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沙利度胺联合复方斑蝥胶囊治疗进展期肝细胞癌的初步研究
目的 评价沙利度胺联合复方斑蝥胶囊治疗进展期肝细胞癌的疗效及不良反应.方法 沙利度胺(第1周100 mg/d,第2周起200 mg/d)联合复方斑蝥胶囊治疗(3粒/次,2次/d)直至疾病进展、死亡或出现不能耐受的副反应.结果 12例患者接受治疗,无完全缓解(CR)和部分缓解(PR)患者,疾病稳定(SD)5例(41.7％),疾病进展(PD)7例(58.3％),疾病控制率(DCR)41.7％；无进展生存(PFS)1.3～ 4.3个月,中位PFS为2个月；总生存(OS)2～ 6.7个月,中位OS为5.5个月.患者的KPS评分、睡眠、食欲、体质量、情绪等得到改善.常见的不良反应为乏力和嗜睡.结论 沙利度胺联合复方斑蝥胶囊治疗进展期肝细胞癌有一定疗效,并能改善患者的生活质量,且耐受性好、治疗费用低、用药方便,值得进一步扩大病例数开展临床研究.
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斑蝥素、斑蝥酸钠和斑蝥酸镁抑制人胃癌 SGC －7901细胞增殖的研究
目的：比较斑蝥素、斑蝥素酸钠和斑蝥素酸镁对人胃癌 SGC －7901细胞增殖的影响，筛选出佳斑蝥素类抗肿瘤药物。方法将斑蝥素、斑蝥素酸钠及斑蝥素酸镁作用于人胃癌细胞 SGC －7901；采用 CCK －8法检测上述三种药物对 SGC －7901细胞的生长抑制率。结果斑蝥素、斑蝥素酸钠和斑蝥素酸镁均对 SGC －7901细胞有抑制作用，且呈效应－剂量关系。上述三种药物的半数抑制浓度分别为18．591、17．676、4．105μmol·L －1。结论斑蝥素、斑蝥素酸钠和斑蝥素酸镁均能抑制人胃癌细胞生长，其中斑蝥素酸镁的抗肿瘤活性佳。
关键词： 斑蝥素 斑蝥素酸钠 斑蝥素酸镁 SGC -7901 细胞 增殖抑制率 -
斑蝥酸钠的合成
目的 合成标题化合物,并进行工艺改进.方法 由斑蝥素在碱性条件下水解制得.结果 总收率为62.4%,所得产物轻元素分析、紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱及质谱等确证了结构.结论 该合成工艺具有收率高、成本低、易于工业化生产等特点.
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两种用药方式对宫颈癌细胞增殖和凋亡的影响
目的 比较去甲斑蝥素(noreantharidin,NCTD)单独用药和联合ABT-737 2种用药方式对宫颈癌细胞增殖及凋亡的影响.方法 应用四甲基偶氮唑盐(MTT)法,检测NCTD单药或联合ABT-737 2种用药方式对宫颈癌细胞株HeLa和SiHa增殖的影响;应用流式细胞术分析NCTD联合ABT-737对宫颈癌细胞凋亡的影响.结果 NCTD单独用药能够显著抑制宫颈癌细胞株HeLa和SiHa的增殖(P＜0.05),且抑制作用呈剂量依赖性,而且NCTD与ABT-737联用后对宫颈癌细胞增殖的抑制作用明显增强.NCTD和ABT-737联合用药的促凋亡作用比单独用药效果显著增强(P＜0.05).结论 体外单独使用NCTD对宫颈癌细胞HeLa和SiHa的增殖具有明显抑制作用,联合使用ABT-737后对其增殖抑制以及促凋亡作用更明显.
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高效液相色谱法测定斑蝥中斑蝥素的含量
目的建立测定斑蝥中斑蝥素含量的高效液相色谱方法.方法以C18色谱柱为分析柱,乙腈-水(80:20)为流动相,检测波长为209 nm.结果斑蝥素进样量在0.401 2～2.006 0范围内与峰面积呈线性关系,平均回收率为100.1%,RSD为2%.结论本方法准确可靠,能有效地控制斑蝥药材的质量.
