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藁本内酯神经保护药理作用研究进展
藁本内酯在川芎、当归等伞形科植物中含量较高,是其主要活性成分之一,具有多种药理活性.藁本内酯在神经保护、舒张血管、镇痛消炎等方面的药理作用以及吸收、分布、代谢和排泄等药物代谢动力学特性已有较多报道.对近年来藁本内酯在神经保护方面的药理作用进行综述,为其临床应用于脑病的治疗提供参考依据.
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川芎药材及饮片质量标准提升研究
目的:提升川芎药材及饮片的质量标准.方法:采用HPLC法,以甲醇-水(52∶48)为流动相,以丁苯酞为替代对照品,用相对较正因子测定川芎药材及饮片中丁苯酞和藁本内酯的含量.结果:按干燥品计算,川芎药材含丁苯酞不得低于0.030％,藁本内酯不碍低于0.80％;川芎饮片含丁苯酞不得低于0.025％,藁本内酯不得低于0.60％.结论:制定了川芎药材及饮片中丁苯酞和藁本内酯的含量限度,进一步完善了川芎药材及饮片的质量标准,可以用于川芎药材及饮片的质量控制.
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当归补血口服液薄层色谱鉴别方法研究
目的:探讨当归补血口服液的质量标准.方法:采用薄层色谱鉴别法对当归补血口服液中当归和黄芪分别进行蒿本内酯和黄芪苷含量的检测.结果:样品色谱斑点清晰,分离效果较好,专属性强,阴性对照无干扰.结论:TLC定性鉴别方法简便易行,稳定可靠,可作为控制本品质量的较好方法.
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凉血活血软胶囊中药物超临界提取工艺研究
目的:优选凉血活血软胶囊中当归、羌活和独活的超临界提取工艺.方法:采用正交试验设计,以挥发油、藁本内酯和异欧前胡素判定指标,考察萃取压力、CO2流量、萃取时间和萃取温度4个因素对提取工艺的影响.结果:各因素影响大小依次为萃取压力＞CO2流量＞萃取时间＞萃取温度,其中萃取压力对提取有明显影响(P＜0.05),其他因素影响不明显(P＞0.05).结论:优选佳工艺条件分别为萃取压力:35MPa,CO2流量:30 L·h-1,萃取温度:50℃,萃取时间:1.5h.
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高效液相色谱法测定川芎内酯软胶囊中4种苯酞成分
目的 建立高效液相色谱法同时测定川芎内酯软胶囊中苯酞类化学成分洋川芎内酯-Ⅰ、洋川芎内酯-H、瑟丹酸内酯、藁本内酯的含量.方法 Shiseido Capcell Pak C18 MGⅡ色谱柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相:甲醇-0.5％冰醋酸溶液,梯度洗脱,流速:0.7mL·min-1,柱温:30℃,检测波长为280 nm,进样量:10μL.结果 4个化合物与周围干扰峰达到基线分离,线性范围分别为洋川芎内酯-Ⅰ0.193 3～4.832 μg·mL-1 (r=0.9938);洋川芎内酯-H 0.080 64～2.016 μg·mL-1 (r=0.9998);瑟丹酸内酯3.415～85.38μg·mL-1 (r =0.9998);藁本内酯11.79～294.7 μg·mL-1 (r=0.9992).RSD均＜2％(n=6),平均加样回收率在95％～102％ (n =6).川芎内酯软胶囊中洋川芎内酯-Ⅰ、洋川芎内酯-H、瑟丹酸内酯、藁本内酯的含量分别为0.335 0、0.112 0、6.208、16.84 mg·g-1(n=3).结论 该法简便、快捷、结果准确、重复性好、实用性强,可用于川芎内酯软胶囊的质量控制.
