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小檗碱对AGS细胞增殖和IL-8含量的影响
目的:观察小檗碱对胃癌AGS细胞增殖的影响及其对IL-8含量的影响.方法:采用MTT法测定小檗碱及信号通路抑制剂对AGS细胞生长的影响;ELISA法测定小檗碱及抑制剂对AGS细胞IL-8含量的影响.结果:小檗碱对AGS细胞的生长具有良好的抑制作用,该作用呈剂量和时间依赖性,作用AGS细胞48h的IC50值为83μM.进一步研究发现,SB203580、JAK inhibitor和LY2940002能显著抑制AGS细胞的增殖,经SB203580、JAK inhibitor和LY2940002预处理AGS细胞能显著增加小檗碱抑制AGS细胞的增殖作用,而醋竹桃霉素及预处理后加小檗碱干预对AGS细胞的增殖无明显影响.ELISA结果表明,小檗碱(60 μM)能够显著降低AGS细胞IL-8含量,而SB203580、JAK inhibitor、姜黄素对AGS细胞IL-8的表达无明显影响；而LY294002能显著降低AGS细胞IL-8含量,经LY294002预孵育0.5h后小檗碱干预96 h后,AGS细胞中IL-8的含量较两药单用低.结论:小檗碱(60 μM)能显著抑制AGS细胞的增殖和IL-8的表达,其作用机制可能与PI3K信号通路的抑制密切相关,而p38 MAPK和JAK信号通路在小檗碱抑制AGS细胞增殖和IL-8表达的作用机制中担当的作用尚待进一步研究和证实.此外,AGS细胞中IL-8的表达与AGS细胞的增殖之间无直接必然的联系.
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小檗碱对代谢综合征-高血压心室重构大鼠抑制糖基化-氧化应激及下调炎性细胞因子的作用
目的:观察小檗碱(berberine)和卡托普利(captopril)对高脂-高盐-高果糖诱导代谢综合征(metabolic symptom,MetS) -高血压(MetS-H)心室重构大鼠胰岛素抵抗(insulin resistance,IR)、血压、血糖、糖基化产物和氧化应激及炎性细胞因子的影响.方法:Sprague-Dawley大鼠,除空白对照组食用标准饲料和饮用蒸馏水外,其余动物随机喂饲富含高盐(4％)、高脂肪(25％)和高蔗糖(10％)饲料,并交替饮用5％蔗糖-1％食盐水与6％果糖水造模8周；当造模动物出现高血压、糖耐量减退,即建立MetS-H病理模型.然后将大鼠随机分为模型对照、captopril 25mg/kg以及berberine 300mg/kg和150mg/kg两个剂量组；分别灌胃给药或蒸馏水,qd×4w,测定大鼠血压及血清胰岛素(rins)、血糖(FSG)、糖化血清蛋白(GSP)、糖化血红蛋白(GHb)、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、血管紧张素Ⅱ( AngⅡ)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、转化生长因子-β1( TGF-β1)的含量和一氧化氮合酶(NOS)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、超氧化物歧化酶(SOD),心脏ATP酶的活性,并计算胰岛素敏感指数(ISI)；光学显微镜下观察左心室心肌组织及血管的病理学改变.结果:MetS-H大鼠血压升高,FSG和Fins含量升高,ISI减弱,AngⅡ、血清TNF-α、TGF-β1明显升高,NOS活性明显升高、GSP、GHb、MDA和NO含量明显升高、血清SOD活性显著降低(P＜0.01或P＜0.05).berberine 300mg/kg和150mg/kg以及captopril 25mg/kg处理MetS-H大鼠后,降低MetS-H大鼠血压和FSG、GHb、AngⅡ、TNF-α、TGF-β1、MDA、NO含量及NOS、ATP酶活性,纠正高胰岛素血症,增强ISI,提高SOD活性,差异有显著性(P＜0.05或P＜0.01),但只有berberine 300mg/kg降低GSP含量(P＜0.01).结论:berberine和captopril对抗MetS-H大鼠IR、增强胰岛素敏感性,抑制糖基化-氧化应激反应,下调炎性细胞因子、降低血压,以及不同程度地改善左心室组织和血管的病理改变,berberine以上效应呈量效关系.