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斑蝥素对白血病HL60细胞株hTERT mRNA表达及启动子甲基化的影响
目的:研究斑蝥素对人白血病HL60细胞株端粒酶逆转录酶(hTERT)mRNA表达的影响及启动子甲基化的作用及其机制.方法:采用MTT法证实斑蝥素抑制HL60细胞株增殖的确切作用;采用RT-PCR半定量法检测不同浓度斑蝥素对HL60细胞株端粒酶逆转录酶mRNA的表达情况的影响;利用甲基化特异性聚合酶链反应(MSP)的方法,用亚硫酸氢钠修饰后的DNA为模板进行聚合酶链反应(PCR),检测不同浓度斑蝥素对HL60细胞株hTERT启动子甲基化作用情况.结果:斑蝥素可抑制HL60细胞增殖,具有明显的时间和剂量效应:中剂量斑蝥素组、高剂量斑蝥素组均能降低hTERT mRNA的相对表达量;高剂量组hTERT mRNA的相对表达量低于中剂量组(P＜0.01);各组hTERT启动子均处于甲基化状态.结论:斑蝥素抑制HL60细胞株增殖的作用与其下调hTERT mRNA的表达有关.
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RP-HPLC法测定固体脂质纳米粒中斑蝥素的含量
建立固体脂质纳米粒混悬液中斑蝥素的含量测定方法.方法:采用反相高效液相色谱法,色谱柱:PhenomenexC18( 150 mm×460 mm,5 μm)；流动相:乙腈-水(40:60)；检测波长:233 nm;柱温:30℃.结果:斑蝥素与其他组分分离良好,线性范围2.4～24.0 μg·ml-1 (r=0.9997),平均回收率为99.8％,RSD为0.68％(n=5).结论:该方法简便、准确,可作为该制剂的质量控制方法.
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气相色谱法测定复方斑蝥素胶囊中斑蝥素的含量
复方斑蝥胶囊由斑蝥、人参、黄芪、刺五加、三棱等药味组成,具有破血消瘀、攻毒疗疮的功效,临床用于治疗原发性肝癌、肺癌、直肠癌等恶性肿瘤.为有效控制产品质量,保证临床用药安全有效,我们建立了气相色谱法测定复方斑蝥胶囊中所含斑蝥素(cantharidin)的方法,选用OV-17填充柱,外标法定量,结果的精密度和重复性良好.现报道如下.
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气相色谱法测定斑蝥体内的斑蝥素含量
斑蝥为芫青科昆虫南方大斑蝥(Mylabris phalerat Pallas)或黄黑小斑蝥(Mylabris cichorii Linnaeus)的干燥体。具有破血消症、攻毒蚀疮功能，临床外用治恶疮，内服治症瘕癌肿、瘰疬等。斑蝥有大毒，使用过量易中毒，一般经炮制后入药。斑蝥主要有效成分是斑蝥素。本文运用气相色谱法，OV-17柱测定斑蝥体内的斑蝥素含量，用以控制斑蝥质量与用药量。
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斑蝥酸钠维生素B6注射液联合化疗治疗急性白血病的临床观察
目的 观察斑蝥酸钠维生素B6注射液联合化疗对急性白血病患者的疗效.方法 113例急性白血病患者按是否使用斑蝥酸钠维生素B6注射液分为试验组(81例)和对照组(32例),试验组给予标准化疗方案联合斑蝥酸钠维生素B6注射液进行治疗;对照组仅给予标准化疗方案治疗.观察对比两组患者的缓解情况、化疗后骨髓抑制情况、骨髓总体恢复时间及其他不良反应.结果 治疗后试验组中完全缓解(CR) 39例(48.15％),部分缓解(PR)31例(38.27％),未缓解(NR)11例(13.58％),对照组中CR、PR和NR例数分别为10(31.25％)、10(31.25％)和12例(37.50％),试验组总体缓解率高于对照组(x2=8.270,P=0.016).按年龄分层比较,试验组的中、老年患者缓解率较对照组高(x2=6.360,P=0.042;x2 =6.432,p=0.040),而青年组间差异无统计学意义(x2=1.829,P=0.401).按疾病分类,试验组急性髓系白血病(非M3型)缓解率较对照组高(x2=11.411,P=0.003),急性淋巴细胞白血病与对照组相比差异无统计学意义(x2=1.739,P=0.419).试验组化疗后粒系及血小板的抑制程度均轻于对照组(Z=-2.142,P=0.032;Z=-2.490,P=0.013),而红系抑制程度间差异无统计学意义(Z=-0.483,P=0.629).试验组总体骨髓恢复时间为(6.26±1.34)d,短于对照组的(11.33±2.18) d(t=-14.186,P=0.000).结论 标准化疗方案联合斑蝥酸钠维生素B6注射液能提高中老年急性髓系白血病患者的疗效,且化疗后骨髓抑制程度轻,恢复快.
