中国医药工业杂志
Chinese Journal of Pharmaceuticals 중국의약공업잡지
- 主管单位: 上海医药工业研究院
- 主办单位: 上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
- 影响因子: 0.48
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1001-8255
- 国内刊号: 31-1243/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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人血浆中拉米夫定、齐多夫定、奈韦拉平的LC-MS/MS法测定
建立了LC-MS/MS法同时测定人血浆中拉米夫定、齐多夫定、奈韦拉平.以克来夫定为内标,血浆样品用甲醇沉淀蛋白处理,采用ESI源正离子模式、多反应监测进行定量分析.三组分的线性范围均为20~5000 ng/ml,方法回收率为96.45%~101.5%,批内、批间RSD分别小于6.4%和6.7%.已用于健康志愿者同时服用3种药物的药动学研究.
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盐酸纳美芬注射液有关物质的HPLC法测定
建立了HPLC法测定盐酸纳美芬注射液中有关物质盐酸纳曲酮和双纳美芬的含量.采用C_(18)柱,乙腈-0.05 mol/L磷酸盐缓冲液(20:80,含0.2%三乙胺,85%磷酸调至pH 4.2)为流动相,检测波长210 nm.盐酸纳曲酮和双纳美芬均在0.1~1.5 μg/ml浓度范围内,线性关系良好(r均为0.9994).盐酸纳美芬、盐酸纳曲酮和双纳美芬的检测限分别为0.2、0.4和0.04ng.
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阿莫达非尼对映异构体的手性HPLC法检测
建立了HPLC法拆分莫达非尼,并检测阿莫达非尼的(S)-型异构体.使用α-酸性糖蛋白(AGP)手性固定相,以0.05 mol/L乙酸铵水溶液(含3%异丙醇,pH 6.8)为流动相,检测波长225 nm,阿莫达非尼与其(S)-型异构体分离完全,前者的检测限为0.05μg/ml.
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盐酸甲氯芬酯的曙红Y褪色分光光度法测定
利用盐酸甲氯芬酯与曙红Y在Clark-Lubs缓冲液(pH 3.6)中相互作用而使体系褪色,建立了一种快速测定制剂中盐酸甲氯芬酯含量的新方法.该体系的大褪色波长在506 nm处,表观摩尔吸光系数为1.059×10~4 L·mol~(-1)·cm~(-1),盐酸甲氯芬酯在2~18 μg/ml浓度范围内符合比耳定律.
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积雪草总苷及其制剂的含量研究.Ⅰ.积雪苷霜软膏中积雪草苷和羟基积雪草苷的HPLC法测定
建立了流动相添加剂-HPLC法测定积雪苷霜软膏中积雪草苷和羟基积雪草苷的含量.采用C_(18)色谱柱,以乙腈-水(30:70,添加β-环糊精4.54 g/L)为流动相,检测波长204nm.积雪草苷和羟基积雪草苷在0.2~20μg范围内线性关系良好,平均回收率为99.20%和98.90%,RSD为1.06%和1.17%.
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桑枝总生物碱提取物中离子交换树脂残留物的顶空毛细管GC法测定
建立了项空毛细管气相色谱法测定桑枝总生物碱提取物中的7种离子交换树脂残留物.采用DB-624弹性石英毛细管色谱柱,测定正已烷、苯、甲基环已烷、甲苯和二乙烯苯,用DB-WAX色谱柱测定二甲苯和苯乙烯,载气为氮气,FID检测器,程序升温,照标准加入法测定.7种溶剂分离良好,苯在0.2~10μg、其它6种溶剂均在2~100μg范围内线性关系良好.回收率为96.6%~101.7%,RSD均小于10%.
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双嘧达莫阿司匹林胃内漂浮胶囊的制备及犬体内外相关性研究
制备了阿司匹林双嘧达莫胃内漂浮胶囊,采用均匀设计优化处方,用HPLC法测定释放度和犬体内血药浓度.结果表明:用优化处方制备的胶囊体外漂浮性能良好,体外释药曲线符合Higuchi方程.双嘧达莫、阿司匹林的体外释放和犬体内吸收相关系数分别为0.9861和0.9902.
