中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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LC-MS/MS研究新型酪氨酸酶抑制剂UP302在大鼠肝微粒体中代谢的酶动力学
目的 建立并验证测定大鼠肝微粒体孵育液中UP302含量的高效液相色谱-串联质谱法,研究UP302在大鼠肝微粒体中代谢的酶动力学.方法 经大鼠肝微粒体孵育的UP302样品,经色谱柱分离,电喷雾离子化负离子检测,扫描方式为选择反应监测,用于定量分析的离子反应分别为m/z 301.1→135.2(UP302)和m/z252.9→132.O(内标大豆苷元).考察不同孵育时间、底物浓度和微粒体浓度对UP302代谢的影响,确定佳反应条件.结果 标准曲线线性范围为0.1～20 μmol·L-1,线性关系良好,日内日间准确度在86.42％～ 112.59％,日内日间精密度均小于9.09％,回收率在100.50％ ～ 109.91％之间.确定了酶动力学参数,大反应速度Vmax为196.08 μmol·L-1·min-1·g-1,米氏常数km为14.98μmol·L-1,内在代谢清除率CLint为13.09 mL-1·min-1·g-1.结论 该检测方法快速、专属、灵敏度高,可满足酶动力学检测要求.
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HPLC测定茶多酚中儿茶素类及咖啡因含量
目的 建立高效液相色谱法测定荼多酚中两种主要儿茶素类成分表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)、表儿茶素没食子酸酯(ECG)及限量成分咖啡因(CAF)含量的方法.方法 色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm)；流动相:A为乙腈,B为0.05％磷酸水溶液；梯度洗脱条件:O～ 18 min,12％A;18 ～20 min,12％ A→16％ A;20 ～ 35 min,16％A；流速:1 mL·min-1;柱温:30℃；检测波长:278 nm.结果 茶多酚中EGCG、ECG、CAF的线性范围和相关系数分别为159.4～797.0 mg·L-1(r =0.999 6),40.16 ～120.18 mg·L-1(r =0.999 7),1.6 ～12.8 mg·L-1(r=0.999 9);定量限分别为0.8、0.8、1.0 ng;检测限分别为0.25、0.25、0.30 ng;平均加样回收率分别为98.94％( RSD=0.72％),99.45％ (RSD=1.00％),100.46％ (RSD =0.83％)；方法精密度及重复性良好,RSD均小于2％.结论 本方法操作简便、定量准确、重现性好,适用于茶多酚中EGCG、ECG及CAF含量的测定.
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半乳糖化壳聚糖-氟尿嘧啶偶合物的合成与表征
目的 合成肝靶向大分子前药半乳糖化壳聚糖-氟尿嘧啶偶合物(CC-FUA).方法 将乳糖酸以酰胺键偶合到壳聚糖(CS)上,得到半乳糖化壳聚糖(GC),再将经溴乙酸修饰的5-氟尿嘧啶(FUA)键合到GC上,得到目标产物GC-FUA,通过NMR和FT-IR对结构进行表征,并用1H-NMR测定乳糖酰基取代度(DSGC)和FUA取代度(DSFUA).结果 通过控制反应条件得到了乳糖酰基取代度不同的高分子载体GC,以及FUA取代度不同的偶合物GC-FUA.结论 成功地合成了肝靶向大分子前药GC-FUA.
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艾瑞昔布片Ⅰ期临床耐受性研究
目的 在健康成年志愿者中评价单剂量和多剂量口服艾瑞昔布片的安全性、耐受性.方法 按GCP要求设计试验方案,①单剂耐受性试验拟定初试剂量为30mg,剂量递增至420 mg为大剂量.本试验药物耐受性试验分6个剂量组,低剂量组4人,其余剂量组每组8人,安慰剂10人,共计54人,男、女各27人.将合格的健康志愿受试者随机分配至各试验组,并保证各组男、女各半.从低剂量组开始给药,当所有单剂口服剂量组确证安全耐受后,开始多剂口服耐受性试验.②多剂耐受性试验入选12例健康男性受试者,男女各半,给药方法:200 mg bid,餐后30 min服药连服11d.观察指标为临床症状、体征和实验室检查指标等.结果 研究中未发现药物对生命体征有不良影响.试验中发现胆红素升高7例(其中安慰剂组1例),不良事件与研究药物可能有关,程度轻.其他不良事件(包括恶心、上腹痛、肠鸣音活跃、脐周腹痛、解烂便、腹泻、腹痛、大便潜血阳性等)研究者认为与药物可能无关.结论 单次给药(30 ～420 mg)及连续给药(200 mg,bid) 11 d在健康志愿者中的耐受性好,有关胆红素升高及大便潜血阳性的不良事件与药物的关系,建议在Ⅱ期临床试验中进一步观察.
