中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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不同聚乙二醇相对分子质量对包载羟基喜树碱的PEG-PHDCA纳米囊泡体外释放和体内药动学行为的影响
目的探讨不同聚乙二醇(PEG)相对分子质量对包载羟基喜树碱的聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(PEG-PHDCA)纳米囊泡体内外行为的影响.方法采用薄膜分散-水化超声法制备了羟基喜树碱的PEG-PHDCA纳米囊泡,在研究该纳米囊泡的形态、粒径、载药量、包封率、冷冻干燥工艺后对其体外释药特征及体内药动学参数进行测定.结果纳米囊泡的载药量、体外释药、体内药动学行为等与不同PEG相对分子质量有关.随着PEG相对分子质量从2 000上升到10 000,囊泡的载药量从3.04%下降到1.99%;体外释药符合Higuchi方程,随PEG相对分子质量的上升,囊泡的释药速率加快;在SD大鼠的药动学实验中,血药浓度-时间曲线符合二室开放药动学模型,PEG相对分子质量为2 000,5 000,10 000的PEG-PHDCA纳米囊泡可分别将HCPT的血浆半衰期从0.72 h延长到7.17,11.46,6.39 h(P＜0.001),AUC分别为HCPT的8.40,24.50,6.24倍(P＜0.001).结论在本实验范围内,PEG相对分子质量为5 000的PEG-PHDCA载药纳米囊泡体外具有一定的缓释作用,体内具有佳的长循环效果.
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新型超声造影剂全氟丙烷白蛋白微囊的制备
目的制备全氟丙烷白蛋白微囊,并观察制剂稳定性及超声造影效果.方法采用超声-冷冻法制备全氟丙烷白蛋白微囊,库尔特粒度分析仪测定粒径分布,吹扫捕集-气相色谱-质谱组合分析仪测定全氟丙烷含量,并对其在实验犬体内的左心超声造影效果进行评价.结果制备的微囊平均粒径为(3.2±0.4)μm,88.1%的微囊粒径在2～7μm内,全氟丙烷含量(272.3±61.2)mg·L-1,在冷藏条件下保存6个月无变化.经静脉注射后可实现左心室腔显影增强,提高左室内膜边界识别.结论 采用超声-冷冻法制备的全氟丙烷白蛋白微囊,外观圆整,粒径适宜,稳定性好,是一种理想的超声造影剂,可显著增强医学超声检测信号,改善超声图象质量.
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新疆紫草的乙醇提取物抗肝窦阻塞综合征作用的实验研究
目的研究新疆紫草的乙醇提取物(AEE)抗大鼠肝窦阻塞综合征(SOS)作用.方法采用野百合碱(Mct)灌胃方法制备SOS大鼠模型.将50只SD大鼠随机分为5组,每组10只:A组(正常对照组)、B组(Mct160模型组)、C组(Mct160-AEE给药组)、D组(Mct100模型组)和E组(Mct100-AEE给药组).在实验第0天,B,C组和D,E组分别予Mct 160mg·kg-1和Mct100mg·kg-1灌胃,得到不同程度的SOS大鼠模型.其中C,E2个AEE给药组从应用Mct前2天开始灌胃AEE 1 g·kg-1·d-1,持续给药7 d后处死动物,测定腹水量、肝/体比、白细胞计数(WBC)、红细胞压积(HCT)、血清总胆红素水平、血清TNF-α水平,并进行肝脏病理检查,以了解AEE抗SOS的效果.结果 C组与B组相比,腹水生成明显减少、血胆红素降低、HCT增高,且TNF-α水平有下降趋势;E组与D组相比,肝脏病理损害明显减轻,与正常对照组相近.结论口服新疆紫草的乙醇提取物可以在一定程度上预防大鼠的SOS.
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高效液相色谱法测定水红花子中芦丁与槲皮苷的含量
目的用高效液相色谱法测定水红花子中芦丁与槲皮苷的含量.方法芦丁的含量采用Shimadzu C18柱(4.6 mm×150mm,5μm),流动相为甲醇-0.05%H3PO4溶液(42:58),流速1.0 mL·min-1,检测波长254 nm,柱温25℃,用外标法定量;采用Shi-madzu C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为甲醇-0.2%H3PO4溶液(45:55),流速1.0 mL·min-1,检测波长350 nm,柱温室温,用外标法定量,测定槲皮苷的含量.结果芦丁的线性范围0.053～0.53μg,r=0.999 9;槲皮苷的线性范围0.40～2.00μg,r=0.999 6.结论该方法简便,快速,线性关系良好.
