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水飞蓟素缓释制剂的研究进展
目的:为水飞蓟素缓释制剂的研究及生产提供理论依据.方法:以"水飞蓟素""缓释制剂""提高生物利用度""Silymarin""Sustained-release preparation""Improve the bioavailability"等为关键词,组合查询2005年1月-2017年1月在中国知网、万方、维普、PubMed、Web of Science、Elsevier、SpringerLink等数据库中的相关文献,对水飞蓟素缓释制剂的特点、应用辅料、实例研究及缺点等进行综述.结果与结论:共检索到相关文献142篇,其中有效文献38篇.在水飞蓟素缓释制剂中,骨架型缓释制剂的制备工艺简易、载药量大,需要借助缓释材料实现缓释的目的,存在着缓释材料种类匮乏的问题;固体脂质纳米粒不仅能提高药物的生物利用度,还具有毒性低、生物相容性好、能避免药物降解或泄漏的特点,具有缓释效果和靶向性,但是载药量较低;缓释微丸载药范围广,可解决吸收时滞问题,但辅料种类少;缓释凝胶剂制备工艺简易,通过改变辅料可制备成缓释、控释不同用途的凝胶剂,但辅料种类少;介孔二氧化硅缓释制剂能提高药物的生物利用度,具有缓释效果,但装载的药物容易泄漏;脂质体通过延长药物治疗浓度时间来提高药效,通过改变脂质体的表面性质来控制其体内行为,如通过修饰可达到靶向或长循环的目的,但目前国内制备工艺不够成熟;渗透泵型制剂释药平稳且不受外界条件影响,如果释药孔少则容易发生堵塞,造成不规则释药.今后应从提高水飞蓟素缓释制剂的稳定性和优化制备工艺、丰富辅料品种着手进行研究.
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甲氨蝶呤给药系统的研究进展
目的：为甲氨蝶呤（MTX）给药系统的研发及临床应用提供参考。方法：以“甲氨蝶呤”“微球”“温敏水凝胶”“缓释制剂”“长效制剂”“给药系统”“Methotrexate”“Microspheres”“Temperature-sensitive hydrogel”“Sustained-release preparations”“Long-act-ing formulations”“Drug delivery systems”为关键词，组合检索2004年1月－2015年11月在PubMed、中国知网、万方等数据库中关于MTX给药系统的研究文献，对MTX近年来各类新型给药系统的特点进行综述和分析。结果：共检索到相关文献106篇，其中有效文献26篇。用于MTX关节腔缓释系统的给药系统主要有缓释微球和温敏性水凝胶等；用于肿瘤治疗的MTX给药系统有脂质体、纳米粒、微球及复合温敏凝胶体系；目前较新的MTX给药系统以及以无机材料为载体制备的有MTX柔性纳米脂质体、MTX/蒙脱土纳米插层化合物、MTX硫酸钙人工骨缓释剂。结论：采用新型载体和制剂技术制备的MTX给药系统，既可以控制药物释放，降低其口服产生的胃肠道、消化道及肝肾毒性等强烈的全身副作用，又可起到所需的靶向作用，具有良好的应用前景。
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6种骨架材料对维拉帕米的缓释效果研究
目的:为维拉帕米选择不同的骨架材料制备缓释片提供参考.方法:分别以羟丙基甲基纤维素K100M、海藻酸钠420、乙基纤维素M70、复配辅料聚醋酸乙烯酯/聚乙烯吡嗒烷酮混合物、硬脂酸、氢化蓖麻油为骨架材料,按《中国药典》盐酸维拉帕米缓释片项下对累积释放度的相应要求确定上述6种缓释骨架材料对应的载药量,制备盐酸维拉帕米缓释片;以蒸馏水为介质,桨法释放,紫外分光光度法在229 nm波长处测定6种缓释片12h内的累积释放度.结果:6种缓释片的载药量分别为50％、50％、25％、50％、18％、37.5％,12h的累积释放度分别为81.3％、89.3％、82.7％、88.1％、92.8％、83.5％.结论:6种骨架材料均有缓释作用,综合载药量和累积释放度考虑,海藻酸钠420作为维拉帕米的缓释骨架材料效果更为理想.
