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丽人口服液抗氧化作用及对免疫功能的影响
衰老的自由基学说认为,自由基能引发脂质过氧化,产生过氧化脂质(LPO)等代谢产物,从而形成脂褐质沉积于脑、肝等脏器中,终导致正常细胞结构和功能的损伤[1].我们采用多项药效学指标,探讨丽人口服液的抗衰老作用.1.材料与方法:(1)材料:丽人口服液为棕褐色药液(贵州老来福药业有限公司生产,批号200719),由刺梨、制首乌、紫苑、白藓皮、桑椹组成,并含适量硒元素;强地松片(浙江仙居药厂生产,批号980725);维生素E(广州白云山制药总厂生产,批号990227).SD大鼠和昆明种小鼠(贵阳医学院实验动物中心提供).(2)LPO含量的测定:4月龄雌性大鼠10只,为4月龄对照组;20月龄雌性大鼠50只,随机分为5组:20月龄对照组,高、中、低剂量组(分别给予6.0、3.0和1.5 g/kg体重丽人口服液)及维生素E组(维生素E悬液0.07 g/kg体重),每组10只.2个对照组给予同容积生理盐水.每日灌胃1次,连续45 d.于末次给药后24 h断头取血,离心.取脑,脑匀浆(20%)常规制备.上清血浆部分及脑匀浆用硫代巴比妥酸(TBA)法测LPO含量[2].
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杜仲降压方不同提取液药效学研究
目的:用药效学指标验证杜仲降压方不同提取工艺的科学性及合理性.方法:采用5种工艺对杜仲降压方药进行提取,以相同剂量的提取液及对照药品杜仲降压片对自发性高血压大鼠(SHR)的血压、心率、肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)、血浆中内皮素(ET)、一氧化氮(NO)的影响为指标,综合评判不同提取工艺的优劣.结果:杜仲降压方不同提取液及对照药品均可不同程度降低SHR的血压和心率,降低SHR血浆中肾素、血管紧张素Ⅱ、醛固酮的含量,降低ET、升高NO.结论:杜仲降压方药半仿生提取工艺的药效学综合评判指标优于其他工艺.
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结合化学与药效学指标优选参芪麝蓉丸的纯化工艺
目的:优选参芪麝蓉方的纯化工艺条件.方法:以黄芪甲苷含量为化学指标,足趾肿胀率、脊髓损伤大鼠的BBB评分及病理切片为药效学指标,通过大鼠足趾肿胀试验及脊髓损伤大鼠相关试验确定参芪麝蓉方水提液的纯化工艺.结果:优化的纯化工艺为水提液浓缩后加乙醇至含醇量为60％.结论:化学指标与药效学指标筛选参芪麝蓉方水提液的纯化条件具有一致性,为保证参芪麝蓉方的质量提供实验依据.
关键词： 参芪麝蓉方 纯化 黄芪甲苷 药效学指标 脊髓型颈椎病动物模型 -
复方缬草牙痛酊中宽叶缬草药渣渗漉工艺的药效学优化研究
目的:通过药效学指标优选复方缬草牙痛酊中宽叶缬草药渣的渗漉工艺.方法:采用小鼠炎症耳廓毛细血管通透性变化模型,比较复方缬草牙痛酊中宽叶缬草药渣的渗漉工艺制成品的药效学指标,通过正交试验考察乙醇体积分数、加醇量、流速、浸泡时间对渗漉工艺的影响.结果:各因素对宽叶缬草药渣渗漉工艺的影响顺序依次为乙醇体积分数＞浸泡时间＞加醇量＞流速,优选的渗漉工艺为加15倍量75％乙醇浸泡1h,以3.0 BV·h-1的流速进行渗漉.结论:通过药效学试验指标优选的渗漉工艺参数稳定可靠,具有实际指导意义.
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基于药效学评价的烧伤愈合水凝胶制备工艺优化及其药效成分的含量测定
目的:利用药效学指标优选烧伤愈合水凝胶的制备工艺,结合药效成分含量测定进行再评价.方法:采用不同工艺方法制备水凝胶,利用大鼠烫伤模型,观察各工艺制剂对创面组织病理结构改善及创面面积愈合情况的影响,测定治疗后大鼠血清肿瘤坏死因子-α,白细胞介素-1β和髓过氧化物酶水平.利用高效液相色谱法和气相色谱法分别测定佳工艺水凝胶与原工艺愈合膏中主要化学成分的含量.结果:治疗21 d后,烧伤愈合膏组、半提取水凝胶组和湿润烧伤膏组大鼠烫伤创面面积分别为(0.28 ±0.15),(0.31±0.36),(0.29±0.17) cm2,愈合情况均良好.但半提取水凝胶组对减轻炎性细胞浸润程度、降低3个炎症因子含量的作用优于原剂型烧伤愈合膏组,与湿润烧伤膏组结果较接近.水凝胶中3种生物碱成分盐酸小檗碱、盐酸巴马汀及盐酸黄连碱含量均值分别为1.609,0.247,0.335 mg· g-,均高于同批次愈合膏中相应成分的含量;水凝胶中α-蒎烯、柠檬烯、异龙脑及龙脑质量分数分别为0.052,0.149,1.438,1.643 rmg·g-1,均高于同批次愈合膏中相应成分的含量.结论:采用佳工艺制备的水凝胶除了刨面愈合面积稍小于原工艺外,其余药效学指标均优于原工艺,且药效成分的含量更高,更适用于烧伤创面的治疗.
