雷公藤提取物重复剂量给药对大鼠胰腺组织的病理损伤

目的 观察雷公藤对大鼠胰腺组织的病理损伤.方法 参照长期毒性实验方法,将清洁级SD大鼠随机分成4组,即空白对照组、0.04 g/kg组、0.16 g/kg组和0.64 g/kg组.连续灌胃(ig)不同剂量雷公藤95％乙醇提取物3个月,取胰腺;0.64 g/kg组分别于用药30和90 d后及停药30 d后取胰腺组织,采用光学显微镜及透射电镜技术动态观察胰腺组织的病理结构变化,采用连续检测法测定各时间点血清淀粉酶含量.结果 0.04 g/kg组用药90 d后大鼠胰腺散在淋巴细胞增多,个别细胞胞浆空亮;0.16 g/kg组用药90 d后胰岛体积大,纤维增生;0.64 g/kg组用药90 d后,细胞胞浆空亮,间质纤维增生;0.64 g/kg组用药30 d后细胞水肿,小灶炎细胞浸润,线粒体肿胀;0.64 g/kg组停药30 d后胰腺内有红色分泌物潴留,纤维组织增生,伴淋巴细胞浸润,细胞线粒体肿胀、空泡化.0.64 g/kg组给药30和90 d和停药30 d后的血液淀粉酶水平无显著的上升或下降.结论 雷公藤可引起大鼠胰腺组织的病理损伤,并随给药剂量加大和时间延长损伤加重且呈不可逆性.

蕨菜醇提取物对小鼠急性毒性的研究

蕨菜别名拳头菜、龙爪菜和如意菜等,是采自蕨科蕨属中的蕨(Pteridium aquilinum var.latiusculum)的幼嫩叶,为药食两用植物,蕨菜作为药用,具有清热滑肠、降气化痰、利水安神和降压等功效;作为食用,自古以来就被人们视为山珍野味[1].

木薯叶乙醇提取物对小鼠急性毒理的研究

木薯(Manihot esculenta Crantz)又叫做树薯、木番薯,地下部结薯,属于大戟科木薯属植物,原产南美洲巴西,是世界三大薯类(马铃薯、番薯和木薯)之一.19世纪20年代年以前传人中国,分布于淮河、秦岭一线和长江流域以南,以广西的栽培面积大 [1].目前,种植木薯主要是为了获取其块根,用来生产淀粉和乙醇,除此之外,在亚马逊丛林地区生活的印第安人传统上把木薯叶作为一种草药,烘干磨碎后制成叶粉,与其他草药配合使用来治疗某些疾病,疗效显著 [2].

国外医药信息

从掌叶橐吾中新的三萜类化合物和佛木内酯类化合
　　物作者从掌叶橐吾乙醇提取物中分离得到2个新化合物，(1βH,3βH)-epoxy-olean-13(18)-ene-3α,2-olide(1)和8β-hydroxy-(10βH)-14β-methyl-6α-angeloyloxy eremophil-7(11)-en-8α,12-olide-15α-oic acid(2)，以及22个新化合物。化合物1和2对Hep-G2 and MCF-7肿瘤细胞株具有抑制活性，化合物1对Hep-G2具有强抑制活性，对MCF-7细胞株有中等抑制活性，化合物2对MCF-7细胞株具有强抑制活性，对Hep-G2细胞株有中等抑制活性。

国外医药信息

从西域橐吾地上部分分离得到的植物化学成分及其自由基清除活性作者从西域橐吾乙醇提取物中分离得到3种新的苯丙素葡萄苷(1-3)以及9种已知的化合物。并以维生素C为对照组，检测了分离成分对DPPH自由基的清除能力。

