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二十二碳六烯酸和二十碳五烯酸对高碘仔鼠甲状腺和脑发育的影响
目的观察二十二碳六烯酸(DHA)、二十碳五烯酸( EPA)对高碘仔鼠甲状腺及脑代谢生化指标的影响.方法将动物随机分为3组:适碘组,高碘组,高碘+DHA EPA组(简称DHA组),饲养3个月后各组亲代小鼠雌雄交配,测定各组30日龄仔鼠脑组织相关的生化指标.结果高碘组30日龄仔鼠脑重、脑蛋白质、DNA含量显著低于适碘组、DHA组;高碘组30日龄仔鼠与适碘组、DHA组相比脑海马组织ACHE活性上升、ACH含量下降.以上各项指标,DHA组与适碘组相比均无统计学差异.结论 DHA、EPA能抑制高碘引发的甲状腺肿大,可通过促进脑组织DNA、蛋白质及乙酰胆碱的合成而拮抗高碘所致的脑损伤.
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留兰香中化学成分的分离与鉴定
目的:对唇形科薄荷属植物留兰香Mentha spicata的活性部位进行系统研究.方法:采用溶剂法和各种层析方法.结果:分离得到 7个化合物,分别鉴定为乌索烷 (ursane,I ), 3-甲氧基-4-甲基苯甲醛(3-methoxy-4-methylbenzaldehyde,Ⅱ), 藜芦酸(veratric acid,Ⅲ),5-羟基-3′,4′,6,7-四甲氧基黄酮(5-hydroxy-3′,4′,6,7-tetramethoxyflavone,trimethoxyflavone,thymonin,Ⅵ),香叶木素(diosmetin,V),5,6,4′-三羟基-7,8,3′-三甲氧基黄酮(5,6,4′-rihydroxy-7,8,3′-trimethoxyflavone,thymonin,Ⅵ),胡萝卜苷(daucosterol,Ⅶ).结论:化合物I,Ⅱ,Ⅲ是从薄荷属植物中首次分离得到,化合物Ⅳ,Ⅵ是从留兰香中首次分离得到.
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黄珠子草有效成分短叶苏木酚及8,9-单环氧短叶苏木酚对大鼠肝损伤的保护作用
目的:探讨黄珠子草有效成分短叶苏木酚及8,9-单环氧短叶苏木酚保肝作用及机制.方法:SD大鼠ip四氯化碳(CCl4)或ig乙醇造成急性和慢性肝损伤,比色分析法检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸转移酶(AST)和总胆红素(TBIL)水平评价肝功能;分别用硫代巴比妥酸比色法和黄嘌呤氧化酶法测定血清、肝脏组织中丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性,并观察对血液流变学参数的影响.结果:短叶苏木酚和8,9-单环氧短叶苏木酚对CCl4致ALT升高均有降低作用,对AST升高无明显影响;亦可拮抗乙醇诱致的大鼠血清TBIL的病理性升高;对肝损伤大鼠血清和肝脏MDA的升高、SOD活性的降低呈现出不同的改善作用;降低异常升高的血液流变学各项指标.结论:黄珠子草有效成分短叶苏木酚及8,9-单环氧短叶苏木酚对急慢性肝损伤具有保护作用,其机制与对抗自由基脂质过氧化及改善血液循环有关.
关键词： 黄珠子草 短叶苏木酚 8 9-单环氧短叶苏木酚 肝功能 -
毛草龙化学成分的研究
目的:研究毛草龙的化学成分.方法:用色谱法和波谱法对毛草龙的化学成分进行分离和结构鉴定.新鲜全草95%乙醇提取物依次用环己烷、醋酸乙酯和正丁醇萃取,用硅胶等柱色谱分离.结果:从毛草龙全草中分离、鉴定了13个化合物:β-谷甾醇(1),齐墩果酸(2),2α-羟基熊果酸(3),委陵菜酸(4),胡萝卜苷(5),麦芽酚(6),木犀草素(7),槲皮素(8),芹菜素(9),短叶苏木酚酸甲酯(10),没食子酸(11),3,4,8,9,10-五羟基二苯并[b,d]吡喃-6-酮(12)和鞣花酸(13).结论:化合物3,4,6～13均为首次从该植物分离得到,化合物3,4,6,10,12均为首次从该属植物分离得到.