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纤维蛋白酶谱检测蚯蚓纤溶酶组分
目的建立鉴定蚯蚓纤溶酶粗酶液中活性组分的方法.方法根据蚯蚓纤溶酶能水解纤维蛋白的性质,建立了纤维蛋白-十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳(Fibrin-SDS-PAGE),优化了电泳条件,电泳后酶所在部位为透明区带.结果分离胶中纤维蛋白终质量浓度为0.4×10-3 mg·L-1,电泳后胶板用2.5%TritonX-100复性30min,PBS缓冲液(pH 7.2)保温30min,考马斯亮蓝R-250染色,7%醋酸脱色,可以得到清晰的酶谱.结论该方法灵敏度高,用2μg样品,就能准确检测出粗酶液中所有纤溶酶组分.
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参芪扶心口服液对心肌梗死后左心衰大鼠血浆利钾尿肽与心脏重塑的影响
目的观察参芪扶心口服液对实验性心肌梗死(心梗)后心力衰竭(心衰)大鼠血浆利钾尿肽(KP)、左室舒缩功能及左室重塑的影响.方法结扎大鼠左冠状动脉前降支制作急性心肌梗死后心衰模型,左心室插管术测定血液动力学指标;放免法测定血浆KP,心钠素(ANP),血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)及内皮素-1(ET-1)浓度,并观察心脏形态学结构及胶原成分、心脏质量/体质量(HM/BM)、左心腔面积(LVA)、单位面积内心肌细胞核数(MNN)的变化.结果与模型组相比,高剂量(15 g·kg-1)组等容收缩末期心肌缩短大速度(Vmax)、左心室舒张期压力下降大变化速率(-dp/dtmax)及左心室内压峰值(LVSP)增加;左心室舒张末压(LVEDP)降低;血浆KP,AngⅡ及ET-1浓度降低,均有显著性差异(P＜0.05或P＜0.01).心肌细胞周围胶原组织明显减少,心脏质量/体质量心脏比值变小、单位面积内MNN明显增多、LVA明显缩小(P＜0.05或P＜0.01).中剂量组(10 g·,kg-1)、低剂量组(5 g·kg-1)血浆ANP水平下降明显(P＜0.01).结论参芪扶心口服液能改善心梗后心衰大鼠左室舒缩功能,降低KP,AngⅡ,ET-1浓度,影响ANP分泌,有一定抑制左室重塑的作用.
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从二仙汤拆方对大鼠卵泡颗粒细胞分泌功能的影响探讨方剂组成原理
目的观察二仙汤及其拆方对大鼠卵泡颗粒细胞分泌雌二醇(estradiol,E2)的影响,以期阐述二仙汤中各单味药的作用地位和相互间的配伍关系,从细胞水平揭示其配伍组方的原理.方法采用单味药研究法、药物组间关系研究法、撤药研究法等拆方法,用放射免疫法观察二仙汤各拆方直接加药法对颗粒细胞分泌E2的影响.结果①二仙汤中单味药黄柏、仙茅刺激颗粒细胞分泌E2的作用大于其他各单味药.②全方去知母组E2的分泌的作用强于全方组.③淫羊藿与巴戟天的合煎液比其两者分煎液再共同作用于颗粒细胞更能提高E2水平.结论二仙汤中黄柏和仙茅对颗粒细胞分泌E2有直接的促进作用.淫羊藿协同作用明显,淫羊藿与巴戟天合煎促进颗粒细胞分泌E2的作用大于分煎.知母对颗粒细胞分泌E2有一定的抑制作用.体外实验与体内实验结果的关系有待进一步研究.
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司他夫定片在人体药动学和相对生物利用度研究
目的研究司他夫定片剂的健康人体药动学和相对生物利用度.方法采用高效液相色谱法测定20名健康志愿者自身交叉、单剂量口服司他夫定胶囊和片剂各40mg后血浆司他夫定浓度.用3P97药动学软件进行药动学参数计算及生物等效性评价.结果两种司他夫定的药-时曲线均符合一房室模型,参比制剂、被试制剂的主要药动学参数如下:ρmax分别为(1.01±0.24)和(0.95±0.30)mg·L-1;tmax分别为(0.78±0.22)和(0.70±0.21)h;t1/2ke分别为(1.47±0.22)和(1.47±0.23)h;AUC0～t分别为(2.21±0.46)和(2.08±0.53)mg·h·L-1;AUC0～∞分别为(2.33±0.53)和(2.16±0.58)mg·h·L-1.与标准参比制剂相比,被试制剂的相对生物利用度F0～t为(97.02±27.71)%,F0～∞为(96.33±29.51)%.对两制剂间的AUC0～t、AUC0～∞和ρmax进行双向单侧t检验,表明两种制剂具有生物等效性.结论司他夫定胶囊和片剂具有生物等效性.
