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氟比洛芬酯联合曲马多用于宫腔镜手术的临床观察
宫腔镜治疗有症状的各种宫腔内疾患具有创伤小、恢复快等优点,但其术后仍存在不同程度的疼痛,以致影响患者术后恢复及满意度。氟比洛芬酯是一种以脂微球为载体的非甾体类抗炎镇痛药(NsAIDs),通过抑制前列腺素合成而发挥镇痛作用,在术后镇痛中得到广泛应用[1]。并在术中联合使用曲马多等镇痛药物,减轻术后疼痛。本研究拟探讨氟比洛芬酯超前镇痛联合曲马多在宫腔镜手术后镇痛的可行性及作用效果。
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丹参酮ⅡA脂微球与丹参酮ⅡA磺酸钠注射液的药动学与组织分布比较研究
目的 比较丹参酮ⅡA (TSN)脂微球与丹参酮ⅡA磺酸钠(STS)注射液iv给药后在大鼠体内的药动学行为及在小鼠组织中分布的差异.方法 建立测定大鼠血浆和小鼠组织中TSN和STS的RP-HPLC方法.比较大鼠及小鼠分别单次iv TSN脂微球5.40 mg/kg和STS注射液7.27 mg/kg(均相当于18.35 μmol/kg)后,TSN和STS在大鼠血浆中的水平和小鼠多个组织中的量,并对结果进行药动学拟合和统计学分析.结果 TSN脂微球在大鼠体内的生物利用度(AUC0~∞)、达峰浓度(Cmax)是STS注射液的2.14、2.22倍,清除率(CL)、表观分布容积(V)和滞留时间(MRT)也显著低于STS注射液(P<0.05、0.01),其他药动学参数均没有显著性差异;TSN和STS在小鼠组织中分布的检测结果表明,TSN在心、肝、脾、肺、肾组织中的AUC0~∞是等物质的量STS的1.94、0.11、0.98、1.65、0.28倍,且TSN在脑组织中的量显著增加,STS在脑组织中未检测到.结论 等物质的量剂量下TSN与STS的药动学行为、组织分布具有显著差异,TSN脂微球比STS注射液生物利用度高、达峰浓度高,且显著靶向分布于心、脑、肺组织.
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超滤-HPLC法测定α-细辛脑脂微球包封率
目的 对α-细辛脑脂微球进行质量评价,测定α-细辛脑脂微球包封率.方法 采用超滤法分离脂微球与游离药物;采用Diamonsil ODS柱(200 mm ×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(70∶ 30),流速为1.o mL/min,检测波长为258 nm,测定药物含量,计算包封率.结果 α-细辛脑在1.6~8.0 mg/L内线性关系良好,超滤法能很好地将脂微球与游离药物分离,游离药物的平均回收率为99.96%,超滤回收率为99.56%,三批样品平均包封率为98.52%.结论 该方法可用于α-细辛脑脂微球质量控制与包封率的测定.
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丁酸氯维地平脂微球注射液的制备及质量评价
目的 制备丁酸氯维地平脂微球注射液,并对所制备的脂微球注射液进行质量评价,确保制剂安全、稳定.方法 采用高压均质法制备丁酸氯维地平脂微球注射液,通过单因素考察得到佳处方和制备工艺,并对制剂进行了理化性质的表征及稳定性考察.结果 确定优处方为丁酸氯维地平0.5 g·L-1、油相大豆油200 g·L-1、乳化剂蛋黄卯磷脂12 g·L-1、稳定剂油酸0.3 g·L-1、等渗调节剂甘油22.5 g·L-1、pH调节剂NaOH以及注射用水适量.油水两相在70℃混合,高速分散机20 000 r·min-1,剪切10次,每次1min,转移至微射流中103 425 kPa均质12次,115℃灭菌30 min,即得.结论 所设计的工艺可用于制备脂微球注射液.
