中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子： 0.46
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1005-0108
- 国内刊号： 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
中药蜂房的化学成分研究
目的 研究中药蜂房(nidus vespae)的化学成分.方法 利用各种色谱技术进行分离.根据理化性质和光谱分析鉴定结构.结果 从蜂房中分离得到6个已知成分,分别鉴定为8-羟基喹啉-4-酮(1)、对苯二酚(2)、原儿茶酸(3)、对羟基苯甲酸(4)、咖啡酸(5)、胸腺嘧啶脱氧核苷(6).结论 化合物1为首次分离得到的天然产物,化合物2～6均为首次从蜂房中分离得到.
-
抗肿瘤药物苹果酸舒尼替尼的合成
目的 合成抗肿瘤药物苹果酸舒尼替尼.方法 以乙酰乙酸叔丁酯为起始原料,通过Knorr吡咯合成法、脱叔丁氧羰基、Vilsmeier甲酰化、酯水解反应得中间体5-甲酰基-2,4-二甲基.1H.吡咯-3-羧酸(6);6与碳酰二咪唑反应生成酰基咪唑,不经分离直接用"一锅煮"方法与5-氟吲哚啉-2-酮和2-(二乙氨基)乙二胺缩合,后成盐得到苹果酸舒尼替尼.结果 与结论合成的苹果酸舒尼替尼经核磁共振、质谱和元素分析确证结构,总收率达28%.
-
半枝莲的化学成分研究(Ⅰ)
目的 研究半枝莲(Scutellaria barbara D.Don)的化学成分.方法 从半枝莲全草的乙醇提取液中分离得到9个化合物,利用理化性质和波谱学分析,鉴定它们的化学结构.结果 分离鉴定了9个化合物,分别是6-羟基香豆素(1)、香草酸(2)、异香草酸(3)、4'-羟基汉黄芩素(4)、6-甲氧基柚皮素(5)、芹菜素(6)、柚皮素(7)、木犀草素(8)、异红花素(9).结论 化合物1为首次从该属植物中分得的已知化合物,化合物2、3为首次从该植物中分得的已知化合物.
-
合掌消的化学成分研究
目的 研究萝藦科鹅绒藤属植物合掌消(Cynanchumamplexicaule Sieb.et Zuce.)的化学成分.方法 利用各种色谱技术进行分离,根据光谱数据鉴定结构.结果 从合掌消中分离得到11个已知成分,分别鉴定为4-甲基苯甲酸(1)、香草醛(2)、香草酸(3)、丁香醛(4)、丁香酸(5)、芥子酸(6)、华北白前醇(7)、琥珀酸(8)、5-羟甲基糠醛(9)、β-谷甾醇(10)、胡萝卜苷(11).结论 化合物1～11均为首次从该植物中分离得到.
-
1,5-二芳基吡唑衍生物的合成及其对环氧合酶2的抑制活性
目的 设计合成一系列1,5.二芳基吡唑衍生物,并考察其对环氧合酶2的抑制活性.方法 以苯乙酮或对甲基苯乙酮为原料,经过缩合、环合、水解、还原、酯化等多步反应,得到1,5-二芳基-3-取代吡唑衍生物.结果 与结论共合成了10个中间体和10个目标化合物,其中,18个化合物(8个中间体和10个目标化合物)是未见文献报道的新化合物,其结构经MS和1H-NMR确证.所有目标化合物均具有一定的环氧合酶2抑制活性,其中化合物li的抑制率为31.77%.
-
利用电喷雾质谱仪快速鉴定二咖啡酰喹宁酸的取代位置
目的 确定二咖啡酰喹宁酸的取代位置.方法 利用电喷雾质谱仪ESI-MS(n)的四极杆离子阱多级质谱技术,根据质谱裂解规律,归属咖啡酰喹宁酸衍生物主要的离子峰.结果 不同取代的二咖啡酰喹宁酸在电喷雾质谱四极杆离子阱中具有一定的特点和规律.结论 在三级负离子质谱中,脱掉两个咖啡酰基的碎片离子强度很大,为基峰时,可以判断衍生物没有4位取代.3,5-取代和4,5-取代可以通过比较P值(一级质谱中的基峰峰高与二级质谱中的基峰峰高之比)来判断,当3,4位有取代基时其P值大于4,5位有取代基时的P值.
