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诺氟沙星的合成改进
诺氟沙星(norfloxacin)是喹诺酮类抗菌药,具有广谱高效的抗菌作用.治疗范围广,口服吸收好,毒性低,临床上主要用于尿路感染,肠道感染,肠道感染的治疗.自八十年代该产品的合成工艺不断改进,研究多是中间体1-乙基-6-氟-7氯-1,4-二氢-4氧代喹啉-3-羧酸乙酯的哌嗪化应.目前生产上多采用酯与硼化物制成螯合物,再派嗪化,此法利用硼化物使4-位羧基和3-位羧基先螯合为螯形物,因4-羧基氧原子的P电子向硼原子空轨道上转移,使它的负电效应增大,从而大大活化了7-位氯原子,使收率提高到80%以上.实验对螯合及哌嗪缩合反应进行了研究,筛选出了简便、纯度高,收率好,适合规模化生产的工艺.
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加替沙星治疗36例下呼吸道感染的临床观察
加替沙星是第四代新型喹诺酮类抗菌药,不仅对革兰氏阴性菌有良好活性,对革兰氏阳性菌尤其是链球菌属,对梭状芽胞杆菌属和拟杆菌属等厌氧菌及呼吸道感染常见的非典型病原菌肺炎支原体、肺炎衣原体和结核分枝杆菌、非结核分枝杆菌等也具有较强的抗菌活性.其组织分布广泛,在肺组织及尿液中的药物浓度为血浓度的12倍[1].本文随机对比观察加替沙星(治疗组)及环丙沙星(对照组)治疗下呼吸道感染各36例,结果报道如下.
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洛美沙星治疗尿路感染38例疗效观察
洛美沙星属第三代喹诺酮类抗菌药,已广泛用于临床,我们使用国产洛美沙星治疗尿路感染38例疗效明显优于氨苄青霉素,现报导如下.1 临床资料
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氧鱼滴鼻剂的研制及质量控制
氧氟沙星(Ofloxacin)是第三代喹诺酮类抗菌药,根据其广谱、高效、低毒、组织渗透力强的特点,我院研制开发了氧鱼滴鼻剂,现将配制及质量控制方法报告如下.
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喹诺酮类抗菌药的临床合理应用
喹诺酮类(quinolones)抗菌药是二十世纪六十年代以来人工合成的化学药物,其结构含4-喹诺酮母核,对细菌DNA促旋酶选择性抑制而发挥杀菌作用.抗菌谱广、抗菌活性强、与其他抗菌药物无交叉耐药性、口服吸收好、体内分布广,临床具有广泛适应症.本文就喹诺酮类抗菌药的基础与临床应用作一概述.
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喹诺酮类抗菌药在感染病治疗中的合理应用
喹诺酮类药物以其抗菌谱广、抗菌活性强、生物利用度高等优点在临床应用广泛,是治疗感染性疾病的主要药物之一.但近年来其不良反应及不合理用药在一定程度上限制了其应用.本文就喹诺酮类药物的临床合理应用作简要论述.
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注射用氨苄西林钠氯唑西林钠与甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液存在配伍禁忌
注射用氨苄西林钠氯唑西林钠为复方制剂,具有氨苄西林钠和氯唑西林钠两者的特点,即对革兰氏阳性菌和阴性菌有广谱杀灭作用,又对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效;甲磺酸帕珠沙星属喹诺酮类抗菌药,具有广谱抗菌作用.两药在<306种注射剂临床配伍应用检索表>中未查到其存在配伍禁忌,国内资料也未见到氨苄西林钠氯唑西林钠与甲磺酸帕珠沙星配伍方面的报道,但在临床合用氨苄西林钠氯唑西林钠与甲磺酸帕珠沙星的过程中,我们发现这两种药物在连续静脉滴注时输液管内产生混浊现象.现报告如下.
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铜绿假单胞菌治疗探索
铜绿假单胞菌是医院感染的重要病原菌.近年来临床上出现了对所有β内酰胺类及喹诺酮类抗菌药耐药的多重耐药株,造成治疗的极大困难.下面通过本院具体一例患者对铜绿假单胞菌的治疗作初步探讨.
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左氧氟沙星治疗社区获得性下呼吸道感染52例疗效分析
左氧氟沙星是新一代喹诺酮类抗菌药,具有抗菌谱广,抗菌活性强,体内分布广等特点.我院在2002年3月至2003年3月应用盐酸左氧氟沙星治疗社区获得性下呼吸道感染52例,现报告如下.
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左氧氟沙星的不良反应
左氧氟沙星是由日本1994年首先研制开发成功的,它是第3代喹诺酮类抗菌药,是外消旋体氧氟沙星的光学异构体,其抗菌谱覆盖了革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、非典型致病菌和分枝杆菌.体外抗菌活性为氧氟沙星的2倍,右旋体的8~128倍.主要用于敏感菌所致的呼吸系统、消化系统、泌尿生殖系统、皮肤软组织、骨髓、耳鼻咽喉等感染的治疗.临床资料表明它是一个安全有效的抗感染药物.口服生物利用度高,组织渗透性好,能迅速分布到各组织,半衰期长,85%经尿液排泄.与其它喹诺酮类相比其毒性小,耐药性低,安全性好.其不良反应常见为消化道反应,如厌食、恶心、便秘、腹泻,其发生率较低,一般耐受性良好,此外有中枢兴奋,如失眠、头晕等.本文对近年来国内外关于左氧氟沙星出现的不良反应文献资料进行归纳,现综述如下.
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抗菌药物临床应用指导原则(5)--各类抗菌药物的适应证和注意事项
14 喹诺酮类抗菌药临床上常用者为氟喹诺酮类,有诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星等.近年来研制的新品种对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌的抗菌作用增强,对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强,已用于临床者有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等.
