中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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蔓性千斤拔抗氧化活性部位的化学成分研究
目的 研究蔓性千斤拔抗氧化活性部位及其化学成分.方法 采用体外1,1-二苯基-2-苦基肼(DPPH)抗氧化模型对蔓性千斤拔提取物及其不同溶剂萃取部位的抗自由基活性进行评价；采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱及半制备HPLC等方法对活性部位的化学成分进行分离,根据理化常数和波谱数据鉴定化合物结构.结果 氯仿萃取部位抗氧化活性强,正丁醇萃取部位次之.从活性部位中共分离得到21个化合物,分别鉴定为:棕榈酸(1),羽扇豆醇(2),B-谷甾醇(3),咖啡酸二十四烷酯(4),对甲氧基苯丙酸(5),木蜡酸(6),5,7-二羟基-6,8-二异戊烯基色原酮(7),flemiphilippinin E(8),5,7,4’-三羟基-3'-甲氧基-6,8-二异戊烯基异黄酮(9),6,8-二异戊烯基柚皮素(10),5,7,4’-三羟基-6,8-二异戊烯基异黄酮(11),pomiferin(12),5,7,3 ’,4’-四羟基-6,8-二异戊烯基异黄酮(13),desmoxyphyllin A(14),5,7,2’,4’-四羟基-8-(1,1-二甲基-2-丙烯基)异黄酮(15),5,7,4’-三羟基-2’-甲氧基异黄酮(16),Ψ-赝靛素(17),芒柄花素(18),槲皮素(19),染料木素(20)和染料木苷(21).结论 化合物1,4,6,14～ 17为首次从该属植物中分离得到.
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常见药用蛇类的DNA条形码研究
目的 建立国内常见药用蛇类的DNA条形码数据库,用于生药样品鉴定并分析物种间的亲缘关系.方法 收集常见药用蛇类23种,共44个样品,对各样品COI条形码序列进行测定.所得序列录入数据库；用MEGA 5.0等软件进行遗传距离等分析,构建NJ树,分析各物种的种内变异,种间变异,以及系统树中各物种的聚类情况.结果 各物种的种间存在277个变异位点,种内遗传距离值范围为0 ～0.040 9,种间遗传距离值范围为0.085 0 ～0.256 8,种内遗传距离与种间遗传距离有显著差异；由所构建的系统聚类树图可以看出,样品可聚类为与分科相一致的3个类群,各物种均形成了相对独立的支.结论 COI条形码能够对实验中各药用蛇类物种进行准确鉴定,具有科学、准确、简便等特点,可以推广运用于其他蛇类的鉴别；研究还为上述蛇类物种间亲缘关系提供了新的参考信息.
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磺胺嘧啶银达克罗宁复层膜治疗浅Ⅱ度烫伤的药效学考察
目的 考察磺胺嘧啶银达克罗宁复层膜对大鼠浅Ⅱ度烫伤的药效学作用.方法 30只SD大鼠随机分为生理盐水组、磺胺嘧啶银膜剂组、磺胺嘧啶银达克罗宁复层膜剂组,每组10只.采用将大鼠脱毛区置于85℃恒温水浴中15 s的方法制成10％体表面积浅Ⅱ度烫伤模型,观察用药前后的心率、痛阈变化以及创面愈合时间、愈合率等.结果 磺胺嘧啶银达克罗宁复层膜剂对大鼠心率的初期影响较小,之后心率略有下降.同时该膜剂还能显著提高痛阈.对于创面愈合的平均时间,磺胺嘧啶银达克罗宁复层膜相对于磺胺嘧啶银膜剂略显优势,前者为(19.5±1.02)d,后者为(21±1.18)d.在第20天,磺胺嘧啶银达克罗宁复层膜剂组烫伤大鼠的痊愈率为90％.结论 磺胺嘧啶银达克罗宁复层膜剂在延续磺胺嘧啶银膜剂强效的皮肤烫伤修复作用的同时又具有镇痛、促进创面愈合的作用.