203 苹果子乙醇提取物改善去毛小鼠皱纹的作用

车桑子中新的次生代谢产物

作者对车桑子地上部分的乙醇提取物进行分离及化学测定，得到3个新化合物，以及9个已知化合物，并评价了其抗菌、抗真菌、抗疟及抗利什曼虫活性。化合物5显示出良好的抗新型隐球菌活性，IC50为6.11μg/ml。化合物10和12显示中等的抗杜氏利什曼虫活性，IC50分别为16.6和19.06μg/ml。

从山楝茎皮中分离得无环二萜类化合物Aphanamixins A～F

作者从山楝茎皮中分离鉴定出6种新的无环二萜类化合物 Aphanamixins A～F(1～6)，以及2种已知化合物 nemoralisin 和 nemoralisin C，并评价了其抗恶性肿瘤细胞增殖的生物活性。
　　山楝茎皮干燥粗粉(4.0 kg)，用95%乙醇回流提取，过滤，浓缩，得乙醇提取物(500 g)。将乙醇提取物悬浮于蒸馏水中，依次用己烷、乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯萃取物(150.0 g)。乙酸乙酯萃取物经硅胶柱色谱分离，用乙酸乙酯/己烷梯度洗脱，得5个部分(Frs. A～E)。Fr. B(3.5 g)经硅胶柱色谱分离，用己烷/丙酮洗脱，再经制备HPLC分离，用甲醇/水洗脱，得化合物6(5.0 mg)。Fr. C(2.8 g)经Sephadex LH-20柱色谱分离，用氯仿/甲醇洗脱，得3个部分(Frs. C1～3)。Fr. C2(850.0 mg)经制备HPLC分离，用甲醇/水洗脱，得化合物1(25.0 mg)和4(5.0 mg)。Fr. D(1.5 g)经Sepha-dex LH-20柱色谱分离，用氯仿/甲醇洗脱，得4个部分(Frs.4A～D)。Fr.4D(85.0 mg)经制备柱色谱分离，用甲醇/水洗脱，得化合物3(7.0 mg)。Fr. D(1.7 g)经反相C18硅胶柱色谱分离，用甲醇/水洗脱，得4个部分(Frs.4A～D)。Fr.E(2.8 g)经Sephadex LH-20柱色谱分离，用甲醇洗脱，再经制备HPLC分离，用甲醇/水洗脱，得化合物2(8.0 mg)和5(10.0 mg)。与阳性药阿霉素(IC50＜2μM)相比，化合物Aphanamixins A–F在抗HepG2、AGS、MCF-7和A-549肿瘤细胞株增殖时均表现出较弱的细胞毒性(IC50>10μM)。

金疮小草醇提物活血化瘀及抗急性肝损伤作用

目的:研究金疮小草醇提物(ADT)对正常小鼠凝血时间及微循环影响及抗急性肝损伤的作用.方法:正常小鼠50只,随机分成5组,即空白对照组、阿司匹林组、ADT高、中、低剂量组,ig给药,1次/d,连续7d,末次给药后1h,采用毛细管法及玻片法测定其对凝血时间的影响；测定肠系膜毛细血管网交点数、管径、血液流速以观察其对微循环的影响；正常小鼠60只,随机分成6组,即空白对照组、模型对照组、联苯双酯组、ADT高、中、低剂量组,ig给药,1天1次,连续7d,末次给药后禁食不禁水8h,除空白组外ip CCl4或D-GalN,12～16 h后取血分离血清,测定小鼠血清中ALT,AST水平以评价其对急性肝损伤的影响.结果:与空白对照组比较,ADT能明显延长小鼠血液的凝血时间(P＜0.05),玻片法测得的凝血时间延长40%以上,毛细管法测得的凝血时间延长20%以上；显著增加肠系膜的毛细血管网交点数和加快微循环血液速度(P＜0.05),网交点数增加了约30%,血液流速加快了约10%；与模型对照组比较,ADT能明显降低CCl4和D-GalN引起急性肝损伤动物的血清ALT,AST水平(P＜0.05).结论:金疮小草醇提物活血化瘀作用可能是抗急性肝损伤途径之一.

