首页 > 文献资料
-
喷雾干燥法制备斑蝥素壳聚糖生物黏附微球的处方工艺研究
目的: 优选斑蝥素壳聚糖生物黏附微球的佳处方工艺.方法: 采用喷雾干燥法制备微球,运用单因素试验考察不同壳聚糖分子量对微球胃黏膜黏附率的影响,不同药载比、壳聚糖醋酸溶液浓度和蠕动泵速度对斑蝥素包封率的影响.采用效应面法,以斑蝥素的包封率为考察指标,进一步优化药载比、壳聚糖醋酸溶液浓度和蠕动泵流速3个因素.结果: 斑蝥素壳聚糖生物黏附微球的佳处方工艺为:斑蝥素和壳聚糖的重量比为19.83%,壳聚糖醋酸溶液浓度为0.77%,蠕动泵流速为9.225 ml·min-1.以佳处方工艺制得的斑蝥素壳聚糖生物黏附微球包封率为90.14%.结论: 采用喷雾干燥法制备微球,具有工艺稳定、可重复等优点,制备的斑蝥素壳聚糖生物黏附微球具备较好的包封率和生物黏附性能.
-
斑蝥素超声波提取工艺研究
目的:探讨用超声波提取斑蝥素的佳工艺.方法:正交试验法考察氢氧化钠溶液浓度、超声波功率、超声时间对提取率的影响.结果:0.125 mol·L-1氢氧化钠溶液作溶剂,600 KHz超声波提取斑蝥素40 min(25+15)可获得与煎煮法相当提取率(P＞0.05).结论:该超声波提取工艺可行.
-
斑蝥素脂质体凝胶剂的研制与质量评价
目的:研究斑蝥素脂质体凝胶的制备工艺,并初步评价其质量.方法:用均匀设计法优选斑蝥素脂质体(LC)的佳处方及制备工艺,借助数字显微镜及病理图像分析系统(Motic B5 professional series)观测其外观、大小及分布;用离心法结合GC法测定其包封率及渗漏率;并进一步将其制成凝胶剂,初步观察其稳定性,并以家兔为试验对象与对照品(较膏剂)比较其皮肤刺激性,用大鼠离体皮肤的扩散实验与对照品比较斑蝥素的透皮扩散情况.结果:所得脂质体外观圆整,粒径分布均匀,平均包封率为(79.7±1.2)%(n=5),稳定性良好;所得凝胶剂为半透明粘稠状胶体,与对照品相比皮肤刺激性显著减小,24 h后皮肤内斑蝥素的滞留量显著增加(为对照组的2.6倍),而透皮扩散的量极微.结论:该脂质体凝胶制备工艺可行,质量稳定,检测方法可靠,高效、低毒,可望成为临床治疗斑秃的新制剂.
-
高效液相色谱法比较中药斑蝥炮制前后斑蝥素含量
目的:比较斑蝥各样品炮制前后斑蝥素含量的变化,探究炮制机理.方法:HPLC,以甲醇水(23∶77)为流动相,柱温:35℃,流速为1 mL·min-1,检测波长为230 nm.结果:南方大斑蝥中斑蝥素含量:斑蝥饮片0.79％＞斑蝥药材0.68％＞米炒斑蝥0.46％；斑蝥头中斑蝥素含量0.050％,足0.042％,外翅0.044％,内翅0.024％,总含量为0.16％,而总重量占全虫的28.3％.结论:斑蝥头足翅中斑蝥素含量较低,可以认为其为非药用部位.斑蝥米炒炮制后含量降低.中药斑蝥传统去头足翅、米炒的炮制方法具有科学性.
-
斑蝥素及衍生物抗肿瘤机制的研究进展
斑蝥素具有抗癌作用,但其毒副作用较大,受限于临床应用.人工合成的斑蝥素衍生物作为一种新型抗癌药物,既保留了斑蝥素的抗肿瘤作用,又减轻了斑蝥素的毒副作用,应用于临床.综述了斑蝥素及其衍生物(去甲斑蝥素、斑蝥酸钠、去甲斑蝥酸钠等)的抗肿瘤机制,为人类更好地利用斑蝥素资源提供理论基础.