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“髓复康”对大鼠脑缺血损伤区和体外培养神经胶质瘢痕中硫酸软骨素蛋白多糖表达的抑制作用
目的 研究益气活血补肾方“髓复康”对大鼠脑缺血损伤区和体外培养神经胶质瘢痕中硫酸软骨素蛋白多糖(CSPGs)表达的抑制作用.方法 通过Koizumi法制作SD大鼠单侧大脑中动脉阻塞模型(MACO),将SD大鼠随机分为正常组、模型组、阳性对照组(激素组)、髓复康大剂量组、中剂量组和小剂量组,均在8,15和30d3个时间点取大鼠脑组织制作病理切片,通过免疫组化染色方法检测各组脑缺血损伤区硫酸软骨素蛋白多糖表达量的差异；建立体外培养神经胶质瘢痕模型,以血清药理学的方法选择不同浓度的含药血清,使用免疫组化染色方法分别在培养12,24,48 h后定量检测神经胶质细胞硫酸软骨素蛋白多糖的表达量.结果 整体动物实验和体外培养的神经胶质细胞中,中药大剂量及中剂量组神经胶质细胞的反应性增生较轻,硫酸软骨素蛋白多糖表达弱,均与模型组形成极显著差异(P＜0.01),小剂量组的硫酸软骨素蛋白多糖表达也低于模型组,与之形成显著差异(P＜0.05).结论 “髓复康”可以抑制脑缺血损伤区硫酸软骨素蛋白多糖的表达,改善脑缺血损伤区轴突再生微环境,可能是其促进脑缺血损伤后轴突再生的机制之一.
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肠吸收屏障对栀子苷及其苷元京尼平的处置作用
目的 研究肠吸收屏障对栀子苷及其苷元京尼平的处置作用,旨为其新制剂设计提供理论依据.方法 采用肠道菌和肠道酶孵育法研究肠道环境对栀子苷的生物转化作用；应用大鼠在体肠灌流模型研究京尼平表观渗透性.结果 肠道菌对栀子苷代谢活性为(1 098.3±519.2) μmol·h-1·g-1,栀子苷在肠道酶HBSS溶液中孵育4h,浓度从20.00 μmol·L-1下降至9.60 μmol·L-1,而其代谢产物京尼平升至3.52 μmol·L-1.京尼平在各肠段的有效渗透系数(Peff*)值在2.11±0.62～3.77±0.38,10 cm肠段吸收百分比(10cm％ ABS)在(48.52±9.59)％～(70.24±7.88)％,其中十二指肠对京尼平的吸收明显高于其他肠段(P＜0.05).胆汁中发现京尼平Ⅱ相代谢产物.结论 肠道菌群及肠壁的酶均可以将栀子苷代谢为京尼平；京尼平肠道吸收较好；京尼平葡萄糖醛酸代谢产物可经过胆汁排泄.
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浙江省铁皮石斛黄酮类成分高效液相色谱指纹图谱的建立
目的 建立铁皮石斛黄酮类成分高效液相色谱指纹图谱,并筛选出对铁皮石斛质量起重要作用的黄酮类成分.方法 采用XB C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),甲醇-0.4％甲酸水溶液为流动相,检测波长335 nm,梯度洗脱.对11批铁皮石斛和15批石斛属不同种石斛进行测定,用国家药典委员会“中药色谱指纹图谱相似度评价软件2004AB”计算相似度,并进一步应用SPSS统计软件进行主成分分析.结果 建立了铁皮石斛黄酮类成分HPLC指纹图谱,标出6个共有指纹峰,并基于高效液相色谱-二极管阵列光谱检测-电喷雾离子化质谱联用(HPLC-DAD-ESI2)和与对照品对照指认了5个特征峰；其中4个是芹菜素为苷元的黄酮二糖碳苷类化合物；另一个为柚皮素.15批石斛属不同种石斛与铁皮石斛对照图谱比较差异显著.主成分分析结果表明,芹菜素-6,8-二-C-β-D-吡喃葡萄糖苷、夏佛托苷和柚皮素对其质量影响为显著.结论 所建立的铁皮石斛黄酮类成分指纹图谱特征性、可知性强,为完善铁皮石斛及其产品的质量控制方法提供参考.
