中国医药工业杂志
Chinese Journal of Pharmaceuticals 중국의약공업잡지
- 主管单位: 上海医药工业研究院
- 主办单位: 上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
- 影响因子: 0.48
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1001-8255
- 国内刊号: 31-1243/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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Beagle犬血浆中尼莫地平的HPLC法测定及其药动学
建立了HPLC法测定Beagle犬血浆中尼莫地平的含量,并研究了6只健康Beagle犬一日两次口服60 mg尼莫地平缓释片后的药动学.血浆样品经液-液萃取后测定,采用C_(18)色谱柱,以乙腈-0.08mol/L乙酸铵(60:40)为流动相,检测波长358nm.尼莫地平在2.5~60μg/L浓度范围内线性关系良好,低定量限为2.5μg/L,日内和日间 RSD均小于10%.主要药动学参数为:t_(1/2)(5.6±0.7)h,c_(max)(39.0±3.6)μg/L,t_(max)(4.5±1.2)h,AUC_(0-t)(626.0±34.0)μg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)(680.2±42.9)μg·h·L~(-1).
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电位滴定法测定酮康唑含量能力验证的结果分析
以酮康唑为模型药物,统计了CNAS T0382电位滴定法测定药品含量能力验证的结果,并对离群数据进行技术分析.
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吗替麦考酚酯及其有关物质的HPLC测定
吗替麦考酚酯(mycophenolate mofetil,1)是由瑞士罗氏公司在20世纪90年代开发的一种抗代谢类免疫抑制剂,临床上主要用于器官移植和自身免疫性疾病[1],不良反应小,应用前景良好.1为半合成产品,麦考酚酸(mycophenolic acid,2)为其合成原料之一.
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复方青骨凝胶中柚皮素的HPLC测定
复方青骨凝胶是在治疗腰腿痛的有效中药汤剂验方的基础上,以青风藤、骨碎补、大黄、四方木皮、杜仲等19味中药配伍,并以卡波姆为辅料制成的、具有缓释作用的新型复方中药外用凝胶剂,对风湿、类风湿引起的关节痛疗效确切[1].方中骨碎补为该制剂抗炎的主药之一.
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复方利血平片六个组分含量的偏小二乘法测定
建立了偏小二乘法测定复方利血平片中的6个组分--利血平、氢氯噻嗪、硫酸双肼屈嗪、维生素B1、维生素B6、盐酸异丙嗪.测定波长240~340 nm,6组分的回收率分别为101.1%、100.4%、99.69%、100.4%、98.99%、99.36%;RSD分别为0.65%、0.63%、1.03%、0.81%、0.49%、0.83%.
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山庄降脂片中橙黄决明素、大黄素和大黄酚的HPLC测定
建立了HPLC法测定山庄降脂片中的橙黄决明素、大黄素和大黄酚.采用C_(18)色谱柱,以甲醇-0.1%磷酸为流动相,检测波长286nm.橙黄决明素、大黄素和人黄酚分别在0.944~11.3、0.137~1.65、0.153~1.84μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.5%、99.6%、98.9%,RSD分别为0.87%、0.23%、0.54%.
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工艺参数对雷贝拉唑钠肠溶片体外释放度的影响
考察各工艺因素(制粒、压片、包衣参数)对雷贝拉唑钠肠溶片释放度的影响.按优化处方制得的样品与市售"波利特"的体外释放无明显差异.
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助乳化剂对多囊脂质体影响的初步考察
以拓扑替康为模型药物,采用复乳法制备多囊脂质体,考察了分别以L-赖氨酸、聚乙烯醇和海藻酸钠为助乳化剂对脂质体粒径和包封率的影响.结果表明,三者均能作为助乳化剂得到多囊脂质体,但种类和用量对制品粒径和包封率均有显著影响.
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抗肿瘤药Pomalidomide的合成
N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(2)经闭环、脱保护制得3-氨基-2,6-哌啶二酮三氟乙酸盐(4).另用3-硝基邻苯二甲酸(5)脱水制得3-硝基邻苯二甲酸酐(6).4和6经缩合、铁粉/浓盐酸还原制得免疫调节剂类抗肿瘤药3-氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺,以5计总收率约35%.
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氯铝酸咪唑离子液体催化法合成4,4'-二氟二苯甲酮
4,4'-二氟二苯甲酮(1)是重要的医药和化工中间体,可用于合成强效脑血管扩张药氟桂利嗪(flunarizine)及中枢兴奋药阿米三嗪(almitrine)等,可由氟苯与光气直接酰化缩合制得,收率66%,但含有25%的副产物2,4'-二氟二苯甲酮~[1,2].
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苄星头孢匹林的合成
苄星头孢匹林(cefapirin benzathine,1),化学名为(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-8-氧代-7-[(4-吡啶基硫基)乙酰胺基]-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸N,N'-二苄基乙二胺(2:1),是头孢匹林的胺盐复合物,主要用作兽药,用于治疗奶牛的乳腺炎和子宫内膜炎等1,2.美国药典(USP)31版有收载.
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氨曲南的合成
trans-3(S)-氨基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸和头孢他啶侧链活性酯经酰胺化、脱叔丁酯基得到a-型氨曲南.溶十无水乙醇后经脱色、过滤,加入少量β-型氨曲南的晶种,于5~10℃剧烈搅拌7 h后过滤,得到纯度99.5%的β-型氨曲南,溶剂乙醇残留量为0.3%.
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阿昔莫司的合成
用邻苯二胺和丙酮醛在焦亚硫酸钠作用下环合得2-甲基喹喔啉,后续的氧化、酸化脱羧、钨酸钠催化氧化三步反应"一锅法"操作,制得降血脂药阿昔莫司,总收率为66%(以邻苯二胺计).
