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复方茶酮缓释片治疗支气管哮喘204例临床试验
茶碱是一类历史悠久的平喘药,由于普通茶碱口服后血药浓度不稳定,目前一般主张用缓释制剂.酮替芬是一广泛应用的抗过敏药物,对支气管哮喘有一定的疗效.南美一些国家已将茶碱和酮替芬复方制剂用于支气管哮喘的治疗.本研究采用前瞻性、开放式临床试验设计,旨在评价复方茶酮缓释片治疗支气管哮喘的临床疗效和安全性.
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阿奇霉素缓释口服干混悬剂微生物限度检测
目的 建立阿奇霉素缓释口服干混悬剂微生物限度检查法.方法 采用薄膜过滤法进行细菌计数检查和控制菌检查;采用培养基稀释法进行真菌计数检查;选择枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)、大肠埃希菌(Escherichia coli)、白色念珠菌(Candida albicans)为筛选菌株,分别进行薄膜过滤法和培养基稀释法实验条件的筛选.结果 采用薄膜过滤法,冲洗量600 mL时,枯草芽孢杆菌回收率为100%;采用培养基稀释法,样品经体积比为1:200稀释时,白色念珠菌回收率为100%.结论 该方法可用做阿奇霉素缓释口服干混悬剂微生物限度检测.
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易溶性药物酒石酸美托洛尔速释联合缓释片的制备
目的 采用熔融法制备水中易溶药物酒石酸美托洛尔缓释片,并联合速释片,以期抑制第一个血压高峰,减缓第二血压高峰.方法 采用熔融制粒法,将药物、羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)和羧甲基纤维素钠(carboxymethyl cellulose sodium,CMC-Na)混合粉末加入到熔融状态下的硬脂酸中,制备缓释片.考察缓释骨架的用量、不同型号HPMC对药物释放的影响,并采用正交设计对实验进行优化.结果 当处方中含有质量分数为25％的酒石酸美托洛尔、质量分数为10％的HPMC K100M、质量分数为30％的硬脂酸和质量分数为35％的CMC-Na时,基本达到缓释效果.结论 水中易溶药物采用熔融制粒法制备缓释片,缓释效果较好.结合速释,可实现速释和缓释双释效果.
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释放分割法体外评价释放特征符合Higuchi方程的缓释制剂药物动力学
提出一种Higuchi释放缓释制剂药物动力学体外评价方法,将Higuchi释放以高斯-牛顿法分割成零级释放、一级释放和速释部分,每部分释放对体内药物动力学的贡献值则通过经典的药物动力学计算获得.方法学研究证明了释放分割法与基于零级释放药物动力学的剂量分割法效果相当,释放分割法计算得到的血药浓度(CRD) 与剂量分割法计算得到的血药浓度(CDD)间的相关方程为CDD=-0.258 8+1.014CRD(r=0.993 6).由于任意Higuchi释放曲线可以通过归一化的Higuchi释放曲线线性化表达,所以归一化Higuchi释放曲线的分割系数可作为非归一化的Higuchi释放的体外评价的模数.释放分割法可以对制剂的体外释放行为进行经济的评价,适用于缓释制剂的处方筛选、体内外相关性研究等.
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洛伐烟酸双层缓释片的制备及释放度考察
目的分别采用进口与国产羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为骨架材料制备洛伐烟酸缓释双层片,并比较国内外HPMC的缓释作用.方法用紫外分光光度法测定该制剂缓释层中烟酸的释放度,并用相似因子法和Chow′s法对溶出试验数据进行统计分析.结果使用国产HPMC制得的缓释片及进口HPMC制得的缓释片与国外市售片Niaspan的释放行为完全相似,相似因子分别为F2=87.6和F2=89.2(50≤F2≤100).结论缓释片处方设计合理,工艺简单,用国产HPMC代替进口HPMC作为凝胶骨架材料完全可行.