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湖南省石杉属植物中石杉碱甲含量的研究
目的测定湖南产6种(含一新种)石杉属植物中石杉碱甲含量,为科学利用该植物提供可靠依据.方法于该省野外实地采集石杉属植物,以2%酒石酸溶液提取总碱,用改进的高效液相色谱法测定石杉碱甲的含量(外标法).结果所采集6种石杉属植物中,石杉碱甲在蛇足石杉、狭叶石杉、长柄石杉、四川石杉、湖南石杉(拟新种)中均有分布,长柄石杉中含量高,达0.078 9%;本实验证明皱边石杉中不含石杉碱甲,先前两篇高含量报道应为鉴定之误.结论本测定方法简便、准确;在该属中4种形态极难区分的种之间,石杉碱甲含量具有分类学意义.
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山麦冬和麦冬皂苷类成分的HPLC/ESI-MS图谱研究
目的鉴定山麦冬和麦冬中的皂苷成分,并建立其特征图谱.方法用甲醇提取山麦冬和麦冬对照药材,并用C18 SPE固相萃取柱除去提取液中的多糖成分制备供试液;用高效液相色谱-电喷雾离子阱质谱(HPLC/ESI-ITMS)研究供试液中的总皂苷成分并建立相应的特征图谱.实验条件为:AICHROMTMReliz Sil C18(2.1 mm×150 mm,5 μm)分析柱,流动相为10 mmol·L-1醋酸铵和乙腈(60min内乙腈浓度变化为25%～60%),流速为0.2 mL·min-1,自动进样后色谱分离、质谱检测.结果山麦冬、麦冬对照药材中分别有17个和14个特征色谱峰,根据各色谱峰的二级质谱碎片信息并参考有关文献,对其中的一些皂苷成分进行了初步定性分析.结论所测山麦冬与麦冬样品两者HPLC/ESI-ITMS的图谱特征性强,差异明显.
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LC/MSn鉴定丁香酚布洛芬酯在大鼠尿中的主要代谢产物
目的研究鉴定丁香酚布洛芬酯在大鼠体内的代谢行为.方法选择健康Wistar大鼠3只单剂量20mg·kg-1尾静脉给药丁香酚布洛芬酯后,收集0～12 h尿样.将尿样经SPE C18固相萃取柱纯化后,采用LC/MSn方法对尿中的待测的代谢产物进行选择离子监测(SIM)和多级全扫描质谱分析(MSn).结果在尿中首次检测到丁香酚布洛芬酯的7种代谢产物,其中包括1种Ⅰ相代谢产物和6种Ⅱ相代谢产物.结论丁香酚布洛芬酯在大鼠体内主要先水解成丁香酚和布洛芬,经进一步代谢与葡萄糖醛酸结合.
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卡维地洛对大鼠急性缺血再灌注损伤的心肌保护作用研究
目的研究卡维地洛对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用及其作用机制.方法将大鼠随机分为假手术(sham)组、缺血再灌注(IPE)组、卡维地洛(CVD)组.结扎左冠状动脉前降支致缺血30min后复灌4 h,制作心肌缺血再灌注损伤模型.于再灌4 h末测定左室收缩压(LVP)、左室舒张末压(LVEDP)、左室发展压(LVDP=LVP-LVEDP)、左室大收缩及舒张速度(±dp/dt);测定血液中肌酸磷酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)及丙二醛(MDA)和超氧化物歧化酶(SOD)含量以及心肌梗死范围.结果与假手术组相比,IRI组LVP,LVDP,±dp/dt及SOD降低,LVEDP,CK,LDH及MDA均升高,伴梗死范围扩大(P＜0.01);与IRI比较,CVD组LVP,LVDP,±dp/dt及SOD升高,LVEDP,CK,LDH及MDA均降低,伴梗死范围缩小(P＜0.01).结论卡维地洛具有防止心肌再灌注损伤的作用,该作用与其β受体阻断和抗氧化有关.
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GC/MS和HPLC 对陈皮"陈久者良"的验证
目的采用色谱分析对陈皮"陈久者良"的说法进行验证.方法用GC/MS和HPLC/DAD联用技术,对不同年份自贡陈皮和"老化"模拟实验新会陈皮样品的挥发油和黄酮类成分进行分析.结果新鲜和陈旧的陈皮样品的挥发油,各低沸点成分随时间延长均有下降,而较高沸点成分下降缓慢;黄酮类物质无明显变化.结论高含量柠檬烯使新鲜果皮气味不佳,陈皮则柠檬烯逐渐减少,气味随之香醇.对陈皮"陈久者良"的说法找到了一定根据.
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整体柱在生物大分子分析中的应用
目的介绍整体柱在分离分析生物大分子上的应用.方法综述近年来国内外有关文献.结果整体柱可应用于液相色谱(包括反相高效液相色谱,亲和色谱,离子交换色谱和微柱液相色谱)和毛细管电色谱,在生物大分子分离分析上具有广阔的应用前景.结论整体柱是不需要填料,用原位聚合法制备的连续柱体,其制备方法简单,内部结构均匀、重现性好、具有较高的柱效和很好的通透性.特有的孔结构在生物大分子分析上显出极大的优势.
