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国人眼中的食性·酸碱平衡与生命现象(之八)
第五章蛋白质体存在的形式与酸碱度变化之关系(接上期)蛋白质的等电点随离子强度、中性盐以及溶解性质而变化,这又引出一系列的复杂问题.
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麻杏止咳平喘颗粒剂成型工艺研究
目的 优选麻杏止咳平喘颗粒剂的成型二艺.方法 考察不同辅料糊精、糖粉、可溶性淀粉用量对浸膏粉吸湿性的影响,用正交试验法优选制粒工艺条件,考察颗粒的流动性与吸湿性,以成型率、溶解性及吸湿率为指标,筛选处方中加入辅料的品种、配比及佳成型工艺.结果 以糖粉加糊精作辅料的颗粒优于以糊精或糖粉或可溶性淀粉作辅料的颗粒,佳工艺条件为主药-辅料(1∶2)、辅料配比为糊精-糖粉(1∶1),以80%乙醇为润湿剂,润湿剂的用量占主药的14%.结论 该颗粒剂所选辅料合理,成型制备工艺可行,本研究为麻杏止咳平喘颗粒制粒工艺条件的确定及生产环境的控制提供了科学的实验依据.
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地龙β-环糊精包合除味工艺研究
目的 制备地龙β-环糊精包合物,改善其溶解性及去除不良气味.方法 以次黄嘌呤为指标,考察β-环糊精加入比例、温度及时间对包合工艺的影响,并进行包合物口感满意度及溶解性检测.结果 地龙(生药)-β-环糊精的比例为15:1,70℃下超声处理60 min,次黄嘌呤平均包合率为80.31%,口感满意度为90%以上,溶解度有较大改善.结论 地龙β-环糊精包合工艺可行,并可有效解决地龙不良气味问题.
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黄芩总黄酮及其单体的溶解性及体外经皮渗透性能研究
目的 研究黄芩总黄酮及其单体成分的溶解性及体外经皮渗透性,为其经皮给药研究与开发提供依据.方法 采用摇瓶法测定黄芩总黄酮及其单体成分的油水分配值;体外扩散池法测定体外经皮渗透参数.结果 黄芩总黄酮难溶于水,在丙三醇和50%乙醇中溶解性好;在pH值2.0~6.8的磷酸盐缓冲溶液中,黄芩总黄酮及其单体成分的溶解性均随着pH值增大而增大,油水分配值(lgP)随着pH值增大而减小,当pH值为7.4和8.0时,黄芩苷的溶解性逐渐降低,总黄酮及其他单体成分的溶解性逐渐增大,黄芩苷的lgP值逐渐增大,其他单体成分的lgP值逐渐减小;总黄酮、黄芩苷、千层纸素A苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、木蝴蝶素体外累积透过率分别为(191.31±13.01)×10-4、(2.86±0.06)×10-4、(1.29±0.13)×10-4、(1.33±0.22)×10-4、(17.78±1.12)×10-4、(16.10±1.16)×10-4、(6.42±0.71)×10-4,稳态透皮速率分别为(18.14±1.21)、(0.30±0.01)、(0.13±0.03)、(0.13±0.04)、(1.92±0.19)、(1.90±0.25)、(0.77±0.13) μg/(cm2·h).结论 黄芩总黄酮及其单体成分均有一定的经皮渗透性能,为制备黄芩经皮给药制剂提供实验依据.
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二氢杨梅素制剂新技术与新剂型的研究进展
二氢杨梅素是植物显齿蛇葡萄中主要的黄酮类化合物,近年来其药理作用和制剂工艺受到业界广泛的关注.二氢杨梅素药理作用确切,但其自身理化性质和生物利用度低限制了该药物的临床应用,研究制剂新技术与新剂型改善其理化性质已逐渐成为研究的热点.通过查阅国内外相关文献,综述了近年来二氢杨梅素制剂新技术与新剂型如脂质体、微囊、微乳、固体分散体、包合物、胃漂浮制剂等的研究进展,指出目前研究的不足,为今后研究提供参考.
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复方延胡索片中延胡索的醇提工艺优选
复方延胡索片系根据妇科名老中医经验方研制成的复方制剂,由延胡索、蒲黄、三棱等8味中药组成,具活血化瘀,破气行滞,消积定痛之功效,用于治疗妇女原发性痛经.延胡索为方中君药,所含化学成分主要为生物碱,如延胡索甲素(延胡索碱,dcordaline)、乙素(dl-四氢掌叶防己碱,dltetrahydropalmatine)、丙素(原阿片碱,protopine)、丁素(l-四氢黄连碱,l-tetrahydrocoptisine)、戊素(dl-四氢黄连碱)等,其中以延胡索乙素作用强[1].药材有效成分在乙醇中有较好的溶解性.为了制定科学的提取工艺,同时保证成药的质量,本实验以固形物得率和延胡索乙素浸出量为考察指标,采用正交试验法对延胡索醇提工艺进行优选[2].