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缓释与控释制剂在疼痛治疗中的临床应用探究
口服缓释剂与控释剂能持久缓慢地传递药物，减少病人的用药频率，能够一定程度上减少血液浓度“峰谷”现象的发生，减低药物的毒副作用，使血药浓度达到平衡状态，因此，在临床中的应用较广泛。本文阐明了缓释、控释剂的定义及其临床应用的应用，介绍了缓释及控释剂的结构特点及释药原理，阐述了吗啡控释片、盐酸曲马朵缓释片、芬太尼透皮贴剂等镇痛药物在疼痛治疗中的临床应用。
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丹参药效部位提取及其缓释制剂中释药模式研究
目的：简要探究丹参药效部位提取及其缓释制剂中释药模式。方法：实验一：从提取溶剂、特定溶剂系统、温度三个角度分析丹参药效部位提取效用影响因素，进行正交实验；实验二，参照《中国药典》方法考察丹参缓释制剂中释药模式。结果：佳的综合提取工艺为加入丹参材料14倍量提取溶剂1、加入特定溶剂系统浓度1，80℃下回流提取150min，此时丹参酮ⅡA 提取均值为2．764mg／g、丹酚酸 B 均值为75．23mg／g，转移率分别为91．49％、95．04％；峰面积（A）为坐标、浓度线性关系为 A ＝11．642－6．083，r ＝0．9999（丹酚酸 B 范围9．6～96μg／ml）精密度实验 RSD 为1．33％，稳定实验48h 内，峰面积 RSD 高值仅为1．84％，重复性实验验峰面积 RSD ＜2．5％，加样回收实验回收率在（99．55±0．31）％，模拟介质结果分析，至第12h，复方丹参缓释片在人工胃液、人工肠液、大肠液介质体外释放度释放度均在97％以上。结论：丹参药效部位提取工艺影响因素较多，应重点关溶剂系统设计，复方丹参缓释制剂释放持续时间在48h 左右。
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浅谈口服缓释制剂和控释制剂的释药原理与服用要点
控释制剂与缓释制剂均具有可减少患者的用药次数及用药不良反应发生率的优点。近年来，控释制剂及缓释制剂在临床上的应用越来越广泛。本文主要分析常用口服缓释制剂和控释制剂的释药原理（包括骨架片及渗透泵片的释药原理），并简要阐述了此类药物的服用要点。
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对口服缓释制剂或控释制剂患者用药误区的调查及对其进行健康教育的效果研究
目的：了解口服缓释制剂或控释制剂患者的用药误区及对其进行健康教育的临床效果。方法：对2012年10月～2013年10月期间在我院门诊开具缓释制剂或控释制剂处方的167例患者的临床资料进行回顾性研究。我院通过调查问卷的形式对这167例患者的用药情况进行调查，在了解这些患者的用药误区后，再对其进行有针对性的健康教育。然后比较进行健康教育前后，在这167例患者中，存在用药误区人数的变化情况。结果：这167例患者存在的用药误区主要有：将药物掰开、碾碎服用或行鼻饲，服药时间不固定、漏服、擅自增加药物的使用剂量，认为进食对药物的吸收无影响，擅自与普通制剂切换服用以及对药品“整排”产生误解。进行健康教育后，在这167例患者中，存在用药误区的人数明显少于进行健康教育前，二者相比差异显著，具有统计学意义(P＜0.01)。结论：大多数口服缓释制剂或控释制剂患者在用药的过程中均存在诸多误区。对此，临床医师应根据患者的具体情况，对其进行有针对性的健康教育，以纠正其用药误区，促进临床合理用药，提高患者用药的安全性。
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口服控释、缓释制剂类型及其比较
目的:探讨口服他克莫司控释制剂和缓释制剂的药代动力学情况,为合理选择药物类型提供参考.方法:将接受肾病手术治疗的30例患者平分成两组,分别在术后接受他克莫司缓释制剂或缓释制剂免疫治疗,术后1个月后进行药代动力学研究.结果:控释制剂的AUC0-24和Cmax 比缓释制剂分别高10.0％以上,但两者C24相似.同时控释制剂的药代动力学行为,表现出明显的昼夜节律性.结论:口服控释制剂和缓释制剂临床应用均比较广,但控释制剂可表现出明显的昼夜节律.
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缓释定向释放型IgY微胶囊的制备及其效果评价
目的 制备缓释定向释放型IgY微胶囊,并评价其效果.方法 采用喷雾干燥法,以明胶、海藻酸钠为微胶囊壁材,制备抗仔猪病原性腹泻IgY微胶囊.以IgY的活性、包封率、体外释放性能及稳定性为评价指标,通过单因素分析和L9(34)正交试验,分别从成囊材料的配比对微胶囊性能的影响、制备微胶囊成囊乳化液的稳定性影响冈素以及喷雾干燥条件3方面对IgY微胶囊制备条件进行优化,并评价微胶囊的IgY活性、包封率、在人工胃液(simulated gastric fluid,SGF)和人工肠液(simulated intestinal fluid,SIF)中的缓释效果及稳定性.结果 筛选出的制备微胶囊的佳工艺条件为:明胶浓度4％、海藻酸钠浓度0.75％,按IgY与明胶-海藻酸钠质量比为3∶4加入IgY,乳化后按进风温度170℃,进料速度10 ml/min,干燥时间10s,出口温度70℃进行喷雾干燥.在此工艺条件下制备的IgY微胶囊包封率为77.4％,活性保持在85％以上;在SGF中2 h释放率为8.6％,在SIF中4h释放率为81.2％;90℃加热30 s仍可保持50％以上的活性,常温(25 ～ 30℃)放置10个月活性仍保持在90％以上,4℃保存10个月活性仅下降5％.结论 本工艺制备的明胶-海藻酸钠IgY微胶囊具有生物活性高,稳定性强的特点,且对特异性IgY具有缓释和靶向作用.
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壳聚糖/海藻酸钠微囊在中药提取物缓释制剂中的应用
壳聚糖/海藻酸钠生物微胶囊作为一个优良的缓释给药系统,具有良好的生物相容性和机械强度,原料易得、价格便宜,制备工艺简单且可工业化生产而倍受国内外从事生物微胶囊研究的学者关注.本文综述了壳聚糖和海藻酸钠的理化性质、生物微胶囊制备原理和方法以及其在中药提取物缓释制剂中的应用.