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代谢组学及其在新药毒理研究中的应用
目的总结近年来代谢组学的研究进展及其在新药毒理研究中的应用.方法查阅国内外近年来相关文献总结评述.结果代谢组学将在毒理研究中发挥重要作用.结论代谢组学方法是新药毒理研究中有潜力的新技术.
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丙磺舒联合用药的研究进展
目的综述丙磺舒的联合用药进展.方法查阅文献并进行分析、整理和归纳.结果丙磺舒可影响一些有机离子的转运,可抑制多重耐药蛋白(MRPs)的功能,抑制叶酸类物质向肿瘤细胞的外排,增加体内的药物浓度,增强抗菌、抗病毒及抗肿瘤的药效,对其他一些疾病如精神疾病的治疗也能起到较好的辅助作用,并且可以减轻一些药物的不良反应.结论丙磺舒和一些药物联合应用可起到较好的协同作用,可增强药效,减少不良反应,并可作为工具药物,用于受体、药物转运等生理学或药理学的研究.
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心血管病房药物不良事件的危险因素研究
药物不良事件(adverse drug events,ADEs)日趋被人们认识到是一个非常重要的公共健康问题.近年来,对ADEs防范的研究已引起国际上的普遍关注,研究表明,ADEs中有9%～58.8%可以防范[1].由此可见,探讨如何防范ADEs具有极其重要的意义.鉴定ADEs的危险因素是防范ADEs的一个潜在有力措施.通过对危险因素的分析,鉴定那些可能发生ADEs的高危人群,并且在临床实践中有意监护这些人群,则可以起到防范ADEs的作用.目前,我国已设立临床药师制,大批临床药师深入到临床,因此鉴定ADEs的危险因素,也可以为临床药师参与临床提供科学的指导.研究表明,心血管病房ADEs的发生率较高,国内研究的数据从23.2%～37.5%不等[2～3].近年来,国内也有研究探讨了ADEs的危险因素,但是,所有这些研究均未区分ADEs的防范性.我们通过前瞻性的定群研究设计,对心血管病房的ADEs进行监测并区分其防范性,着重探讨可防范的ADEs的危险因素.希望研究结果能对临床药师防范ADEs起到一定的指导作用.
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鱼腥草注射液治疗呼吸系统感染的Meta分析
呼吸系统感染是内科常见病,通常是由病毒和细菌引起的,在病毒感染的同时,合并细菌感染的占大多数.几千年来,中医药学在防治呼吸系统感染方面积累了有效的疗法和方药.近年来,应用中医药治疗呼吸系统感染的临床研究越来越多,也取得了不少成绩,但应该指出的是:中医药学的临床研究对方法学的应用仍不够重视,临床试验的规范性亦较差,研究结果难以得到国际医学界的承认.循证医学(evi-dence-based medicine)提倡在搜集所有有关临床试验(证据)的基础上,对证据进行科学的质量评价,然后综合各高质量的临床试验数据,进行综合的系统分析.Meta分析是对以往具有相同研究目的的多个研究结果进行加权合并和综合评价的一种方法.它能够提高统计检验效能,解决研究结果间的不一致性,使研究结论更适合于人群总体.
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实施《抗菌药物临床应用指导原则》的实践与思考
我国抗菌药物不合理应用较为严重,为规范抗菌药物合理使用,卫生部等部门发布了<抗菌药物临床应用指导原则>,自从指导原则公布以来,天津市卫生行政部门及各医疗机构采取各种方法积极贯彻认真执行,取得一定成效.
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对中国药典中白芍含量测定前处理方法的改进
白芍为毛茛科植物芍药Paeonia lactiflora Pall.的干燥根.具有平肝止痛、养血调经、敛阴止汗的功能,白芍化学成分的研究较多[1～4],其含量测定一般以其主要成分芍药苷(paeoniflorin)为主要指示成分.2000年版和2005年版中国药典采用超声法提取白芍,通过实验发现2000年版的方法提取不完全,2005年版的方法比回流法的略低,且两版药典的色谱条件下,色谱峰型均不太好,因此对白芍的含量测定方法进行了进一步的研究,并建立了相应的质量标准,为考查药材真伪优劣提供了简便、可行的方法.
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盐酸戊乙奎醚对全麻病人唾液分泌的影响
盐酸戊乙奎醚(penehyclidine hydrochloride,PHC)是军事医学科学院毒物药物研究所研制的一种新型抗胆碱能药物.该药已在全国很多医疗单位推广应用,疗效显著,但作为麻醉前用药目前还少有报道.我院于2002年3月至2003年9月200例全麻手术用盐酸戊乙奎醚作为麻前用药,现将疗效分析如下.
