSN各剂量组均能降低Con A介导的肝损伤时小鼠血清中AST、ALT的水平,以大剂量(TSN 30 mg·kg~(-1))为显著,(P<0.01);TSN各剂量组均能下调小鼠肝损伤模型组已升高的炎性细胞因子IL-2、IFN-γ、IL-4、TNF-α的含量,而上调抗炎性细胞因子IL-10的含量(P<0.05,P<0.01).组织学检查也显示,TSN各剂量治疗组肝损伤明显低于模型组.结论 TSN对小鼠免疫性肝损伤具有保护作用,其作用机制可能与其降低淋巴细胞产生的炎性细胞因子和提高抗炎性细胞因子的作用,从而减轻T细胞毒性作用对肝细胞的损伤有关.
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长梗秦艽酮体外抗肿瘤活性及其作用机制探讨
目的 研究长梗秦艽酮体外抗肿瘤活性,探讨其部分作用机制.方法 采用噻唑蓝(MTT)法观察长梗秦艽酮对BEL-7402,HeLa,BXPC-3,PANC-1细胞增殖的影响,流式细胞术分析其对BEL-7402细胞周期的影响,Western blot法检测其对ERK1/2蛋白激酶磷酸化的作用,RT-PCR法检测其对p53和乙酰肝素酶(heparanase)的mRNA表达水平的影响.结果 长梗秦艽酮能够显著抑制4种肿瘤细胞的生长.长梗秦艽酮作用于BEL-7402细胞后能够引起S期细胞周期阻滞,激活ERK1/2磷酸化而对p38磷酸化没有影响,上调p53的mRNA表达水平,抑制乙酰肝素酶的mRNA表达.结论 长梗秦艽酮具有显著的抗肿瘤活性,其作用机制可能与激活ERK1/2信号通路及上调p53基因从而诱导细胞周期阻滞和抑制乙酰肝素酶的表达有关.
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生物还原药物AQ4N在肿瘤治疗增敏中的研究进展
目的 综述近年来banoxantrone(AQ4N)作为肿瘤治疗增敏药物在国外的研究进展,为国内开发和应用AQ4N提供参考.方法 分析、归纳、总结近年来发表的相关文献.结果与结论 AQ4N本身对细胞没有毒性,在乏氧条件下经还原酶的催化生成活性药物AQ4,后者通过抑制乏氧细胞中的拓扑异构酶Ⅱ活性而杀死肿瘤乏氧细胞.AQ4N选择性作用于乏氧细胞,与富氧细胞毒性剂如放疗或化疗联合应用,疗效显著.
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急性脑梗死患者基质金属蛋白酶-9含量的变化及依达拉奉对其的影响
目的 探讨急性脑梗死患者血清基质金属蛋白酶-9(MMP-9)含量的变化及依达拉奉对其的影响,并分析其临床意义.方法 选择120例经CT或MRI确诊的发病在48 h内的脑梗死患者随机分为依达拉奉组和常规治疗组,分别于治疗前、治疗第7、14、21天后检测2组患者的血清MMP-9水平,并对2组患者的神经功能缺损程度进行评分.结果 治疗前2组患者血清MMP-9水平间差异无统计学意义(P>0.05);依达拉奉组治疗后第7、14、21天的MMP-9水平与常规治疗组比较差异均有统计学意义(P<0.05).治疗前2组患者神经功能缺损评分比较差异无统计学意义(P>0.05);依达拉奉组治疗后第7、14、21天的神经功能缺损评分与常规治疗组相应时间的评分比较差异均有统计学意义(P<0.05).并且治疗后随时间推移MMP-9浓度下降及神经功能缺损评分改善更加明显.结论 依达拉奉可以显著降低急性脑梗死患者血清MMP-9水平,能有效改善急性脑梗死患者的神经功能缺损.
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从我院就诊人数和药品消费结构评价医院与社区合作模式
目的 分析自2001年我院建院以来就诊人数和药品使用情况,探讨我院门诊人数和药品消费情况与社区医院属性、特点的关系,论证医院与社区合作模式的可行性,为医药卫生政策的制定提供相关参考.方法 数据来源于我院2001～2008年门诊就诊人数和用药信息系统中药品使用情况.分别统计年度就诊人数、年度药品消费金额及年增幅、各大类药品使用金额及百分比以及药品出库数量和药品单品种消费金额排序的数据,并进行比较.结论 我院药品使用情况与我院的属性和特点有密切关系,慢性病及老年病用药较多.通过我院药品消费情况的分析,说明城市大医院与地方合办附属社区医院是合理利用医疗卫生资源、提高社区医疗卫生水平的成功模式之一.
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临床实习医学生合理用药知识、意识和行为情况分析
目的 分析临床实习医学生合理用药知识、意识和行为情况,为加强医学生合理用药教育和提高我国未来临床合理用药水平提供参考.方法 通过问卷调查的方式获取资料,采用Epidata 3.0软件录入,用SPSS 13.0软件进行描述性统计分析.结果 临床实习医学生的合理用药知识水平、合理用药意识水平和行为水平表现一般.结论 医学院校要加强合理用药的宣传教育;在医学课程中增加合理用药知识,将其列为重要课程;加强临床实习中医学生合理用药的指导.
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Lennox-Gastant综合征相关癫痫发作的辅助治疗药物——卢非酰胺
卢非酰胺(rufinamide,商品名BANZEL~(TM))是一个化学结构与现有抗癫痫药物无关的三唑类衍生物,由卫材(Eisai)公司研发,2008年11月14日获美国FDA批准上市,应用于4岁及以上儿童和成人的Lennox-Gastant综合征(Lennox-Gastaut syndrome,LGS)相关癫痫发作的辅助治疗.卢非酰胺分子式为C_(10)H_8F_2N_4O,相对分子量238.2.结构式见图1.