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二十碳五烯酸对三种肝癌细胞系作用的实验研究
目的 探讨二十碳五烯酸（eicosapentaenoic acid, EPA） 对3种肝癌细胞系作用。 方法 EPA作用于H epG2（携带有野生型p53基因）、Huh7（携带有突变型p53基因）和Hep3B（p53基因缺失）这 3种肝癌细胞系，通过细胞计数、DNA电泳、流式细胞技术和末端转移酶标记技术等来检测EP A对这3种细胞系的作用和可能的机制。 结果 EPA主要是通过诱导HepG2肝癌细胞系的细胞凋亡来抑制其生长，而且这种抑制作用呈现 出时间和剂量依赖的关系，而且同时发现EPA对于Huh7和Hep3B这两种肝癌细胞系无明显抑制 作用。 结论 细胞凋亡的诱导可能是EPA抑 制HepG2肝癌细胞系生长的主要机制，而且p53基因可能参与EPA诱导HepG2细胞系细胞凋亡的 过程。
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2,3,7,8-四氯二苯-对-二恶英对小鼠实验性过敏性结膜炎抑制作用的实验研究
目的 研究2,3,7,8,-四氯二苯-对-二恶英(2,3,7,8-Tetrachlorodibenzo-p-dioxin,TCDD)对实验性过敏性结膜炎的抑制作用.设计 实验研究.研究对象 24只雌性BALB/c小鼠随机分成2组,TCDD组和对照组各12只.方法 用豚草花粉(Ragweed,RW)对BALB/c小鼠免疫的前1天,小鼠腹腔内注射1μg TCDD(TCDD组),对照组注射等量的橄榄油,免疫后的第10天用含有RW的溶液点眼攻击,观察眼部临床表现(眼睑充血水肿、流泪),攻击后24小时将小鼠处死,取出眼球及上下眼睑,进行病理分析,计数嗜酸性粒细胞浸润的个数;取出脾脏分离淋巴细胞,分别用特异性抗原Ragweed及Anti-CD3mAb刺激,通过酶联免疫吸附实验检测细胞因子(IL-4、IL-5、IFN-y、IL-10)的生成,以3H-TdR掺入法通过液体闪烁计数仪测定每分钟脉冲数值检测细胞增生反应.主要指标 结膜炎临床与病理表现(眼睑充血水肿、流泪,嗜酸性粒细胞浸润的个数),IL-4、IL-5、IFN-γ、IL-10细胞因子数,T淋巴细胞增生反应数.结果 TCDD组未发现明显的临床症状,而对照组小鼠出现不同程度流泪、结膜充血等症状.TCDD组脾细胞中未测到IL-4及IL-5生成,对照组IL-4及IL-5分别为(5.34±0.82) pg/ml和(3.56±0.11) pg/ml (t=2.3,P=0.025);但经过Anti-CD3mAb刺激后TCDD组细胞因子IL-4及IL-5分别为(2.31±0.49) pg/ml和(3.16±0.66) pg/ml,对照组为(2.82±1.12) pg/ml和(4.31±0.89)pg/ml(t=0.15,P=0.078);TCDD组及对照组小鼠脾细胞在经过RW抗原刺激后细胞增生反应分别为(300±13)cpm和(1500±15) cpm(P=0.01),而在抗Anti-CD3mAb刺激后细胞增生为(15 500±550) cpm和(16 700±670)cpm,差异无统计学意义(P=0.071).结论 TCDD抑制了小鼠实验性过敏性结膜炎的发展.
