首页 > 文献资料
-
1,25(OH)2D3对体外培养成骨细胞骨保护素mRNA表达的影响
维生素D体内活性形式1,25(OH)2D3具有促进骨吸收及骨形成作用.其骨吸收作用通过成骨细胞介导,然而机制尚未完全清楚.骨保护素(osteoprotegerin,OPG)是近年分离出的一种因子,由成骨细胞合成和分泌,在破骨细胞的分化形成中起信号传导作用[1].我们于2000年6～12月实验观察1,25(OH)2D3对体外培养乳鼠成骨细胞OPG基因表达的影响,以探讨其对骨吸收功能的调节机制.
-
改善梣酮的溶解度以提高其口服吸收分数和对小鼠急性肝损伤的保肝作用
梣酮是中药白鲜皮的主要成分之一,是降解的柠檬苦素类化合物.本文通过改善梣酮的溶解性以提高其口服吸收分数和对小鼠急性肝损伤的保肝作用.测定梣酮在不同pH介质中的溶解度,考察聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮K30、羟丙基-β-环糊精、泊洛沙姆F68和十二烷基磺酸钠对其溶解度的影响.结果表明,羟丙基-β-环糊精对梣酮增溶作用好,20%的羟丙基-β-环糊精使梣酮的溶解度提高了155倍.以CCl4诱导急性肝损伤模型考察用羟丙基-β-环糊精增溶前后的梣酮降转氨酶活性,不同剂量羟丙基-β-环糊精溶液组对ALT及AST升高的抑制作用明显高于混悬液组,前者比后者抑制率提高了2倍.采用LC-MS/MS方法测定增溶前后梣酮口服給药的绝对生物利用度,梣酮羟丙基-β-环糊精溶液为23%,混悬液仅为5%.羟丙基-β-环糊精溶液组比混悬液组的生物利用度提高了3.5倍.结果证明以羟丙基-β-环糊精提高梣酮的溶解度能够改善梣酮的体内吸收状态及体内活性.
-
罗红霉素的临床评价
罗红霉素(roxithromgcin,简称RM)是红霉素A9位酮基由0-[(2-甲氧乙氧基)-甲基]肟取代的衍生物.抗菌谱与红霉素相似,体内活性和服用剂量分别优于和低于红霉素.临床上广泛用于治疗各类细菌感染性疾病.本文拟就其药理学和临床应用等方面作一评价.
-
基因工程技术在大环内酯抗生素及硫霉素改造中的应用
1.内容简介:本成果涉及利用基因重组技术研制新抗生素-丙酰螺旋霉素及对其他抗生素结构改造的探讨.本研究的总体思路是在大环内酯类抗生素生物合成途径的基础上,对其结构进行改造以提高其体内活性,并简化生产工艺.具体目标是利用基因重组技术使螺旋霉素4"-OH丙酰基化.根据报道,螺旋霉素4"酰基碳链延长可以提高螺旋霉素的脂溶性,并增强其在体内的活性.为此,我们利用与螺旋霉素生物合成途径相似的16元环大环内酯抗生素-麦迪霉素,将其4"丙酰基转移酶基因克隆,然后转入螺旋霉素产生菌中使之表达.经发酵、提取、纯化及多种光谱(紫外、红外、质谱、高压液相、1H、13C核磁共振等)鉴别,确证其主要产物为4"-丙酰螺旋霉素Ⅲ,Ⅱ.现已证明丙酰螺旋霉素为新的有效抗生素.
-
注射用头孢地嗪钠与注射用炎琥宁的配伍稳定性考察
炎琥宁是传统中药穿心莲提取物穿心莲内酯的新型衍生物,炎琥宁有良好抗病毒、抗炎和解热作用,广泛用于病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染[1].头孢地嗪钠(cefodizime)属第3代头孢菌素,体内活性大于体外活性,临床主要用于葡萄球菌、链球菌和大多数革兰氏阳性和阴性菌引起的泌尿道、下呼吸道感染及淋病等;临床上常将两药配伍应用治疗呼吸道感染,但两者能否在同一输液中配伍使用未见报道.本实验考察室温下注射用头孢地嗪与炎琥宁在0.9%氯化钠注射液中的配伍稳定性,旨在为临床合理用药提供参考.
