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葛根芩连汤不同配伍对黄芩苷、小檗碱含量的影响
目的研究葛根芩连汤在不同配伍的情况下黄芩苷、小檗碱含量的变化.方法采用反相高效液相法,选用Phenomenex C18柱(4.6 mm×250 mm),流动相为甲醇-磷酸盐缓冲液(pH3),检测波长分别为280 nm(黄芩苷)、346 nm(小檗碱).结果不同配伍对葛根芩连汤中黄芩苷、小檗碱含量影响显著.结论黄芩苷与小檗碱在煎煮后形成沉淀,从而使葛根芩连汤中的黄芩苷和小檗碱的含量大大降低.
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TLCS法测定安糖胶囊中盐酸小檗碱含量
安糖胶囊是由人参、黄连、虫草、山药等中药组成的复方制剂,主要用于糖尿病,并取得了显著疗效.本文采用双波长薄层扫描法,对其中黄连主要成分小檗碱进行了含量测定.
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TLC探讨煎煮方法对黄连汤中小檗碱含量的影响
采用双波长薄层扫描法比较不同煎煮方式对黄连汤中小檗碱含量的影响,结果表明合煎使小檗碱的含量降低(55%).
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半仿生-酶法提取中药不同成分的比较研究
目的：探讨半仿生-酶法在提取不同中药及成分类别中的应用。方法以甘草、槐米和黄连3种中药为研究对象，分别以甘草酸、芦丁和小檗碱含量及干浸膏得率为指标，通过与其他方法比较，研究半仿生-酶法对上述不同有效成分的提取效果，探讨该提取方法的适用范围。结果半仿生-酶法与水提法、酶法、半仿生提取法比较，半仿生-酶法提取不同类别有效成分都具有一定优势；相对于其他药材，半仿生-酶法对甘草中主要成分的提取效率更高。结论半仿生-酶法更加适用于水溶性成分的提取。
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天然产物增强阿霉素抗乳腺癌作用的体外筛选
目的：从植物天然产物中筛选具有增强阿霉素抗乳腺癌细胞增殖作用的活性化合物，并对两药联合后的体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法采用M T T法研究15种单体化合物对人乳腺癌细胞MDA‐MB‐231的影响。结果小檗碱、松萝酸、鱼腥草素钠、槲皮素在50μg?mL －1时对MDA‐MB‐231细胞的抑制率分别为72％（P＜0．001），74％（P＜0．001），91％（P＜0．001）和59％（P＜0．01），且具有剂量依赖性。联合用药结果显示，小檗碱与阿霉素联用，CI值小于1。结论小檗碱、松萝酸、鱼腥草素钠、槲皮素对MDA‐MB‐231细胞的增殖活性具有抑制作用，同时，小檗碱与阿霉素联用具有协同抗肿瘤作用。
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小檗碱通过ERK,JNK信号转导途径对COX-2的抑制作用
目的:研究中药小檗碱是否通过ERK,JNK信号转导途径抑制人外周血单核细胞COX-2 mRNA及蛋白表达.方法:取人外周静脉血分离及培养单核细胞,分为对照组、LPS组、LPS+小檗碱25 μmol/L组、LPS+小檗碱50μmoL/L组、LPS+小檗碱100μmol/L组.分别在培养后30 min,6,12,24 h提取细胞,行RT-PCR法测定COX-2 mRNA水平,行Western Blot法测定ERK,p-ERK,JNK,p-JNK及COX-2蛋白水平.同时加入选择性ERK,JNK抑制剂,分别测定COX-2 mRNA及蛋白水平.结果:与LPS组相比,小檗碱组COX-2 mRNA及蛋白表达明显抑制(P<0.05).与LPS组相比,小檗碱组ERK活性水平有统计学差异(P<0.05).但是与LPS组相比,低、中浓度小檗碱组(25,50 μmol/L)JNK活性水平无统计学差异,高浓度小檗碱组(100μmol/L)JNK活性水平有明显统计学差异(P<0.05).加入ERK,JNK抑制剂之后,COX-2 mRNA及蛋白水平降低明显(P<0.05).结论:小檗碱能抑制人外周血单核细胞COX-2 mRNA及蛋白水平,其作用程度呈浓度依赖性.小檗碱可能通过ERK信号转导途径抑制人外周血单核细胞COX-2 mRNA及蛋白表达.高浓度小檗碱可能通过JNK信号转导途径抑制人外周血单核细胞COX-2 mRNA及蛋白表达.