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斑蝥素及去甲斑蝥素膀胱灌注治疗小鼠膀胱肿瘤
目的 研究斑蝥素(CA)和去甲斑蝥素(NCTD)膀胱灌注对C57BL/6小鼠膀胱肿瘤的治疗作用.方法 将45只C57BL/6小鼠参照相关文献建立膀胱肿瘤模型,造模成功后将其随机分为PBS组、CA组和NCTD组,每组15只,于造模后7d对小鼠进行膀胱灌注,PBS组、CA组和NCTD组分别灌注PBS、CA和NCTD 100μL,每4d一次,共5次.观察肿瘤大小、形态,计算膀胱质量,TUNEL法检测肿瘤细胞的凋亡情况.结果 显微镜下显示肿瘤细胞分化差,排列紊乱,形成不规则、分散的癌巢,有多数瘤巨细胞.细胞核体积增大,核浆比增大；核分裂相多见.核染色深,染色质呈粗颗粒状,分布不均.肿瘤细胞分级属G3级.膀胱灌注治疗后PBS组、CA组和NCTD组肿瘤消失率分别为13.3％、80％、60％,膀胱质量分别为(253.2 ±34.7)、(158.3 ±29.4)、(181.2 ±30.5)g,CA组、NCTD组与PBS组相比,P均＜0.01；CA组和NCTD组比较,P＜0.05.病理检查发现CA组、NCTD组肿瘤组织中凋亡细胞数较PBS组明显增多,且CA组增多尤其明显；PBS组、CA组和NCTD组AI分别为5.82％±1.91％、22.81％±3.65％、17.56％±4.77％,三组间两两比较,P均＜0.05.结论 CA和NCTD膀胱灌注有抑制膀胱肿瘤生长的作用,且能促进膀胱肿瘤细胞凋亡.
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斑蝥素及其衍生物诱导肝癌细胞凋亡研究
目的 观察斑蝥素及其衍生物去甲斑蝥素对人肝癌甲胎蛋白(alpha fetoprotein,AFP)阴性表达细胞系SK-HEP-1及AFP阳性表达肝癌细胞系HepG2凋亡的影响.方法 采用四氮甲基唑蓝比色法分析斑蝥素、去甲斑蝥素对肝癌细胞生长的抑制作用,采用平板克隆形成实验检测斑蝥素、去甲斑蝥素对肝癌细胞克隆形成能力的影响,采用流式细胞仪检测细胞周期与凋亡情况.结果 斑蝥素及去甲斑蝥素对SK-HEP-1及HepG2的生长均有抑制作用,且呈明显剂量和时间依赖效应;流式细胞仪检测结果提示,斑蝥素及去甲斑蝥素作用SK-HEP-1及HepG2后明显抑制细胞周期,呈G2/M期阻滞,并可诱导细胞凋亡.结论 斑蝥素及去甲斑蝥素可能参与抑制肝癌细胞增殖、诱导细胞凋亡,有望成为肝癌有效治疗药物.