-
TRAIL工程菌的高密度发酵及其体内活性的测定
目的实现TRAIL工程菌的高密度发酵,并测定TRAIL在体内的抗瘤活性.方法利用自控发酵罐,采用恒定溶氧、连续补料的方法对TRAIL工程菌进行了高密度发酵,从发酵菌体中纯化TRAIL蛋白,构建动物肿瘤模型,用所纯化的蛋白进行体内抗瘤试验.结果高密度发酵取得成功,发酵菌中TRAIL的表达量与摇瓶中的相当,摇瓶水平纯化TRAIL蛋白的工艺也适用发酵水平,体内试验显示TRAIL对小鼠移植瘤的抑制率达到67.2%.结论TRAIL工程菌成功实现高密度发酵,TRAIL蛋白在体内具有明显的抗瘤活性.
-
板蓝根有效组分的抗病毒活性研究
目的 考察板蓝根不同部位提取物,即30％醇沉多糖Ⅰ、50％醇沉多糖Ⅱ、70％醇沉多糖Ⅲ,及板蓝根水提取液的大孔树脂水洗脱部位Ⅳ、10％醇洗脱部位Ⅴ、30％醇洗脱部位Ⅵ、50％醇洗脱部位Ⅶ,以及分得的单体落叶松脂素-4,4'-二-O-β-D-二葡萄糖苷(CB) Ⅷ、异落叶松脂醇Ⅸ的抗甲型流感病毒A/PR8/34(H1N1)活性.方法 采用抗甲型流感病毒A/PR8/34(H1N1)体内实验,通过计算肺指数、肺指数抑制率等,综合检测板蓝根提取部位及单体化合物的抗甲型流感病毒作用.结果 Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ及Ⅸ可明显延长甲型流感病毒感染小鼠存活天数,与病毒模型组比较,具有显著性差异(P＜0.05),Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ及Ⅸ可减少感染小鼠死亡率；同时Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ及单体Ⅷ可明显降低肺指数(P＜0.05),肺指数抑制率分别为31.4％、28.5％、30.5％和34.0％.结论 板蓝根有效组分Ⅱ-Ⅸ对甲型流感病毒感染小鼠具有较好的保护作用,提示其中化合物CB可作为抗病毒的主要有效及指标性成分.
-
克拉霉素合成
克拉霉素属大环内酯类半合成抗生素,它对酸稳定性高,半衰期长,对红霉素敏感的微生物及近代疗法受限制的微生物(如分支杆菌、毒浆体原虫等)的活性大有增强,体内活性是红霉素的6-8倍.因此,从吸收、血浓度、抗菌活性、毒副作用等方面都优于红霉素,且不会产生抗药性,是红霉素的取代品种之一.
-
虎杖中黄酮类成分的提取分离及性质研究
α-葡萄糖苷酶抑制剂是一种治疗Ⅱ型糖尿病的新型口服降糖药.虎杖的茎和根,中医用于活血散瘀,清热利湿等.本实验从中药虎杖中获得了α-葡萄糖苷酶抑制剂:黄酮类物质.探讨了虎杖黄酮的分离提取工艺及其化学、酶学性质.酶学实验表明虎杖黄酮对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用.通过动物实验,即正常小鼠的餐后血糖实验和虎杖提取物连续给药对四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖含量的影响,表明该虎杖提取物有较好的体内降血糖作用.
-
妥舒沙星前药的合成及其体内抗菌活性
分别以N-叔丁氧羰基-L-亮氨酸(L-缬氨酸)和妥舒沙星盐酸盐为原料,经缩合后在盐酸中水解得到含有L-亮氨酰基或L-缬氨酰基的2种妥舒沙星前药的盐酸盐(la,b).测定了它们及对照药对小鼠腹腔感染不同细菌的体内保护疗效,结果表明,1b对肺炎链球菌9798和金葡球菌15的体内活性均弱于对甲苯磺酸妥舒沙星(TSFX·TosOH);la对肺炎链球菌9798、金葡球菌15和金葡球菌01193的体内活性均强于TSFX·TosOH.la具有潜在的开发价值,值得进一步深入评价.
-
神奇的食治乳腺癌
1、菜花、卷心菜、大白菜等以上蔬菜含有一种氮化合物,名叫吲哚-3-甲醇,具有转变雌激素、预防乳腺癌的作用.它不但可以将女性体内活性雌激素进行降解处理,而且还可通过无活性的雌激素阻止活性雌激素对正常乳房细胞的刺激作用.因此建议乳腺癌高发家族及未生育和绝经期较晚的妇女多吃一些菜花类食品.