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藁本内酯镇痛作用及对非细菌性前列腺炎前列腺组织中NGF影响的研究
目的 观察当归挥发油中藁本内酯的镇痛作用及对非细菌性前列腺炎前列腺组织中神经生长因子(NGF)表达的影响.方法 共实施3个实验,实验1、2以昆明小鼠为实验对象,用哌替啶为对照药物,分别观察藁本内酯对醋酸致痛镇痛率、热板致痛痛阈值的影响.实验3以前列腺炎模型大鼠为实验对象,用阿司匹林为对照药物,观察藁本内酯对非细菌性前列腺炎前列腺组织中NGF表达的影响.结果 实验1、2结果显示,与空白对照组比较,藁本内酯分别可以有效缓解醋酸、热板刺激所引起的小鼠疼痛反应(P＜0.01,P＜0.05);实验3结果显示,与假手术组比较,藁本内酯能够下调前列腺炎模型大鼠前列腺组织中NGF的表达(P＜0.05).结论 藁本内酯具有镇痛作用,并可下调非细菌性前列腺炎前列腺组织中NGF的表达.
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HPLC法测定芎(劳)汤及单药材2种提取方法提取物中3种成分的含量
目的:测定芎劳汤及其单药材的CO2超临界萃取物和水蒸气蒸馏法制备挥发油中藁本内酯、洋川芎内酯A和正丁基苯酞的含量.方法:分别用CO2超临界萃取技术和水蒸气蒸馏法提取芎劳汤及单药材挥发性物质,采用HPLC法测定其中藁本内酯、洋川芎内酯A和正丁基苯酞的含量.结果:折合至原药材中的百分含量,CO2超临界萃取法提取的芎劳汤、当归、川芎中藁本内酯含量分别为0.518％、0.894％、1.553％,正丁基苯酞含量分别为0.0182％、0.0120％、0.0776％,洋川芎内酯A含量分别为0.239％、0.039％、1.101％;水蒸气蒸馏法提取的芎劳汤、当归、川芎中藁本内酯含量分别为0.221％、0.226％、0.428％,正丁基苯酞含量分别为0.0063％、0.0032％、0.0190％,洋川芎内酯A含量分别为0.0311％、0.0089％、0.1103％.结论:CO2超临界萃取法更适合芎劳汤及单药材中藁本内酯、洋川芎内酯A和正丁基苯酞的提取.
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正交试验法优选当归芍药散的提取工艺
目的:优选当归芍药散(以下简称DSS)的提取工艺.方法:当归芍药散醇提工艺以藁本内酯的含量为考察指标,采用L9(34)正交试验法对其提取工艺进行优化,以乙醇浓度、提取时间、提取次数、乙醇用量4个因素,每个因素选3个水平进行试验,采用气相色谱测定藁本内酯的含量.结果:当归芍药散的佳提取工艺为A3B2C2D1,即用95％乙醇,提取2次,提取时间3h,乙醇用量6倍.结论:优选出的提取条件科学合理,为进一步的研究提供参考.
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β-环糊精包合川芎挥发油的制备工艺研究
目的:摸索β-环糊精(β-CD)包合川芎挥发油的佳工艺,提高其主成分藁本内酯的稳定性.方法:采用正交实验法,以挥发油包合率、包合物收得率与包合物含油率为综合评价指标,优选饱和水溶液法包合的佳工艺;对包合物进行薄层色谱(TLC)鉴定;采用HPLC分析考察包合后挥发油的稳定性.结果:确定采用饱和水溶液法进行包合的佳工艺即包合温度为45℃,包合时间为2.5 h,川芎挥发油与无水乙醇质量比为1:1,川芎挥发油与β-CD质量比为1:7;TLC检验说明挥发油经包合形成了包合物;HPLC分析确证包合后藁本内酯极少发生异构,稳定性增加.结论:β-CD包合可有效改善藁本内酯的稳定性,同时使液体药物固体粉末化.
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不同生长期当归挥发油中Z-藁本内酯和正丁烯基苯酞含量的动态变化研究
目的:研究不同生长期当归根部生物量及有效成分的动态变化规律.方法:采收不同生长期当归27批,并测定其根部生物量；采用气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)测定当归挥发油中Z-藁本内酯与正丁烯基苯酞的含量.结果:GC-MS法测得27批不同生长期当归挥发油中正丁烯基苯酞、Z-藁本内酯的平均含量分别占总油的1％和40％以上,其含量在不同生长期中变化较大.结论:当归中Z-藁本内酯与正丁烯基苯酞含量与其生长周期密切相关.