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盐酸米诺环素缓释片人体药动学及其缓释特征研究
目的 通过对健康受试者口服不同剂量盐酸米诺环素缓释片后的药动学研究,探讨其在中国人体内的药动学特征,并以普通片为对照制剂,比较研究缓释片的缓释行为,为临床用药提供依据.方法 12名中国健康志愿者采用多剂量单序列给药设计方案,进行低、中、高(45,90,135 mg)3剂量组单次给药和中剂量组多次给药试验,并进行普通片(100 mg)的单剂量和多剂量试验.采用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)测定血药浓度.结果 盐酸米诺环素缓释片低、中、高3剂量组单次给药后的主要药动学参数如下:ρmax分别为(0.477 0±0.128 0)、(1.011±0.191)、(1.500±0.281) μg·mL-1,tmax分别为(3.3±1.1)、(3.6±0.8)、(3.4±0.7)h,t1/2分别为(17.1±5.4)、(18.3±4.9)、(17.9±3.4)h,AUC0-t分别为(9.391±3.019)、(20.01±3.07)、(31.81±6.80)μg·h·mL-1；中剂量组多次给药的主要药动学参数为:ρav为(0.8440±0.225 0)μg·mL-1,DF为(1.1±0.2),ρssmax为(1.438±0.383)μg·mL-1,tmax为(3.5±0.8)h,t1/2为(19.3±4.4)h,AUC0-t为(31.18±9.39) μg·h·mL-1；普通盐酸米诺环素片100 mg单次给药的主要药动学参数如下:ρmax为(1.418±0.427) μg·mL-1,tmax为(2.6±0.7)h,t1/2为(16.9±3.9)h,AUC0-t为(25.35±5.80)μg·h·mL-1；普通盐酸米诺环素片100 mg多次给药的主要药动学参数如下:ρav为(1.229±0.377) μg·mL-1,DF为(1.3±0.2),ρmax为(2.188±0.652)μg·mL-1,tmax为(2.3±0.7)h,t1/2为(17.7±2.4)h,AUC0-t为(44.83±16.29)μg·h·mL-1.结论 受试者单次口服45、90、135 mg盐酸米诺环素缓释片后,血浆中米诺环素的ρmax和AUC0-t随给药剂量的增大而增大,呈现线性药动学特征；无性别差异.多次给药研究发现,在相同给药间隔内米诺环素在健康受试者体内的暴露量增加约50％.与普通片比较发现,盐酸米诺环素缓释片具有明显的缓释特征.
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绿原酸大鼠胃肠吸收动力学研究
目的 考察绿原酸在大鼠胃肠道的吸收动力学特征.方法 采用大鼠原位灌注模型对绿原酸在大鼠胃肠道的吸收特征进行研究,结合紫外分光光度法、高效液相色谱法分别测定酚红和绿原酸浓度.结果 40 μg· mL-1绿原酸大鼠胃每小时吸收率为7.77％；不同质量浓度20、40、80 μg·mL-1的绿原酸小肠吸收速率常数分别为0.052 1、0.052 5、0.047 2 h-1；绿原酸在十二指肠、空肠、回肠、结肠吸收速率常数分别为0.049 2、0.039 5、0.063 0、0.031 8 h-1;结扎胆管后,40 μg·mL-1的绿原酸小肠吸收速率常数为0.066 2 h-1.结论 不同药物质量浓度对绿原酸大鼠小肠吸收无显著影响,药物吸收属于一级动力学过程,吸收机制为被动扩散；十二指肠与回肠的吸收优于空肠和结肠段；大鼠胆汁排泄不干扰绿原酸的肠吸收过程.