-
斑蝥素及其衍生物的抗肿瘤研究进展
斑蝥素是从斑蝥体内提取的抗癌有效成分,由于其毒性强烈,临床应用受到限制,因此人们合成了斑蝥素一系列衍生物,如斑蝥酸钠、去甲斑蝥素、甲基斑蝥胺及羟基斑蝥胺等,其毒性较斑蝥素低,疗效更加明确.就斑蝥素及其衍生物在实验研究和临床运用方面的研究做一综述.
-
建立反相高效液相色谱法测定斑蝥虫体内斑蝥素的含量
目的:研究建立反相高效液相色谱法测定斑蝥虫体内斑蝥素的含量.方法:采用反相高效液相色谱法对斑蝥虫体内斑蝥素的含量进行测定,并考察方法的精密度、重复性和稳定性.结果:斑蝥素的回归方程为:Y=809512X-25642(r=0.999 9),表明斑蝥素在0.2～1.0mg/mL的范围内具有良好的线性关系；同时经试验证明使用反相高效色相色谱法对斑蝥中斑蝥素的含量进行测量具有良好的精密度、重复性和稳定性.结论:使用反相高效液相色谱法可以对斑蝥虫体内的斑蝥素含量进行有效测量,具有操作简单、方便、准确的特点,对于中药斑蝥的质量控制具有重要意义.
-
斑蝥素乳膏配合激光治疗尖锐湿疣35例临床观察
目的:探讨斑蝥素治疗尖锐湿疣的疗效.方法:将98例尖锐湿疣患者随机分为3组,对31例患者单纯应用斑蝥素治疗(A组),对35例患者应用斑蝥素和激光联合治疗(B组),32例患者单纯用激光治疗(C组),观察其复发情况.结果:单纯用斑蝥素治疗复发率为16.13%;斑蝥素联合激光治疗效果好,临床复发率为8.57%,但与A组比较无统计学意义,P＞0.05;单纯用激光治疗效果差,临床复发率为65.63%,与A组比较有非常显著性差异.结论:斑蝥素治疗尖锐湿疣及其亚临床感染有明显作用,尤其采用与激光联合治疗是提高疗效,减少复发的有效方法.
-
斑蝥素的研究现状
综述了斑蝥素的化学成分、药理作用、抗肿瘤构效关系、毒性机制、新剂型及临床应用的研究近况,为人类更好地利用斑蝥素资源提供理论基础.认为斑蝥素具有很好的抗癌作用,但毒副作用较大,因此临床应用受到限制.
-
单波长快速薄层扫描法测定斑蝥搽剂中斑蝥素的含量
目的:为控制斑蝥搽剂的质量,建立斑蝥素的含量测定方法.方法:单波长快速薄层扫描法.结果:斑蝥素的点样量在10.5～50.5μg范围内时线性关系良好,相关系数r=0.9994,回收率99.0%,RSD=2.5%.结论:本法操作简便,专属性强,重现性好,可用于斑蝥搽剂的质量控制.
-
斑蝥类药材斑蝥素含量研究概况
斑蝥在我国具有悠久的药用历史,主要含有斑蝥素而具抗肿瘤活性,且斑蝥素具剧毒,故其含量受到广泛关注.该文以黄黑小斑蝥和南方大斑蝥为对象,对其斑蝥素提取和含量测定方法、含量影响因素方面的研究进行了综述,以期为斑蝥类药材的安全使用和合理开发提供参考.
-
斑蝥素及其衍生物的研究进展
简要综述了中药斑蝥的提取物斑蝥素及其衍生物近年来在化学、药理作用及作用机制、开发应用方面的研究进展.
