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HPLC法测定六味明目丸中小檗碱的含量
目的:应用高效液相色谱法测定六味明目丸中小檗碱的含量.方法:采用色谱柱:Symmmery C18(150mm×3.9m,5μm)色谱柱,水-甲醇(70:30)为流动相,检测波长:346nm.结果:线性范围为0.0165～0.0825mg/mL ,r=0.9998,回收率为100.5%,RSD＝2.1%.结论:该方法用于测定六味明目丸中小檗碱的含量简便、准确、灵敏、快速,可有效控制该品的质量.
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HPLC法测定大鼠血浆中小檗碱的浓度
目的 建立测定大鼠血浆中小檗碱浓度的高效液相色谱法.方法 采用Agilent Eclipse XDB-C18 色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈-水(每100 ml含乙酸铵1.54 g,磷酸二氢钾0.14 g,三乙胺0.2 ml)(35∶65)为流动相,流速1.0 ml/min,检测波长346 nm.结果 小檗碱在0.005～1.0 μg/ml(r=0.999 7,n=7)的范围内线性关系良好,定量下限0.005 μg/ml,提取回收率80.03%～102.35%,相对回收率84.0%～100.3%,日内、日间精密度RSD均＜11.1%.结论 本方法快速、灵敏、准确,可用于小檗碱在大鼠体内的药物动力学研究.
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小檗碱胰岛素增敏作用机理的实验研究
目的 研究小檗碱对链脲佐菌素(STZ)与高脂高糖饮食联合诱导的胰岛素抵抗小鼠的增敏作用及其机制.方法 将6周龄雄性C57BL/6J小鼠,随机分为阴性对照组、阳性对照组和3组试药组.阴性对照组给予常规饲料喂养,其余各组小鼠给予高脂高糖饲料喂养5周,再腹腔单次注射给予50 mg/kg的STZ诱导胰岛素抵抗模型,72 h后测定空腹血糖,血糖值＞16.67 mmol/L的小鼠视为造模成功.其中,3个试药组连续灌胃给予相应浓度药物8周,阳性组和阴性组给予相应对照处理.末次给药后,检测血糖,并采用Western Blot、ELISA法等方法测定小鼠胰腺中血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)和NF-κB、TNF-α、IL-6、IL-1β的表达.结果 小檗碱浓度依赖性增强了胰岛素抵抗模型小鼠的胰岛素水平,抑制了胰腺AngⅡ的生成(P＜0.05),以及TNF-α、IL-6、IL-1β和NF-κB的表达(P＜0.05).结论 小檗碱能够显著增强胰岛素抵抗模型小鼠胰岛素水平,其机制可能与AngⅡ诱导IL-1β/NF-κB通路介导的促炎性反应密切相关.
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不同炮制法对黄柏有效成份小檗碱含量的影响
酒黄柏、盐黄柏、黄柏炭、清炒黄柏与黄柏饮片比较.结果4种炮制品的小檗碱含量均有不同程度的下降.
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黄连素临床新用
黄连素又名小檗碱,多年来在临床上用于治疗肠道细菌感染性疾病,近几年来临床及实验证明,它不仅具有抗感染的作用,而且,对于心律失常、糖尿病、免疫系统等疾病亦有一定的疗效.
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HPLC法测定清胃黄连丸中小檗碱
目的 建立HPLC测定清胃黄连丸中小檗碱的方法.方法 色谱柱Phenomenex Luna C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.03 mol/L磷酸二氢钾(35∶65);检测波长345 nm;体积流量1.0 mL/min.结果 线性范围为25.5～510.0 ng(r=0.999 9),平均回收率为99.39％,RSD为0.87％.结论 该方法稳定、可靠,可作为清胃黄连丸的质量控制方法.
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小檗碱治疗代谢性疾病抗炎作用的研究进展
慢性非可控性炎症在代谢性疾病如糖尿病、非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)和动脉粥样硬化的发生和发展过程中发挥关键作用.天然产物小檗碱对代谢性疾病有良好的改善作用并对其伴随的慢性炎症有明显的抑制作用.研究显示小檗碱主要通过调控AMP依赖的蛋白激酶(AMPK)、核转录因子-κB (NF-κB)和肠道菌群来发挥抗炎活性.对小檗碱抗炎作用的深入研究将为其应用于临床治疗代谢性疾病提供进一步科学依据.
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基于肠道菌群新靶点的中药防治糖尿病研究进展
糖尿病已成为威胁人类生命健康的第3大杀手,其发生发展与肠道菌群失调引起的系列变化密切相关.因此调整肠道菌群结构成为治疗糖尿病的新思路.中药防治糖尿病取得了较好疗效,改善肠道菌群结构可能是其重要机制之一.对基于肠道菌群新靶点的中药单体成分(小檗碱、根皮苷、大黄酸等),中药单方(肉桂精油、黄连花薹、前胡总香豆素等)和中药组方(葛根芩连汤、升降散、补中益气汤等)防治糖尿病研究进展进行综述,为糖尿病防治药物的开发及防治方法与思路提供参考.
