首页 > 文献资料
-
注射型缓释制剂的研究进展
注射型缓释制剂(sustained release injections,SRI)主要是通过局部注射途径给药,用于机体局部、靶部位或植入注射,能在较长时间内持续释放药物,延长药效的制剂[1].有少数可用于静脉注射.药物释放时间一般可达数日、数周甚至数月.尽管大多数人更愿意通过口服途径使用药物,但在某些情况下,口服使用药物会导致药物的活性成分损失,或由于水溶性差或生物膜通透性低而导致药物生物利用度低,因此,必须采用注射给药.普通注射剂常需每日给药数次,不仅使用不便,而且血药浓度波动很大,毒副作用明显.基于普通注射剂的上述缺点,近年来,国内外对于SRI的研究高度重视,并已成为药剂学与新药研究领域的热点之一[2-3],已经有不少的产品上市使用.以下就SRI的特点、种类、应用前景以及存在的问题进行综述,以进一步促进SRI在我国的研究、开发和使用.
-
走出口服缓、控释制剂的使用误区
缓释制剂系指在规定的释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,其与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂减少一半或有所减少;控释制剂系指在规定的释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物,其与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂减少一半或有所减少,血药浓度比缓释制剂更加平稳,且能显著增加患者的顺应性的制剂[1].
-
胃内滞留漂浮型缓释制剂技术研究进展及其在中药制剂中的应用
胃内滞留漂浮型缓释制剂是根据流体动力学平衡控制系统(The Hydronamically Balanced Controlled Drug Delivery System,HBS)原理设计制备,口服后可以漂浮于胃液之上持续释放药物的一种特殊制剂.这种制剂由于自身密度小于胃内容物密度,通常在胃液中呈漂浮状态滞留5~6 h,达到延长药物在胃内的释放时间,改善药物吸收,提高生物利用度的目的.
-
结直肠癌术中腹腔植入缓释氟尿嘧啶的临床研究
目的 探讨进展期结直肠癌术中腹腔植入缓释氟尿嘧啶的安全性及疗效.方法 60例行结直肠癌根治术患者,分为术中植入缓释氟尿嘧啶组 (治疗组) 和对照纽,治疗组在瘤床和沿淋巴回流区域分多点植入缓释氟尿嘧啶,观察2组术后伤口愈合情况,有无吻合口瘘、肠梗阻、腹膜炎、腹腔复发和肝转移等.结果 治疗组与对照组术后出现吻合口瘘、肠梗阻、腹膜炎以及肠功能恢复时间差异均无显著性 (P>0.05) .术后随访3年,治疗组腹腔复发和肝转移率较对照组低 (P<0.05) .结论 结直肠癌术中腹腔植入缓释氟尿嘧啶是安全的.具有良好的耐受性,是预防术后复发转移的有效途径.
-
药物动力学在中药缓释、控释和靶向制剂研究中的应用
中药缓释、控释和靶向制剂是目前中药药剂学研究的热点之一.本文综述了近年来药物动力学方法在中药缓释、控释和靶向制剂研究中的应用情况,提示药物动力学的研究方法有助于中药制剂达到"三效"、"三小"的要求,实现中药制剂研究与生产的现代化.
-
阴道生物黏附缓释制剂的研究进展
综述了近年来国内外阴道生物黏附缓释新型制剂的进展,包括生物黏附性缓释乳膏、生物黏附阴道片、缓释凝胶剂等.
-
缓释控释制剂的释放度测定方法的研究进展
目的介绍缓、控释制剂的体外释放度测定方法,使其能更好地模拟体内状态.方法综述近的中外文献中有关缓释、控释制剂的体外释放度测定实验方法,实验条件的选择及影响因素.结果体外释放度实验条件如释放介质的pH值、离子强度、增溶剂、表面活性剂和释放仪器等可影响缓、控释制剂的体外释放度.结论根据不同药物选择尽可能接近体内状态的方法.
-
单硝酸异山梨酯缓释片与缓释胶囊治疗冠心病心绞痛的成本-效果分析
目的探讨同一药物不同缓释剂型在临床治疗中的疗效及成本-效果比.方法将42例冠心病心绞痛患者随机分为两组,单硝酸异山梨酯缓释片组和缓释胶囊组,运用药物经济学的成本-效果分析方法进行评价.结果两种缓释剂型在治疗冠心病心绞痛的临床疗效相近,但应用缓释片更合理、更经济.结论缓释片是治疗冠心病心绞痛的单硝酸异山梨酯缓释剂型的较佳药物.
-
抗菌药缓释制剂研究进展
缓(控)释制剂是指具有比普通制剂药效维持时间较长的制剂,每日用药次数与相应的普通剂型比较,至少减少一次或用药的间隔时间有所延长.缓释、控释制剂的区别在于它们的释药过程,缓释制剂要求缓慢地非恒速释放(一级动力学),而控制释制剂则要求缓慢地恒速成或接近恒速释放(0级动力学)[1].
-
国产格列齐特缓释片的有效性与安全性
一、前言格列齐特是我国糖尿病临床治疗中常用的磺脲类口服降糖药,能刺激胰岛素分泌,增加外周组织敏感性和抗氧化作用,是治疗2型糖尿病的有效药物.格列齐特缓释片(商品名:适美康)由成都恒瑞制药有限公司研制开发,每片含格列齐特30 mg,该缓释制剂采用目前先进的缓释工艺制得,具有有效作用时间长,每天只需口服1次、用药剂量小的特点.
