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四环素类牙周缓释制剂作用机理的研究进展
四环素类药物除了有广谱抗菌作用外,另一个重要作用是其非抗菌特性--对宿主机体的调节作用,四环素族牙周缓释制剂在牙周炎联合治疗中有重要作用,在临床的应用中有广阔前景.
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两种结合雌激素缓释制剂体外释放的比较
目的 考察自制结合雌激素缓释片与美国产Premarin缓释片的体外释放度并进行比较.方法 采用《中国药典》2000年附录浆法进行体外溶出实验,用高效液相色谱法进行含量测定,计算累积释放百分率.通过计算相似因子F2比较两种缓释片释药行为的相似性.结果 两种缓释片的相似因子F2值均大于50.结论 两种缓释片的体外释放相似,提示新疆特丰药业股份有限公司研制的"葆丽"结合雌激素片是一个具有良好释放特性的口服缓释制剂其与Premarin具有类似的释药行为.
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四种茶碱缓释制剂释放度比较
茶碱是一种临床上使用多年的有效平喘药,国内外已有多种茶碱缓释制剂上市.由于茶碱治疗窗较窄,严格控制缓释制剂释放度显得十分重要.国内外茶碱缓释制剂产品多达数十种,其质量标准各异,如何估价这些产品的优劣自然也成为临床医药工作者关心的问题.为此,国际药学会OLMCS(Officil Laboratoryand Medicines Control Services Sections)于1996年组织了茶碱缓释制剂质量国际协作研究,我国由中国药品生物制品检定所选送时尔平等茶碱缓释制剂产品参加此项协作研究.协作研究的主要内容是:制订统一的的测定方法,对选送的各产品含量、含量均匀度和释放度进行测定,然后对测定结果进行综合评价.其中释放度是评价的重点.
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硝苯地平缓释片治疗原发性高血压患者疗效观察
控释和缓释制剂的问世是高血压药物治疗上的一大进展。该类制剂不仅使用方便，副作用减少，增强患者的依从性，而且可维持1天24h的均衡降压效果，提高血压谷／峰(T／P)比值，减少在高危时段发生各种意外的可能性。笔者采用开放的自身前后对照的研究方法，观察硝苯地平缓释片治疗轻中度……
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单室模型药物血管外给药零级、一级释放药物动力学
目的建立单室模型药物血管外给药零级释放和一级释放的药物动力学,探讨以剂型中药物的释放动力学和活性药物固有的吸收、分布、清除动力学参数为基础的血管外给药零级释放和一级释放血药动力学.方法以拉氏变换解微分方程和隔室模型分析等经典的药物动力学方法,分析单室模型药物血管外给药零级释放和一级释放在释放阶段和释放完成后的药物动力学.结果得到了零级释放和一级释放在释放期间和释放结束后的血药动力学.结论建立了单室模型药物血管外给药零级释放和一级释放的药物动力学.由于零级释放与一级释放是基本的释放模式,零级释放和一级释放药物动力学理论是建立和理解缓释、控释制剂药物动力学的基础.
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非诺贝特缓释片人体药代动力学及生物等效性研究
目的 研究非诺贝特缓释片在健康男性志愿者体内的药动学特征及生物等效性.方法 20名健康男性志愿者双交叉单次服用0.25 g非诺贝特缓释片和非诺贝特缓释胶囊,24名健康男性志愿者双交叉连续服用非诺贝特缓释片和非诺贝特缓释胶囊6 d,用HPL-UV测定血浆中的非诺贝特酸浓度,比较单次用药和多次连续用药后体内非诺贝特酸的药代动力学参数,采用DAS2.0进行两制剂的生物等效性检验.结果 20名健康男性志愿者双交叉单次服用0.25 g非诺贝特缓释片和非诺贝特缓释胶囊后,体内的主要药代动力学参数tmax为(5.25±1.27)h,(4.93±0.71)h;Cmax为(8.58±2.77) mg·L-1,(9.75±3.44) mg·L-1;AUC0-96为(188.34±65.66) mg·h-1·L-1,(194.02±56.58) mg·h-1·L-1.24名健康男性志愿者双交叉连续服用非诺贝特缓释片和非诺贝特缓释胶囊6 d后体内的主要药代动力学tmax为(5.06±0.92) h,(5.04±0.93) h;Cav为(7.25±2.32) mg·L-1,(8.03±3.27)mg·L-1;AUCss为(174.06±55.67)mg·h-1·L-1,(192.66±78.53)mg·h-1·L-1.结论 连续用药6 d体内达到稳定血药浓度,单次用药和多次用药后主要药代动力学参数相似,体内无明显蓄积现象.非诺贝特缓释片和胶囊单次用药和多次用药后均显示生物等效.