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多奈哌齐缓释微球的制备及家兔体内药动学研究
目的 通过超声波技术制备多奈哌齐缓释微球.方法 应用超声波装置制备多奈哌齐缓释微球,进行载药量、粒径、体外释放实验等体外评价,并用LC-MS/MS研究多奈哌齐微球家兔体内的药动学.结果 应用超声波装置制备多奈哌齐缓释微球,载药量为12.1％,粒径分布在40 ～ 130 μm,体外可累计释药一个月,经家兔皮下单剂量30.0 mg·kg-1注射给药,主要药动学参数为:ρmax=40.63 μg·L-1,tmax=2.47 d,MRT=14.81 d,AUC0→∞=646.96μg·d·L-1.结论 应用超声波技术成功制备具有明显缓释特性的多奈哌齐微球.
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新型对映-贝壳杉烷二萜化合物jaridonin体外抗肿瘤活性及其作用机制探讨
目的 研究新型二萜类化合物jaridonin体外抗肿瘤活性及其诱导癌细胞凋亡的部分作用机制.方法 采用噻唑蓝(MTT)法检测jaridonin对HeLa、Spc-A1、HT-29、EC-1等4种人癌细胞株增殖抑制作用并计算IC50值,光学显微镜进行细胞形态学观察,流式细胞术分析其对细胞周期、细胞凋亡以及线粒体膜电位的影响,Western blot法检测jaridonin对细胞凋亡通路相关蛋白表达的影响.结果 Jaridonin能较好抑制4种癌细胞的增殖,并能显著诱导细胞凋亡.Jaridonin作用于EC-1细胞后明显引起G2/M期细胞周期阻滞,上调p53,Bax,p21和p27蛋白表达水平,使线粒体膜电位下降以致细胞色素C从线粒体释放到细胞质,活化caspase-9和caspase-3,诱导细胞凋亡.结论 Jaridonin对食管癌细胞有明显的抑制生长及诱导凋亡作用,其作用机制可能与诱导细胞周期阻滞以及激活线粒体凋亡途径有关.
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布南色林及其代谢产物在中国健康受试者的多剂量药代动力学
目的 研究布南色林及其代谢产物在中国健康受试者多剂量药动学特征.方法 20名健康受试者随机分成两组(4 mgbid组和8 mgqd组),分别连续7d口服布南色林,采集第5、6、7日早晨服药前和第7日服药后60h内血样；采用HPLC-MS/MS测定血浆中布南色林及其主要代谢产物N-去乙基布南色林的浓度,并采用DAS程序对试验数据进行处理,计算药动学参数.结果 4 mg组布南色林及其代谢物的药动学参数ρav分别为(327.75±83.83)和(200.38±67.75) ng·L-1,tmax分别为(1.48±0.69)和(4.15±2.16)h,t1/2分别为(12.98±3.35)和(18.68±4.90)h,AUCss分别为(3 933.00±1 005.96)和(2 404.56±813.03) ng·h·L-1,AUC0-∞分别为(8 160.18±2 173.64)和(7 730.84±1732.06) ng·h·L-1,8 mg组布南色林及其代谢物的药动学参数分别为(289.84±140.54)和(209.72 ±70.81) ng·L-1,tmax分别为(1.63±0.87)和(3.80±1.03)h,t1/2分别为(15.90±5.12)和(19.70±5.90)h,AUCss分别为(6 956.05±3 372.90)和(5033.31±1 699.39) ng·h·L-1,AUC0-∞分别为(9660.33±3 594.69)和(9 377.57±2 686.91) ng·h·L-1.结论 布南色林药动学参数个体差异较大,需要进行治疗药物监测.
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超快速液相色谱-串联质谱法测定胎盘灌流液中的安替比林
目的 建立超快速液相色谱-串联质谱(UFLC-MS/MS)测定胎盘灌流液中安替比林浓度.方法 以艾司唑仑为内标,胎盘灌流液样品用乙腈沉淀蛋白后进样分析.色谱柱为Shim-pack XR-ODSⅡC18柱(2.0mm×75mm,2.2 μm),以乙腈和0.1％(V/V)甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速0.4 mL·min-1.质谱采用多反应监测(MRM)扫描模式,以电喷雾离子源(ESI)在正离子电离模式下进行测定,安替比林和艾司唑仑的定量分析离子分别为m/z 189.2→56.2和m/z 295.2→205.2.结果 胎盘灌流液中安替比林在1.2～1 200 ng·mL-1内线性关系良好(r =0.999 3),日内及日间RSD均小于15％,稳定性考察结果良好.结论 该方法快速、灵敏、专属性强,可用于胎盘灌流液中安替比林浓度的测定.