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布洛芬传递体的制备及体外透皮研究
采用正交设计优化布洛芬传递体处方,并以水-甲醇(20:80,用0.1%三氟乙酸调至pH 2.0)为流动相,HPLC法测定布洛芬含量.比较了几种促渗剂(3%月桂氮革酮、吐温-20、尿素、1,2-丙二醇)对布洛芬传递体体外透大鼠皮肤的影响.结果表明,3%月桂氮革酮的促渗效果好,稳态渗透速率为(85.98±6.54)μg·cm~(-2)·h~(-1).
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红霉素固定床吸附过程研究
在不同上柱液浓度和不同进口流量下,测定了红霉素在大孔树脂固定床上的吸附特性.采用基于孔内扩散和液膜扩散的动力学模型对试验数据进行关联,得到了大孔树脂吸附红霉素的液膜和孔内传质单元数.结果表明,拟合得到的孔内传质单元数随上柱液浓度和进口流量的增大而减小;液膜传质单元数随上柱液浓度的减小和进口流量的升高而增大.
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(4-甲氧基-3-硝基苄磺酰基)乙酸的制备
取代的苄磺酰基乙酸类化合物可用于合成多种抗肿瘤药~([1,2]).其中(4-甲氧基-3-硝基苄磺酰基)乙酸(1)可用于合成Polo-like激酶1抑制剂类抗肿瘤药novonex(ON-01910),文献~([1,2])用4-甲氧基-3-硝基溴(氯)苄和巯基乙酸缩合得(4-甲氧基-3-硝基苄硫基)乙酸(2),再用过氧羧酸(如过氧乙酸)在回流条件下氧化,反应结束后蒸去溶剂得1,但由于存在过氧酸容易发生爆炸.
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壳聚糖硫酸盐催化合成环扁桃酯
以扁桃酸和3,3,5-三甲基环己醇为原料,甲苯为溶剂,壳聚糖硫酸盐为催化剂制得环扁桃酯,佳反应条件为:扁桃酸、3,3,5-三甲基环己醇、甲苯和壳聚糖硫酸盐投料比为1:1:2.86:9.1(mol:mol:mol:g),反应时间8h,收率约84%.
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达沙替尼的合成
2-氨基-5-噻唑甲酸乙酯经N-Boc保护、水解,经酰氯成酰胺、脱保护和与2-甲基-4,6-二氯嘧啶进行亲核取代等反应制得N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[(6-氯-2-甲基-4-嘧啶基)氨基]-5-噻唑甲酰胺,然后再与N-(2-羟乙基)哌嗪缩合制得抗肿瘤药达沙替尼,总收率约46%.
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氯维地平的合成
2,3-二氯苯甲醛、乙酰乙酸甲酯和浓氨水经闭环缩合、选择性水解得4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯,再与正丁酸氯甲酯反应制得抗高血压药氯维地平,总收率约44%.
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氢溴酸达非那新的合成
邻溴苯酚经O-烷基化、环合得2,3-二氢苯并呋喃,再经Friedel-Crafts酰化、Wilgerodt反应、水解、酯化、还原和取代反应得到5-(2-溴乙基)-2,3-二氢苯并呋喃,然后与3-(S)-(-)-(1-氨甲酰基-1,1-二苯基甲基)吡咯烷反应、成盐得到氧溴酸达非那新,总收率约8%.
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来那度胺的合成
N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(2)经分子内环合、脱保护得中间体3-氨基-2,6-哌啶二酮三氟乙酸盐(4);另用2-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(5)经溴化制得另一中间体2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(6).4与6经缩合、还原制得来那度胺,总收率约33%(以5计).
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曲司氯铵的合成
二苯基羟乙酸与1,1'-羰基二咪唑反应生成二苯基羟乙酰咪唑,再与莨菪醇成酯、脱甲基、环合成季铵盐,制得毒蕈碱受体拮抗剂曲司氯铵,总收率约19%.