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非布索坦的合成
对羟基苄腈与硫代乙酰胺反应得到4-羟基硫代苯甲酰胺,与2-氯乙酰乙酸乙酯环合后与六亚甲基四胺进行Duff反应得到2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯,再相继与盐酸羟胺/甲醇钠反应、异丁基溴成醚后碱性水解,制得抗痛风药非布索坦,总收率为28%.
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3-取代-5-氟-1-2-二氢-3H-吲哚-2-酮类化合物的合成及抗肿瘤活性
5-溴-1H-吲哚经氰基取代、Vilsmeier-Haack反应、水解、缩合制得3-[(Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-亚吲哚基)甲基]-1H-吲哚-5-甲酸,再和相应的胺类化合物反应制得10个3-取代-5-氟-1,2-二氢-3H-吲哚-2-酮类化合物.以舒尼替尼为阳性对照,用MTT法测试目标化合物对人乳腺上皮细胞HMEC的体外抑制活性,其中1c、1f、1g和1h在浓度为10 μmol/L时,对HMEC的抑制活性优丁舒尼替尼.进一步测试1c和1e对SGC7901、A549、HL-60、SK-BR-3、HCT116肿瘤细胞株的抗增殖活性.结果表明,1c和1e对白血病细胞株HL-60的抗增殖活性优丁舒尼替尼.
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亲水凝胶骨架缓释片释药机制评价方法的研究进展
亲水凝胶骨架缓释片的释药过程与相转变过程、凝胶层屏障及区域前沿移动行为密切相关.综述了近儿年研究其释药机制的方法.
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浅谈药物杂质限度的制订方法
杂质研究是药物质量研究的重要方面,如何制订杂质限度是比较复杂的问题,本文从审评实践中介绍了药物有机杂质限度的制定方法,并对不同类别的药物和药物研发不同阶段的有机杂质研究进行了评述.
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我国药品流通规制的分析
运用规制经济学,对我国药品流通规制失灵的表现及原因进行系统的分析并提出针对性的改进措施.通过加强规制制度的建设,可弥补政府规制的失灵.完善我国药品流通规制体系,为全面提升药品流通经济效益和社会效益创造良好的政策环境.
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全球药品研发进展(2008.11)
本月全球药品研发进展取得成效的药物有29个,比上月减少13个,各个研发阶段的药品数量均有所下降,特别是进入注册阶段的药品数量大大减少.
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基于参数相关分析的顶头孢霉新移种标准
以pH为在线过程参数,结合糖、铵的残留浓度等离线生化参数,分析顶头孢霉生长过程的代谢规律,并通过摇瓶实验确定了新的移种标准.照此标准进行了12m~3发酵罐验证试验.结果头孢菌素C的平均总亿比对照(旧移种标准)约提高了8%,同时杂质含量有所降低.
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响应面法优化白囊耙齿菌多糖提取条件
采用响应面法优化白囊耙齿菌多糖的提取条件.以提取温度、提取时间、水料比(v/w)为影响因素,在单因素试验的基础上,应用Box-Behnken中心组合方法进行三因素三水平试验,以多糖浸出率为响应值,进行响应面分析.结果自囊耙齿菌多糖提取的佳工艺条件为:提取温度94.7℃,提取时间3.3h,水料比62:1,白囊耙齿菌多精浸出率预测为16.63%,验证值为16.34%,与预测值的相对误差为1.77%.
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丁酸氯维地平合成路线图解
丁酸氯维地平(clevidipine butyrate,1),化学名为4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸甲基(1-氧代丁氧基)甲基酯,是由英国AstraZeneca公司研制的一种新型短效二氢吡啶类钙通道拮抗剂,2008年8月首次在美国上市,商品名Cleviprex~[1].
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大孔吸附树脂分离岩黄连总生物碱的研究
利用大孔吸附树脂分离岩黄连中的总生物碱,采用静态和动态吸附-解吸附方法,以总生物碱和脱氢卡维丁含量为指标,考察了6种大孔吸附树脂对岩黄连总生物碱的吸附能力,其中D101型大孔吸附树脂的比吸附量和比洗脱量均较高.优化后的提取上艺为:上样药液原药材浓度0.2g/ml,吸附流速为2BV/h,解吸附溶剂为60%乙醇(3BV),所得岩黄连提取物中总牛物碱含量人于60%.
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地桃花化学成分研究.Ⅱ.酚酸类等化学成分
从地桃化伞草95%乙醇浸膏中分离鉴定了12个化合物,分别是丁香酸(1)、丁香酸葡萄糖苷(2)、水杨酸(3)、原儿茶酸(4)、原儿茶酸甲酯(5)、咖啡酸(6)、马来酸(7)、三十六碳酸 (8)、十五碳酸(9)、十六碳酸(10)、十七碳酸(11)、邻苯二甲酸异丁酯(12).除化合物7外,其余11个化合物均为首次从地桃花中得到,也是首次从梵天花属植物巾得到.
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当归、川芎及其药对的超临界提取物的GC-MS成分分析
采用气相色谱-质谱(GC-MS)和NIST 谱库分析,鉴定了当归、川芎及其药对的超临界CO_2提取物中的主要挥发性成分,并做了相关比较.结果表明:当归、川芎的超临界提取物中主要的挥发油成分均为内酯类化合物,但川芎中挥发油成分的种类和含量明显多于当归.混合的超临界提取物与分别提取物的成分无明显差异,但在成分的含量上有一定的提高.
年 | 期数 |
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2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
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