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7-(4-氯苄基)-7,8,13,13a-四氢小檗碱在家兔体内的代谢产物分析
AIM To explore the biotransformation of compound 7-(4-chlorbenzyl)-7,8,13,13a-tetrahydroberberine in the rabbit. METHODS Analyze the rabbit bile sample with HPLC, LC/MS and LC/NMR. RESULTS A metabolite and unchanged 7-(4-chlorbenzyl)-7,8,13,13a-tetrahydroberberine were found in the rabit bile, the metabolite was characterized and its structure was elucidated. CONCLUSION Compound 7-(4-chlorbenzyl)-7,8,13,13a-tetrahydroberberine is metabolized by demethylation at 10-OCH3 position.
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海南含羞草中黄酮碳苷类化学成分的研究
目的研究海南含羞草(Mimosa pudica)的化学成分.方法利用Diaion HP-20,Toyopearl HW-40,MCIGel CHP-20,Sephadex LH-20,RP18及硅胶等柱色谱法对海南含羞草成分进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构.结果分离鉴定了4个化合物:7,8,3',4'-四羟基-6-C-[α-L-鼠李糖-(1→2)]-β-D-葡糖黄酮碳苷(Ⅰ),5,7,4'-三羟基-8-C-[α-L-鼠李糖(1→2)]-β-D-葡糖黄酮碳苷(Ⅱ),5,7,3',4'-四羟基-6-C-[α-L-鼠李糖-(1→2)]-β-D-葡糖黄酮碳苷(Ⅲ),儿茶素(Ⅳ).结论化合物Ⅰ为新化合物,化合物Ⅱ～Ⅳ为首次从该植物中分离得到.
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UPLC-MS-MS法测定大鼠血浆中8,2'-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚的浓度及其药物动力学研究
8,2'-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚是藏药小叶莲中的主要成分,具有较好的抗乳腺癌活性.本文首次建立了快速、灵敏的测定大鼠血浆中8,2'-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚浓度的UPLC-MS/MS方法.以8-异戊烯基山柰酚为内标,采用watersACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μmrn),以0.1％甲酸水-乙腈为流动相梯度洗脱,流速为0.4 mL·min-1,柱温为30℃C.通过电喷雾离子化四极杆串联质谱,负离子多反应监测(MRM)模式,用于定量分析的离子反应分别为m/z451.30→177.25(8,2'-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚)、m/z 353.25→298.15 (8-异戊烯基山柰酚).8,2'-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚浓度为0.1-2000 ng/mL时线性关系良好(r=0.9954),高、中、低三个浓度的提取回收率在103％-115％范围内,日内、日间精密度均小于15％,准确度在-6％～15％之间.该方法简单快速灵敏,适用于检测8,2'-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚的血药浓度并进行大鼠体内的药物动力学研究.药物动力学试验结果表明,雌性大鼠口服灌胃给药100 mg/kg的8,2'-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚,2小时达到血浆峰浓度,生物半衰期为6.79小时,20小时内能维持一定量的血药浓度,有利于药物在生物体内产生作用.
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吲哚并吲哒唑类衍生物对人脑胶质瘤U251细胞生长的抑制作用
目的 研究6-甲基-ll-(4-二甲基氨基苄烯)-7,8,9,10-四氢-1-氢吲哚[1,2b]吲哒唑三氟甲磺酸盐对人脑胶质瘤 U251细胞增殖,凋亡和细胞周期的影响.方法 分别采用噻唑蓝(MTT)法检测U251细胞增殖活性、Hoechst33258荧光染色检测细胞凋亡形态、流式细胞仪检测细胞周期、Westem blot检测细胞周期蛋白Cyclin Dl和Cyclin BI的表达变化.结果 MTT法检测发现6-甲基-ll-(4-二甲基氨基苄烯)-7,8,9,10-四氢-1-氢吲哚[1,2b]吲哒唑三氟甲磺酸盐能显著抑制U251细胞的生长,且呈浓度及时间依赖性,Hoechst33258荧光染色检测观察到细胞凋亡形态的改变,流式细胞仪检测发现细胞阻滞于G2/M期和S期,Western blot检测发现细胞周期蛋白Cyclin Dl和Cyclin BI表达下调.结论 6-甲基-ll-(4-二甲基氨基苄烯)-7,8,9,10-四氢-1-氢吲哚[1,2b]吲哒唑三氟甲磺酸盐对人脑胶质瘤U251细胞增殖有明显的抑制作用,并能诱导其发生凋亡.其凋亡作用可能与G2/M期和S期阻滞有关.