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结合药效学指标正交优选复方止呕颗粒提取工艺
筛选复方止呕颗粒的佳提取工艺条件.方法 采用正交设计法和药效学实验,以有效成分6-姜酚和止呕效果作为评价指标,对复方止呕颗粒佳提取工艺条件进行优选.结果 佳提取工艺条件为加9倍量水,提取3次,每次1h.佳提取工艺条件验证结果满意.结论 用正交设计法结合药效学指标优选复方止呕颗粒提取工艺条件,具有药物有效成分与功能主治密切结合的特点,优选出的佳提取工艺稳定、可行、重复性好.
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均匀设计法结合药效学指标优选金铁锁提取工艺
目的:针对抗炎、镇痛和急性毒性作用,优选金铁锁药材的佳提取工艺条件,探讨几种浸出物量与药效学指标间关系.方法:采用均匀设计法,部分指标取相对水平,以抗炎、镇痛实验结果和LD50作为评价指标,对金铁锁的提取工艺条件进行优选,同时测定干膏率、水浸出物、醋酸乙酯浸出物、乙醚浸出物.结果:佳提取工艺为:8倍量pH 6～7的水回流提取2次,每次2 h;佳提取工艺条件验证结果满意;干膏率、水浸出物、醋酸乙酯浸出物、乙醚浸出物与药效学指标不存在明显相关关系.结论:用均匀设计法结合药效学指标优选金铁锁提取工艺条件,具有与功能主治密切结合的特点,所得佳提取工艺条件适合工业生产,且药效学验证结果较为稳定.研究结果还表明,所测定的几种浸出物均不宜作为与功能主治有关的质量控制指标.
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多药效学指标结合HPLC优选晕定方中天麻、葛根提取工艺
目的 通过有效成分含量及药效学指标优选晕定方中天麻、葛根的佳提取工艺.方法 采用HPLC分析方法,分别测定4种提取方法制得的4种提取液中天麻素、葛根素的含量.建立小鼠眩晕模型,实验组分别给予4种提取物,阳性对照组给予全天麻胶囊,空白组、假手术组和模型组给予生理盐水,给予7d,分别测定小鼠实验过程中体重变化、自主活动值和逃避电击的潜伏时间.结果 在4种提取方法中,天麻以全方水提醇沉法较好,天麻素提取率高,为89.66％,葛根以全方醇提法较好,葛根素提取率高,为87.86％,但全方先采用醇提,再水煎法,天麻素与葛根素含量均较高,且出膏率较低,为15.12％.晕定方初步提取工艺为天麻、葛根先用70％醇提,回收乙醇,再水煎,合并两者提取液,浓缩到适当浓度.此提取物能明显改善模型小鼠体重(P＜0.05),增加其自主活动值(P＜0.05),显著缩短眩晕小鼠逃避电击所用的潜伏时间(P＜0.05).结论 晕定方中天麻、葛根提取工艺科学、合理,有效成分含量与其药效呈正相关.
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下肢手术患者罗哌卡因硬膜外麻醉运动阻滞的半数有效浓度
硬膜外麻醉产生镇痛以及运动阻滞的效果,取决于局麻药的容量,浓度以及剂量[1],手术要求阻滞区域镇痛完善,肌肉松弛,而术后镇痛则要求在完善的镇痛基础上尽量保留阻滞区域的运动功能,即通常所说的感觉-运动分离阻滞.由于罗哌卡因在较低浓度范围内就能产生良好的感觉-运动分离阻滞效果,因此被广泛用于术后镇痛[2].罗哌卡因硬膜外麻醉时下肢运动阻滞的药效学指标尚无定论,本研究拟测定下肢手术患者罗哌卡因低位硬膜外麻醉下产生运动阻滞的半数有效浓度(EC50).
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人参提取工艺的优化及其有效成分与药效学相关性分析
目的 针对心肌缺氧病症,优选人参药材佳提取工艺条件,并对有效组分与药效学指标的相关性进行分析.方法 采用Na2S2O4建立心肌细胞缺氧/复氧模型,以3种人参皂苷含有量、MTI法检测存活率、出膏率及药效学指标为评价指标,运用正交试验法,对人参提取工艺条件进行优选,并进行相关性分析.结果 人参佳提取工艺为:8倍量80％乙醇回流提取3次,每次1h,人参中3种皂苷的含有量高,对心肌细胞的促生长率高,并且3种人参皂苷均与存活率成正相关.结论 用正交设计法结合药效学指标优选人参提取工艺条件,且药效学验证结果稳定.