-
3-氧代齐墩果酸氨基酸偶联物的合成、水溶性的测定及抗肿瘤活性研究
目的 设计合成3-氧代齐墩果酸氨基酸偶联物,并测试其水溶性和体外抗肿瘤活性.方法 利用HPLC 法测定具有代表性结构的偶联物的水溶性,并采用MTT法测试这些偶联物对KB和KB/V两种癌细胞的抑制活性.结果 共合成9个新化合物,其结构经核磁共振氢谱和质谱确证.结论 被测试的6个偶联物的水溶性与3-氧代齐墩果酸相比有不同程度的改善,水溶性大小顺序是5e＞5g＞5c＞5d＞5a＞5b和3.氧代齐墩果酸.初步体外抗肿瘤活性结果表明,水溶性较高的偶联物(5e,5g,Sc)仍保持抗肿瘤活性.
-
3-(3-羟基-1-甲基丙氧基)-1-丁醇和3-(3-羟基丁氧基)-1-丁醇的合成及其工艺改进
目的 合成3-(3-羟基-1-甲基丙氧基)-1-丁醇(Ⅰ)和3-(3-羟基丁氧基)-1-丁醇(Ⅱ),并改进工艺提高产品纯度.方法 以1,3-丁二醇为起始原料,通过硫酸催化双分子缩合、三苯甲基选择性保护、分离提纯、脱保护基4步反应得到目标化合物.结果 与结论化合物Ⅰ的结构经1H-NMR、 13C-NMR谱确证,其含量经GC测定,大于99.5%.化合物Ⅱ的纯度为90.0%.与文献相比纯度都有相应提高.
-
"一瓶法"合成鬼臼毒素类似物及其体外抗肿瘤活性
目的 探讨天然产物鬼臼毒素类似物表鬼臼毒素(1)和4'-脱甲基表鬼臼毒素(2)的简易合成方法,并测试其体外抗肿瘤活性.方法 采用"一瓶法"合成目标产物,并通过MIT法和SRB法测定2个目标化合物的体外抗肿瘤活性.结果 与结论通过对鬼臼毒素进行结构改造,得到合成其衍生物的常见化学反应的简易操作方法,化合物 1 和 2 的收率分别为86%和79%,其结构经1H-NMR和ESI-MS谱确证.活性测试结果表明,目标化合物对 4 种肿瘤细胞(HeLa细胞、SKOV3细胞、K562细胞、耐阿霉素K562细胞)均具有较强的活性.
-
吉美拉西(gimeracil)多晶型的制备及其鉴定
目的 研究抗肿瘤药吉美拉西的多晶型.方法 分别以"碱溶-酸析"法或甲醇、乙醇等有机溶剂重结晶法,制备吉美拉西的多晶型.通过热重分析、差示扫描量热分析、红外光谱、粉末x-射线衍射谱等对吉美拉西多晶型进行鉴定.结果 与结论吉美拉西结晶至少存在两种不同的晶型.
-
沙利度胺衍生物的设计合成及其抗肿瘤活性研究
目的 设计合成1,3-二氢.1,3-二氧代-2H.异吲哚.N-取代沙利度胺衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性测试.方法 以2-氨基-β-D-吡喃葡萄糖盐酸盐为原料,经过6步反应得到化合物N.(3',4',6'-三乙酰-1'-溴代吡喃葡萄糖)-1,3-二氢.1,3-二氧代-2H-异吲哚,该化合物经过溴代、取代反应得到目标化合物.通过对4T1细胞存活率的测试测定20个目标化合物体外抗肿瘤活性.结果 设计合成的20个目标化合物均未见文献报道,所有化合物均经过1H-NMR谱确证,部分化合物经IR、MS谱确证.结论 所有目标化合物对4T1细胞均具有一定的抑制生长作用,表明所合成的沙利度胺衍生物均有一定的抗肿瘤活性.
