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斑蝥素及其衍生物抗肿瘤研究近况
斑蝥素是斑蝥的主要抗肿瘤活性成分，对多种肿瘤有抑制作用。为了降低其毒副反应，人们对斑蝥素进行结构优化，研发出了一系列斑蝥素衍生物。斑蝥素及其衍生物有较好的抗肿瘤生长、侵袭、转移能力，且抗肿瘤同时可刺激骨髓生成，提高机体免疫力，具有较好的应用前景。本文综述了斑蝥素及其主要衍生物的抗肿瘤作用机制及临床应用的研究近况，为进一步研究该类物质提供参考。
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中药斑蝥研究进展
斑蝥因其具有较强的抗肿瘤活性,已成为现代抗癌药物的研发热点.斑蝥素是斑蝥中的主要有效成分,也是毒性成分.现就斑蝥的化学成分、药理作用、炮制及斑蝥素的提取、含量测定进行综述,为进一步认识和利用斑蝥提供理论基础.
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5-烯去甲斑蝥素氧代单乙酸及其盐的合成和抗肝癌活性
目的 为降低斑蝥素毒副作用并改善其水溶性,设计合成新型斑蝥素的衍生物及其盐.方法 以呋喃为原料,与顺丁烯二酸酐在有机溶剂中反应得到5-烯去甲斑蝥素,此产物在有机溶剂中经LiAlH4还原反应得到5-烯去甲斑蝥素二醇,后者与溴乙酸乙酯反应得到5-烯去甲斑蝥素氧代单乙酸乙酯,该酯在碱性条件下水解生成相应的去甲斑蝥素氧代单乙酸及其盐.用磺酰罗丹明(sulforhodamine B,SRB)染色法对终产物进行抗肝癌活性测试.结果 新型斑蝥素的衍生物——5-烯去甲斑蝥素氧代单乙酸及其盐抗肝癌活性测试的结果表明,5-烯去甲斑蝥素氧代单乙酸及其盐的浓度5μg/mL对人肝癌细胞Hep G2具有一定抑制效果,抑制率分别为50％和65％.结论 本研究方法制得的5-烯去甲斑蝥素氧代单乙酸及其盐具有一定的抗肝癌效果.
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气相色谱法测定奇宁注射液含量的研究
奇宁注射液是用斑蝥酸钠精制而成的抗肿瘤药物,对多种癌症均有疗效.对斑蝥酸钠的含量测定多为容量法,其操作较繁杂,重现性较差,数据不稳定[1].本文在参考文献[2]及实验研究的基础上,采用斑蝥酸钠加酸降解转化为斑蝥素后进行气相色谱含量测定,反应如下:
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去甲斑蝥素对人肝癌SMMC-7721细胞凋亡相关因子半胱天冬酶3、bax和细胞色素 C 表达的影响
目的：了解去甲斑蝥素对人肝癌SMMC‐7721细胞增殖的影响，通过分子生物学手段探讨其诱导肿瘤细胞凋亡的作用机制。方法：以1、5、25、125mg／L去甲斑蝥素作为药物组，不加药物的细胞作为对照组。通过MTT比色法检测去甲斑蝥素对SMMC‐7721细胞生长的抑制率；采用AnnexinV‐FITC／PI双染色法测定肿瘤细胞的凋亡率；通过免疫印迹法测定caspase‐3、bax和细胞色素C的表达水平。结果：相同浓度的去甲斑蝥素作用时间越长，细胞生长抑制率越高；作用相同时间的去甲斑蝥素浓度越高，细胞生长抑制率越高。药物组细胞均有不同程度的早期凋亡和晚期凋亡。随着去甲斑蝥素浓度的提高，总凋亡率相应升高；药物组的总凋亡率均高于对照组（t＝10．758、16．931、33．955、22．358，P均＜0．05）。随着去甲斑蝥素的浓度提高，caspase‐3、bax和细胞色素C的表达量均升高；浓度为25、125mg／L的去甲斑蝥素处理细胞后，caspase‐3、bax和细胞色素C的蛋白表达量均高于对照组（t＝4．246、2．521、5．842、6．654、7．137、4．825，P均＜0．05）。结论：去甲斑蝥素通过诱导细胞凋亡抑制SMMC‐7721细胞生长，其作用机制在于上调凋亡相关因子caspase‐3、bax和细胞色素C的表达。
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斑蝥素及其衍生物抗肿瘤作用机制研究进展
斑蝥为传统中药材,已发现其有效成分斑蝥素对多种肿瘤细胞具有抑制作用,且可通过多途径发挥作用.本文总结了近年来斑蝥素抑制肿瘤细胞分子信号相关研究的报道,对该药在细胞周期、细胞增殖、细胞凋亡方面作用机制的研究进展作一综述.
