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新型喹诺酮类抗菌药加雷沙星
加雷沙星为一新型广谱喹诺酮类抗茵药,它不仅保持了喹诺酮类抗菌药对G-菌的抗茵活性,对G+菌的抗菌活性也明显增强,临床主要用于治疗呼吸系统感染,泌尿系统感染和皮肤,软组织感染等疾病.其结构中喹诺酮母核6位去除氟不但可以改善活性,而且可降低药物不良反应.现对其药动学、药理作用、临床应用及安全性等作一综述.
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巴洛沙星的合成
目的:合成巴洛沙星.方法:以1-环丙基-6,7-二氟-1,4二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯为原料,在乙酐中经硼酸螯合,与3-甲氨基哌啶缩合,再经水解得喹诺酮类抗菌药巴洛沙星.结果与结论:目标化合物经红外光谱、核磁共振谱和质谱确证其化学结构,总收率58.3%.
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经久不衰的头孢拉定
迄今,国内常用的抗菌药物多达百种以上,但由于使用不合理,不少抗菌药的耐药率已相当高.如一些青霉素类抗生素和喹诺酮类抗菌药,对某些常见致病菌的耐药率分别高达80%-90%和40%-60%,致使临床医师在抗感染治疗时感到非常棘手,尤其是对社区感染更是如此.头孢拉定(泛捷复)作为第一代头孢菌素的重要药物,由于其抗菌谱较广,不良反应轻微,价格适中,使用方便,近20年来,在我国临床应用甚为广泛,已成为临床抗感染的一线用药.对于一个使用多年而又十分普遍的抗生素,人们自然而然要提出一些问题,其耐药性的发展如何?其质量有无问题?在临床抗感染的地位怎样?总之,应对此药进行一次上市后的再评价.
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第四代喹诺酮类药物的研究新进展
喹诺酮类(4-Quino1ones),又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是一类较新的合成抗菌药物.自20世纪60年代美国Sterling-Winthrop研究所Lesh-er等发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来,喹诺酮类药物便广泛应用于临床.特别是近十余年来取得了飞跃进展,某些新一代喹诺酮的抗菌作用与疗效可与第三代头孢菌素相媲美.头孢菌素结构修饰中侧链与尾链由于愈变愈繁,成本也随之愈来愈高,主核的改造工程仍在进行中.因而喹诺酮类抗菌药具有抗菌谱广、抗菌活性强、给药方便,与常用抗菌药物无交叉耐药性,价格比疗效相当的抗生素低等特点,形成了竞相开发之势,成为当今世界上竞相开发生产和应用的重点药物.现就其发展做如下综述.
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喹诺酮类药物的不良反应及防范措施
喹诺酮类药是近年发展较快的一类全合成抗菌药物,这类药物通过抑制细菌DNA旋转酶破坏细菌DNA的复制,对细菌呈选择性毒性.喹诺酮类抗菌药具有高效、广谱、低毒、易耐受、使用方便,与常用抗菌药物无交叉耐药性,以及其价格比疗效相当的抗生素低等优点,因此深受临床欢迎,应用十分广泛.由于使用广泛,不良反应病例仍很常见.
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278例加替沙星所致不良反应分析
加替沙星(gatifloxacin,GFLX)为人工合成的第四代喹诺酮类抗菌药,抗菌谱广,尤其对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性.上市后临床应用较为广泛,根据国家ADR监测中心及国内外医学期刊发表的有关加替沙星ADR的报道,笔者对278例加替沙星ADR进行统计分析.
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左氧氟沙星注射液与常用药物的配伍变化
左氧氟沙星为高效和广谱第3代喹诺酮类抗菌药,是氧氟沙星的左旋体,临床应用广泛,适用于各种感染性疾病的治疗.左氧氟沙星注射剂有4种形式:单组分水合物、盐酸盐、乳酸盐和甲磺酸盐.本文综述近年来采用紫外分光光度法测定左氧氟沙星注射液与43种常用药物的配伍后外观、pH值、含量等变化,为临床左氧氟沙星注射液的合理应用提供参考.
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动态浊度法(KTA)检测乳酸环丙沙星氯化钠注射液中的细菌内毒素
乳酸环丙沙星氯化钠注射液属喹诺酮类抗菌药.用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染,呼吸道感染,胃肠道感染等.乳酸环丙沙星氯化钠注射液的热原<中国药典>2005年版二部规定仍为家兔法,家兔法操作不便,费时费力,不经济,为了克服上述缺点,笔者采用了动态浊度法检测乳酸环丙沙星氯化钠注射液中的细菌内毒素.动态浊度法需在特定的仪器中(37℃±1℃)检测反应混合物的浊度达到某一预先设定的吸光度所需要的反应时间,或是检测浊度增加速度的方法.本法操作简便,灵敏度高,重现性好,实用性强.现将检测结果报告如下:
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喹诺酮类药物致癫痫12例分析
喹诺酮类抗菌药因抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好而广泛应用于临床.临床应用过程中常发现其胃肠道反应以及皮疹、皮肤瘙痒、光过敏等不良反应.近年来,关于喹诺酮类药物致癫痫的不良反应相继有个案报道,现总结我院急诊科2003~2006年应用喹诺酮类药物导致癫痫发作的患者12例报道如下,以引起临床重视.
