中国医药工业杂志
Chinese Journal of Pharmaceuticals 중국의약공업잡지
- 主管单位: 上海医药工业研究院
- 主办单位: 上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
- 影响因子: 0.48
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1001-8255
- 国内刊号: 31-1243/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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氯噻酮对照品中杂质的结构解析
采用离子阱-飞行时间串级质谱仪(LCMS-IT-TOF)定性分析氯噻酮对照品,并预测了其可能的裂解途径,检测到氯噻酮一个未知杂质,并推测了该杂质可能的结构式及裂解途径.
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注射用呋苄西林钠中主要杂质的结构推测
呋苄西林(又名呋脲苄青霉素,furbenicillin)为一种广谱的半合成青霉素衍生物.临床上常用其钠盐和钾盐的注射用制剂,对大肠杆菌、绿脓杆菌、奇异变形杆菌等作用较强,可用于治疗由上述细菌引起的败血病、尿路感染、肺部感染、软组织感染和肝胆系统感染等~([1,2]),其结构式见图1.该药仅在我国上市,目前国内企业生产销售的主要是呋苄西林钠(furbenicillin sodium,1)和注射用1.
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大鼠血浆中利培酮及9-羟基利培酮的LC-MS/MS法测定
建立了LC-MS/MS法测定大鼠血浆中的利培酮和9-羟基利培酮.用蛋白沉淀法处理血样,采用C_(18)色谱柱,以0.1%甲酸溶液-甲醇(40:60)为流动相,盐酸苯海拉明为内标,使用多反应监测,检测离子对分别为m/z 411.3→191.4(利培酮)、m/z 427.2→207.1(9-羟基利培酮)和m/z 256.2→167.3(苯海拉明).利培酮和9一羟基利培酮在0.5~1 000 ng/ml范围内线性关系良好,批内、批间RSD均小于5%,回收率为90%~110%.
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养正消积胶囊中齐墩果酸和熊果酸的HPLC-ELSD法测定
建立了HPLC-ELSD法同时测定养正消积胶囊中的齐墩果酸和熊果酸.用C_(18)色谱柱,甲醇-乙腈-0.5%乙酸(70:20:10)为流动相,蒸发光散射检测器检测,漂移管温度80℃,气体压力25 psi.齐墩果酸和熊果酸在0.2~4 μg和0.12~4μg范围内线性关系良好,回收率为99-3%和100.2%,RSD分别为1.42%和1.23%.
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11种中药材中黄曲霉毒素G_2、G_1、B_2、B_1的HPLC法测定
建立了HPLC法测定11种中药材中的黄曲霉毒素G_2、G_1、B_2、B_1.样品经70%甲醇提取、免疫亲和色谱柱净化后,用HPLC-柱后衍生-荧光检测器测定.黄曲霉毒素G_2、B_2在1.5~60 Pg范围内,黄曲霉毒素G1、B1在5~200 Pg范围内线性关系良好.回收率为60%~120%.
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磷脂组成对马钱子碱脂质体在大鼠体内药物动力学的影响
分别以氢化大豆磷脂(HSPC)和大豆磷脂(SPC)为膜材,采用硫酸铵梯度法制备了马钱子碱脂质体.考察了两种不同磷脂组成脂质体在体外的释放度和大鼠体内的药物动力学行为.HSPC脂质体在大鼠血浆中的稳定性较SPC脂质体显著提高.大鼠体内试验表明,HSPC脂质体中马钱子碱的AUC_(0-t),是SPC脂质体的3.6倍,而MRT、V_(ss)仅为后者的37%和13%.
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阿魏酸环糊精包合物的制备及体外经皮通透性的评价
采用饱和水溶液法分别制备阿魏酸的α-、β-和γ-环糊精包合物,并计算3种包合物的相稳定常数.经X-射线衍射确证后,用离体大鼠腹部皮肤进行3种包合物水溶液的体外经皮渗透试验.结果表明,3种包合物中阿魏酸-γ-环糊精包合物的包合率和相稳定常数均大;阿魏酸包合物水溶液的透过量均小于阿魏酸原药水溶液的透过量,说明包合起到了缓释作用,更适于局部用药.
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电纺制备酮洛芬纳米纤维状固体分散体
以水难溶性药物酮洛芬为模型、聚乙烯吡咯烷酮为成纤基材,使用高压静电纺丝技术制各固体分散体.场扫描电镜观察到纳米纤维状固体分散体具有连续三维立体网状结构特征,X-射线衍射和差示扫描量热分析结果表明,药物以无定形或分子状态高度分散于聚合物基材中,傅里叶红外光谱分析结果证明,酮洛芬与聚乙烯吡咯烷酮之间能通过氢键相互作用.体外溶出结果表明,所制备的纳米纤维状固体分散体中酮洛芬能在30s内释放完全.
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盐酸帕唑帕尼的合成
2-乙基苯胺经硝化、成环、甲基化、硝基还原、与2,4-二氯嘧啶取代、碘甲烷甲基化等反应制得2,3-二甲基-N-(2-氯嘧啶-4-基)-N-甲基-2H-吲唑-6-胺,再与2-甲基-5-氨基苯磺酰胺缩合、成盐制得抗肿瘤药盐酸帕唑帕尼,总收率约28%.