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尤斯洛治疗妇女下生殖道尖锐湿疣63例临床观察
妇女下生殖道尖锐湿疣(Condylorna acuminate CA)是女性常见的性传播疾病,又自然保护区性病疣,主要由人乳减少病毒(human papilloma virus,HPV)感染引起.
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斑蝥、青娘子、红娘子鉴别研究
目的:研究建立斑蝥(Mylabris)、青娘子(Lytta)、红娘子(Huechys)3个毒性药材的鉴别分析方法.该3个药材具有特殊的药理活性如抗体活性、抗子宫颈癌等.方法:除形态外观和显微鉴别外,本文研究建立气相色谱和毛细管电泳鉴别特征成分指纹图谱的方法.气相色谱分析主要测定药材中斑蝥素成份而毛细管电泳指纹图谱则集中药材的氨基酸分布.结果:所建立的方法可为验证该3个药材的质量提供参考.结论:研究发现青娘子与斑蝥一样含有斑蝥素但含量很低,而红娘子不含斑蝥素.
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斑蝥素的提取及N-羧乙基斑蝥酰亚胺的合成
目的:提取斑蝥素,合成斑蝥素羧基衍生物,探究合成反应佳条件及产率并比较二者的胃毒毒力的强弱.方法:有机溶剂萃取方法提取斑蝥素,在单因素小同的体系中与β-丙氨酸进行缩合反应,且用GC、TLC、UV、MS、NMR等对提取物及反应产物进行鉴定,并通过改良寇氏法测定二者的LD50以比较其毒性.结果:提取的斑螫素纯度达98.53%,缩合产物为N-羧乙基斑蝥酰业胺.佳反应条件:n(斑螫素)/n(β-丙氨酸)=1/1.2;媒介溶剂与催化剂均为Et3 N,佳用昔为1 mol的斑蝥素需72 mL的Et,N,125～150℃下脱水反应4～5 h,产率可达74.40%.衍,圭物对小鼠的胃毒力仅为斑螫素毒性的1/400.结论:可以利用药用斑蝥虫体提取高纯度斑蝥素,并用以合成低毒性的斑蝥素羧基衍生物,且在佳条件下有较高产率.
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HPLC-MS/MS法同时测定育发液中的9种禁限用物质
目的:建立可同时检测育发液中斑蝥素、米诺地尔、雌三醇、雌二醇、睾酮、甲睾酮、雌酮、己烯雌酚、黄体酮9种禁限用物质的液相色谱-质谱法.方法:采用CAPCELL PAK MG C18色谱柱(150 mm×2 mm,5μm)进行分离,以10 mmol·L-1醋酸铵溶液(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱(0～12 min,90％A→50％A;12～13 min,50％A→60％A;13～20 min,60％A;20～30 min,60％A→20％A;30～31 min,20％A→90％A;31～40 min,90％A),流速0.2 mL· min-1;使用加热电喷雾离子源,正负离子检测,采用选择反应监测扫描方式.结果:斑蝥素、米诺地尔、雌三醇、雌二醇、睾酮、甲睾酮、雌酮、己烯雌酚、黄体酮质量浓度分别在1～100、0.001～0.05、0.25～25、15～300、0.05 ～5、0.1～5、0.06～3、0.02～2、0.05～5 μg·mL-1范围内均有良好的线性关系(r≥0.998);低检出浓度分别为1.25、0.001、0.25、15、0.05、0.1、0.08、0.02、0.05μg·g-1,低定量浓度分别为5、0.005、1.25、75、0.25、0.5、0.3、0.1、0.25μg· g-1.在12批育发液样品中检出2批非法添加了米诺地尔.结论:本研究建立的方法可同时定性定量检测育发液中性激素、斑蝥素与米诺地尔等9种禁限用物质.