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喹诺酮类药物对于老年病人的合理应用
随着新的喹诺酮类抗菌药的不断问世,该药物以其抗菌谱广、抗菌作用强,剂型多样、使用方便、与其他抗菌药物之间交叉耐药现象较少等优势,已被广泛用于治疗各种感染性疾病,因而其耐药性与不良反应的报道日渐增多,而老年病人如何合理地使用这类药物应引起重视.
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甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液致精神神经反应1例
目的:报告甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液致精神神经反应个案,为临床用药提供参考.方法:整理临床应用甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液致失眠的个案资料,结合本病例资料进行分析.结果:甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液临床用药中不良反应较多,精神神经反应为罕见不良反应,停药后能恢复正常.结论:临床用药过程中应重视甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液可能发生的不良反应.
关键词: 甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液 神经精神反应 喹诺酮类抗菌药 -
甲磺酸培氟沙星的药理及临床评价
培氟沙星 (Pefloxacin)是法国Roger Bellon公司开发并首先上市的第三代喹诺酮类抗菌药,目前在全世界已有20多个国家和地区上市.我国于1993年研制成功,并以注射剂和片剂的形式上市.浙江亚峰制药厂为进一步改善药动学性质,制成了甲磺酸培氟沙星胶囊,其商品名为"透星",于1996年批准上市.
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氧氟沙星的临床应用
氧氟沙星又名氟嗪酸,是第三代喹诺酮类抗菌药.山东省定陶县计划生育服务站以及山东省菏泽市计划生育科研所应用此药情况,综述如下:
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喹诺酮类药物与其它药物的相互作用
近10年来,喹诺酮类抗菌药以其广谱、高效、低毒、易耐受、易透过细胞外膜、使用方便以及价廉等优点在临床上得到日益广泛的应用.随着用药剂量增大,与其它药物联合应用的不断增多,安全与合理用药显得越来越重要.本文就目前药物相互作用的研究与进展作一综述.
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不同厂家氧氟沙星片剂体外溶出度的比较研究
氧氟沙星(ofloxacin)又名氧氟嗪酸,属第三代喹诺酮类抗菌药,因该药具有广谱、抗菌活性强、生物利用度高、毒副作用小等优点,而广泛应用于临床.现对我市招标采购中中标的3家企业生产的氧氟沙星片进行体外溶出度测定,以检测其内在质量.1仪器和药品
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三种喹诺酮类药物的药物经济学分析
喹诺酮类抗菌药在我国的应用比较普遍,我们通过对三种常见喹诺酮类药物进行经济学分析,以求寻找一种成本较低、效果显著、副作用小的治疗方案,供临床用药参考,以期有效地利用有限的医药卫生资源.
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左氧氟沙星可致精神障碍
左氧氟沙星属于第三代喹诺酮类广谱抗菌药,是治疗感染性疾病的重要药物.2005年北京市5500余例由抗生素引起的不良反应中,喹诺酮类药物占38.1%.左氧氟沙星虽为喹诺酮类抗菌药中较为安全的品种,但近几年来,随着在临床上的广泛应用,有关其不良反应的报道也日趋增多.
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喹诺酮类抗菌药的研究进展
喹诺酮类抗菌药是由萘啶酸发展起来的合成抗菌药,它们都有吡啶酮的共同结构,通过抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶IV,阻断DNA的复制而产生抗菌作用.这种作用一般对细菌的选择性高,对人体安全性大.
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喹诺酮类药物治疗肺部感染的疗效比较
感染性疾病是临床常见病,合理使用抗菌素,避免及减少抗菌素滥用所致的院内感染,是一个非常重要的问题.运用医学统计学的方法,我们对临床常用的口服喹诺酮类抗菌药环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、左氧氟沙星在治疗肺部感染方面的疗效进行比较,以其为临床提供合理、疗效高、不良反应低的治疗药物.
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老年人使用的喹诺酮
随着人口的老龄化的发展,患有感染性疾病的老年人逐年增多,喹诺酮类抗菌药在老年患者中使用的也越来越广泛.尤以氟喹诺酮为代表性药物.使用氟喹诺酮抗菌药要考虑与老年人相关的几个问题.首先.老年人的药物动力学可能受到与年龄相关的生理变化的改变,剂量或给药次数有必要调整.其次,并发症如肾、肝损伤或充血性心脏障碍可能影响药物的性质.由于相同的原因药物副作用可能高频率发生,也因为与用于老年人的其它处方药物的相互作用而造成副作用高发.再有一个问题,即老年人与青年人临床疗效是否等同.