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氟比洛芬酯注射液用于大隐静脉曲张腔内激光治疗及分段结扎术后镇痛的观察
氟比洛芬酯注射液(flurbiprofen caxetil injection)是一种脂微球为药物载体的新型的非甾体类抗炎镇痛药(NSAIDS).它对各种疼痛的镇痛作用显著,药物进入体内靶向分布到手术切口及炎症部位,氟比洛芬酯从脂微球中释放出来,水解生成氟比洛芬,通过抑制前列腺素的合成发挥镇痛作用.
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非病毒靶向纳米药物运载系统的研究进展
靶向药物(TNDDS)的研究始于1970s,一直是研究的热点,而靶向载药系统就是能使药物靶向到达的一种新型药物运载系统,具有定向蓄积、控释给药和载体无毒、可生物降解的特点,增加药物在特定部位的渗透性和滞留时间,提高局部药物浓度,进而提高药物疗效,减少药物不良反应.靶向纳米载药系统的核心是药物载体,目前药物载体分为病毒性及非病毒性二大类,以非病毒性载体为主,多采用脂质体、脂微球、纳米胶束、碳纳米管、可生物降解高分子聚合物等为载体.
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前列地尔治疗肝炎时滴速对其所致静脉炎的影响
前列地尔注射液,商品名凯时,主要成分为前列腺素E1,其化学名称为(1R,2R,3R)-3-羟基-2-[(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸.本品为白色乳状液体,其药理作用是以脂微球为药物载体的静脉注射用前列地尔制剂,由于脂微示的包裹,前列地尔不易失活,且具有易于分布到受损血管部位的靶向特性,从而发挥本品扩张血管,抑制血小板聚集的作用.另外本品还具有稳定肝细胞膜及改善肝功能的作用.在临床护理过程中,通过多年的观察与总结发现滴速对其发生静脉炎有着很大的影响,现对滴速进行对比,总结如下.
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脂微球载药系统的研究进展
脂微球递药系统是药剂学研究的热点,从脂微球载药系统的形成机制、构建方法及关键影响因素等方面进行综述,介绍该领域研究的进展和一些新发现,以促进脂微球作为药物载体的开发和应用。
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氟比洛芬酯脂微球注射液的研制
以两步乳匀法制备氟比洛芬酯(1)脂微球注射液.采用单因素法结合正交试验优化得到的制备工艺为:乳化温度65℃,20 000 r/min高速剪切8 min,1 000 bar高压均质6次,再调节pH值至8.5,灌装熔封于5 ml安瓿,115℃高压灭菌30 min.优化制品灭菌后的脂微球粒径约200 nm,ξ电位为-36 mV,包封率为99.3%,pH值约7.0.
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HPLC-FLD法同时测定丁酸氯维地平及其代谢物
研究丁酸氯维地平脂微球(CDB-LM)注射液在小鼠体内的药代动力学过程,探讨丁酸氯维地平(CDB)在体内的代谢规律.采用HPLC-FLD法同时测定CDB及其代谢物氯维地平酸(MI)在小鼠全血样品中的浓度.色谱柱Waters C18(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相:乙腈-甲醇-磷酸盐缓冲液(2:1:2);FLD检测波长:激发波长358 nm,发射波长440 nm.采用DAS 2.0软件分析计算出CDB和MI的药代动力学参数,所得参数采用PASW Statistics 18软件进行统计分析.结果表明,CDB和MI的半衰期分别在4 min和20 min左右.低剂量组和高剂量组的药代动力学参数依次为:CDB的CL为4.21和2.72 L· min-·kg-1,AUC0-t为3.86和6.43 mg/L·min,MRT0-t为7.09和6.17 min.MI的CL为0.34和0.22 L·min-1·kg-1,AUC0-t为52.23和74.90 mg/L· min,MRT0-t为201.24和217.33 min.采用乙腈沉淀蛋白法处理全血样品,操作简单快速,全血中内源性杂质无干扰,方法准确可靠.体内研究结果表明,建立的HPLC-FLD法简便、灵敏,可同时测定CDB和MI的血药浓度.高、低两剂量组的血药浓度-时间曲线趋势相同,CDB在体内迅速代谢为MI.