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几种中药单体抑制非小细胞肺癌增殖的实验研究
目的 分析4种不同中药单体对非小细胞肺癌SPCA-1的生长抑制作用,为其临床应用提供实验依据.方法 采用WST-1还原法分析不同浓度斑蝥素(2.5,5.0,10,20 mg/ml)、去甲基斑蝥素(2.5,5.0,10,20 mg/ml)、β-榄香烯(5,10,20,40 mg/ml)和大黄素(10,20,40,80 mg/ml)对SPCA-1细胞生长增殖的影响.结果 β-榄香烯、斑蝥素、去甲斑蝥素和大黄素均能抑制非小细胞肺癌增殖,且呈剂量依赖性,其中去甲斑蝥素的抗肿瘤活性强,IC50为(7.62±1.35) mg/L.结论 4种中药单体成分均能抑制肿瘤细胞SPCA-1的生长增殖,其中显著导致细胞生长抑制的是去甲基斑蝥素和斑蝥素.
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芫菁内斑蝥素和结合斑蝥素抗肿瘤活性的比较研究
目的 比较提取自眼斑芫菁体内的斑蝥素和结合斑蝥素的体外抗肿瘤活性.方法 将提取自眼斑芫菁体内的斑蝥素和结合斑蝥素作用于人结肠癌细胞HT-29、人肝癌细胞PLC/PRF/5、人肝癌细胞BEL-7404;采用WST-1比色法进行体外细胞抑制实验,测定斑蝥素和结合斑蝥素对上述三种肿瘤细胞的生长抑制率.结果 斑蝥素对HT-29结肠癌细胞的抑制作用不稳定,对PLC/PRF/5和BEL-7404肝癌细胞的抑制作用随用药浓度的增加而增强,但在高浓度作用下仍表现出较低抑制率.结合斑蝥素对HT-29、PLC/PRF/5、BEL-7404三株肿瘤细胞均表现出明显的抑制效果,且随药物浓度升高其抑制作用增强,呈剂量效应关系；其半数抑制浓度分别为:28.51,86.77,21.27 μmol/L.结论 芫菁体内结合斑蝥素对人结肠癌细胞HT-29、人肝癌细胞PLC/PRF/5、人肝癌细胞BEL-7404的抑制作用远好于斑螯素,提示结合斑螯素的抗癌效果极可能好于斑蝥素.
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斑蝥5种炮制方法对其指标成分含量的影响
目的 研究斑蝥不同炮制方法 (生品、麸炒、米炒、烘制、碱制) 与有效成分斑蝥素含量的相关性, 为阐明炮制品的不同功效和炮制机理奠定基础.方法 采用高效液相色谱法进行含量测定.结果 不同斑蝥炮制品之间斑蝥素含量差异较大, 斑蝥素含量为:烘制＞生品＞米炒＞麸炒＞碱制;斑蝥酸钠含量:生品＞碱制＞烘制＞米炒＞麸炒.结论 不同炮制方法对斑蝥中有效成分斑蝥素和斑蝥酸钠有一定影响.
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斑蝥素和去甲斑蝥素抑制膀胱鳞状细胞癌增殖的实验研究
目的:通过对比研究不同浓度斑蝥素和去甲斑蝥素对体外膀胱鳞状细胞癌细胞(BSCC)增殖的抑制作用,明确药物效果、佳药物浓度其抗肿瘤细胞增殖的机制.方法:使用不同浓度的斑蝥素和去甲斑蝥素与BSCC共同培养,MTT实验计算细胞生长抑制率,进而选出抑制肿瘤细胞的佳药物及其佳浓度.选用佳浓度的佳药物与肿瘤细胞共同培养,不同时间收集细胞,电子显微镜及激光共聚焦显微镜观察细胞形态.结果:在浓度＜60 μmol/L、作用时间≥24 h情况下,斑蝥素对BSCC的抑制作用着斑蝥素的浓度(剂量)增加和作用时间的延长而增加具有明显的时间-效应和剂量-效应关系.斑蝥素具有较好的抑制BSCC增殖的作用,48 h时药物半数抑制浓度IC50为60 μmol/L.激光共聚焦扫描显微镜及电子显微镜观察证实浓度60 μmol/L的斑蝥素具有明显促进BSCC细胞凋亡的作用.结论:斑蝥素具有较好的抑制BSCC增殖的作用,有望为BSCC化疗药物开拓新的思路.