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叶酸修饰麦角甾酮脂质体的制备及体外评价和药动学研究
目的 研究叶酸修饰的麦角甾-4,6,8,22-四烯-3-酮脂质体的制备工艺,考察其体外释放行为、对肿瘤细胞的毒性和靶向性,并进行体内药动学研究.方法 采用薄膜分散-超声法制备了叶酸偶联麦角甾酮脂质体;用透射电镜、粒径分析仪和高效液相色谱法(HPLC)对其进行表征;以动态透析法测定其体外释药特性及血浆对释放行为的影响;四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察叶酸偶联麦角甾酮脂质体对宫颈癌细胞(HeLa)的体外毒性作用,并结合肿瘤细胞摄取实验考察其经叶酸受体介导的靶向性;HPLC测定灌胃后大鼠血药浓度,采用DAS2.0软件计算药动学参数,并进行统计分析.结果 叶酸偶联麦角甾酮脂质体形态呈球形,粒径分布窄,均匀圆整,平均粒径为112 nm,药物包封率达73％;体外释放介质中,药物释放曲线符合Higuchi方程,具有长效缓释性能;在与HeLa的相互作用中,麦角甾-4,6,8,22-四烯-3-酮、麦角甾酮脂质体、叶酸偶联麦角甾酮脂质体的IC50值分别为10,14,5μg·mL-1;脂质体剂型显著增加了麦角甾-4,6,8,22-四烯-3-酮的AUC,延长了其在血液循环中的时间.结论 叶酸作为导向分子提高了叶酸偶联麦角甾酮脂质体的靶向性,使叶酸偶联麦角甾酮脂质体主动靶向作用于宫颈癌细胞(HeLa),降低了给药浓度,制成叶酸偶联麦角甾酮脂质体显著提高了麦角甾-4,6,8,22-四烯-3-酮的生物利用度,可望用于肿瘤的靶向治疗.
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地椒抗氧化活性部位化学成分的研究?
目的：研究地椒抗氧化活性成分,阐明地椒抗氧化活性化学成分组成。方法采用1,1-di-phenyl-2-picrylhydrazyl(DPPH)和2,2′-azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulphonic acid)(ABTS)自由基清除试验筛选评价地椒5个极性部位的抗氧化活性；采用硅胶、Sephadex LH-20和 MCI GEL CHP-20 P等柱色谱方法进行分离纯化,并根据质谱、核磁数据和参考文献数据等鉴定化合物的结构。结果地椒乙酸乙酯层和正丁醇层显示很好的抗氧化活性。从该两萃取层中,分离鉴定18个化合物分别为野黄芩苷(1),野黄芩素(2),5,6,7-三羟基-4′-甲氧基黄酮(3),4′5-二羟基-6,7,8,-三甲氧基黄铜(xanthomicrol)(4),芹菜素(5),4′-甲氧基木犀草素(6),木犀草苷(7),木犀草素(8),芦丁(9),丹参素(10),香草酸(11),原儿茶酸(12),绿原酸(13),咖啡酸(14),阿魏酸(15),2,6-二羟基-4-异丙基-β-D-葡萄糖苷(16),齐墩果酸(17)和胡萝卜苷(18)。结论化合物1~3和16首次从百里香属植物中分离得到,化合物4~8,10~12,14~15和17~18首次从地椒植物中分离得到。
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冠状动脉CT 血管成像对无症状人群非钙化性斑块危险因素的相关性研究
目的 对行64排螺旋CT 冠状动脉成像的无症状人群非钙化性斑块发生的相关危险因素进行系统分析,为临床早期预防急性冠状动脉综合征提供参考依据.方法 对370 例无症状患者的冠状动脉CT 成像进行回顾性分析.对非钙化性斑块与危险因素及冠状动脉狭窄性心脏病低、中、高危险度的关系进行分析.结果 370例患者中,124 例患者发现非钙化性斑块.根据Logistic回归分析,高血脂、糖尿病、家族史明显影响非钙化性斑块的发生率.结论 糖尿病、高血脂、家族史是非钙化性斑块形成的危险因素.建议对糖尿病与高血脂患者进行CT 冠状动脉成像筛查非钙化性斑块,评估急性冠状动脉综合征危险度,指导临床治疗并预防急性冠状动脉综合征的发生.