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氟比洛芬酯在局麻手术中的应用
氟比洛芬酯(flurbiprofen axetil)是利用脂微球即药物靶向技术生产的一种可以静脉注射的具有靶向镇痛作用的非甾体类抗炎药,国内、外多作为术后的单次镇痛和癌痛的治疗.我科2006年7月-2011年6月收治各种植皮、局部转移皮瓣和锁骨骨折手术患者120例,其中80例术前术中运用氟比洛芬酯静脉滴注,临床效果满意.现报道如下.
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氟比洛芬酯复合曲马多术后镇痛在肿瘤患者的应用
为减少阿片类药物的不良反应,复合应用非甾体抗炎药实施术后镇痛是临床选择之一.氟比洛芬酯是一种以脂微球为载体的非甾体类抗炎药,可以靶向分布到手术切口及炎症部位,抑制前列腺素的合成发挥镇痛作用.本研究将复合应用氟比洛芬酯与曲马多进行肿瘤手术患者的术后镇痛,评价其镇痛效果、对曲马多用量的节俭作用及安全性.
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凯时注射液静脉推注引起心血管系统不良反应2例
前列腺素E1是存在于体内的生理活性物质,具有显著的扩张血管和抑制血小板凝集等作用,临床应用较广泛.凯时注射液是将前列腺素E1封入直径很小的脂微球中,利用脂微球的载体特性,将药物运送到病变部位,减少了药物在肺部的失活,提高了疗效,并降低了药物对血管的刺激作用,临床使用时副作用较少.因其有保护肝细胞、增加肝脏血流量、促进肝细胞再生等作用,常可用于慢性肝炎、肝炎后肝硬化、重症肝炎等疾病的治疗.作者在用药过程中发现2例病人出现严重的心血管系统不良反应,现报告如下.
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氟比洛芬酯用于妇科腹腔镜手术患者超前镇痛的临床研究
氟比洛芬酯商品名凯纷,是利用脂微球即药物靶向技术生产的一种可以静脉注射具有靶向镇痛作用的非甾体类抗炎药,在国外作为术后的单次镇痛和癌痛的治疗[1],而国内临床应用并不普遍.
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氟比洛芬酯用于妇科腹腔镜手术病人超前镇痛效果的观察
氟比洛芬酯(flurbiprofen axitil,商品名凯芬)是一种以脂微球为载体的非甾体类抗炎镇痛药(NSAIDS),进入体内靶向聚集在手术切口及炎症部位,从脂微球中释放出来,在羧基酶的作用下迅速水解成氟比洛芬,通过氟比洛芬抑制前列腺素合成而发挥镇痛作用.在国外多作为术后的单次镇痛和癌痛的治疗[1].本研究观察氟比洛芬酯对妇科腹腔镜手术病人超前镇痛的效果.
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氟比洛芬酯脂微球在大鼠和比格犬体内的药动学及组织分布和排泄研究
目的:研究氟比洛芬酯脂微球在大鼠和比格犬体内的药动学以及在大鼠体内的组织分布和排泄情况.方法:分别静注给予大鼠2 mg/kg和比格犬1 mg/kg氟比洛芬酯注射液,采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间大鼠和比格犬血浆、组织液和排泄物中氟比洛芬的含量,并用统计矩法得到大鼠和比格犬体内的药代动力学参数.结果:静注给予大鼠和比格犬氟比洛芬酯注射液后所得到的主要药代动力学参数分别为:AUC0-∞:(43.00 ± 6.26) 和 (651.53 ±175.89) mg·L-1 ·h-1,CL: (0.047±0.007)和(0.002±0.001) L·h-1 ·kg-1,t1/2: (5.39±0.50)和(87.18±28.58) h,MRT0-∞:(7.04±0.46)和(118.20±30.12)h,Vz: (0.110±0.067)和(0.119±0.068) L/kg.静注给予大鼠氟比洛芬酯注射液后,药物迅速而广泛地分布于各组织中,但组织中的药物浓度相对于血浆中较低.大鼠静脉注射给予氟比洛芬酯注射液后36 h内只有0.23%±0.10%的药物通过尿液排出体外.结论:静注给药后,氟比洛芬酯注射液在大鼠和比格犬体内的消除半衰期与氟比洛芬的其他剂型相比明显延长,说明该剂型可以延长镇痛作用的持续时间,同时药物在组织中的分布较少也可以有效地降低非甾体类抗炎药对胃肠道的副作用.