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薄层扫描法测定肤乐洗剂中小檗碱的含量
应用薄层扫描法对肤乐洗剂中小檗碱的含量进行了测定，方法简便，结果准确，重现性好，可作为该制剂的质量控制方法之一。
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不同煎煮条件下黄连解毒汤中小檗碱溶出率考察
目的 以黄连解毒汤为例说明不同煎煮条件下对中药汤剂中有效成分溶出率的影响.方法 以小檗碱的溶出量为指标,采用高效液相色谱法对不同煎煮条件下(煎煮时间、次数、煎煮前浸泡)黄连解毒汤中小檗碱的溶出率进行动态分析.结果 煎煮30min,煎2次小檗碱的溶出量、溶出率明显增加.
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小檗碱对体外血管平滑肌细胞增殖、迁移和凋亡的影响
目的:观察小檗碱对体外血管平滑肌细胞(VSMCs)增殖、迁移和凋亡的影响.方法:培养兔主动脉平滑肌细胞至8～10代,根据小檗碱作用时间不同分成24h、72h组,每一时间组据小檗碱浓度不同分为5组: 0μmol/L、25μmol/L、50μmol/L、100μmol/L和200μmol/L组.用台盼蓝活细胞计数法和四甲基偶氮唑蓝(MTT)法观察药物对VSMCs增殖的影响.用Boyden小室法检测穿膜细胞数,观察小檗碱对VSMCs迁移的影响.用TUNEL法及流式细胞仪检测小檗碱对VSMCs凋亡的影响.结果:台盼蓝活细胞计数显示小檗碱作用24h、72h后,随小檗碱浓度增加,活细胞数减少(P＜0.05).MTT法检测显示小檗碱作用24h、72h后,随小檗碱浓度增加,生长抑制率增高,随小檗碱干预时间延长,细胞生长抑制率增加(P＜0.01).Boyden小室法检测显示随小檗碱浓度增加,穿膜细胞数减少(P＜0.05).TUNEL检测显示各组施加干预48h后,对照组和各实验组的凋亡阳性率分别为13.15%、12.04%、10.62%、9.73%和9.72%(P＞0.05).流式细胞仪检测小檗碱作用48h后,对照组、50μmol/L和100μmol/L浓度小檗碱组的细胞凋亡率分别为20.4 %、18.7 %和17.2 %.结论:小檗碱对VSMCs的增殖和迁移有显著抑制作用,而小檗碱对VSMCs的凋亡无促进作用.
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小檗碱对2型糖尿病周围神经病变大鼠IL-1β、TNF-α的影响
目的:通过观察小檗碱 (Ber) 对糖尿病周围神经病变 (DPN ) 模型大鼠血清、脊髓及坐骨神经内白介素-1β (IL-1β)、肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的浓度的影响,探讨小檗碱治疗DPN作用机制.方法:以链脲佐菌素 (STZ) 腹腔注射诱导形成DPN模型,以不同剂量100 mg/kg、187.5 mg/kg的Ber灌胃治疗,每天1次,持续8周.用酶联免疫吸附测定 (ELISA) 法分别测定各组大鼠血清、脊髓及坐骨神经内IL-1β、TNF-α的浓度.结果:Ber对DPN大鼠痛阈、坐骨神经传导速度 (NCV) 有明显改善 ( P < 0.05 ),与对照组比较,DPN模型组大鼠的IL-1β、TNF-α含量显著增高 (P < 0.05 ),Ber治疗8周后,与DPN模型组比较IL-1β、TNF-α含量明显降低 (P＜ 0.05 ).结论:抑制细胞炎症因子IL-1β、TNF-α的释放,可能是小檗碱改善DPN的机制之一.