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Box-Behnken响应面法结合人工神经网络优选蜜炙川芎炮制工艺
目的:优选蜜炙川芎炮制工艺,恢复川芎传统炮制品种.方法:在单因素实验设计基础上,以蜜炙川芎阿魏酸、藁本内酯含量为评价指标,采用Box-Behnken响应面设计实验考察加蜜量、炮制温度、炮制时间、闷润时间对蜜炙工艺的影响,并通过人工神经网络模型进一步优化炮制工艺参数.结果:优选的佳蜜炙工艺为加蜜量25％、炮制温度160℃、炮制时间15 min、闷润时间2.5h.结论:人工神经网络模型与Box-Behnken响应面法联用优选的工艺稳定,模型预测效果较好,具备可行性.
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环境因素对川芎饮片易挥发成分藁本内酯的影响
目的:考察环境因素对川芎饮片易挥发性成分藁本内酯的影响.方法:采用正交试验设计,选取光照、氧气、温度、贮藏时间4个因素,每个因素选择3个水平,优选川芎饮片贮藏的佳贮存条件.以藁本内酯为检测指标,采用高效液相色谱法测定川芎饮片中藁本内酯的含量.结果:温度是影响川芎饮片藁本内酯的首要因素,其次是时间,然后是光照,氧气的影响小.结论:川芎饮片贮藏的佳条件为密封包装,弱光低温下贮藏,贮藏时间越短越好.
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当归不同炮制工艺的比较
目的:比较当归不同炮制工艺有效成分的含量,确定佳的炮制工艺.方法:采用HPLC测定当归不同炮制品中阿魏酸和藁本内酯的含量,采用水蒸气蒸馏法测定其总挥发油的含量,并比较不同炮制品有效成分的含量.结果:当归经炮制后,阿魏酸、藁本内酯和总挥发油的含量均有不同程度的降低,其含量的大小顺序为:当归片＞微波炮制品＞酒炙当归＞土炒当归＞油炒当归＞当归炭.结论:当归微波炮制法具一定的科学性,可作为当归新的炮制工艺.
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几种川芎炮制工艺的比较
目的:比较川芎不同炮制工艺有效成分的含量,确定佳的炮制工艺.方法:采用HPLC法测定川芎不同炮制品中阿魏酸、藁本内酯、丁基苯酞、丁烯基苯酞的含量.结果:川芎经炮制后,4种成分的含量有不同程度的降低,以化学成分为指标,微波炮制品和酒烘制品的含量较高.结论:川芎微波炮制法和酒烘法具一定的科学性,可作为川芎新的炮制工艺.
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复方川芎胶囊中3种成分的含量测定
目的:建立HPLC法同时测定复方川芎胶囊中川芎嗪、阿魏酸和藁本内酯的含量.方法:Agilent C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:0.3％醋酸溶液(A)-乙腈(B),梯度洗脱;检测波长:295、325和328 nm;流速:1.0 mL/min;柱温:25℃;进样量:20 μL.结果:5批复方川芎胶囊的川芎嗪、阿魏酸和藁本内酯分别为0.65 ～0.75mg/g、2.05 ～2.20 mg/g和50.12 ～53.12 mg/g.结论:该实验建立的检测方法可为复方川芎胶囊的质量控制提供参考.
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正交试验法优选酒制川芎的微波炮制工艺
目的 优选酒制川芎的微波炮制工艺.方法 采用正交试验,以阿魏酸和藁本内酯的含量为评价指标,确定佳的微波炮制工艺.结果 川芎的佳的炮制工艺为:黄酒用量为川芎质量的20％,闷润60 min,微波热力为60％,微波时间为2 min.结论 该方法简单、可行,而且易于控制,可作为川芎炮制的新方法.