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中药相关生物药剂学分类系统的发展、检测方法及应用
生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system,BCS)是一种根据药物的溶解性和渗透性高低,对药物进行科学分类的研究方法,多适用于单一成分的口服化学药品.相比大多数化学药,中药具有多成分复杂体系,因此BCS在中药研究中具有一定的局限性.基于BCS科学框架,国内学者陆续提出中药相关BCS.结合国内外相关文献,对中药相关BCS的发展、测定方法以及应用进行综述,以期为中药相关BCS的深入研究奠定基础.
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N-氢化可的松琥珀酰基壳聚糖的制备及其体外性质的初步考察
目的 将氢化可的松与壳聚糖进行偶连,以改善其溶解性,延缓其释放.方法 以琥珀酰基为连接臂将氢化可的松与壳聚糖进行偶连(N-氢化可的松琥珀酰基壳聚糖),并通过红外及紫外光谱对偶连物的化学结构进行确证,分别采用溶解实验的方法及动态透析法考察偶连物的溶解性及体外释放特征.结果 当氢化可的松琥珀酰基的取代度为15.5%时,N-氢化可的松琥珀酰基壳聚糖易溶于酸性水溶液,而在中性及弱碱性水溶液中形成凝胶;其体外释放速度缓慢,36 h内的总释放量为5.8%.结论 壳聚糖作为氢化可的松的高分子载体,能明显改善其溶解性,延缓其释放.
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血清酸溶解性蛋白测定在鼻咽癌检测中的意义
血清酸溶解性蛋白是指在酸性溶液中溶解或解离的蛋白,因溶液的pH值不同,可溶解或解离出两种蛋白,溶解的是酸性蛋白,解离的是碱性蛋白,两种蛋白都是肿瘤标记物.本研究应用血清酸溶性蛋白定量测定和血清碱性蛋白定性测定检测鼻咽癌,为鼻咽癌诊断和普查提供实用简便的检测指标.
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托伐普坦的晶型研究
目的 研究低钠血症治疗药物托伐普坦的晶型特征.方法 采用蒸发结晶、溶析结晶、研磨转晶等方法对托伐普坦进行晶型制备筛选;采用粉末X射线衍射分析(PXRD)、差示扫描量热分析(DSC)、红外光谱分析(IR)、热重-差热分析(TG-DTA)以及单晶X射线衍射分析(SXRD)技术对制备得到的托伐普坦晶型样品进行表征;采用研磨、加热、加压和混悬方法对无水晶型进行转晶行为研究;此外,还对各种晶型进行了溶解性质研究.结果 通过上述制备方法获得了托伐普坦的4种晶型状态Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ型.其中Ⅰ型为无水晶型,Ⅱ型为溶剂化物,Ⅲ型为半水合物,Ⅳ型为无定型.Ⅰ、Ⅳ型在特定的条件下可以相互转化.结论 采用PXRD、DSC和TG-DTA技术可实现4种晶型的直观、快速、准确鉴别.Ⅰ~Ⅳ型托伐普坦的理化性质及稳定性存在明显差异,其中Ⅳ型为热力学不稳定晶型,溶解性好,而Ⅰ型稳定.
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提高难溶性药物生物利用度方法研究进展
药物发挥药效作用的前提是经溶解被胃肠道上皮细胞粘膜吸收。有些药物因为低溶解性,很难被人体吸收,因此口服生物利用度低,不能充分发挥药效作用。改善药物的溶解性,提高药物的生物利用度是药学亟待解决的问题。近年来,增加难溶性药物生物利用度的新技术不断出现,就这些技术进行综述。
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自凝水凝胶义齿软衬材料吸水性与溶解性的实验研究
目的 研究自凝水凝胶义齿软衬材料的吸水性和溶解性。方法 自制的自凝水凝胶按应用比例调和制成直径50 mm,厚1mm表面平整光滑的圆片,干燥24h后称重(m1),再分别浸在人工唾液和蒸馏水溶液中保持7天和28天,称湿重(m2),继续干燥后称重(m3),后计算材料的吸水值、吸水性和溶解性,统计学分析处理。结果 水凝胶材料在人工唾液中7d 和28d时的吸水率分别为28.62%和24.96%(P<0.01),溶解率分别为0.5 6%和0.51%(P>0.05);在蒸馏水中7d和28d时的吸水率分别为30.15%和 27.85%(P<0.01),溶解率分别为0.79%和1.16%(P<0.01)。 结论 随着浸泡时间的延长,水凝胶材料的吸水率呈下降的趋势,在蒸馏水中的材料吸水率和溶解率均分别高于同期在人工唾液中的吸水率和溶解率。作为一种义齿软衬材料,水凝胶可保持持续的柔软性,其临床效果还有待进一步研究。
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不同的树脂粘接材料对纤维桩的吸水性和溶解性的研究
目的 比较3 种用于粘结纤维桩的树脂粘接材料的吸水性和溶解性,为临床应用提供实验依据.方法 选取Paracore Automix、DMG Luxacore、可乐丽菲露DC core 3 种双重固化树脂粘接剂,每种材料各制备5 个试件,浸泡于蒸馏水中28d,通过测量浸泡前、后的重量变化计算材料的吸水值与溶解值.结果 3种材料的吸水值与溶解值差异均有明显统计学意义(P<0.05),ParaCore 的吸水值和溶解值大,分别为(20.13+0.97)μg/mm3 和(4.81+3.13)μg/mm3.结论 DC core 的吸水值和溶解值较低,具有良好的稳定性;ParaCore 的吸水值和溶解值大,其远期力学性能较差,使用寿命缩短.