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溢流式溶出法评价药物体外缓释性能的可行性研究
目的:研究溢流式溶出法用于评价药物体外缓释性能的可行性.方法:模拟体内药物的消除过程建立溢流式溶出法,以两个不同厂家的硝苯地平缓释片(Ⅰ)作为模型药物A、B,考察在溶出介质3种不同溢流速度(0、1.50、3.00 mL/min)下模型药物在释放池中的药-时曲线、累积释放度-时间曲线和释放速度-时间曲线.结果:溶出介质溢流速度为0时,药物的累积溶出度与常规溶出法结果一致;随着溢流速度增加,释放池中药物A、B的cmax均降低[A:(8.89±0.20)、(5.21±0.04)、(3.51±0.03)μg/mL;B:(7.62±0.05)、(4.80±0.09)、(2.89±0.04)μg/mL],累积释放度均增加[A:(85.47±2.45)%、(94.29±2.44)%、(96.04±2.56)%;B:(73.28±1.13)%、(78.46±1.94)%、(82.50±1.69)%],tmax均提前(A:1.5、1.0、0.5 h;B:2.0、1.0、0.5 h).结论:溢流式溶出法避免了释放池中药物浓度过大对药物释放的抑制,使药物释放更完全,可更准确地评价制剂的体外缓释性能.
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盐酸阿呋唑嗪速释缓释双层片的研制
目的:完成盐酸阿呋唑嗪速释缓释双层片的处方设计及其制备.方法:正交设计优选速释层处方,缓释层则以溶出百分率为考察指标.结果:正交实验结果经统计学分析,确定每片速释层含有主药1mug、乳糖35mg、羧甲基淀粉钠1mg、淀粉8mg:缓释层则为主药4mug、羟丙甲基纤维素50mg、甲基纤维素70mg.结论:所确定的双层片处方合理,工艺简便.
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钩藤总碱缓释滴丸的制备、含量测定和释放度考察
目的:研制钩藤总碱缓释滴丸.方法:以滴丸释放度、外观质量的综合评分为指标,以钩藤总碱与丙二醇混合后在处方中的用量、硬脂酸与聚乙二醇(PEG)6000的比例、滴制温度和滴速为考察因素,用正交试验优选处方,制备钩藤总碱缓释滴丸；用高效液相色谱法测定制剂中钩藤碱含量；用转篮法测定制剂的释放度.结果:优选的处方为钩藤总碱与丙二醇混合后占45％,硬脂酸与PEG6000的比例为1∶4,滴制温度为70℃,滴速为45滴·min-1；制备的滴丸中钩藤总碱的含量为(85.8±4.2)％；释放过程符合Higuchi方程.结论:钩藤总碱缓释滴丸制备方法可行,制剂质量可控.
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中药现代剂型研究进展
中药制剂的新剂型研究是对传统中药制剂的革新,既要注意传统剂型的改造,又要吸取西方医药技术和现代科学理论,以国外先进剂型为目标,研制符合三小、三效、五方便的中药新剂型,尤其要根据中医临床用药的需要,开发研究适合中药的缓释制剂、控释制剂及靶向药物制剂.该文就近年来几种中药剂型研究与发展的情况作了简要综述.
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固体分散体在缓释制剂中的应用
概述固体分散体的作用特点、制备方法及其在缓释制剂中的应用现状.
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中药缓释制剂的研究现状及发展对策
该文就中药缓释制剂的研究现状、研究中存在的问题及其原因进行了分析并提出了发展对策.
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中药丸剂的缓释制剂特点探讨
目的 探讨中药丸剂的优势特点.方法 对丸剂的市场概况、物料及其结构基础进行分析,并作文献调研.结果 丸剂是常用的剂型,具有缓释特点,优势明显,但因种种原因导致其生物有效性的相关研究较少.结论 丸剂比较适合中医临床需要,但需加大研究力度.
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口服缓/控释药物制剂技术研究进展
目的:介绍口服缓/控释药物制剂技术的研究进展.方法:查阅近几年国内外文献报道,进行分析、归纳.结果:该技术正发展成为3种各具特点又相互结合的技术,即定位释放技术、定时释放技术和定速释放技术.结论:研究口服缓/控释药物制剂技术,对提高药物疗效、开展临床药学研究、推动医药科研和制药工业的发展具有重要的意义.
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干扰素新制剂的应用研究
目的:对近年来干扰素新制剂的应用研究进行综述.方法:检索文献资料,对干扰素的长效制剂、靶向制剂、控释和缓释制剂等新制剂的特点和临床应用进行分析.结果:不同的新制剂可改变干扰素的生物利用度,延长其生物半衰期,实现体内靶向给药,提高病灶局部药物浓度,提高疗效和减少不良反应.结论:新制剂的研制为干扰素的临床应用开辟了更为广阔的领域.