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小檗碱抗动脉粥样硬化作用机制研究进展
小檗碱是黄连的主要成分,属于异喹啉类生物碱,具有调血脂、抗血栓形成、降血糖、抗氧化、抗炎、抑制血管平滑肌细胞增殖、保护血管内皮细胞和促血管内皮舒张因子释放等多种作用,且能从多个环节抑制动脉粥样硬化的形成与发展.综述研究近年来有关小檗碱对动脉粥样硬化作用机制的相关文献,发现其作用机制主要包括调控炎症因子相关基因的表达、抗氧化应激、减少脂质合成、改善血管内膜细胞等几方面,从而为小檗碱临床应用及研发新的天然药物提供理论基础.
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小檗碱抗肿瘤作用机制研究进展
通过对近年来小檗碱抗肿瘤作用方面的相关文献进行整理和分析,发现小檗碱主要通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭、转移以及诱导细胞凋亡等方式实现抗肿瘤作用.肯定了小檗碱在抗肿瘤方面作用的同时,提出未来应加强联合用药以及基因工程方面的研究,以期为小檗碱更好的发挥抗肿瘤作用提供依据.
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小檗碱对有机阴离子转运体抑制作用及双向跨膜转运研究
目的 研究小檗碱对有机阴离子转运体(OATs)的抑制作用及其双向跨膜转运情况.方法 应用由转染试剂Lipo 3 000介导的动物细胞转基因方法、经筛选得到人有机阴离子转运体OAT1、OAT2、OAT3、OAT4、OAT7和URAT1高表达单克隆细胞株;以野生型(WT)细胞为对照组,用各转运体放射性同位素标记底物和抑制剂验证其转运活性;观察1 00 μmol/L小檗碱对各转运体的抑制作用,并测定小檗碱对URATI转运活性的半数抑制浓度(IC50).通过Caco-2细胞模型研究小檗碱的双向跨膜转运情况.结果 100 μmol/L小檗碱使OAT1、OAT2、OAT3、OAT4、OAT7和URAT1相对转运活性分别下降至(70.48±4.23)％、(69.13±1.28)％、(72.12±3.28)％、(79.77±6.49)％、(69.51±5.99)％、(38.4±2.67)％;小檗碱对URAT1抑制作用的IC50为13.6 μmol/L;在50和100 μmol/L浓度下,小檗碱在顶侧(AP侧)-基底侧(BL侧)方向的跨膜渗透率Papp (A-B)分别为0.28×10-6 cnm/s和0.40×10-6 cm/s,其相对应的外排率分别为3.18和3.15.结论 小檗碱对URAT1的抑制作用较强,对OAT1、OAT2、OAT3、OAT4、OAT7抑制作用相对较弱,小檗碱是一些外排蛋白的底物,为预测小檗碱可能发生的药物-药物相互作用、解释生物利用度低提供了理论依据.
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小檗碱对有机阳离子药物转运体抑制作用研究
目的 研究小檗碱对人有机阳离子转运蛋白(OCTs) —OCTl、OCT2、OCT3、OCTN1和OCTN2的抑制作用.方法 应用由转染试剂Lipo 3000介导的动物细胞转基因方法、经筛选得到各药物转运体过表达细胞株S2-OCT1、S2-OCT2、S2-OCT3、S2-OCTN1和S2-OCTN2;通过检测OCTs介导的放射性探针底物的跨膜转运,建立OCTs体外评价模型;以野生型(WT)细胞为对照组,应用各转运体抑制剂验证其活性;应用上述方法观察小檗碱对各转运体的抑制作用,并计算小檗碱对各药物转运体活性的半数抑制浓度(IC50).结果 各转运体细胞组与各自WT细胞株比较,转运活性均提高了5倍多,加入抑制剂后,转运活性均明显下降;小檗碱对OCT1、OCT2、OCT3和OCTN1抑制作用较强,对OCTN2的抑制作用相对较弱,IC50分别为7.63、6.80、2.25、4.66和210.34 μmol/L.结论 小檗碱对这5种有机阳离子转运体均有抑制作用,其中对OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1的抑制作用较强,发生由其介导的DDI的可能性较大,对OCTN2的抑制作用相对较弱.