-
10种天然黄酮化合物对大鼠心肌细胞抗凋亡作用的定量构效关系研究
目的 利用10种天然黄酮化合物对大鼠心肌细胞抗凋亡活性数据,对10种黄酮化合物的2个理化参数(脂水分配系数logP和游离羟基数N)进行定量构效关系研究(QSAR),找出佳拟合方程--Hansch方程,以指导黄酮类化合物的结构佳化研究.方法 利用过氧化氢诱导心肌细胞损伤模型,用MTT法测定10种天然黄酮化合物的抗凋亡作用,利用统计软件SPSS 13.0进行多元线性回归分析.结果 得到黄酮化合物抗凋亡作用的Hansch方程.结论 通过统计分析,所选定的天然黄酮化合物的Hansch方程具有较好的拟合性(n=10,r=0.807,SE=0.0920,F=6.541,Q=8.77).
-
2-乙基亚磺酰基取代青霉烯类中间体的合成方法改进
目的 合成2-乙基亚磺酰基取代的青霉烯类双环母核中间体.方法 以4-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮为起始原料,经两次取代、关环、氧化4步反应合成目标化合物.结果 与结论用对硝基苄氧草酰氯替代乙醛酸对硝基苄酯进行反应,缩短了反应路线,合成了目标化合物,其结构经1H-MNR和MS谱确证.
-
醋酸兰瑞肽(lanreotide acetate)
醋酸兰瑞肽(1anreotide acetate)于2007年8月30日由美国FDA批准上市,该药由IPSEN公司开发研制,商品名为索马杜林(Somatuline De-pot).本品为注射剂,用于肢端肥大症的长期治疗[1],适用于对于手术和(或)放射疗法不应答的患者,或者不适合进行手术和(或)放射疗法治疗的患者.
-
Maraviroc(Selzentry)
Maraviroe(Selzentry,UK.427857)是2007年8月6日由美国食品药品监督管理局批准上市的抗HIV新药,该药由辉瑞公司开发研制,商品名为Selzentry,为口服片剂,它是第一个获得批准上市的CCR5抑制剂[1].
-
XIAP抑制剂的研究进展
凋亡抑制蛋白(XIAP)被认为是凋亡抑制蛋白家族中对细胞凋亡抑制作用强的蛋白,研究发现,它在许多肿瘤细胞中有过量表达,其作用机制是XlAP对执行凋亡的caspase家族蛋白产生抑制作用.近年来,XIAP 小分子抑制剂研究越来越受到人们的重视.该文对XIAP抑制剂的研究进行综述.
-
化学合成具有抗肿瘤活性甾体皂苷的研究进展
甾体皂苷是天然产物中一类重要的生物活性物质,人们已经发现了许多具有抗肿瘤活性的甾体皂苷化合物.对该类化合物的合成、结构改造及药理活性的研究也取得了一些进展.并初步总结出一些构效关系的规律,对进一步开发抗癌新药具有指导作用.该文对近10年来,化学合成的具有抗肿瘤活性的甾体皂苷的研究情况进行综述.
-
罗库溴铵重要中间体2α,3α-环氧-16α-溴-5α-雄甾烷-17-酮的合成工艺改进
以表雄酮为起始原料,经过酯化、消除、溴代和环氧化等4步反应合成罗库溴铵重要中间体2α,3α-环氧-16α-溴5α-雄甾烷-17-酮.其结构经1H-NMR、IR、MS和元素分析确证,改进后总收率由文献的33.9%提高到55.9%.与文献报道的工艺相比,改进后的工艺更为经济、安全、简便、收率更高.
-
两个新的20(S)-原人参二醇油酸酯衍生物
将20(S).原人参二醇(采用氧化碱解法从加拿大产西洋参茎叶总皂苷中制得)200 mg溶于60 mL乙酸乙酯中,加入60 mL饱和NaHCO3溶液,冰点下向混合液中滴加油酰氯(50 mmol,自制),制得两个未见文献报道的新20(S)-原人参二醇油酸酯衍生物,命名为12-油酰基.20(S)-原人参二醇(1,收率28%)、3,12-二油酰基.20(S)-原人参二醇(2,收率16%).
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