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雷公藤多苷纳米乳的制备及体外透皮特性研究
目的 制备雷公藤多苷纳米乳,并对其含量测定、理化性质和体外透皮特性进行考察.方法 以肉豆蔻酸异丙酯( IPM)为油相,卵磷脂/烷基葡萄糖苷(APG)为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加水到油相中,制备雷公藤多苷纳米乳.采用HPLC测定雷公藤多苷纳米乳中雷公藤内酯甲的含量.采用透射电镜和激光粒径测定仪分别测定纳米乳的外观形态和粒径分布.采用Franz扩散池对纳米乳的体外透皮特性进行了考察.结果 制备的雷公藤多苷纳米乳为O/W型乳剂,外观圆整、均匀,粒径为31.6 nm,含量稳定.雷公藤多苷纳米乳的稳态透皮速率为14.454 ng·cm-2·h-1,12 h的累积渗透量为166.267 ng·cm-2.结论 雷公藤多苷纳米乳可为雷公藤经皮给药提供一种新的剂型.
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赶黄草与槲皮素预防酒精性脂肪肝的比较研究
目的 比较赶黄草与槲皮素预防酒精性脂肪肝的作用.方法 采用加入1.5％的硫酸亚铁饲料进行饲养,应用酒精灌胃方法建立大鼠酒精性脂肪肝模型,造模同时分别给予赶黄草提取物及槲皮素进行药物干预,以TPN为对照,对赶黄草提取物组和槲皮素组大鼠肝脏行病理学检查,检测并比较赶黄草提取物及槲皮素对大鼠血清中谷草转氨酶(ALT)、谷丙转氨酶(AST)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)含量的影响.结果 酒精灌胃6周后大鼠形成酒精性脂肪肝.与模型组比较,赶黄草提取物组及槲皮素组大鼠肝脏脂肪变明显改善,赶黄草及槲皮素组大鼠血中ALT,AST,TC,TG均明显降低(P ＜0.05,P＜0.01)；槲皮素组与含等量槲皮素的赶黄草提取物组比较,槲皮素组大鼠血中ALT,AST,TC,TG均明显高于赶黄草提取物组(P＜0.05).结论 赶黄草和槲皮素均具有预防酒精性脂肪肝的作用,但赶黄草效果更好；除槲皮素外,在赶黄草中还可能存在其他具有预防酒精性脂肪肝的更重要化学成分,也可能存在与槲皮素起协同作用的预防酒精性脂肪肝的化学成分.
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补阳还五汤抑制脊髓损伤区内胶质原纤维酸性蛋白基因表达的实验研究
目的 研究补阳还五汤对大鼠脊髓损伤区胶质原纤维酸性蛋白(GFAP)表达的抑制作用.方法 利用脊髓半横断损伤大鼠模型,将SD大鼠随机分为正常组、空白对照组和补阳还五汤治疗组、阳性对照组(激素组),每组8只均在7,15,30 d等3个时间点,通过免疫组织化学染色方法检测各组脊髓损伤区GFAP表达的差异.结果 补阳还五汤组与空白对照组相比,脊髓损伤区内GFAP表达受到明显抑制,差异有极显著性差异(P＜0.O1),激素组与空白对照组相比差异无显著性(P＞0.05).结论 补阳还五汤可以抑制脊髓损伤区GFAP的表达,可能是其促进脊髓损伤后后神经功能恢复的机制之一.
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加倍体半夏与野生半夏中有效成分的比较测定
目的 以鸟嘌呤核苷、腺嘌呤核苷和麻黄碱3种生物碱类物质为指标,从药效物质基础方面对加倍体(十六倍体)半夏中这3种成分的绝对含量及它们与三者总量的相对比率进行测定,并与八倍体半夏及野生半夏进行比较.方法 利用HPLC测定半夏中鸟嘌呤核苷、腺嘌呤核苷和麻黄碱的含量,比较3种半夏中这3种成分的绝对含量以及它们之间相对比率的差异.结果 与八倍体半夏和野生半夏相比,十六倍体半夏中鸟嘌呤核苷含量分别提高了82.3％和28.6％,腺嘌呤核苷含量分别提高了71.9％和22.9％,麻黄碱含量分别提高了42.6％和15.9％.3种成分相对于其总量的比率分别为:十六倍体半夏:34.18％、12.7％、53.12％；八倍体半夏:26.9％、10.2％、62.9％；野生半夏:30.89％、12％、57.12％.结论 十六倍体半夏块茎中鸟嘌呤核苷、腺嘌呤核苷与麻黄碱的绝对含量均显著高于八倍体半夏与野生半夏；而这3种成分相对于其总量的比率稳定,说明十六倍体半夏在染色体数目倍增后,所含有效药用成分的增加是同步的.因此,十六倍体半夏可作为培育半夏新品种的优良材料.
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天料木属植物化学成分与药理活性研究进展
目的 综述天料木属植物的化学成分及药理活性研究情况.方法 查阅国内外相关文献并进行分析综述.结果与结论 天科木属植物含有生物碱类、苷类、香豆素类、三萜类等活性成分,具有抗病毒、抗糖尿病等药理活性,有潜在的药用价值,值得深入研究.