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三种缓释控释制剂的释药特性
缓释制剂指用药后能在较长时间持续释药以达到长效作用的制剂,控释制剂指药物能在预定时间自动以预定速度释放,使血药浓度长时间维持在有效浓度范围.
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药物释放度研究概述
综述了药物释放度研究概况,介绍了缓控释制剂释放度体外及体内外相关性试验的研究,阐述了释放度体外试验在控制药物制剂质量,进行处方筛选和指导制剂制备工艺优化方面起着重要作用.
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非洛地平联用卡托普利治疗老年性高血压病疗效
非洛地平(波依定)是一种新型二氢吡啶类钙通道阻滞剂,为一长效缓释制剂,降压作用缓和持久,降压效果理想[1],是非洛地平的缓释制剂,有高度的血管选择性,并有降低血压、降低外周阻力作用.本文对128例老年性高血压患者采用波依定联合卡托普利治疗与单用卡托普利组128例进行对照研究,报告如下.
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我院现有口服缓控释制剂及其不合理用药分析
抽查我院2013年上半年度门诊患者使用口服缓、控释制剂的使用情况。对我院现有口服缓、控释制剂的使用情况进行调查，为临床合理使用缓、控释制剂提供参考。口服缓、控释制剂在门诊使用时存在个别品种服用次数过多、过少、掰服等不合理现象。临床药师应加强药学监护工作，采取干预性措施使缓、控释制剂的应用更安全、有效。
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磷酸苯丙哌林缓释片释放度的测定
利用药物溶出仪、紫外分光光度计,对磷酸苯丙哌林缓释片进行释放度的测定,方法稳定,数据重现性好,为质量标准的制定提供了依据,并为临床医生合理用药提供依据.
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非洛地平缓释片体外释药因素分析及释放度比较
目的 考察影响非洛地平缓释片体外释药的因素,比较自制与市售进口非洛地平缓释片的释放度.方法 通过相似因子法(f2)考察溶出装置,转速,释放介质的pH值及介质中表面活性剂浓度对药物释放速率的影响,并全面比较市售片和自制片在不同释放介质中的释放度.结果 药物的释放速率受转速和介质中表面活性剂的浓度影响较大,溶出装置和介质的pH值对药物释放影响不大;在不同释放介质中,除0.1M盐酸外,自制片相对于市售片的f2值均大于50.结论 确立了非洛地平缓释片体外释放度测定方法,市售进口片和自制片体外释放行为基本一致.
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硝酸异山梨酯缓释微丸处方及工艺优化
目的 制备硝酸异山梨酯缓释微丸,优化处方及制备过程.方法 采用粉末层积法和流化束喷雾法制备膜控缓释微丸,用单因素考察实验优化处方及工艺,采用HPLC法测定缓释微丸的累积释放度.结果 确定以Eudragit RS30D和Eudragit RL30D混合分散体为包衣材料,EudragitRS30D与EudragitRL30D的比例是4∶1,包衣增重为5%,热处理温度、时间为40℃、24小时,抗静电剂、增塑剂分别占包衣聚合物量的0.5%、20%.在体外释放度实验中,微丸累积释放硝酸异山梨酯百分率,0.5小时为10.71%,2小时为45.80%,8小时90.79%,24小时为99.14%.结论 体外释放度实验中,EudragitRS30D与EudragitRL30D的比例对微丸累积释放度的影响较大,随着包衣量增加,释放度略有降低.本制剂为膜控制剂.
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国产硝苯地平缓释片释放曲线考察分析
目的：考察国内4家硝苯地平缓释片仿制制剂体外释放曲线。方法参照日本橙皮书的释放度试验条件，分别考察国产制剂在pH 1.2人工胃液、pH 4.0醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液及水中的释放曲线。结果4家国产的硝苯地平缓释片在上述4种溶出介质中的释放行为存在较大差异，与原研制剂均不相似。结论国产仿制制剂与原研制剂体外释放行为存在较大差异。
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中药缓释制剂的发展
目的缓释制剂是很有临床意义的一种制剂,为了推动这种先进的制剂在在中药中的应用,我们对有关情况进行了综述.方法从缓释制剂的特点、类型、制法、设计原理和所用辅料等方面,阐述中药中缓释制剂应用的现状和结果.结果缓释制剂在中药领域应用尚不普遍,目前的结果表明,成分较少的中药研制成缓释制剂比较成功.结论该制剂是一类顺应医疗和时代需要有良好发展前景的制剂,随着各学科之间相互渗透、互相促进、新辅料、新设备,新工艺的不断涌现,使得中药缓释制剂得到逐步发展.