-
Box-Behnken效应面法优选斑蝥超微粉碎工艺
目的:优选斑蝥的超微粉碎工艺.方法:以斑蝥素含量和粉体粒径D90的总评归一值(OD)为评价指标,将入磨时含水量、粉碎时间、介质填充率作为考察因素,通过Box-Behnken效应面法优选斑蝥超微粉碎工艺,并考察斑蝥超微粉碎前、后斑蝥素的含量.结果:优选出斑蝥的佳超微粉碎工艺为:入磨时含水量为6.0％,粉碎时间为17 min,介质填充率为70％;斑蝥超微粉碎前、后斑蝥素的含量分别约为0.3905％、0.4885％.结论:通过Box-Be-hnken效应面法和总评“归一值”优选出的斑蝥超微粉碎工艺合理可行、预测性良好,可为斑蝥的粉碎工艺提供参考.
-
斑蝥素与斑蝥多肽抗肿瘤活性比较
目的:从中药斑蝥中制备斑蝥多肽及斑蝥素,并对其抗肿瘤活性进行比较.方法:采用仿生酶解法制备斑蝥多肽,碱性水液超声提取斑蝥素;采用Prestoblue法检验两组物质对人肝癌BEL-7402细胞增殖的抑制作用;检验两组物质对S180荷瘤小鼠的肿瘤、胸腺、脾脏生长的影响.结果:斑蝥多肽和斑蝥素体外能抑制BEL-7402细胞的增殖(P＜0.05),斑蝥多肽的抑制率较斑蝥素低12.54％;体内能抑制S180肉瘤的生长(P＜0.05),斑蝥素的抑制率较斑蝥多肽高5.93％,且斑蝥多肽对胸腺和脾脏的生长无抑制.结论:斑蝥多肽和斑蝥素均有抗肿瘤活性,但斑蝥多肽无免疫抑制.
关键词： 斑蝥 多肽 斑蝥素 抗肿瘤 Prestoblue法 -
去甲斑蝥素对蛋白负荷肾病大鼠干预的研究
目的 观察去甲斑蝥素对蛋白负荷肾病大鼠蛋白尿及肾脏病理的影响.方法 摘除SD大鼠右肾,腹腔注射牛血清白蛋白,建立蛋白负荷肾病模型后分成模型组和去甲斑蝥素组;对照组仅注射生理盐水.检测各时间点各组大鼠尿蛋白定量(24 h).第5周末处死大鼠,检测血常规及生化指标;肾组织行光镜、电镜及免疫荧光染色作病理学检查.结果 与对照组比较,模型组肾重/体重、各时间点尿蛋白定量(24 h)、肾小球硬化指数、小管间质病理损伤积分均显著升高(P均＜0.01),血清白蛋白(Alb)显著降低(P＜0.01).电镜结果显示模型组小鼠肾小球系膜区有明显电子致密物沉积,足突融合;免疫荧光显示IgG和C3沉积于系膜区(3+～4+).去甲斑蝥素干预后,肾病大鼠除Alb升高(P＜0.01)外,上述其余指标均显著降低(P＜0.05或0.01);系膜区有散在电子致密物沉积,足突灶状融合;IgG和C3免疫荧光染色强度减弱.各组间Scr、BUN、ALT及血常规差异均无统计学意义.结论 去甲斑蝥素能显著降低蛋白负荷肾病大鼠尿蛋白,减轻其肾小管间质病理损伤,且无肝肾毒性及骨髓抑制等严重不良反应.
-
斑蝥致肾性糖尿三例
斑蝥主要毒素成分为斑蝥素,占1.2%～2%,辛寒有毒.有用斑蝥素片内服治疗原发性肝癌、肺癌、食管癌和狂犬咬伤等.近年有针剂型用以静脉滴注进行化疗.据不少报道,斑蝥可引起血尿、蛋白尿、膀胱炎,甚至急性肾功能衰竭.