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药物制剂的研究开发现状及展望
1 新制剂品种的开发除片剂和胶囊等常用剂型外,从多种剂型、多种用药新途径和新方法考虑开发制剂以提高药效,减低副作用,改善病人用药顺应性,是开发新制剂的一个重要方面.如将雌二醇、黄体酮、甲地孕酮等开发成软胶囊,将硫酸沙丁胺醇等药物开发成鼻腔给药制剂、雾化吸人剂等,将阿昔洛韦和环孢素分别制备成缓释制剂和微乳制剂等.
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缓释、控释制剂的类型
缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂，其中药物释放主要是一级速度过程，对于注射型制剂，药物可持续数天至数月；口服剂型的持续时间根据其在消化道的滞留时间，一般以小时计，控释制剂系指药物能在预定时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定……
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国内盐酸地尔硫卓缓释制剂的研究进展
目的:介绍国内盐酸地尔硫卓释制荆.综述盐酸地尔硫卓缓制荆的不同制造工艺.方法:对近几年发表的相关论文进行全面地回顾和整理,阐述国产盐酸地尔硫卓缓释制剂的研究进展.结果:随着缓释技术的进步,缓释技术已被用于设计多种药品的制剂当中,从而为临床提供更加丰富的药物剂型.结论:尽管缓释制剂在我国还处于起步阶段,但是缓释制剂技术以其独特的优势正受到人们越来越多的关注,利用缓释技术,将能制备出更有效、更安全的药物.
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硝苯地平缓释片与普通片治疗原发性高血压的疗效比较
目的：：研究分析国产硝苯地平缓释片与普通片治疗原发性高血压的疗效。方法：甲组为原发性高血压患者92例，给予硝苯地平缓释片20 mg，2次/d口服，持续4周。乙组为同样的患者80例，给予硝苯地平普通片10 mg，3次/d口服，持续4周。结果：甲组显效78%，有效17%，总有效率95%；乙组显效52%，有效13%，总有效率65%。两组总有效率比较，差异有统计学意义(P<0.05)；甲组降压幅度也高于乙组(P<0.01)，甲组患者心率加快反应变化显著小于乙组(P<0.01)。结论：硝苯地平缓释片(20 mg，2次/d)较普通片(10 mg，3次/d)更高效安全，而且经济，更适于广泛使用。
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宽心缓释滴丸的制备工艺研究
目的:优化宽心缓释滴丸工艺处方与制备工艺.方法:单因素试验和正交试验.结果:优处方和优滴制条件制备的滴丸平均粒径为(3.916±0.015)mm,相对标准偏差为0.38%;圆整度为(0.989 8±0.005)d/d,相对标准偏差为0.51%;平均丸重为(41.69±0.486)mg,相对标准偏差1.17%;丸重差异变异系数为2.56%;T50为(6.62±0.218)h,相对标准偏差为3.29%;Td为8.49±0.154 h,相对标准偏差为1.81%.结论:制备的宽心缓释滴丸各指标重现性良好,基本达到制剂的设计目的与要求.
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白芍总苷缓释微丸体外释放评价方法的研究
目的:考察不同包衣条件下白芍总苷缓释微丸镇痛效应相关峰的体外释放行为.方法:采用HPLC技术测定体外释放介质的指纹图谱,选择芍药苷为参照峰,分别算出其它效应指纹峰与参照峰面积的线性相关方程(r2均＞0.95),从而得到相对释放度.结果:芍药缓释微丸中芍药苷与其它效应指纹峰的释药过程分别符合Peppas和Higuchi释药模型.结论:以指纹图谱效应相关峰为指标能很好地评价口服白芍总苷缓释微丸的体外释放行为.
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中药复方缓释制剂评价方法研究进展
由于中药复方缓释制剂具有多成分和整体性的特点,其缓释性能的评价不能完全参照化学制剂的评价方法.本文阐述、分析了目前中药缓释制剂常用的体内外评价方法,包括体外释放度、指纹图谱、药物动力学、血清药理学等,结合中药复方物质基础研究的新技术和新方法,提出将PK-PD结合模型、代谢组学等方法应用于中药复方缓释制剂的评价,并分析了这些方法评价中药缓释制剂需要解决的问题,以期为中药复方缓释制剂的缓释性能评价提供新的思路.
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中药缓释制剂的研究与应用
缓释制剂(sustained release preparation)也叫长效制剂或延效制剂,系指通过适当的方法,延缓药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄等过程,从而达到延长药物作用、减少毒副作用等目的的一类制剂.其每日用药次数与相应普通制剂相比,至少减少一次或用药间隔有所延长,从而方便了病人用药.中药缓释制剂已成为中药新药研发的一个热点,其研制的工艺原理主要是基于溶出速度的减小(Noyes-Whitney方程)和扩散速度的减慢(Fick第一扩散定律),但对于一个具体的制剂,往往这两方面的因素同时起作用.