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黄癸素对肿瘤细胞增殖的抑制作用
目的:研究黄癸素对体外培养肿瘤细胞的抑制作用,探讨其对肿瘤细胞的促凋亡作用.方法:台盼蓝排染法检测黄癸素、盐酸小檗碱对HL-60和K562细胞生长的抑制作用,MTT法检测黄癸素、鱼腥草素对贴壁生长的肿瘤细胞株的影响,计算IC50Hoechst 33258染色观察形态改变、比色法检测caspase活性,用于分析细胞凋亡.结果:黄癸素对14株肿瘤细胞均有不同程度的抑制作用,对HL-60、K562、SGC-7901、B16、SW480、MGC80-3、U2OS、SW1116细胞(按IC50由低至高顺序)具有显著抑制,IC50为6.88～16.52μg/ml,其中对HL-60、K562的IC50与盐酸小檗碱相近;对AGS、TE-11、HepG2细胞的IC50分别为23.47、27.82和28.50μg/ml;而SMMC-7721、SWl990和PANC-1细胞对黄癸素的敏感性相对较低,IC50分别为51.10、41.34和77.37μg/ml.以核固缩为特征的凋亡细胞增加,caspase-3、caspase-8活性增强,显示黄癸素对K562细胞具有促凋亡作用.结论:黄癸素具有显著的抑制肿瘤细胞活性,其作用谱较广,可促进K562细胞凋亡.
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大黄素、小檗碱对胰岛素抵抗HepG2细胞的影响
目的:研究大黄素、小檗碱对具有胰岛素抵抗的HepG2细胞的治疗作用及其机制.方法:用MTT法筛选大黄素、小檗碱作用于HepG2细胞的实验浓度,然后用游离脂肪酸诱导HepG2细胞使其成为具有胰岛素抵抗的细胞作为模型组,在模型组中分别给予大黄素、小檗碱、地塞米松进行干预,通过葡萄糖氧化酶、蒽酮法、RT-PCR法检测细胞上糖代谢及瘦素长型受体、短型受体mRNA的表达水平.结果:大黄素、小檗碱、地塞米松组培养液中葡萄糖含量及细胞内糖原含量较模型组明显改善,细胞上瘦素长型及短型受体mRNA的水平明显上调,较正常组无明显改变.结论:大黄素、小檗碱均能增加葡萄糖的消耗,增加细胞内糖原含量,上调瘦素受体mRNA的表达水平,表示它们可通过调节糖代谢及瘦素受体的表达水平来治疗胰岛素抵抗.
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小檗碱对HeLa细胞诱导的血管内皮细胞增殖作用的影响
目的:探讨小檗碱对HeLa细胞诱导血管内皮细胞增殖作用的影响及其作用机制.方法:用MTT法检测小檗碱对HUVECs增殖及HeLa细胞条件培养液诱导HUVECs增殖的影响;用ELISA检测HeLa细胞上清液中VEGF的含量.结果:在0～48h范围内小檗碱对HUVECs的增殖有明显抑制作用,并有浓度时间依赖关系;经浓度为5μg/ml～40μg/ml小檗碱作用后的HeLa细胞条件培养液对HUVECs增殖的抑制率为24.4%～44.2%,而HeLa细胞条件培养液对HUVECs增殖有明显促进作用;小檗碱抑制HeLa细胞VEGF的表达.结论:小檗碱可能通过抑制HeLa细胞VEGF的表达从而抑制肿瘤血管生成.
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吴茱萸碱和小檗碱对HT29细胞凋亡及端粒酶催化亚基(hTERT)表达的影响
目的:探讨左金丸的主要成分吴茱萸碱和小檗碱对结肠癌HT29细胞凋亡及端粒酶催化亚基(hTERT)表达的影响,为临床应用左金丸治疗大肠癌提供实验依据.方法:体外培养人结肠癌HT29细胞,加入不同浓度的吴茱萸碱及盐酸小檗碱进行培养,采用活细胞计数试剂盒(CCK-8)检测细胞增殖,Annexin V-FITC/PI双染色流式细胞术检测细胞凋亡变化,RT-PCR法检测hTERT的表达.结果:吴茱萸碱和盐酸小檗碱作用HT129细胞后,增殖明显受到抑制,呈剂量和时间依赖性;流式细胞仪检测表明吴茱萸碱和盐酸小檗碱能够诱导细胞凋亡,呈荆量依赖性;并且端粒酶hTERT表达降低,具有剂量依赖关系.结论:吴茱萸碱和盐酸小檗碱对结肠癌HT29细胞具有显著生长抑制作用,该抑制作用可能通过下调端粒酶hTERT基因表达,降低端粒酶的活性,从而诱导细胞凋亡.