-
斑蝥素抑制人高转移卵巢癌细胞HO-8910PM侵袭转移的体外实验研究
背景与目的:斑蝥素在治疗癌症方面显示出其独特的疗效,已有较多文献证实核因子-κB(nuclear factor-kappaB,NF-κB)与肿瘤侵袭转移关系密切.本研究旨在观察斑蝥素对人高转移卵巢癌细胞HO-8910PM转移相关能力的影响,并探讨其作用机理.方法:MTT法及细胞粘附人工重组基底膜实验检测斑蝥素对HO-8910PM细胞的细胞毒作用及粘附能力的影响;用Transwell小室法检测斑蝥素对HO-8910PM细胞侵袭能力和趋化运动能力的影响;Western blot法分析斑蝥素对HO-8910PM细胞中NF-κB和血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)的影响.结果:20μmol/L的斑蝥素作用6h对HO-8910PM细胞抑制率及体外侵袭、趋化运动和粘附的抑制率分别为(8.4±2.2)%及(38.8±1.7)%、(40.3±5.6)%和(55.1+6.7)%.20μmol/L斑蝥素能明显下调HO-8910PM细胞中NF-κB和VEGF的表达.结论:斑蝥素能抑制HO-8910PM细胞的侵袭、运动和粘附能力.斑蝥素抗肿瘤侵袭转移的作用机制与NF-κB和VEGF蛋白的表达下调有关.
-
斑蝥素白蛋白微球制备工艺的优化
目的:优化斑蝥素白蛋白微球的制备工艺,并对其形态学性质、载药量进行考察.方法:以加热固化法制备微球,以均匀设计考察影响因素.结果:微球平均粒径为(0.91±0.16)μ m,载药量为(15.32±1.15)%.结论:优化后工艺较合理,所制得微球形态圆整、均匀, 载药量较高.
-
不同粒径斑蝥粉体主要药效成分在大鼠胃肠中的吸收动力学
目的：研究不同粒径斑蝥粉体主要药效成分在大鼠胃肠道中的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体胃肠循环装置，以斑蝥素为考察指标，采用 UV 法和 HPLC 法检测酚红、不同粒径斑蝥粉体主要药效成分斑蝥素在大鼠在体胃、肠循环的含量。结果在大鼠胃中2 h 吸收率：斑蝥细粉中斑蝥素为11.1%，斑蝥微粉中斑蝥素为12.8%；在小肠4 h 吸收率：斑蝥细粉中斑蝥素为29.9%，斑蝥微粉中斑蝥素为33.6%。斑蝥素在小肠的吸收速率常数，斑蝥细粉为0.283/h，斑蝥微粉为0.316/h。不同浓度的药液在大鼠小肠循环后，药物吸收速率常数基本不变，吸收量随浓度的增加而增加。结论斑蝥素在大鼠小肠吸收速率较大，而在胃中吸收速率较小；且斑蝥细粉和斑蝥微粉在大鼠胃、小肠中吸收差异无统计学意义（P ＞0.05）。在肠道各部位药物吸收为一级动力学过程，以被动扩散为主。
-
刺五加提取物的化学成分及其对斑蝥素增效减毒作用的研究
目的 研究注射用刺五加提取物的化学成分及其对斑蝥素的增效减毒作用.方法 制备注射用刺五加提取物,并利用反相半制备液相色谱、凝胶柱色谱对其化学成分进行分离纯化,利用其理化性质和波谱学分析鉴定它们的结构；采用MTT法考察刺五加提取物的化学成分与斑蝥素抑制肿瘤细胞的协同作用,并探讨此类化合物成分对斑蝥素抑制正常细胞的保护作用.结果 鉴定出4个化合物,分别为刺五加皂苷B(1)、刺五加皂苷E(2)、4-(1,2,3-三羟基丙基)-2,6-二甲氧基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷(3)、松柏苷(4).MTT法检测显示,化合物1～3在一定浓度下与斑蝥素合用对肿瘤细胞的抑制率高于单药组,有明显的增效作用；同时化合物1～3在一定浓度下与斑蝥素合用能明显降低斑蝥素对正常细胞的细胞毒作用.结论 4-(1,2,3-三羟基丙基)-2,6-二甲氧基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷为首次发现,注射用刺五加提取物的化合物成分与斑蝥素联合使用能明显提高斑蝥素抗瘤作用及降低其毒副作用.