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受体介导的主动靶向给药载体研究进展
目的 介绍近年来以细胞膜表面特异性受体作为靶点的主动靶向载体的研究进展.方法 通过对国内外文献的分析与总结,较为全面地介绍了作为主动靶向作用靶点的受体及其用于载体设计的研究现状及发展趋势.结果与结论 近年来以受体为作用靶点设计的药物载体发展迅速,新靶点的发现对于指导主动靶向药物载体设计具有重要意义,其发展趋势和前景值得重视.
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利拉鲁肽用于治疗2型糖尿病临床研究现状
目的 介绍新型2型糖尿病治疗药物GLP-1类似物利拉鲁肽的临床研究结果,对其有效性、安全性进行评价.方法 查阅国内外相关文献,进行分析、归纳和综述.结果 利拉鲁肽降低血糖作用显著,具有减轻体重、改善收缩压,改善β细胞功能作用,同时低血糖风险小.结论 利拉鲁肽是2型糖尿病患者治疗的新选择之一,其长期有效性和安全性还需要今后更广泛临床实践数据进行验证.
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耐甲氧西林葡萄球菌对糖肽类药物的敏感性研究
目的 研究万古霉素、替考拉宁及去甲万古霉素对耐甲氧西林葡萄球菌(MRS)的体外抗菌活性,探讨三者之间低抑菌浓度(MIC)的相关性及影响万古霉素MIC分布的因素.方法 收集MRS感染患者的临床首次分离菌,用琼脂稀释法进行体外敏感性的测定.结果 万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁对246株MRS的MIC范围分别为0.25～2.0、0.25 ～4.0和0.125～8.0 μg·mL-1,万古霉素MIC≥1.5 μg·mL-1共30株(12.14％).万古霉素与去甲万古霉素、万古霉素与替考拉宁、去甲万古霉素与替考拉宁的MIC值均具有正相关(P＜0.01、Spearman相关系数为0.747;P ＜0.01、Spearman相关系数为0.497；P ＜0.01、Spearman相关系数为0.424).ICU病人、近30 d内使用过糖肽类药物的病人中万古霉素MIC值的分布明显高于非ICU病人及近30 d内没有使用过糖肽类药物的病人(P=0.008,P=0.000 2).结论 分离的MRS对3种糖肽类药物均具有100％的敏感性,3种药物的抗菌活性具一定的正相关；ICU病人及近30 d内使用过糖肽类药物的病人在使用万古霉素时应考虑较大剂量.
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基于追踪方法学的医院药物系统管理
目的 借鉴美国及中国台湾地区的相关理论及实践,介绍药物管理系统追踪方法学的概念、意义及操作实务.方法 应用追踪方法学( tracer methodology),一种新型的医院评审方法,医院评审者通过追踪患者的整个就医流程,分析医疗机构所提供的治疗与服务是否达到既定标准要求.包括个案追踪和系统追踪两种方式.涉及治疗、护理、检验、给药及药物不良反应或不良事件等诸多环节.结果 旨在为新一轮等级医院评审提供参考,同时促进医疗机构药事管理质量的持续改善.结论 美国已建立了对医院实施评审,对我国医院评价工作政策完善具有借鉴的意义.
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《WHO儿童基本药物标准清单》与我国《医保目录》儿童用药的对比分析及对我国的启示
目的 为我国专属的儿童基本医疗保险药品目录的筛选、制定提供一些建议和参考.方法 以WHO Model List of Essential Medicines for Children[2ndList(updated)]为参照标准,采用描述性分析方法研究我国《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2009年版)》(西药部分)儿童用药与其之间存在的异同,并使用PASW Statistics 18.0(SPSS18.0)软件对两种目录的相关数据进行对比研究.结果 我国《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2009年版)》(西药部分)儿童用药由单一的社保乙类组成,而且药物种类匮乏,药品品种数严重不足,其与WHO Model List of Essential Medicines for Children[2ndList(updated)]仅仅有4种药物重叠,并且药物无年龄限制,无药物规格说明,药物剂型相对单一,不能满足我国临床儿童用药的实际需求.结论 我国《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2009年版)》(西药部分)儿童用药尚不满足我国临床儿童用药需求.建议以循证医学和药物经济学原理为依据,制定适合我国专属的儿童医疗保险药品目录,以保障我国儿童医疗保险用药的安全性、有效性、合理性、可获得性和可支付性.
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HPLC-ELSD同步测定金樱根中野蔷薇苷和蔷薇苷的含量
金樱根为蔷薇科植物金樱子(Rosa laevigata Michx)、小果蔷薇(R.cymosa Trattinnick)或粉团蔷薇(R.multiflora var cathayensis Rehder&E.H.Wilson)的干燥根和茎[1].性平,味酸涩,有固精涩肠作用,主治遗精,遗尿,痢疾,崩漏带下,子宫下垂,烫伤等.金樱根是中成药三金片的君药,同时也是妇科千金片、金鸡胶囊等常用妇科药的主要药味.文献报道金樱根主含三萜类、黄酮类、鞣质等[2],但迄今为止,尚未见金樱根中有关含量测定方法报道.