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补阳还五汤超滤工艺优选条件的评价与优化
补阳还五汤出自<医林改错,由黄芪、当归尾、赤芍、桃仁、红花、地龙、川芎等药组成,具有补气活血通络的功能,主治中风后遗症,临床用量较大.
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蔷薇红景天抗冠心病有效部位的筛选
红景天为景天科红景天属(Rhodiola L.)多年生草本或亚灌木植物,在世界上有90余种.新疆有11种红景天属植物,分别为绿叶红景天、齿叶红景天、准噶尔红景天、红景天(又称蔷薇红景天Rhodiola rosea)、狭叶红景天、线叶红景天、高山红景天、四裂红景天、喀什红景天、小叶红景天、多花红景天,其中以红景天和狭叶红景天分布广,储量也较大.
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通淋合剂对急性炎症反应抑制作用的实验研究
通淋合剂主要由玉米须、白花蛇舌草、益母草、白茅根组成,用于治疗急性泌尿系感染,具有清热利尿、通淋止痛的功效.本文就其抗炎、利尿、抑菌、镇痛等药效学指标进行了动物实验.现将结果报告如下.
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用n级动力学方程计算药效指标
药效学指标如半数有效量ED20半数致死量LD50等计算方法较多,其中以Bliss法和Logit法为严谨,且Berkson认为Logit函数与生物学关系密切,对"量-效”关系研究有重要价值[1].但这两种方法有时仍得不到较好结果,且必须加权,逐次逼近求解模型.模型及参数物理意义也不太明确.较新的Weibull分布[2]计算复杂,且必须借助计算机方能完成迭代计算其参数.基于前两种方法中"ED50的某一函数与对数剂量成直线关系”,本文对其进行改进,增加一个"形状参数”,用手工(计算器)以函数1-n=alnx+b进行两次一元回归求得各参数.该方法计算简单,数学原理严谨明确,结果精度高.
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基于量效融合评价的正交优选核桃楸皮抗肝SMMC-7721肿瘤黄酮类成分的提取工艺
目的:优选核桃楸皮药材中抗肿瘤有效组分黄酮类成分的佳提取工艺,并探究黄酮类成分含量与药效学指标间的相关性.方法:以核桃楸皮抗肿瘤有效组分的提取率、出膏率及MTT法检测细胞抑制率为指标综合评分,采用正交试验设计优化有效组分提取的主要影响因素,并通过SPSS 17.0软件对有效组分与药效学指标进行Pearson相关系数分析.结果:核桃楸皮抗肿瘤有效组分总黄酮的佳提取工艺为:70℃下,以20倍量60％乙醇提取3次,每次2h,且总黄酮提取率与体外细胞抑制率呈正向直线相关.结论:用提取工艺参数与药效双重指标相结合的方法优选核桃楸皮总黄酮佳提取工艺,为中药提取工艺的优化提供了一种新的思路,同时也为核桃楸皮临床应用提供了可靠的实验依据.
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莲菊感冒胶囊制备工艺研究
目的:优选莲菊感冒胶囊的制备工艺.方法:分别采用水煎煮、乙醇回流、水煮醇沉、水煮醇沉+大孔吸附树脂纯化、水煮醇沉羊耳菊+醇提水沉穿心莲+大孔吸附树脂纯化5种方法制备莲菊感冒胶囊样品；以3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸和穿心莲总内酯提取率、总固体物提取率以及各样品的抗茵、解热作用为评价指标,优选制备工艺.结果:采用水煮醇沉羊耳菊+醇提水沉穿心莲+大孔吸附树脂纯化的方法制备的样品各项指标较好,3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸和穿心莲总内酯提取率均达70％以上,总固体物提取率低,且具有明显的抗菌和解热作用.结论:所选工艺合理、可行,可大限度富集有效成分.
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自拟晕定方提取工艺路线筛选及初步药效学研究
目的:筛选自拟晕定方提取工艺路线.方法:采用HPLC法测定天麻素、葛根素含量;建立小鼠眩晕模型,测定小鼠逃避电击的潜伏时间.结果:自拟晕定方提取工艺路线为天麻、茺蔚子、僵蚕采用水提醇沉法,葛根采用70％醇提法,回收乙醇,合并两者提取液,浓缩到适当浓度.此提取物能显著缩短眩晕小鼠逃避电击所用的潜伏时间(P＜0.05).结论:自拟晕定方提取工艺科学、合理,有效成分含量与其药效呈正相关.