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小檗碱对人鼻咽癌CNE-2 细胞端粒酶活性的影响
目的:观察小檗碱(Berberine)对人鼻咽癌CNE-2 细胞端粒酶活性的影响. 方法:不同浓度的小檗碱处理体外培养的人鼻咽癌CNE-2 细胞 72 h ,聚合酶链反应-端粒重复扩增(PCR-TRAP)法测定端粒酶活性, 噻唑蓝(MTT) 法测定细胞增殖抑制.结果:小檗碱可抑制CNE-2 细胞端粒酶活性,随小檗碱浓度增大,端粒酶活性抑制增强.MTT结果显示小檗碱抑制CNE-2 细胞增殖且抑制有浓度依赖性.结论:端粒酶活性的抑制可能是小檗碱发挥抗癌活性的作用机制之一,小蘖碱作为鼻咽癌的辅助治疗可能提高疗效.
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黄连素降糖作用机制研究进展
黄连素是从毛茛科黄连属植物黄连Coptis chinensis franch、三角叶黄连Cdeltoided Cychenget hsido或云连Cteetoidescycheng 的根茎中提取到的一种有效化学成分.目前发现其它中药如黄柏、关黄柏等数十种植物中也含有黄连素.黄连素( Berberine,BBR) 又称为小檗碱,是一种从黄连、黄柏和白毛莨等植物中提取的季铵型异喹啉类生物碱,是一种广谱抗菌药物.其作为一种胃肠道抗感染药,疗效确切,除此之外还有显著的抗癌、抗心力衰竭、抗心律失常、降低血压、抗动脉粥样硬化、改善脂肪肝等作用.近十年来研究发现黄连素有较好的降血糖作用,但其降糖作用确切机制尚不明确.本文就目前研究发现的黄连素降糖作用机制进行综述.
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首选小檗碱治疗室性早搏68例体会
资料与方法1 临床资料68例中,男44例,女24例,年龄19～67岁,平均42.5岁,顽固性室性早搏(VPCs)的器质性心脏病包括病毒性心肌炎13例,高血压性心脏病11例,冠心病14例,风心病6例,肺心病13例,原因不明11例,病程4个月至8年.
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盐酸小檗碱的新用途
盐酸小檗碱(黄连素)是异喹啉类抗菌药的典型代表,它为由黄连、黄柏或三颗针中提取的有效成份,也可人工合成.常用于治疗菌痢、急性肠胃炎、慢性胆囊炎以及眼结膜炎、化脓性中耳炎等疾病,均有显著疗效,深受人们青睐.近几年来,随着医学科学的不断发展和药理研究的不断深入,又开拓了一些新的用途.主要的新用途如下.
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正交试验法对提取小檗碱工艺条件的考查
用正交试验法研究硫酸浸渍法提取小檗碱的优工艺条件组合是:硫酸提取液浓度为0.5%、碱化pH12.5、盐析液中NaCl浓度达到10%、酸化pH1,以此制定新工艺流程,提高了小檗碱的收率.
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小檗碱降血脂作用的研究进展
目的介绍小檗碱降血脂作用的研究概况及展望.方法总结小檗碱的降血脂机制.结果小檗碱具有明显的降血脂作用.结论小檗碱是有发展前景的降血脂药物.