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小檗碱、巴马亭及黄连总生物碱对胆碱能神经的作用
目的:比较小檗碱、巴马亭及黄连总生物碱对胆碱能神经的作用. 方法:观察各药物对离体豚鼠结肠平滑肌自发性收缩活动以及氯化乙酰胆碱和氯化钙引起离体豚鼠结肠平滑肌收缩增强的影响;同时还观察了各药物对小鼠的急性毒性作用和对小鼠血清胆碱酯酶活性的影响.结果:小檗碱、黄连总生物碱以及盐酸巴马亭在低浓度时对胃肠运动均具有兴奋作用,而高浓度时抑制之,他们在高剂量时均能拮抗氯化乙酰胆碱所致平滑肌痉挛,这种作用可为2倍量的氯化乙酰胆碱所部分拮抗.体内试验小檗碱对小鼠的急性毒性较黄连总生物碱为小,可显著降低小鼠血清胆碱酯酶的活性,新斯的明有增强其毒性的趋势,而阿托品不增加其急性毒性.黄连总生物碱对小鼠血清胆碱酯酶的活性无明显影响;阿托品和新斯的明均可显著增强其急性毒性.结论:小檗碱既有直接拮抗胆碱受体的作用,同时也可能通过抑制胆碱酯酶活性发挥其拟胆碱样作用;在黄连总生物碱中,由于含有相当一部分可对抗小檗碱抑制胆碱酯酶活性作用的生物碱,使得胆碱受体拮抗剂阿托品和胆碱酯酶抑制剂新斯的明均可显著增强其急性毒性,其相互作用机理还有待进一步研究.
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小檗碱、巴马亭及黄连总生物碱对大鼠胃条的作用比较研究
目的:比较黄连生物碱类物质对大鼠胃条作用的异同,了解各主要成分之间可能存在的协同作用. 方法:观察黄连总生物碱及其主要单体成分对离体大鼠胃条平滑肌自发性收缩活动以及肾上腺素、去甲肾上腺素引起离体鼠胃条平滑肌舒张的影响,同时还观察各药物对5-羟色胺引起大鼠胃条收缩的影响.结果:黄连总生物碱、盐酸巴马亭以及小檗碱在较高浓度时均能引起离体大鼠胃条平滑肌舒张,均能对抗5-羟色胺引起大鼠胃条收缩,但以黄连总生物碱的作用强.三种药物对肾上腺素引起大鼠胃条舒张的作用均无明显影响;小檗碱对去甲肾上腺素无明显对抗作用,巴马亭与去甲肾上腺素有协同作用,而黄连总生物碱可显著对抗肾上腺素的作用.结论:黄连总生物碱可能含有与小檗碱、巴马亭作用不同的其他物质,也可能小檗碱和巴马亭在某些方面存在一定的协同作用.
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小檗碱对人胃癌细胞株BGC-823诱导凋亡的研究
目的:研究小檗碱对人胃癌BGC-823细胞诱导凋亡的作用.方法:应用荧光显微镜、透射电镜、流式细胞仪和TUNEL染色研究小檗碱对人胃癌BGC-823细胞诱导凋亡的作用.结果:小檗碱作用人胃癌BGC-823细胞后,可看到较为典型的细胞凋亡的形态学变化,细胞核固缩、染色质凝集成新月状紧贴于核膜周边,核碎裂、染色质片断化、凋亡小体形成等.流式细胞仪上出现典型的亚二倍体凋亡峰.TUNEL染色显示,随小檗碱浓度增加和作用时间延长,细胞凋亡率增加.结论:小檗碱对人胃癌BGC-823细胞有诱导凋亡作用.
关键词： 小檗碱 人胃癌BGC-823细胞 细胞凋亡 -
小檗碱对人胃癌细胞株BGC-823增殖的影响
用MTT法、克隆分析、流式细胞仪及免疫组织化学法,观察了小檗碱对人胃癌细胞株BGC-823增殖的影响,结果发现小檗碱对人胃癌细胞株BGC-823有抑制增殖作用,且与药物浓度呈正相关.其机理主要为使突变型p53和p21蛋白的表达下调,阻滞胃癌细胞进入细胞周期,使人胃癌细胞BGC-823的细胞周期阻滞于G0/G1期.