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薄荷化学成分的研究
目的 对薄荷Mentha haplocalyx的化学成分进行研究.方法 采用多种柱色谱技术进行分离纯化,并通过波谱分析方法鉴定化合物的结构.结果 从薄荷乙醇提取物中分离得到了11个化合物,分别鉴定为薄荷木酚素(1)、5-羟基-6,7,8,4'-四甲氧基黄酮(2)、桦木酸(3)、橙皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4)、龙胆酸-5-O-β-D-(6'-水杨酰基)-葡萄糖苷(5)、蒙花苷(6)、刺槐素(7)、5-羟基-6,7,8,3',4'-五甲氧基黄酮(8)、5,6,4'-三羟基-7,8-二甲氧基黄酮(9)、田蓟苷(10)、藿香苷(11).结论 化合物1为新的木酚素类化合物,命名为薄荷木酚素；化合物2为新天然产物；化合物4为首次从唇形科中分离得到；化合物3、5为首次从薄荷属中分离得到.
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桦褐孔菌三萜类化学成分研究
目的 研究桦褐孔菌Inonotus obliquus子实体的化学成分.方法 采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20凝胶等柱色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱分析对化合物结构进行鉴定.结果 从桦褐孔菌子实体95％乙醇提取物中分离得到13个三萜化合物和2个甾醇化合物,分别鉴定为3-羊毛甾-8,24-二烯-21-醛(1)、羊毛甾醇(2)、3β-羟基-羊毛甾-8,24-二烯-21-醛(3)、白桦脂醇(4)、桦褐孔菌醇(5)、栓菌酸(6)、3β,21-二羟基-羊毛甾-8,24-二烯(7)、齐墩果酸(8)、乌苏酸(9)、白桦脂酸(10)、桦褐孔菌素A (11)、桦褐孔菌萜D(12)、3β-乙酰氧基-11α,12α-环氧-齐墩果烷-28,13β-内酯(13)、麦角甾醇(14)、麦角甾烷-4,6,8,22-四烯-3-酮(15).结论 化合物1为1个新的三萜化合物,命名为桦褐孔菌素D;化合物9、13、15为首次从桦褐孔菌子实体中分离得到.
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萝卜秦艽中的一个新的环烯醚萜苷
目的 研究萝卜秦艽的化学成分.方法 采用大孔树脂、薄层色谱、硅胶柱色谱和制备高效液相色谱进行分离纯化,通过理化实验和波谱分析等方法进行结构鉴定.结果 从95%乙醇提取物的大孔树脂10%乙醇洗脱物中分离、鉴定了1个环烯醚萜苷类化合物8,10-dehydropulchelloside.结论 该化合物为新化合物.