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小檗碱与枳实提取物配伍在大鼠体内的药动学研究
目的 建立UPLC-MS-MS生物样品分析方法,同时测定大鼠血浆中小檗碱、柚皮苷、橙皮苷与新橙皮苷,测定SD大鼠ig小檗碱和枳实提取物后血药浓度及相关药动学参数的变化.方法 以UPLC Acquity BEH C18 (50 mm×2.1 mm,1.7μtm)为色谱柱,含0.05％甲酸2 mmol/L甲酸铵水(水相A)-含0.05％甲酸乙腈(有机相B)为流动相梯度洗脱:SD大鼠分为ig小檗碱组、枳实提取物组、小檗碱和枳实提取物配伍组.结果 UPLC-MS/MS可快速分析血浆样品中小檗碱、柚皮苷、橙皮苷与新橙皮苷,方法学验证符合生物样品分析方法要求;SD大鼠ig小檗碱与枳实提取物配伍后,小檗碱血药浓度较单给小檗碱组明显提高,生物利用度明显提高;同时大鼠血浆中可检测到柚皮苷与新橙皮苷.结论 SD大鼠给药小檗碱后,枳实黄酮的生物利用度明显提高,提示小檗碱与枳实黄酮有明显的药物相互作用.
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油酸诱导胰岛素抵抗HepG2细胞模型优化及小檗碱、黄芩苷、葛根素和甘草苷的体外降糖作用研究
目的 以油酸诱导脂代谢紊乱建立肝胰岛素抵抗(IR)细胞模型,研究中药单体成分小檗碱、黄芩苷、葛根素和甘草苷的体外降糖作用,为中药降糖组方或成分配伍优化提供研究基础.方法 采用油酸不同浓度(0.1、0.2、0.5、1.0 mmol/L)及不同作用时间点(24、36、48 h)诱导HepG2细胞,建立IR-HepG2细胞模型,葡萄糖氧化酶法测定细胞葡萄糖消耗量,CCK-8法检测细胞活力,确立模型的油酸佳诱导浓度及佳作用时间;蒽酮法和三酰甘油氧化酶法检测IR模型细胞内肝糖原和三酰甘油水平;油红O染色检测细胞形态的变化;观察葡萄糖消耗量检测IR模型的稳定性.采用油酸佳诱导浓度及佳作用时间建立IR-HepG2细胞模型,研究不同剂量小檗碱、葛根素、黄芩苷和甘草苷对细胞葡萄糖消耗量、糖原含量、三酰甘油及细胞活力的影响.结果 油酸诱导IR-HepG2细胞模型佳浓度1mmol/L,佳作用时间24 h,此时与对照组比较,HepG2细胞肝糖原含量明显下降(P＜0.001),三酰甘油显著上升(P＜0.01),模型建立后可至少持续稳定36 h以上.与IR模型组比较,给药干预24 h后,不同浓度小檗碱(5、10、20、50μmol/L)、黄芩苷(1、5、10、20、50 μmol/L)、葛根素(20、40、80、160 μmol/L)和1μmol/L甘草苷显著增加葡萄糖消耗量(P＜0.05、0.01、0.001).与IR组比较,不同浓度小檗碱(10、20、50 μmol/L)、黄芩苷(20、50 μmol/L)、葛根素(10、20、80、160μmol/L)显著提高肝糖原含量(P＜0.001);甘草苷升高糖原含量但是差异不显著.与对照组比较,除160 μmol/L葛根素和1μmol/L黄芩苷显著抑制细胞活力(P＜0.05)外,其他组对细胞活力的影响均不显著,结论 1 mmol/L油酸诱导24 h后能够建立稳定IR-HepG2细胞模型,适合作为高脂饮食诱导2型糖尿病的体外肝IR细胞模型.小檗碱、黄芩苷和葛根素显著增加油酸诱导的IR-HepG2细胞葡萄糖消耗量和糖原合成,进而改善脂代谢诱发的肝IR.
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RP-HPLC法测定妇科栓剂中氧化苦参碱、苦参碱和小檗碱含量
目的:建立高效液相色谱法同时测定妇科栓剂中氧化苦参碱、苦参碱和小檗碱3个有效成分的含量.方法:采用Kromasil C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-乙腈-乙酸铵缓冲溶液(浓氨水调pH至8.5)为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 mL·min~(-1),检测波长220 nm(氧化苦参碱、苦参碱)、265 nm(小檗碱),梓温为室温.结果:氧化苦参碱、苦参碱和小檗碱线性范围分别为0.095～2.37μg(r=0.9999),0.129～3.22μg(r=0.9999),0.362～9.05 μg(r=0.9999);平均加样回收率(n=5)分别为100.2%,99.2%,98.9%.结论:本方法的精密度、稳定性、重复性和加样回收率均较好;所建立的HPLC方法准确、快速,可用于妇科栓剂中氧化苦参碱、苦参碱和小檗碱3个主要成分的含量测定.