鼠妇乙醇提取物镇痛抗炎作用及化学成分研究

目的:研究鼠妇乙醇提取物的镇痛和抗炎作用,并对其化学成分进行初步分离鉴定.方法:通过小鼠醋酸扭体法镇痛实验和环氧化酶抑制剂体外检测,研究鼠妇乙醇提取物的镇痛抗炎作用;通过色谱方法对鼠妇乙醇提取物化学成分进行分离纯化,并用各种理化及波谱技术鉴定其化学结构.结果:鼠妇乙醇提取物能明显延缓小鼠开始扭体反应的时间,减少小鼠的扭体次数;鼠妇乙醇提取物对环氧化酶.1(COX-1)、环氧化酶.2(COX-2)均有抑制作用;从鼠妇乙醇提取物中分离得到7个化合物,分别为β-谷甾醇、5-烯-3β-胆甾醇、麦角甾醇、7α-羟基胆甾醇、7β-羟基胆甾醇、正十八酸、顺式9-十八烯酸.结论:鼠妇乙醇提取物具有明显的镇痛和抗炎作用.

细柱五加果实提取物对免疫抑制小鼠的免疫调节作用

目的:研究细柱五加果实乙醇提取物对免疫抑制小鼠的免疫调节作用.方法:将小鼠随机平均分为细柱五加果实的高、中、低3个剂量组(2.8,1.4,0.7 g·kg-1)、阳性对照组(20 mg·kg-1左旋咪唑)、空白对照组和模型对照组(各组n=10).各组小鼠均ig给药(20 mL·kg-1).连续10 d.空白对照组和模型对照组均ig同等剂量的蒸馏水.从第7天开始,除空白对照组外,其余各组小鼠均ip环磷酰胺(80 mg·kg-1)以制作免疫抑制小鼠模型.连续4d.采用免疫器官质量法和碳粒廓清法,以脾脏指数、胸腺指数、碳粒廓清指数及校正吞噬指数为指标来评价细柱五加果实乙醇提取物对免疫抑制小鼠非特异性免疫功能的影响；采用血清溶血素测定法,以血清溶血素含量为指标来评价细柱五加果实乙醇提取物对免疫抑制小鼠特异性免疫功能的影响.结果:细柱五加果实乙醇提取物对免疫抑制小鼠的脾脏指数和胸腺指数无显著性影响,但可以提高其碳粒廓清指数、校正吞噬指数和血清溶血素含量(P ＜0.05或P＜0.01).结论:细柱五加果实乙醇提取物对免疫抑制小鼠的非特异性免疫功能和特异性体液免疫功能均有提高作用.

家蝇幼虫乙醇提取物的抗炎解热作用及机制

目的:研究家蝇幼虫乙醇提取物(MDE)对酵母致炎发热大鼠的解热作用及机制.方法:利用干酵母致炎大鼠发热动物模型,设立生理盐水组:ig等体积生理盐水；模型组:ig等体积生理盐水+大鼠背部sc 15％干酵母20 mL·kg-1;阿司匹林组:ig阿司匹林0.3 g·kg-1；给药组:分别ig MDE(1,0.5,0.25 g·kg-1),qd,预防性连续给药7 d(n=10),观察MDE对发热大鼠直肠温度的影响,测定给药后不同时间的体温变化,并采用放免法测定下丘脑中前列腺素E2(PGE2)和环磷腺苷(cAMP)含量.结果:1,0.5,0.25 g·kg-1MDE具有不同程度的退热作用；并能减少致热大鼠下丘脑中PGE2及cAMP的含量,高剂量组(126.86±24.89)ng·g-1,(9.72 ±1.11)nmol·g-1;中剂量组(180.12±34.58)ng·g-1,(10.05±0.26)nmol·g-1;低剂量组(203.54±30.46)ng·g-1,(10.79±0.57)nmol·g-1；与模型组(253.70±43.96)ng·g-1,(12.15±3.11)nmol·g-1比较具有显著性差异(P＜0.01,P＜0.05).结论:MDE具有解热作用,其作用机制与降低下丘脑中PGE2以及cAMP有关.