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高良姜素对人胃癌SGC-7901细胞增殖、周期循环和凋亡的体外影响
目的 探讨高良姜素对人胃癌SGC-7901细胞增殖抑制和凋亡诱导作用及可能机制.方法 采用噻唑蓝(MTT)法检测细胞增殖活性,流式细胞仪、形态学方法和线粒体膜电位分析高良姜素对SGC-7901细胞周期循环和凋亡的影响.结果 在作用浓度为40 ～ 200 μmol·L-1时,高良姜素对SGC-7901细胞有显著的增殖抑制作用,并呈现剂量-效应和时间-效应依赖关系；作用24、48和72 h时,半数抑制浓度(IC50)分别是160、100和70 μmol·L-1;高良姜素作用24 h后,G2/M期细胞比例从4.40％增加到18.31％.高良姜素作用后细胞呈现典型的凋亡形态学特征,线粒体膜电位明显降低,160 μmol·L-1高良姜素作用24、48 h时,凋亡细胞比例从2.6％和4.3％增加至27.4％和65.6％.结论 高良姜素可能通过干扰细胞周期循环和介导线粒体功能障碍,诱导细胞凋亡,从而抑制胃癌SGC-7901细胞的生长.
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纳米乳提高难溶性药物生物利用度的研究进展
目的 了解纳米乳载药体系,在难溶性药物中的应用研究进展.方法 依据文献及本课题组在该领域的工作,对纳米乳吸收机制、制备工艺、药动、药效研究及现代中药制剂中的应用等方面进行归纳总结.结果 纳米乳载体显著提高难溶性药物的口服吸收率及生物利用度、增强靶向性作用、降低药物毒性等.结论 根据药物特性及生产规模选择的优纳米乳制备工艺可使难溶性药物经口服给药后达到良好的治疗效果.
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人参皂苷Rb1的药理作用研究进展
目的 综述人参皂苷Rb1的药理作用研究进展.方法 以近年来国内外研究人参皂苷Rb1的报道为基础,对Rb1的药理作用等研究进展进行总结.结果 从中枢神经系统、心血管系统、免疫系统以及抗肿瘤、抗肝脏热缺血再灌注、降血糖等方面综述人参皂苷Rb1药理作用及其药动学的研究进展.结论 人参皂苷Rb1是一种极具药用价值的化学物质,研究其药理作用,可以为进一步开发利用人参皂苷Rb1提供相关信息.
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受体-配体结合的质谱分析方法研究进展
目的 阐述受体-配体结合分析是一种重要的药物筛选方法,它通过体外实验来考察配体(药物)与受体的结合能力,在药物结构设计与新药筛选中发挥重要作用.方法 查阅近期国内外相关文献.结果与结论 质谱结合分析(MS binding assay)是近年来备受关注的一种受体-配体结合分析方法,该方法建立在质谱分析非放射性标记的配体的基础上,操作方便,灵敏度高,特异性好,适用范围广,样品用量少,克服了传统受体-配体结合分析中放射性标记和荧光标记的缺陷,是质谱技术在药物发现中的又一个新贡献.
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国内外孤儿药注册制度比较研究
目的 借鉴部分发达国家与地区针对孤儿药注册管理的先进经验,探求适用于我国的孤儿药注册制度.方法 对美国、日本、欧盟、澳大利亚、中国台湾等地所采取的孤儿药注册制度进行研究和对比,并且对我国孤儿药注册管理的历史和现状进行总结.结果 国际上针对孤儿药注册普遍采用“身份认定+上市审批”的方式,这种方式切实有效地推动了各国及地区孤儿药产业的发展,提高了孤儿药的可及性.结论 我国有关部门应借鉴先进经验,尽快建立起孤儿药制度体系并不断完善其注册制度.