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国产硝苯地平缓释制剂的研究进展
从制备工艺、释放度、药代动力学、降压谷峰比值几个方面介绍国产硝苯地平缓释制剂的研究进展.国产硝苯地平缓释制剂在技术指标上可以与进口同类产品相媲美,因其适合国情的价格,更适合国内患者使用.
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苦参碱遥控释药胶囊近端小肠定点释放的药代动力学研究
目的 研究苦参碱在健康志愿者近端小肠内定点释放后的药代动力学特征.方法 用自主研制的遥控释药胶囊系统,将200 mg苦参碱定位释放于志愿者的近端小肠内.用高效液相色谱法,以槐果碱为内标,甲醇-水-乙二胺(70:30:0.02)为流动相,测定志愿者血浆中苦参碱的含量.采用3p87程序计算药代动力学参数.结果 近端小肠定点释放苦参碱的药代动力学符合二室开放模型,C_(max)为10.52 μg/ml,T_(max)为2.08 h,T_(1/2)α和T_(1/2)β分别为0.90 h和9.02 h,AUC_((0-t))为91.90 μg·h /ml.结论 苦参碱在健康人近端小肠段定位释放后,小肠对苦参碱有明显的吸收且吸收过程呈二室模型分布.
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中药缓释给药系统的应用及研究进展
中药缓释制剂是近年来发展起来的一种新剂型,能够延长药物在体内的作用时间,减少给药次数,改善病人服药的顺应性,同时避免了体内血药浓度的"峰谷"现象,从而降低不良反应,提高疗效,特别适用于需长期给药的病人.
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高效液相色谱法测定复方双氯芬酸钠注射液的含量
双氯芬酸钠由瑞士汽巴-嘉基公司首先研制成功,1974年上市,现有制剂主要为普通制剂、缓释制剂、外用制剂等[1].其含量测定方法有比色法(主要用于片剂的测定)[2]、紫外分光光度法(主要用于凝胶、片剂的测定)[3]、络合-萃取分光光度法(主要用于复方制剂的测定)[4]、高效液相色谱法(主要用于液体制剂、片剂的测定)等[5,6].我们参考<中国药典>2000年版和USP24收载的有关双氯芬酸钠的含量测定方法,对一新开发的复方制剂中双氯芬酸钠的含量测定方法进行了研究.
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不同离子交联果胶凝胶微丸溶胀及释药性质研究
以考马斯亮兰G-250为模型药物,分别以Ca 2+ 、Fe 3+ 、Zn 2+ 、Ba 2+ 为交联剂,采用滴制法制备果胶凝胶微丸,考察不同离子交联制备的果胶凝胶微丸溶胀度和释药行为的差异.结果表明,不同离子交联制备的果胶凝胶微丸的溶胀行为和释药行为有明显差异.果胶凝胶微丸可通过采用不同离子交联制备获得不同缓释效果,是一种非常有潜力的药物载体和细胞微囊化载体.
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阿糖胞苷纳米粒的制备及其释药规律研究
采用乳化聚合法制备阿糖胞苷纳米粒,研究其体内外释药特性.结果表明阿糖胞苷纳米粒体外释药规律符合双指数方程,有明显的缓释作用.在家兔体内的药物动力学过程符合二室模型,与阿糖胞苷注射剂相比,t1/2β和MRT延长,CL降低,表明阿糖胞苷纳米粒可显著延长阿糖胞苷在体内存留时间,具有明显的缓释特征.
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平阳霉素明胶微球的制备及其释药特性
采用优化的双相乳化冷凝聚合法,制备粒径适当的平阳霉素明胶微球,研究其体内外和颈动脉栓塞化疗的释药特性;并对介入栓塞给药、静脉给药、灌注给药3种方法的效果加以对比分析.结果表明明胶微球粒径分布较好,体外释药有明显的缓释作用,微球颈动脉栓塞可以显著提高肿瘤化疗效果.
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褪黑素缓释片的释放度对比研究
目的 比较褪黑素缓释片(Circadin(R))与自制缓释片的释放度.方法 采用HPLC法测定褪黑素的含量,考察释放度检查装置、转速、pH对释放度的影响,并比较进口药物与自制样品的释放度.结果 自制样品与进口药物比较,在水、人工胃液、pH4.5乙酸盐缓冲液和人工肠液中释放的f2因子分别为64.7、67.1、56.7、67.7,表明两者释放行为相似;3批样品的释放曲线拟合符合威布尔模型.结论 自制缓释片与进口药物的释放行为一致,均能在8h内缓慢释放褪黑素.