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RP-HPLC法同时测定白屈菜药材血根碱、小檗碱和白屈菜红碱的含量
目的:建立白屈菜药材的质量标准.方法:采用高效液相色谱法,用Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-1%三乙胺水溶液(25:75,三乙胺水溶液用磷酸调pH 3)为流动相,流速:1 mL·min-1,检测波长263 nm,柱温:30℃.结果:血根碱在60～1200μg范围内线性良好.r=0.9996,平均加样回收率(n=3)为96.6%～99.9%,RSD为0.6%～2.0%;小檗碱在30～600μg范围内线性良好,r=0.9999,平均加样回收率(n=3)为99.0%～104.1%,RSD为0.8%～1.3%;白屈菜红碱在100～2000 μg范围内线性良好,r=0.9998,平均加样回收率(n=3)为97.3%～100.8%,RSD为0.7%～1.4%.结论:本试验同时测定白屈菜药材中血根碱、小檗碱、白屈菜红碱的含量,方法准确,灵敏,可靠.
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HPLC法同时测定双黄消炎片中黄芩苷、药根碱、巴马汀及小檗碱的含量
目的:用HPLC法同时测定双黄消炎片中黄芩苷和3种生物碱类成分药根碱、巴马汀及小檗碱的含量.方法:色谱柱:DiamonsilTM(钻石)C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:0.1%磷酸(加三乙胺调pH至2.97)-乙腈(75∶25);流速:1.0mL·min-1;检测波长:345 nm.结果:黄芩苷、药根碱、巴马汀和小檗碱分别在0.13～2.7 μg(r=0.9998),0.0097～0.19 μg(r=0.9998),0.010～0.20 μg(r=0.9999),0.020～0.40 μg(r=0.9998)范围内线性关系良好;4个成分的平均回收率(n=9)分别为100.4%,99.7%,100.1%,100.4%.结论:本方法快速、简便,重复性好,可作为该制剂的质量控制方法.
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HPLC法同时测定泌感颗粒中小檗碱和槲皮素的含量
目的:建立同时测定泌感颗粒中小檗碱和槲皮素含量的方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Diamonsil C18柱(250 mm ×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(27:73),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为360nm.结果:小檗碱浓度在8.33～41.6 μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9997),平均方法回收率(n=6)为98.6%;槲皮素浓度在4.08～20.4 μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9998),平均方法回收率(n=6)为97.8%;结论:本法简便,准确度和重复性好,可用于泌感颗粒中小檗碱和槲皮素的同时测定.
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HPLC-MS测定十味龙胆花颗粒中的龙胆苦苷和小檗碱
目的:建立一种快速灵敏的同时测定十味龙胆花颗粒中的有效成分龙胆苦苷和小檗碱的HPLC-MS方法.方法:样品用50%甲醇溶液超声提取,采用Zorbax SB C18(4.6 nm×250 nm,5μm)色谱柱,以含0.2 mmol·L-1醋酸钠的1%醋酸水溶液(A)-甲醇(B)为流动相进行梯度洗脱(0～10 min,33%B;19 min,60%B;19.01 min,80%B),流速0.8 mL·min-1;在ESI正离子模式下,采用选择性离子监测方法(0～14 min,m/z 379;14～22 min,m/z 336).结果:龙胆苦苷、小檗碱的线性范围分别为0.030～30.0 μg·mL-1(r=0.9992)和0.004～10.0 μg·mL-1(r=0.9990),检出限分别为0.010μg·mL-1和0.0013μg·mL-1,样晶加样回收率为99.2%～103.3%,日内、日问精密度试验的RSD均低于5%.结论:方法快捷、准确,重复性好,可用于药品十味龙胆花颗粒的分析.
关键词： 十味龙胆花颗粒 龙胆苦苷 小檗碱 高效液相色谱-质谱联用法 -
绒草清带片质量标准研究
目的:建立绒草清带片的定性定量方法.方法:采用TLC法对处方中秦皮、赤芍、香附进行了定性鉴别;采用HPLC法,色谱柱:Shim-pack(岛津)C18(150 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈-0.1%磷酸水(每100 mL磷酸水中加0.1 g十二烷基硫酸钠)(46∶54)为流动相,检测波长为265 nm,流速1 mL·min-1,柱温25 ℃,进样量10 μL,对方中关黄柏所含小檗碱进行含量测定.结果:绒草清带片中秦皮、赤芍、香附薄层色谱鉴别特征明显,专属性强;绒草清带片中小檗碱的含量测定线性范围为0.09～0.45 μg(r=0.9999),平均回收率为99.8%(RSD=0.96%,n=5).结论:薄层色谱鉴别和含量测定方法准确可行,重复性好,可有效地控制绒草清带片的质量.