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蛋白磷酸酶2A抑制剂通过核因子-κB通路激活胰腺癌细胞外源性凋亡通路的机制
目的 探讨蛋白磷酸酶2A(PP2A)抑制剂通过激活核因子-κB(NF-κB)通路诱导胰腺癌细胞株人胰腺癌细胞(PANC-1)凋亡的机制.方法 荧光素酶报告基因检测NF-κB通路的激活水平,试剂盒检测半胱氨酰天冬氨酸特异性蛋白酶(Caspase)-8、9活性,逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测NF-κB通路下游凋亡相关基因表达水平.结果 PP2A抑制剂斑蝥素、冈田酸可激活NF-κB通路,分别使NF-κB转录活性上升(10.11 ±4.09)倍、(16.21 ±5.75)倍.NF-κB通路抑制剂Bay 11-7082预处理,可分别使斑蝥素、冈田酸诱导的NF-κB转录活性上升幅度下降(61.19±6.08)％、(62.09±12.38)％；斑蝥素、风田酸可激活外源性凋亡通路,分别使Caspase-8活性上升(0.55 ±0.12)倍、(0.85±0.21)倍.Bay 11-7082预处理,可分别使斑蝥素、冈田酸诱导的Caspase-8活性上升幅度下降(20.99±7.13)％、(29.07±7.98)％；斑蝥素、冈田酸可激活内源性凋亡通路,分别使Caspase-9活性上升(1.35 ±0.20)倍、(1.18±0.19)倍,但Bay 11-7082预处理,对斑蝥素、冈田酸诱导的Caspase-9活性上升幅度无明显影响；斑蝥素、冈田酸可上调促凋亡基因的表达；Bay 11-7082预处理可抑制斑蝥素、冈田酸诱导的促凋亡基因表达上调.结论 PP2A抑制剂通过NF-κB通路依赖性机制激活胰腺癌细胞外源性凋亡通路,并上调促凋亡基因的表达.
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斑蝥素液固压缩片的制备与质量考察
目的 研究液固压缩技术在斑蝥素固体制剂中的应用.方法 载体材料和吸附材料的质量比为20:1,药液比为1:4,液体赋形剂为丙二醇,载体材料为微晶纤维素,吸附材料为微粉硅胶,制备并考察了斑蝥素液固压缩片的质量,并与斑蝥素原料药及其普通片的溶出度进行了比较.结果 斑蝥素液固压缩片质量符合《中华人民共和国药典》2010年版要求,在120 min时溶出度近100%.结论 难溶性药物斑蝥素可以应用液固压缩技术制成固体制剂,且较普通片剂质量明显提高.
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斑蝥的研究进展
通过查阅文献,从药学、药理学以及临床研究等角度回顾斑蝥在抗癌方面的研究成果.结果显示,斑蝥的主要成分斑蝥素及其衍生物对多种癌症尤其是原发性肝癌有肯定的治疗效果.诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞蛋白质合成以及提高机体免疫力可能是其抗肿瘤的机制.
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斑蝥素联合卡介苗素治疗尖锐湿疣52例
目的 探讨斑蝥素联合卡介苗素治疗尖锐湿疣(CA)的疗效.方法 将100例CA患者随机分为治疗组52例和对照组48例,治疗组涂搽斑蝥素乳膏至皮损消除,同时给予卡介苗素0.5 mg肌内注射,隔日1次,共20次;对照组单独使用斑蝥素乳膏至皮损消除.随访3个月,记录复发情况.结果 治疗组复发率(13.5%)明显低于对照组(37.5%)(P＜0.01).结论 斑蝥素联合卡个苗素治疗CA疗效优于单用斑蝥素,可明显降低CA治疗后复发率.