关键词： 小檗碱 人胃癌细胞(BGC-823) 增殖 细胞周期 -
盐酸小檗碱诱导人胃癌MGC-803细胞凋亡的研究
目的：探讨小檗碱诱导人胃癌细胞株MGC-803的细胞凋亡。方法：用4μg/ml盐酸小檗碱在体外作用于人胃癌MGC-803细胞48小时后进行吖啶橙染色、荧光照相，同时用原位末端标记，检测给药48小时后MGC-803细胞的凋亡情况。结果：荧光照相发现MGC-803细胞呈典型的凋亡细胞形态，细胞核和细胞质内可见致密浓染的黄绿色染色，甚至可见黄绿色碎片；而原位末端标记法(in situ end-labelling,ISEL)检测结果显示盐酸小檗碱组细胞凋亡指数显著高于空白对照组(P<0.05)。结论：盐酸小檗碱诱导了人胃癌MGC-803细胞的凋亡。
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小檗碱心血管药理研究述评
小檗碱是中药黄连的主要成分,是以黄连为君药的中医方剂的重要物质基础.本文通过综述近年来小檗碱心血管药理研究的一些进展并加以评析,以期对目前和今后中医方刺的研究和应用提供参考.
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小檗碱对卵白蛋白致敏豚鼠离体回肠平滑肌的影响
目的:研究小檗碱对卵白蛋白致敏的离体回肠平滑肌的影响.方法:采用体外离体器官实验法,观察小檗碱(20～100 μg·ml-1)对卵白蛋白致敏豚鼠离体回肠平滑肌的影响,以及对磷酸组织胺(His)和氯化乙酰胆碱(Ach)所致豚鼠离体回肠收缩的影响.结果:小檗碱(20～100 μg·ml-1)能明显抑制卵白蛋白致敏豚鼠离体回肠平滑肌收缩,对His和Ach所致的豚鼠离体回肠平滑肌收缩也有一定的抑制作用.结论:小檗碱对卵白蛋白致敏的豚鼠离体回肠平滑肌有明显的解痉作用.
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小檗碱对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌脂磷壁酸释放的作用研究
目的:探讨小檗碱对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(Methicillin-Resistance Staphylococcus aureus,MRSA)脂磷壁酸(Lipoteichoic acid,LTA)的释放作用.方法:采用微量肉汤稀释法测定小檗碱对临床分离的MRSA的低抑茵浓度(Minimum Inhibitory Concentration,MIC).酶联免疫法测定MRSA经小檗碱处理后的LTA含量,设置TritonX-100为阳性对照组,阴性对照组不加药.结果:小檗碱对MRSA分离株的MIC值为32μtg·ml-1.随着培养时间的增长,各组细菌释放的LTA含量均有上升.与0.02％的Triton X-100相比,8μg·ml-1的小檗碱在各时间点对金黄色葡萄球菌LTA的促释放作用更强.结论:小檗碱可明显促进MRSA的LTA释放,该作用可能与其改变MRSA对β-内酰胺类抗生素耐药性有关.
关键词： 小檗碱 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 脂磷壁酸 -
小檗碱对糖尿病肾病大鼠C反应蛋白的影响
目的:观察小檗碱对糖尿病肾病大鼠C反应蛋白的影响.方法:将48只雄性SD大鼠随机分为空白对照组、模型组、小檗碱75、150及300 mg· kg-1组、罗格列酮组六组,每组8只.除正常对照组外,其余各组大鼠腹腔注射链脲佐菌素(STZ,55mg·kg-1),成功造模后小檗碱各组及罗格列酮组分别灌胃给予75、150、300mg·kg-1小檗碱以及4mg·kg-1罗格列酮,连续6w后检测大鼠血糖、体重,HE染色检测肾脏病理改变,ELISA法检测C反应蛋白活性.结果:与正常对照组相比,糖尿病组血糖与C反应蛋白活性明显升高(P＜0.05),与模型组比较,小檗碱各组血糖与C反应蛋白活性明显降低(P＜0.05),有统计学意义.结论:小檗碱可降低糖尿病大鼠血糖和C反应蛋白,减轻糖尿病肾病.