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氯沙坦的一锅法合成
2-丁基-4-氯-1H-咪唑-5-甲醛(2)和5-(4'-溴甲基联苯-2-基)-1-三苯甲基-1H-四唑(3)为原料,离子液体[bmim]PF_6为溶剂,经缩合、还原、脱保护3步"一锅法"制得抗高血压药氯沙坦,收率92%.
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达比加群酯的合成
2-氯吡啶经氧化、亲核取代、Pd/C催化氢化得3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯(2).另用对氯甲苯经氧化、硝化、胺化、酰氯化制得4-甲胺基-3-硝基苯甲酰氯(3).2和3缩合得3-[(4-甲胺基-3-硝基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯(4),再经催化氢化还原、酰胺化后闭环、成脒及酰化反应等制得抗凝血药达比加群酯,总收率约12%(以对氯甲苯计).
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硫酸氢氯吡格雷中有关物质的合成
为了对硫酸氢氯吡格雷产品质量进行控制,分别合成了美国药典31版所载硫酸氢氯吡格雷的3种有关物质--(+)-(S)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶基-5(4H)-乙酸盐酸盐(A)、α-(2-氯苯基)-4,5-二氢噻吩并[2,3-c]吡啶基-6(7H)-乙酸甲酯盐酸盐(B)、(-)-(R)-α.(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶基-5(4H)-乙酸甲酯硫酸氢盐(C),并经TR、~1HNMR、MS等确证结构.
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胃肠促动药的研究进展
胃肠促动药是指能够协调胃肠运动规律性,从而加速胃肠推进性运动,促进胃肠内容物传送和排空的药物.本文介绍了胃肠动力疾病的概念及其生理学基础,着重介绍胃肠促动药物,如胃动素受体激动剂、人生长激素释放肽、多巴胺受体阻断剂、5-羟色胺受体激动剂等的研究进展.
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妙林类抗生素的研究进展
由于细菌耐药性的问题,20世纪50年代发现的妙林类抗生素又成为近年抗菌药研究的新热点.如何提高水溶性和改善药物动力学性质是新型人用妙林类抗菌药研究的方向.本文综述了妙林类抗生素的发现、作用机制、上市产品和构效关系,为后续的新药研究提供参考.
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全球药品研发进展(2009.05)
本月全球药品研发进展取得成效的药物有51个,较上月减少了2个.进入注册阶段的有23个(9个为全球首次注册,其余14个为在新市场补充注册),比上月减少了6个.本月全球首次注册的药物为9个,其中有4个新活性物质,分属心血管系统用药、抗感染药,生殖系统用药及性激素和精神障碍用药.
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全球药品研发进展(2009.06)
本月全球药品研发进展取得成效的药物有45个,较上月减少了6个.进入注册阶段的有25个(8个为全球首次注册的新活性物质和新制剂,其余17个为在新市场补充注册),比上月增加了2个.
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我国现代化医药物流发展的问题及对策
近年来我国政府密集出台了一系列有关医药物流发展的政策,凸显出发展现代化医药物流的重要意义.本文通过对比国内外医药物流发展现状,分析我国实施现代化医药物流管理过程中遇到的困难,为药品流通企业如何通过实施现代化的物流管理抢占市场先机提供参考意见.
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均匀设计法优化埃博霉素树脂原位提取条件
采用均匀设计(U_(16)~3)方案考察树脂提取条件对纤维堆囊菌UNH127产生埃博霉素的影响.结果埃博霉素树脂原位提取的佳工艺条件为:树脂加入时间12.9h,加入量6.4%,培养时间约8d.上述条件下,埃博霉素产量为2.105 2mg/L,与预测值(2.127 2 mg/L)的误差为1.03%.
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阿那白滞素对缺氧-复氧和兴奋性氨基酸所致神经细胞损伤的保护作用
用缺氧-复氧环境和兴奋性氨基酸谷氨酸诱导培养神经元细胞损伤和坏死,观察阿那白滞素(1)对体外培养大鼠脑神经元细胞坏死的保护作用,以研究其抗缺血性脑损伤的作用机制.结果表明,1的3个剂量组(25、50、100μg/ml)均能明显减轻缺氧-复氧所致的神经元细胞损伤,浓度效应呈正相关.定性观察表明,1的3个剂量组对谷氨酸致神经元细胞损伤亦有改善作用,且与浓度相关.提示在缺氧-复氧和兴奋性氨基酸导致的大鼠神经元细胞损伤中可能有IL-1炎症通路参与.
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克拉霉素缓释片的药动学及生物等效性研究
20名健康受试者随机交叉单剂量和多剂量口服两种克拉霉素缓释片.采用LC-MS/MS法测定血浆中药物浓度,评价两种制剂的生物等效性.单剂量和多剂量试验结果表明,受试制剂的相对生物利用度为(112.2±49.8)%和(115.5±63.3)%,经方差分析和双单侧t检验,两制剂具有生物等效性.
年 | 期数 |
2019 | 01 02 |
2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
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