虎杖水提和乙醇提取物抗抑郁作用的比较

目的:考查虎杖水提物(HZ-W)和虎杖75％乙醇提取物(醇提物,HZ-E)的抗抑郁作用.方法:雄性昆明种小鼠随机分为模型组、盐酸氟西汀(FH,10 mg ·kg-1)、HZ-W(1.5,3 g·kg-1)和HZ-E(1.5,3 g·kg-1)组,连续灌胃(ig)给药7d,1次/d,末次给药后1h,进行悬尾实验(TST)、强迫游泳实验(FST)和开场实验(OFT)测试.结果:模型组小鼠TST和FST不动时间分别为(95.83±17.18),(126.00±20.79)s,HZ-W低剂量和高剂量、HZ-E高剂量以及FH均显著缩短了不动时间(P＜0.05),而HZ-E低剂量对此无显著影响.OFT中,模型组小鼠3 min内穿格次数为(88.44±19.22)次,各给药组与之相比均无显著差异.结论:首次证实HZ-W和HZ-E均具有抗抑郁活性,且以HZ-W作用更强.

火绒草降糖有效成分的筛选

目的:通过对火绒草不同提取物处理高血糖小鼠血糖的测定,探讨火绒草提取物降血糖的有效部位和剂量.方法:火绒草用70％乙醇回流提取,提取物上D101大孔树脂柱,依次用50％,70％,95％的乙醇洗脱,得到50％,70％,95％的乙醇提取物.采用链脲佐菌素(STZ)诱导高血糖小鼠,7d后分别用二甲双胍(300 mg· kg-1),50％乙醇提取物(100 mg·kg-1),70％乙醇提取物(100 mg·kg-1)和95％乙醇提取物(100 mg·kg-1)ig给药,模型组和空白组以等量的蒸馏水代替给药,10 d后测定高血糖小鼠的空腹血糖.将筛选出的有效降糖部位分为高、中、低(400,200,100 mg· kg-1)剂量处理高血糖小鼠,10 d后测定空腹血糖.结果:与空白组比较,模型组血糖显著升高(P＜0.01).与模型组比较,火绒草的不同提取物均能降低高血糖小鼠血糖,50％乙醇提取物具有显著的降血糖效果,且以中剂量为佳(P＜0.01).结论:火绒草的降血糖有效部位为50％乙醇提取物.

开心散乙醇提取物中远志皂苷的人血成分及体内代谢产物分析

目的:鉴定开心散60％乙醇提取物(KXS-60％ E)及其血中移行成分中的远志皂苷类成分,分析大鼠体内远志皂苷类成分的代谢产物.方法:应用UPLC-TOF-MS技术,分析TOF-MS/MS给出的二级离子信息,结合液质联用工作站MassLynx v4.1分析软件及现有的文献数据库,鉴定KXS-60％E中远志皂苷类成分、灌服KXS-60％E后血清中的远志皂苷类成分及其代谢产物.结果:鉴定了KXS-60％E中14个远志皂苷类成分,主要为三萜型皂苷;鉴定了大鼠口服KXS-60％E后血中的5个原型皂苷类成分及4个代谢产物.结论:远志皂苷类成分及4个代谢产物可能是KXS-60％E潜在的活性成分及直接药效物质基础,这将有助于阐明开心散防治阿尔兹海默症的有效成分及作用机制.