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HPLC 法测定三黄中空栓剂中小檗碱的含量
目的 采用HPLC 法对三黄中空栓中小檗碱的含量进行测定.方法 在C18 柱(4.6mm×200mm,5μm),乙腈∶水(1∶1),在每1 000 mL 中加入磷酸二氢钾3.4 g 和十二烷基硫酸钠1.7 g 为流动相的条件下,检测波长为265 nm,流速为1 mL/min,柱温为室温的条件下对三黄中空栓中小檗碱的含量并进行方法学考察,测定样品中小檗碱的含量.结果 重复性试验中RSD 为1.02%;稳定性试验中盐酸小檗碱面积稳定,RSD 为1.85%;加样回收率试验中盐酸小檗碱的平均回收率为98.92%,RSD 为2.09%;3 批样品测定盐酸小檗碱的含量分别为10.39、10.38、10.40 mg/ 枚.结论 HPLC 法测定三黄中空栓中小檗碱的含量准确可靠,可用于三黄中空栓剂的定量分析.
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正交试验优选苦柏洗剂提取工艺研究
目的 测定苦柏洗剂中盐酸小檗碱的含量,优化苦柏洗剂的提取工艺.方法 采用高效液相色谱(HPLC)法对苦柏洗剂中盐酸小檗碱的含量进行测定,色谱柱为C18(150 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.1％磷酸水溶液(0 min,20％乙腈;10 min,40％乙腈)为流动相,流速1.0 mL/min,进样量10μL,检测波长265 nm,柱温30℃;采用正交试验对苦柏洗剂的提取工艺进行优化.结果 盐酸小檗碱的线性回归方程为Y=168 427X-22 546,r=0.999 9,盐酸小檗碱在16.9 ～ 84.5 μg/mL范围内呈良好线性关系.加样回收率平均值为98.44％,RSD值为1.43％.正交试验结果为加20倍量水,提取2次,每次1.5h.结论 本试验结果为苦柏洗剂的开发提供了实验理论依据,该工艺稳定、可靠,可应用于工业化大量生产.
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小檗碱对低氧性肺小动脉收缩的抑制作用
目的 研究小檗碱在常氧条件下和低氧条件下对大鼠肺三级小动脉舒缩活动的影响作用.方法 分离大鼠三级肺小动脉,常氧条件下用1 μmol/L苯肾上腺素(PE)预收缩血管环,累积加入不同浓度(10-9-10-3 mol/L)的小檗碱,检测常氧条件下小檗碱对PE预收缩的血管环舒缩活动变化,计算小檗碱舒张血管效应的半数有效剂量EG500.低氧条件下10 μmol/L小檗碱预孵育血管环20 min,1 μmol/L PE预收缩血管环,血管环张力上升到平台期后,立即低氧,记录小檗碱在低氧条件下对PE预收缩的血管环张力变化.结果 常氧条件下低浓度(10-9-10-4 mol/L)的小檗碱以浓度依赖方式舒张血管环,其舒张效应的EG0为7.87±1.826 μmol/L;高浓度(10-3 mol/L)的小檗碱诱导血管环收缩.低氧条件下肺小动脉环呈双相收缩变化.用10 μmol/L小檗碱预孵育肺小动脉环20 min后,再经1μmol/L PE预收缩血管环和低氧刺激,低氧诱导肺小动脉环首先出现的瞬时收缩和后期出现的持续性收缩消失,血管被逆转为舒张,且出现较长时间,舒张幅度显著增加(P＜0.01).结论 小檗碱可以显著抑制低氧性肺血管收缩,血管被逆转为舒张.
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HPLC法测定三棵针中生物碱的含量
小檗属植物在我国有200多种,该属植物俗称三棵针,大约有50多种小檗属植物在民间作药用,几乎都含有小檗碱(Berberine)、药根碱(Jatrorrhzine)、巴马汀(Palmatine)、小檗胺(Berbamine)等.甘肃为该属植物主产地,分布广,产量大.但由于三棵针植物中所含生物碱依物种、产地、部位、采集时间等因素的不同其含量差别较大.本文拟建立改变波长反相高效液相法(RP-HPLC)测定小檗属植物中小檗碱、药根碱、巴马汀、小檗胺的含量,并以此对其药用价值进行考察和评估,为科学合理地开发利用小檗属药用植物资源提供参考依据.