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从化学分子结构谈喹诺酮类药的临床应用
喹诺酮类(quinolones)药物是全人工合成的含4-喹酮母核,侧链3位均有羧基的一类抗菌药物[1],其作用机制主要为抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,从而阻碍细菌DNA的复制而呈现杀菌作用,是上世纪60年代发展出的一种具有抗菌谱广、抗菌活性强、药动力学良好[2]、作用迅速的人工合成抗菌药.广泛用于治疗呼吸系统、骨外科、妇科、消化系统、泌尿生殖系统感染等疾病.目前常用的有环丙沙星、左氧氟沙星、诺氟沙星(氟哌酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、加替沙星、洛美沙星、司帕沙星、氟罗沙星(多氟哌酸)等.
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喹诺酮类抗菌药的药理作用和临床合理应用分析
目的 分析并研究喹诺酮类抗菌药物的药理作用,并且对于临床的合理应用情况进行分析,评价药物使用的安全性.方法 选取我院2016年3月~2017年4月收治的选择采用喹诺酮类抗菌药物进行治疗的患者50例作为本研究的观察组,同时选择同期我院所收治的选择采用其他的抗菌药物进行治疗的具有相同适应症的患者50例作为本研究的对照组,评价喹诺酮类抗菌药物的药理作用,并且对于临床用药的合理性和安全性进行分析.结果 观察组患者治疗以后,总治疗有效率明显高于对照组,两者之间差异明显,差异有统计学意义(P<0.05);对于两组患者在使用抗菌药物以后,不良反应的发生率进行比较,观察组患者不良反应的发生率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05),患者的不良反应和患者的年龄给药方式以及不良反应出现的时间存在有一定的联系,但是和患者性别没有明显关联.结论 临床上应该重视喹诺酮类抗菌药物的用药的合理性,在对患者进行用药的时候选择合理的用药时间和用药剂量,可有效避免不良反应的发生.
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喹诺酮类抗菌药在妇科盆腔炎性疾病临床治疗中的应用价值
目的 分析喹诺酮类抗菌药在妇科盆腔炎性疾病临床治疗中的应用价值.方法 研究阶段为2016年1月~2017年1月,共纳入研究对象共122例,均为妇科盆腔炎性疾病患者,随机分析两组,对照组(n=61)采用氧氟沙星静脉滴注治疗,观察组(n=61)采用盐酸左氧氟沙星静脉滴注治疗,比较两组治疗效果.结果 对照组治疗有效共49例80.33%,观察组治疗有效共57例93.44%,差异有统计学意义(P<0.05).结论 针对妇科盆腔炎性疾病采用左氧氟沙星其临床疗效要优于采用氧氟沙星治疗,对改善患者生活质量有很大帮助,值得临床推广与应用.
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喹诺酮类抗菌药的合理用药
目的:探讨喹诺酮类抗菌药的合理用药,进一步规范喹诺酮类抗菌药在临床上的应用.方法主要从喹诺酮类抗菌药作用机制、喹诺酮类抗菌药的临床应用以及喹诺酮类抗菌药的临床合理应用三个方面来探讨喹诺酮类抗菌药在临床上的合理应用.结果对于倡导、规范喹诺酮类抗菌药在临床上的合理使用具有重要的意义.结论确保了喹诺酮类抗菌药合理应用的有效性、安全性以及经济性.
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喹诺酮类药物对于老年病人的合理应用
随着新的喹诺酮类抗菌药的不断问世,该药物以其抗菌谱广、抗菌作用强、剂型多样、使用方便、与其他抗菌药物之间交叉耐药现象较少等优势,已被广泛用于治疗各种感染性疾病,因而其耐药性与不良反应的报道日渐增多,而老年病人如何合理地使用这类药物应引起重视.
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喹诺酮类抗菌药的不良反应与临床合理用药探讨
目的:探讨喹诺酮类抗菌药的不良反应及临床合理应用.方法:将我院135例2015年10月至2016年10月使用喹诺酮类抗菌药物治疗且出现不良反应的患者作为研究对象,对所有患者进行统计,分析、观察不良反应.结果:口服用药比例为31.85%,静脉给药68.15%,在不良反应方面,左氧氟沙星所占比例高,达到38.52%,依诺沙星低(5.19%);神经系统比例为23.70%,消化系统24.44%,呼吸系统12.59%,变态反应所占比例高,为39.26%.结论:在喹诺酮类抗菌药应用过程中,可能会出现神经、呼吸、消化系统等不良反应,临床应规范使用,予以监管措施,降低不良后果发生风险.
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喹诺酮类抗菌药的不良反应与临床合理用药分析
目的:探讨喹诺酮类抗菌药的不良反应与临床合理用药分析.方法对收集的100张含喹诺酮类抗菌药物处方(从2016年1月至2017年12月)作分析,结合患者疾病情况、治疗效果等,分析药物药理作用,探讨临床合理用药方法.结果100张含喹诺酮类抗菌药物处方的不良反应发生率为13.00%,包括血液系统毒性反应处方1张,肝肾毒性反应处方2张,中枢神经系统反应处方4张,胃肠道反应处方6张;100张含喹诺酮类抗菌药物处方的不合理使用发生率为8.00%,包括药物重复使用处方2张,和金属离子合用处方1张,和抗酸类合用处方1张,和碘胺类合用处方2张,用法不合理处方2张.结论临床结合喹诺酮类抗菌药的不良反应情况以及抗菌作用情况,应加强对药物性质、药物作用、药物特点的了解掌握,提高临床合理用药,降低不良反应的发生.