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钩吻素子亲水凝胶骨架缓释片的处方优化及其体外释放度研究
目的：优化筛选钩吻素子亲水凝胶骨架缓释片处方，并考察其体外释药行为。方法以羟丙甲基纤维素（HPMC）为缓释骨架材料，以累积释放度为指标，采用正交试验优化制剂处方；采用粉末直接压片法制备钩吻素子亲水凝胶骨架缓释片，并对缓释片体外释药行为进行考察。结果钩吻素子亲水凝胶骨架缓释片优化处方为：钩吻素子10 mg ，HPMC K4M 112 mg ，乳糖22．4 mg ，预胶化淀粉132．8 mg ，微粉硅胶1．4 mg ，硬脂酸镁1．4 mg ；以此法制备的缓释片2 h内钩吻素子释放度为35％～40％，6 h内释放度为60％～65％，12 h内释放度为90％以上；钩吻素子亲水凝胶骨架缓释片体外释放度符合Ritger-Peppas方程（r＝0．9983），释放指数 n＝0．5454，符合0．45＜ n＜0．89，该制剂体外释药机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论本钩吻素子亲水凝胶骨架缓释片具有良好的缓释效果。
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和厚朴酚脂质体的制备及表征
目的:为了提高和厚朴酚的稳定性和溶解性,增强其肿瘤靶向性,制备和厚朴酚脂质体并对其进行表征.方法:采用薄膜水化-挤出法制备和厚朴酚脂质体,通过超滤法测定包封率,以包对率为指标优化和厚朴酚脂质体的制备工艺和处方因素,通过粒径分布和体外释放对其进行表征.结果:优化工艺和处方为磷脂与药物的重量比为60∶1,磷脂与胆固醇的重量比为20∶1,水化介质为pH6.5磷酸盐缓冲液,超声时间为6min.所得到的和厚朴酚脂质体平均粒径为150 nm,96h体外累积释药量为55.2％.结论:优化工艺所制备的和厚朴酚脂质体包封率高,工艺稳定,基本达到了缓释控释及靶向制剂的设计要求.
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卡波姆在重组IFNα2b片剂中缓释作用的研究
目的研究Carbopol(CP)在IFN片剂中的缓释作用.方法在IFN片剂和IFN溶液中加入0.1～4.0%不同浓度的CP,按IFN活性测定法测定各溶液的IFN活性.再按溶出度检查法检查当CP百分含量为0.1、0.5、1.0、2.0的各浓度在10min、30min、60min、120min时IFN释放的活性单位,计算总活性单位数量.后再按常规法进行脆碎度检查.结果CP浓度在2%以内的IFN片剂和不加CP的IFN片剂和溶液其活性基本相同.不含CP的IFN片剂在10min内IFN即完全释放,含2%以下CP浓度的片剂IFN可在片剂中逐渐释放,释放时间可长达120min,释放数量恒定;含CP的IFN片剂脆碎度检查符合药典有关项下的规定.结论含2%以下浓度的片剂对活性无影响,可以零级速率释放IFN,比原片剂释药时间延长12倍.加入CP后片剂质量得到提高.
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缓释控释技术
从缓释、控释制剂的特点、类型、制法、设计原理和所用辅料等方面,阐述了该制剂是一类顺应医疗和时代的需要、有良好发展前景的剂型。
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HEMA-胶原抗菌药物缓释膜促SD大鼠烧伤创面愈合的实验研究
观察甲基丙烯酸羟乙酯(HEMA)-胶原抗菌药物缓释膜对烧伤创面的促愈合作用.制备包裹有磺胺嘧啶银(SD-Ag)的HEMA-胶原抗菌药物缓释膜,观察测定其对SD大鼠深Ⅱ度烧伤模型的作用.结果表明,实验组大鼠不同时间点的创面愈合率均高于对照组(P<0.05),愈合时间明显缩短(P<0.05).组织学观察表明实验组愈合创面上皮化程度好于对照组.HEMA-胶原抗菌药物缓释膜可有效地促进大鼠深Ⅱ度烧伤创面愈合,具有应用前景.