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布渣叶保护急性心肌缺血损伤有效部位化学成分研究
目的 对布渣叶Microcos paniculata保护异丙肾上腺素致急性心肌缺血损伤有效部位化学成分进行研究.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱以及制备液相色谱等方法进行分离纯化,根据其波谱数据鉴定结构.结果 从布渣叶保护急性心肌缺血活性部位分离得到11个化合物,分别鉴定为牡荆苷(1)、异牡荆苷(2)、异鼠李素(3)、山柰酚(4)、槲皮素(5)、5,6,7,8,4'-五甲氧基黄酮(6)、5,6,7,8,3',4'-六甲氧基黄酮(7)、香草酸(8)、咖啡酸(9)、阿魏酸(10)、芥酸酰胺(11).结论 化合物6、7、9、11均为首次从该属植物中分离得到,其中化合物11为首次从该属植物中分离得到的脂肪酰胺类化合物,化合物6、7为首次从该属植物中分离得到的多甲氧基黄酮类化合物.
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壮药干花豆枝叶化学成分研究
目的 研究干花豆Fordia cauliflora枝叶中的化学成分.方法 采用硅胶、C18、Sephadex LH-20等色谱手段对干花豆枝叶的95％乙醇提取物中醋酸乙酯萃取部分进行化学成分分离,通过波谱学技术和理化性质确定化合物的结构.结果 从干花豆中分离得到11个成分,分别鉴定为羽扇豆醇(1)、羽扇豆醇乙酸酯(2)、水黄皮素(3)、呋喃-[4″,5″,8,7]-黄酮(4)、7-甲氧基-8-异戊烯基黄烷酮(5)、7-甲氧基-8-(3″-羟基-3″-甲基-1″-丁烯基)-黄酮(6)、豆甾醇(7)、豆甾醇-3-O-β-葡萄糖苷(8)、胡萝卜苷(9)、齐墩果酸(10)、β-谷甾醇(11).结论 化合物2、4、6～9为首次从该植物中分离得到.
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基于CRITIC-AHP权重分析法结合Box-Behnken设计-响应面法优选陈皮饮片炮制工艺
目的 优选陈皮饮片炮制工艺.方法 采用HPLC法同时测定芸香柚皮苷、橙皮苷、川陈皮素、3,5,6,7,8,3',4’-七甲氧基黄酮、桔皮素,以层次分析法(CRITIC-AHP)计算权重系数,多指标综合评分结合Box-Behnken设计-响应面法考察加水量、闷润时间、闷润温度对陈皮饮片质量的影响,优选陈皮炮制工艺.结果 佳炮制工艺为每千克陈皮加水量33％,闷润64 min,闷润温度45℃.结论 优选的炮制工艺简单可行,为规范陈皮饮片的炮制工艺提供参考,建立的同时测定陈皮中5种黄酮类成分的方法快速可靠,可用于陈皮饮片的质量控制.
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慢性阻塞性肺疾病患者血清中CCL18、CC16、IL-8的表达及临床意义
目的:观察慢性阻塞性肺疾病稳定期患者血清中趋化因子配体-18(CCL-18)、Clara细胞分泌蛋白(CC16)及白细胞介素-8(IL-8)的表达水平,探讨以上指标在COPD发病机制中的作用及临床意义.方法:选取83例COPD稳定期患者为病例组,78例健康体检人群为对照组.采用酶联免疫吸附(ELISA)法测定两组血清中的CCL18、CC16、IL-8水平,同时对两组受试对象行肺功能检查,比较上述指标在各组之间的差异,同时对COPD组CCL18、CC16、IL-8水平与肺功能第1秒用力呼气容积占预计值百分比(FEV1%pred)进行相关性分析.结果:病例组的CCL18、IL-8水平均显著高于对照组,CC16水平明显低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05).病例组FEV1%pred显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).病例组血清CCL18、IL-8与FEV1%pred均呈负相关,CC16与FEV1%pred呈正相关,相关系数分别为r=-0.591,r=-0.877,r=0.651,均有统计学意义(P<0.01).结论:CCL18、CC16、IL-8在COPD气道及肺部炎症的发生发展、气流阻塞等病理变化中起重要作用,且与疾病的严重程度及预后相关.
关键词： 慢性阻塞性肺疾病 趋化因子配体-1 8 Clara细胞分泌蛋白 白细胞介素-8