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婴儿奶粉:高价≠高质量
当妈妈们因为某些原因不能给宝宝喂母乳时,这时宝宝就要进行人工喂养了.可是现在市场上的问题奶粉那么多,到底怎样选择婴儿奶粉才能安全、健康、母乳化地给宝宝营养呢?其实,高价并不等于高质量,妈妈们在选择奶粉的时候还是要擦亮眼睛.高价格并不等于高质量现在市场上的洋奶粉非常热销,其原因主要有四:一是不少人认为洋奶粉质量一定好,高价格等于高质量;二是洋奶粉厂家为消费者提供了周到的服务,例如举办育儿知识讲座、开辟专家热线,赠送婴儿营养食谱、育儿手册等,使父母感到亲切、可信;三是洋奶粉的包装、口味、溶解性确实比国产的好;四是婴儿对第一口奶有很强的适应性,吃了第一口奶粉后会导致婴儿对该产品的依赖性.
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用体温表甩降器溶解哌拉西林钠
哌拉西林钠以抗菌谱广、副反应小等优点被广泛地应用于临床.但由于其溶解性差,配药过程中的难溶问题,常给繁忙的护理工作带来诸多不便.经过临床摸索,将体温表甩降器用于溶解哌拉西林钠过程中,省时、省力,快速溶解.现介绍如下.
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唑来膦酸的临床应用与不良反应
双膦酸盐类药物是近年来广为使用的一类药物,对老年性骨质疏松的预防和治疗有显著作用,现在人工合成的双膦酸盐类药物有10多种已进入或正在进入临床,用来治疗多种因素引起的骨溶解性病变.唑来膦酸是咪唑杂环类的第三代双膦酸类药物,由瑞士Novartis公司开发,主要用于治疗恶性高钙血症,并且可以预防骨质疏松症等骨骼疾病.唑来膦酸是目前高效的双膦酸类药物,据文献[1,2]报道,唑来膦酸抑制骨转移和抗骨吸收的作用是前几代双膦酸盐的100~850倍.临床前体内外试验显示,唑来膦酸是目前药理活性强的.
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辅酶Q10纳米乳的制备及其稳定性研究
辅酶Q10又名"泛醌",是一种存在于多种生物体内的脂溶性天然维生素类物质,它是细胞自身产生的天然抗氧化剂,能提高有机体的免疫力,是人体内不可缺少的参与代谢的重要活性物质.本研究选择适宜的油相、乳化剂、助乳化剂,利用伪三元相图制备辅酶Q10纳米乳制剂,并通过相关的试验评价其稳定性,以期探索开发一种质量稳定、溶解性好的辅酶Q10纳米乳制剂.
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水溶性口腔壳聚糖膜剂制备的研究
壳聚糖作为膜剂骨架的主要成分,具有许多的优点.本研究是通过正交试验优选膜剂的各成分及组成比例,制成黏附性与溶解性均较理想的膜剂,为进一步在膜剂上加药做好了基础,有利于膜剂的下一步的研究工作.
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复方栀枣颗粒成型工艺研究
目的:筛选复方栀枣颗粒的佳成型工艺.方法:以成型性、溶解性及抗湿性为评价指标,筛选出处方中辅料的品种、配比及佳成型工艺.结果:干膏中加入1倍量糊精,0.25倍量乳糖,2.0%羧甲基纤维素钠(CMC-Na),1%聚维酮(PVP),2.0%羧甲基淀粉钠(CMS-Na),用适量95%乙醇做润湿剂制粒为佳成型工艺.结论:该处方的溶解性、成型性及抗湿性均较好.
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一个新的环孢A衍生物ISATX247的合成工艺研究
自20世纪70年代从真菌属多孔木霉菌(Tolypocladium. Inflatum,后正名为雪白白僵菌Beauveria bassiana)中分离出环孢素A以来,环孢素A就一直作为免疫抑制剂在临床上占有不可替代的位置,但是由于其存在比较严重的肝肾毒性以及溶解性差、治疗指数窄、生物利用度低等缺点,因此,人们开始尝试对其结构进行改造合成了一系列化合物,研究其构效关系,并从中寻找更加高效低毒的免疫抑制剂.