半枝莲乙醇提取物对顺铂抗肝癌的增效作用研究

目的:探讨半枝莲乙醇提取物(ESB)对顺铂抗肝癌的增效作用.方法:3-(4,5-dimethyhhiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium(MTS) /phenazine methosulfate(PMS)法检测ESB与顺铂单独及联合用药对肝癌细胞增殖的影响,金正均法计算Q值判断两药相互作用关系;建立肝癌H22实体瘤荷瘤小鼠模型,检测ESB与顺铂单独及联合用药对小鼠移植瘤的抑瘤率.结果:ESB与顺铂单独用药可呈时间和浓度依赖性的抑制肝癌细胞的增殖;ESB与低剂量顺铂联合应用后对两种肝癌细胞的抑制作用要大于单独应用的抑制率(P＜0.05,P＜0.01),且可产生协同抗肝癌作用(Q＞1.15).体内实验结果表明,低剂量顺铂+ESB组可产生与顺铂对照组相似的抑瘤作用,肿瘤重量均明显小于模型组(P＜0.05),抑瘤率分别为53.44％和65.39％.结论:ESB与低剂量顺铂联合应用时,体外可显著增强顺铂对肝癌细胞增殖的抑制作用;体内能显著提高顺铂对小鼠H22肝癌移植瘤的抑瘤效果.

五倍子提取物对224株肠球菌的体外抗菌活性观察

目的观察五倍子提取物对肠球菌的体外抗菌活性.方法采用新的中药抑菌实验方法对五倍子提取物进行224株肠球菌的低抑菌浓度测定.结果五倍子提取物对169株耐粪肠球菌(enterococcus faecalis)和51株屎肠球菌(enterococcus faecium)的MIC50、MIC90分别为0.072、0.072 mg/mL和0.288、0.575 mg/mL.结论五倍子提取物对224株肠球菌具有较强的抑菌力,说明五倍子是极具开发前景的抗感染中药.

五倍子乙醇提取物对124株表皮葡萄球菌体外抗菌活性的观察

目的观察五倍子乙醇提取物对表皮葡萄球菌的体外抗菌活性.方法采用新的中药抑菌实验方法对五倍子乙醇提取物进行124株表皮葡萄球菌的低抑菌浓度测定.结果五倍子乙醇提取物对43株耐甲氧西林表皮葡萄球菌(methi cillin-resi stant staphylococcus epidermidi s,MRSE)和81株甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌(methicillin-sensitive staphylococcus epidermidi s,MSSE)的MIC50、MIC90分别为0.072、0.072、0.288、0.144 mg/mL.结论五倍子乙醇提取物对124株表皮葡萄球菌具有较强的抑菌力,说明五倍子是极具开发前景的抗感染中药.

五倍子乙醇提取物对140株肠球菌体外抗菌活性观察

目的观察五倍子乙醇提取物对肠球菌的体外抗菌活性.方法采用新的中药抑菌实验方法对五倍子乙醇提取物进行140株肠球菌的低抑菌浓度测定.结果五倍子乙醇提取物对93株粪肠球菌、40株屎肠球菌和7株其它肠球菌的MIC90分别为0.315、0.63、0.63mg/mL.结论五倍子乙醇提取物对140株肠球菌具有较强的抑菌力,说明五倍子是极具开发前景的抗感染中药.

五倍子对表皮葡萄球菌的抗菌作用及其形态学变化

目的 观察五倍子乙醇提取物对表皮葡萄球菌的体外抗菌活性及其形态学变化.方法 采用新的中药抑菌实验方法对五倍子乙醇提取物进行124株表皮葡萄球菌的低抑菌浓度测定,同时用显微镜观察用药后菌细胞形态和结构改变.结果 五倍子乙醇提取物对43株耐甲氧西林的表皮葡萄球菌(MRSE)和81株甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌(MSSE)的MIC90分别为0.288、0.144 mg/mL;在显微镜下,经五倍子处理的表皮葡萄球菌菌细胞逐渐膨胀、增大,可能是五倍子进入菌细胞后,其抗菌物质与菌细胞发挥杀菌作用所致.膨胀到一定大小时细胞内含物逐渐消失.结论 五倍子乙醇提取物对表皮葡萄球菌具有较强的抗菌作用,可使菌细胞形态发生显著改变.