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前列地尔致糖尿病患者不良反应一例
患者女,31岁,因口干、乏力、多饮、多尿,加重1周,并出现双下肢水肿、冰凉等不适症状于2013年6月26日入住武威市人民医院。入院后查随机血糖31.6 mmol/L,血压180/100 mmHg,尿常规提示:葡萄糖(++++),蛋白质(+++)。诊断:1型糖尿病,高血压3级(极高危)。入院前患者长期注射门冬胰岛素、重组甘精胰岛素控制血糖,口服硝苯地平缓释片控制血压,均未发现不良反应。治疗:前列地尔注射液(脂微球)20μg/d;硝苯地平缓释片20 mg/d;复方a 酮酸片:2.52 g/次,3次/d;门冬胰岛素5 u 餐前15 min皮下注射,3次/d;重组甘精胰岛素14 u皮下注射,1次/22:00时。患者于入院后第3天出现双下肢酸软、无力、麻木、针刺样感、头晕等症状,第4天上述症状进行性加重。
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丹参酮ⅡA脂微球注射液制备工艺研究
目的:探索丹参酮ⅡA脂微球注射液制备的佳工艺.方法:采用高速剪切法制备初乳,以离心稳定性常数(Ke)为考察指标,单因素筛选初乳的制备工艺;采用高压均质机对初乳进行二次乳化,以Ke、平均粒径、载药量为考察指标,正交设计优化丹参酮ⅡA脂微球高压均质的制备工艺.结果:初乳的佳工艺为:油水两相在80℃下混合,13 000r/分高速剪切10分钟;高压均质的佳工艺为:70MPa,高压均质8次.结论:佳工艺制备的丹参酮ⅡA脂微球稳定、粒径小、载药量高.
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氟比洛芬酯注射液对老年癌性疼痛的疗效分析
目的 观察氟比洛芬酯脂微球注射液对老年癌性疼痛的疗效和毒副反应.方法 对20例未用阿片类药物的老年患者出现癌性疼痛给予氟比洛芬酯脂微球注射液50~100mg/d静脉推注,应用1周以上,评价其疗效以及不良反应.结果 氟比洛芬酯脂微球注射液治疗癌性疼痛的有效率(CR+PR)为70%,生活舒适感得到不同程度的改善,不良反应发生率低,程度轻,未见消化道出血、便秘、尿潴留、嗜睡、返酸、恶心呕吐及呼吸抑制等.结论 氟比洛芬酯脂微球注射液治疗老年癌性疼痛效果较理想,不良反应少.
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前列腺素 E1冻干脂微球在比格犬体内的药动学
目的:考察前列腺素 E1(PGE1)冻干脂微球在比格犬体内的药动学特征,为其临床人体用药提供参考依据。方法24只比格犬随机分为对照组和低、中、高剂量组,每组6只,分别静脉给予参比制剂“凯时”与20、32、64μg /dog 的受试制剂 PGE1冻干脂微球,于不同时间点采集血样,采用 LC-MS /MS 法测定比格犬体内 PGE1的血药浓度。结果比格犬静脉推注32μg /dog 剂量的 PGE1冻干脂微球后,血浆中 PGE1的 t1/2为(7.5±3.7)min,tmax为(7.6±2.9)min,Cmax为(105.0±40.4)ng /L,AUC(0~18 min)为(933.1±359.0)ng·min/L,与参比制剂“凯时”间的差异无统计学意义(P >0.05);在低、中、高3个不同剂量下,PGE1的 AUC(0~18 min)、Cmax 分别与剂量呈线性正相关,且性别差异无统计学意义(P >0.05)。结论PGE1冻干脂微球与其市售脂微球注射液“凯时”具有相同的药动学特征,不同剂量水平不影响其在比格犬体内的药动学过程。