-
硝酸益康唑微胶囊的制备及性能研究
目的对以明胶和阿拉伯胶为囊材制得的硝酸益康唑微胶囊的含量、稳定性、缓释特性进行研究.方法高效液相色谱法测定微胶囊的含量;采用经典方法,进行影响因素试验、加速试验来考察微胶囊的稳定性;采用渗透法,在相同条件下,测定硝酸益康唑栓剂和硝酸益康唑微胶囊的累积释放百分率.结果微胶囊载药量为36.47%;对光和单纯的高温具有较好的稳定性,在湿热条件下不稳定;与栓剂相比,硝酸益康唑微胶囊释放速度缓慢.结论硝酸益康唑微胶囊呈规则球形,性质稳定,具有明显的缓释特性.
-
格列齐特缓释片的研制
目的:研究格列齐特缓释片的制备方法,筛选佳制备工艺条件.方法:采用正交试验设计,以处方工艺中羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素的用量及缓释片的硬度为试验因素,每个因素取三个水平,按正交试验表的安排进行实验,并确定其佳制备工艺条件,按优化后的结果选择实验条件,进行重复实验,用体外溶出实验考察其缓释释放效果.结果:制备的缓释片在2、6、12 h的累积释放率分别为29.91%±1.38%、61.77%±1.13%和 95.89%±0.81%.结论:按优化结果选择的制备工艺所制备的格列齐特缓释片其缓释效果与预测值基本吻合,工艺的重复性较好,体外累积释放率符合要求.
-
平喘药班布特罗的研究(一)
平喘药的研究是逐步发展起来的.早期使用具有α,β肾上腺能受体兴奋作用的麻黄碱,后来使用单纯对β受体有兴奋作用的异丙肾上腺素,但因其亦兴奋β1受体,在平喘的同时,刺激心肌,在英国曾有不少病人,用其喷雾,引起心律紊乱致死.现已明确应该使用β2受体选择性兴奋剂,使在平喘的同时,对心脏兴奋不太剧烈.此类药物主要有沙丁胺醇(Salbuta-mol,Ventoline)及特布他林(Terbutaline,博利康尼Bricanyl).但上述药物的药动学特性不够佳,半衰期短,要制成缓释制剂或制成前药,使在体内缓慢释出有效药而达长效的目的.班布特罗(Bambuterol)即特布他林的前药,半衰期长,可每天用药一次,兹介绍如下.
-
非洛地平缓释片对原发性高血压患者肾脏的保护作用
目的观察非洛地平缓释片对原发性高血压患者肾脏的保护作用.方法对38例原发性高血压病伴轻度肾功能不全患者予非洛地平缓释片5~10mg/ d治疗3个月,观察用药前后血压、血β2-微球蛋白(β2-M)、尿β2-M、尿白蛋白、血尿素氮(BUN)、肌苷(Cr)及肾小球滤过率(GFR)等情况.结果所有患者经治疗后收缩压、舒张压明显下降(P均<0.01),GFR显著升高(P<0.01),尿白蛋白、尿β2-M、血β2-M含量明显减少,BUN、Cr水平明显降低(P均<0.01).结论非洛地平缓释片对原发性高血压病患者在行有效降压的同时,对肾脏有保护作用.
-
缓释控释制剂的释药系统及其指导原则
从20世纪80年代末开始,世界上的制药业为适应临床治疗需要,将研究重点由原来的偏重制剂工艺及表观质量转向了新型释药系统的研究.当前,研究得热门的释药系统有:①缓释/控释释药系统;②靶向释药系统;③脉冲释药系统.由于上述新的释药系统有其突出的优点,前些年曾有人预测,到1997年时,先进国家中普通制剂的10%~15%将由新的释药系统所取代[1].
-
口服降糖药的临床应用与分析
目的 分析磺酰脲类口服降糖药的临床疗效和安全性.方法 为调查3000张糖尿病特殊病种处方的相关情况.阐述此类药物的药理作用和药代动力学特点.将此类药物分为三组,加以对照比较和分析.结果 分析发现,每日一次服药组降糖作用强,副作用少与每日2次服药组比较,差异显著,P值<0.01.结论 每日一次服药组(即第三代磺酰脲类口服降糖药与第二代中的缓释,控释制剂)治疗糖尿病安全有效、效力较高、副反应少.
-
硝苯吡啶(固体分散物)缓释制剂的溶出及稳定性研究
固体分散物[1]是六十年代发展起来的一种新剂型.硝苯吡啶(Nifedipine)是一种钙通道阻滞药[2],本文选用了高分子材料-PEG类、EC、HPMC、HPC等作载体,采用溶剂法、熔融法制成固体分散体,主要研究硝苯吡啶的溶出性能及稳定性.
-
中药缓释制剂研究现状
缓释制剂是给药系统研究(DDS)的一个重要部分,缓释制剂是指给药后药物能按要求缓慢持续释放以维持有效血浓,从而达到长效作用的一类制剂.缓释制剂由于具有给药次数少、峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激反应轻、疗效持久安全等优点,而且由于开发周期短、需要投入少、技术含量增加而附加价值显著提高,越来越引起人们的重视,并得到了迅速的发展,使临床用药提高到了一个新水平.
-
蛋白质、多肽类药物缓释制剂研究进展
随着生物技术的高速发展以及多肽、蛋白质类药物的不断涌现,生物技术与生物制药企业的发展也日趋全球化.生物技术药物研究的重点是应用DNA重组技术开发出可供临床应用的多肽、蛋白质、酶、激素、疫苗、细胞生长因子及单克隆抗体等.
-
帕金森病药物治疗的新进展
普拉克索新型缓释片剂(每日仅需服用一次)2009年和2010年,相继通过欧洲药品管理局(EMEA)和美国食品药物管理局(FDA)认证上市,成为优于普拉克索普通即释片剂(每日需服用三次)药物治疗帕金森病(PD)的新选择.本文就普拉克索及其缓释制剂在PD治疗中的临床应用报道如下.