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斑蝥素乳膏含量测定方法的改进
目的:重新建立斑蝥素乳膏含量测定方法.方法:利用斑蝥素的溶解性,采用热碱溶解、冷却与基质分离,酸化后氯仿提取,再用部颁标准上的气相色谱条件,测定斑蝥素乳膏中斑蝥素的含量.结果:回收率为100.4%,RSD=1.9%.结论:方法准确、快速,可完全除去基质干扰.
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中药不良反应原因浅析
近年来由中药引起的不良反应屡见报道,现就引起中药不良反应的原因做一浅析.1炮制不当中药炮制后,能降低或消除药物的毒性或副作用,改变或缓和药性.如斑蝥米炒后,可使毒性成分斑蝥素升华而降低毒性.乌头经蒸、煮等法炮制后,剧毒的乌头碱被水解成毒性很小的乌头原碱而减小毒性,若炮制不当,水解不完全,易引发药物不良反应.
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混合中药经皮肤吸收致急性中毒死亡1例
1案例资料简要案情宋某,男,39岁,体重84kg.生前患有肝硬化,并行脾切除术.2002年4月6日,刘某(无照非法行医)用斑蝥虫、半夏、白狼毒各20g,用米醋调成糊状,涂在宋的头部、四肢、背部等患处,为其治疗牛皮癣.
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液相色谱-串联质谱法检验全血中的斑蝥素
目的 建立固相萃取-液相色谱/串联质谱法,用于分离检测全血中的斑蝥素.方法 血液经HLB小柱固相萃取后,用电喷雾正离子模式离子化、多反应监测-信息依赖性采集-增强子离子扫描(MRM-IDA-EPI)模式检测斑蝥素,谱库检索分析,外标法定量.结果 采用本文方法可有效分离血样中的斑蝥素,血中斑蝥素在5～200ng,/mL范围内线性关系良好,相关系数为0.9972,低检出限为2ng/mL,回收率为80％以上,日内与日间精密度均小于6％.结论 本文所建方法简便、快速、分离度好,适用于生物样品中的检测.
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超声波提取斑蝥素的可行性研究
目的探讨用超声波提取斑蝥素的可行性.方法在稀NaOH溶液中,用800kHz超声波提取斑蝥素45min(30min+15min),比较其与煎煮法90min(60min+30min)提取率的差别.结果超声法提取斑蝥素克服了煎煮法一些缺点,且并不影响斑蝥素的提取率(P＞0.05).结论超声提取法优于煎煮提取法.
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薄层扫描法测定祛邪扶正抗癌口服液中斑蝥素含量
目的:建立测定祛邪扶正抗癌口服液中斑蝥素的含量测定方法.方法:采用薄层扫描法对祛邪扶正抗癌口服液中主要成分斑蝥素进行定量分析.结果:用薄层扫描法测定斑蝥素含量,在15.075-50.250μg范围内呈良好线性关系,r为0.9908.平均加样回收率为100.92,RSD=2.1%,(n=5),薄层图谱清晰,阴性对照无干扰.结论:方法简便,重现性好,可有效控制制剂的质量.