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囊泡及微粒经皮给药系统的研究进展
近年来,各种方法被用于促进药物的经皮渗透,其中囊泡及微粒系统是一种简单便捷的方法.本文综述了促进药物经皮渗透的各种囊泡(变形脂质体、醇质体、类脂囊泡)及微粒系统(微乳、固体脂质纳米粒及纳米脂质载体)用于经皮给药系统的作用机制以及相关研究工作的进展.
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吸入粉雾剂的研究进展
综述了提高吸入粉雾剂雾化性能的方法、粉雾剂的体外评价手段和生物药剂学研究方法等方面的进展状况.着重介绍了大多孔粒子和纳米粒的聚合物对提高粉雾剂物化性能的作用.
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全球药品研发进展(2009.03)
本月全球药品研发进展取得成效的药物有43个,与上月持平,各个研发阶段的药品数量与上月相近.进入注册阶段的有24个(9个为全球首次注册,其余15个均为在新市场补充注册),比上月增加3个.
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我国药品委托生产的发展
为促进我国药品委托生产的发展,本文结合我国药品委托生产管理的思想渊源以及医药经济环境的变化,探讨药品委托生产的趋势及推进策略.放开对药品委托生产的主体限制是医药经济的必然选择,为了实现放开后的良性发展需要政府配套措施的支持与完善.
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麦芽糖浓度和渗透压对游动放线菌生长及阿卡波糖生物合成的综合影响
阿卡波糖(1)是游动放线菌(Actinoplanes sp.)的次级代谢产物,其生成与菌体生长具有相关性.发酵液渗透压对细胞生长及1的生物合成影响显著.本研究考察了渗透压对1生物合成的影响,结果表明通过补料将发酵前期渗透压维持在300 mOsm/kg,中后期维持400~500 mOsm/kg,麦芽糖浓度维持6%,1生物合成水平大幅提高,50 L发酵罐效价为3 360mg/L,提高了50%以上.
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达托霉素发酵培养基的响应面法优化
采用Plackett-Bumaan设计、陡爬坡试验与响应面设计相结合的方法优化达托霉素发酵培养基组成,利用Design Expert 7.0软件设计试验并分析数据.结果表明,培养基中的糊精、酵母粉、酪蛋白水解物是影响达托霉素产量的主要因素.优化后的培养基组成/g·L~(-1)为:糊精10.6,酵母粉1.6,酪蛋白水解物1.3,硫酸钾8,L-门冬氨酸1.5;pH 6.5.在此条件下,达托霉素产量为37.16 me,/L.进一步优化前体癸酸的添加量,终达托霉素产量达46.54 mg/L.
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莫诺苷及其代谢物在大鼠体内的尿排泄动力学
考察莫诺苷及其代谢物在大鼠体内的尿排泄动力学规律.大鼠按20mg/kg灌胃给予莫诺苷水溶液后于不同时间采集尿样,用HPLC法分析尿中莫诺苷及其代谢物的经时变化.尿液排泄药动学试验表明,莫诺苷的尿排泄t_(1/2)为1.69 h,24 h内莫诺苷及其代谢物经尿排泄完全,莫诺苷的排泄量主要集中在0~3 h,约占总排泄量的68.5%,代谢物的排泄量在6~9 h达高峰,约占总排泄量的66.5%.莫诺苷经尿液排泄的总量不足给药量的1.4%.
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更昔洛韦合成路线图解
更昔洛韦(ganciclovir,1),化学名为9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤,是美国Syntex公司研发的核苷类抗病毒药,1988年6月首次于英国上市,临床上用于治疗免疫缺陷巨细胞病毒患者感染~([1])和轮状病毒肠炎、婴儿巨细胞病毒肝炎、疱疹性口炎、疱疹性咽峡炎、儿童病毒性脑炎、眼带状疱疹、小儿水痘、风疹、毛细支气管炎、小儿流行性腮腺炎合并脑膜炎、小儿腺病毒肺炎、儿童传染性单核细胞增多症等~([2]).
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2010年1月至3月美国专利到期药品
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2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
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