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藁本内酯对AngⅡ诱导的A7r5细胞迁移的影响
目的 研究藁本内酯抑制AngⅡ诱导的A7r5细胞迁移的有效浓度及时间.方法 采用MTT比色法测定藁本内酯对细胞的毒性;将A7r5细胞铺在6孔板并进行培养,待密度达到70％ ～ 80％后,用细胞划痕实验和Transwell细胞迁移实验评估藁本内酯对AngⅡ诱导的A7r5细胞迁移能力的变化,不同浓度(0、2.5、5、10 μg/mL)的藁本内酯作用于A7r5细胞,于0、6、12、24 h观察细胞迁移情况,拍照记录,计算细胞迁移速度.结果 藁本内酯对AngⅡ诱导的A7r5细胞迁移有明显的抑制作用,在0～ 10 μg/mL浓度范围内呈剂量依赖关系,浓度越高其抑制细胞迁移越明显.同一浓度不同作用时间藁本内酯对AngⅡ诱导的A7r5细胞迁移抑制作用差异具有统计学意义(P＜0.05);同一时间不同浓度的藁本内酯对AngⅡ诱导的A7r5细胞迁移抑制作用差异具有统计学意义(P＜0.05).结论 藁本内酯能抑制A7r5细胞的迁移,终质量浓度为10 μg/mL藁本内酯作用于1μg/mL AngⅡ诱导的A7r5细胞12 h,其对A7r5细胞迁移抑制作用明显.
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HPLC法测定当归流浸膏中阿魏酸和藁本内酯的含量
目的 测当归流浸膏中阿魏酸和藁本内酯的含量,为当归的质量标准提供一定的依据.方法 采用HPLC法测定不同厂家当归流浸膏中阿魏酸和藁本内酯的含量,实验以乙腈-0.085%磷酸液为流动相,采用梯度洗脱,流速:1.0 mL/min;柱温:25℃;检测波长:325 nm.结果 不同厂家当归流浸膏中阿魏酸的含量在(0.2752～0.6094)mg/mL之间;藁本内酯的含量在(0.8186～5.8832)mg/mL之间;总固体在(3.4209～5.3632)g之间.结论 不同厂家的当归流浸膏中阿魏酸、藁本内酯的含量差异较大,同一厂家不同批次的当归流浸膏中阿魏酸、藁本内酯的含量也有一定的差异,应尽快完善当归流浸膏的质量标准.
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当归挥发油中藁本内酯对实验性非细菌性前列腺炎镇痛作用的研究
目的 观察当归挥发油中藁本内酯对实验性非细菌性前列腺炎的镇痛作用.方法 以昆明小鼠与SD大鼠为实验对象,用阿司匹林与哌替啶为对照药物,设计了3个实验分别选择镇痛率、痛阈值及NGF mRNA等指标对藁本内酯镇痛作用的量效关系和干预机理进行探讨.结果 藁本内酯可以有效缓解醋酸、热板刺激所引起的小鼠疼痛反应,并能显著降低前列腺组织中NGF mRNA的表达水平,且其量效关系呈现出一定的正相关性.结论 藁本内酯具有较好的镇痛抗炎的效果,其镇痛作用的机制与降低非细菌性前列腺炎前列腺组织中NGF mRNA的表达水平密切相关.
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藁本内酯二聚体的合成工艺研究
目的：研究藁本内酯二聚体（化合物Ⅰ）的全合成工艺。方法：以邻苯二甲酸酐（化合物Ⅱ）为原料，经硼氢化钠还原得到苯酞（化合物Ⅲ）后经4步反应得到藁本内酯二聚体，经质谱、核磁共振氢谱（1H-NMR）和核磁共振碳谱（13C-NMR）进行表征。以催化剂、反应温度、反应时间为因素，收率为指标，采用正交试验优化第5步合成工艺，并进行验证。结果：第5步的优合成工艺为在2％三氯化铝的催化下以温度150℃反应5 h。成功合成目标产物，验证试验平均收率为56.16％（RSD＝1.23％，n＝3）；总的反应产率为24.4％，得到目标产物的纯度为99.4％。结论：成功合成藁本内酯二聚体，且本合成工艺稳定、质量可控。