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小檗碱对糖尿病大鼠血管平滑肌细胞增殖影响研究
目的:观察小檗碱(Berberine)对糖尿病大鼠血管平滑肌细胞(VSMC)增殖影响及对核因子-κB(NF-κB)的影响.方法:采用一次性腹腔注射链脲佐菌素55 mg·kg-1诱发糖尿病大鼠模型,取建模成功大鼠胸主动脉中膜血管平滑肌细胞进行培养,倒置显微镜下观察细胞形态,SMA免疫组化染色鉴定细胞,计数法观察细胞的生长曲线,CCK-8法测定小檗碱IC50,共聚焦显微镜下观察小檗碱对VSMC中NF-κB核转移的影响.结果:与正常组对比,糖尿病组VSMC生长速度快,小檗碱能明显抑制糖尿病血管平滑肌细胞增殖,IC50为6.001+0.853 μmol·L-1,而对正常大鼠VSMC增殖的IC50为18.229±0.434μmol·L-1(P＜0.05)有剂量依赖性;小檗碱能抑制糖尿病VSMC中NF-κB从胞浆转移到胞核.结论:小檗碱呈剂量依赖性能抑制糖尿病VSMC增殖与NF-κB的核转移.揭示小檗碱可能有抑制糖尿病大血管病变作用,而此作用可能与抑制NF-κB激活有关.
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黄连对消化性溃疡的实验研究
目的:研究黄连对实验性消化性溃疡的影响,初步探讨黄连抗消化性溃疡的有效成分,并证实其作用是全身作用或局部的直接作用.方法:灌胃给药,观察小檗碱130mg/kg和黄连总碱150 mg/kg,450 mg/kg对KM小鼠水浸应激性胃溃疡的预防作用,观察小檗碱100mg/kg和黄连总碱120 mg/kg,360 mg/kg对Wistar大鼠乙醇胃粘膜损伤、幽门拮扎型胃溃疡和乙酸灼烧型胃粘膜损伤的预防或治疗作用,并比较小檗碱和含等量小檗碱的黄连总碱的抗溃疡作用.
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小檗碱抗动脉粥样硬化机制的研究进展
小檗碱作为一种传统中药用于治疗感染性腹泻,近年来国内外研究发现小檗碱可有效抗动脉粥样硬化.现从小檗碱降脂、抗炎、调控内皮细胞、抗氧化应激等方面对小檗碱抗动脉粥样硬化机制加以综述.
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28卷1期疑难病案
患者,39岁.因下腹痛、腹泻伴发热1周,于2011年6月26日入院.患者7天前无明显诱因出现下腹绞痛,逐渐加重,伴恶心、呕吐及腹泻,每天10余次稀水样便.发热,高体温39.2℃,自服小檗碱、头孢拉定3天后症状好转,但仍有腹泻,为白沫样便.3天前再次发热,T 38.0℃,伴下腹隐痛、恶心、呕吐及腹泻,服上述药物无效.既往体健,平素月经正常,无痛经,末次月经2011年6月16日.G1P1,2003年剖宫产1次.
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妇科止带片的体外溶出度比较
目的 比较不同生产厂家妇科止带片的体外溶出情况,为临床用药提供参考.方法 参照日本“药品品质再评价”在溶出度中所拟定的模拟人体消化道内体液的4种溶出介质及溶出度实验条件的规定,考察了不同药厂妇科止带片在4种溶出介质中的体外溶出情况,并进行了比较.结果 7家药厂的妇科止带片只有1家的在4种溶出介质中的溶出状况均较好,且在60 min时,在溶出介质Ⅰ、Ⅳ条件下的累积溶出百分率大于65％,在溶出介质Ⅱ、Ⅲ条件下的累积溶出百分率大于80％;其他药厂的妇科止带片在4种溶出介质中的溶出状况不尽相同.在溶出介质Ⅱ、Ⅲ的条件下,7家药厂的妇科止带片在60 rmin时的累积溶出百分率均大于65％,综合比较,在溶出介质Ⅲ条件下的溶出状况较佳.结论 不同厂家生产的妇科止带片的体外溶出差异较大;其质量水平差异显著.
