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丙三醇同贮法养护花类中药经验
中药,尤其是花类中药,往往含有各种鲜艳的色素.在目前,很多中药的有效成分不明,缺乏可靠的化学鉴定方法来保证质量的情况下,色泽便是从外观上判断药品质量好坏的指标之一.通过多年摸索实践,采用丙三醇同贮法养护花类中药,行之有效.解决了医院或零售药店正在配方使用期间的已拆除包装的花类中药易变色、难养护的问题,且扬长避短,避免了几种传统养护方法的不足.
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水解南珠液能促进人微血管内皮细胞的增殖和迁移
背景:珍珠有镇静安神的药效,临床可应用于高血压病,但水解珍珠液对高血压病的防治作用及相关机制研究目前报道尚少.目的:观察水解南珠液对人微血管内皮细胞生物学行为和分泌功能的影响.方法:人微血管内皮细胞培养,传代.实验分为水解南珠液高、中、低剂量组:分别加入含质量浓度为120, 60,30 mg/L水解南珠液的培养基200 μL;对照组:只加 200 μL的培养基.CCK8法检测人微血管内皮细胞增殖情况,流式细胞术检测细胞的周期分布,TUNEL法了解细胞的凋亡情况,Transwell法检测细胞迁移情况,硝酸还原酶法检测细胞的NO分泌量及化学荧光法检测细胞活性氧的分泌情况.结果与结论:①与对照组相比,低、中、高剂量水解南珠液对人微血管内皮细胞均有促增殖作用,且浓度越高,对细胞的促增殖能力越强(P < 0.05),因此确定120 mg/L水解南珠液为佳作用浓度;②与对照组相比,水解南珠液组细胞S期和G2期百分比增加,而G1期的细胞比例则减少(P < 0.05),提示水解南珠液可以促进血管内皮细胞的周期进展;③各组均未发现有细胞核被染成绿色的凋亡细胞;④水解南珠液组的迁移细胞数比对照组显著增加(P < 0.05);⑤水解南珠液组细胞NO分泌量明显高于对照组(P < 0.05),活性氧量显著低于对照组(P < 0.05);⑥结果表明,水解南珠液能促进体外培养的人微血管内皮细胞的增殖和迁移,并具有促进其分泌NO及抑制其活性氧分泌的功能,在保护内皮细胞功能方面可能有积极的作用.
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可生物降解氨基酸衍生拟聚碳酸酯与聚乙二醇600共混的加速水解研究
目的:为改善可降解生物材料拟聚碳酸酯的水解状况,将亲水的聚乙二醇作为共混组分制备共混试样,观察混合物的热性质和水解率.方法:①用界面聚合法制备了一种新的拟聚氨基酸-酪氨酸衍生聚碳酸酯,并用溶液共混合法制备了L-酪氨酸衍生聚碳酸酯与相对分子质量为600的聚乙二醇,以不同质量比混合的混合物试样.②用傅里叶红外、核磁共振法表征了混合物的结构;用示差扫描量热法,热莺分析表征了混合物的热性质;并将试样置于浓度为1 mol/L的碱液中进行加速水解测试.结果:随着PEG聚乙二醇质量分数的增加,混合物的玻璃化转变温度逐渐降低:同时降解率随聚乙二醇质量分数的增加而增加,混合物的水解率增大;混合物的水解对降解环境pH值影响较小.结论:聚乙二醇的引入,有效改善了聚碳酸酯的热性能,同时增加了聚碳酸酯的亲水性,混合物的降解速率明显大于聚碳酸酯.
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一株高效降解纤维素菌株的筛选及其产酶能力研究
目的 筛选并鉴定一种产纤维素酶能力较高的菌株,为纤维素的高效利用贮备菌源.方法 用羧甲基纤维素钠(CMC-Na)平板筛选产纤维素酶菌株,通过LB培养基对其进行纯化,16S rDNA基因序列分析其分类地位,3,5-二硝基水杨酸法(DNS)测定其产酶能力.结果 分离纯化得到的产纤维素酶菌株(S1)为芽胞杆菌属(Bacillus genus)的短小芽胞菌,在佳产酶条件下产酶含量达到1 204 U/mL,产纤维素酶能力与里氏木霉(Trichoderma reesei)相当,但其产酶速率较里氏木霉低.结论 S1是一株产纤维素酶能力较高的菌株,产酶条件温和,初步鉴定为一种新种,具有较高研究及应用价值.
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水解脱铂金弹簧圈栓塞治疗颅内动脉瘤的护理6例
颅内动脉瘤是由于颅内局部血管异常改变而产生的血管瘤样突起,是蛛网膜下隙出血常见的原因之一,其致死致残率高达42%[1].随着介入神经外科的发展及栓塞材料的更新,对于同时适合进行血管内栓塞治疗和神经外科夹闭治疗的颅内动脉瘤患者,血管内治疗明显优于外科手术.2003年7月一种新式的水解脱铂金弹簧圈(trufill detachable coil system,trufill DCS)在我国上市,我院于2003年10月~2004年6月应用此弹簧圈对6例患者7个动脉瘤进行栓塞,取得较好的效果,现将护理报告如下.
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天普洛欣静脉溶栓治疗急性脑梗塞的观察及护理
天普洛欣(注射用尿激酶)是一种溶血栓药,它能激活体内纤维蛋白溶酶原转为纤溶酶,从而水解纤维蛋白使血栓溶解.1997年4月至1997年9月我院使用天普洛欣静脉溶栓治疗急性脑梗塞病人10例,取得了较好的效果.我们对临床护理进行了总结,现介绍如下.
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血清对氧磷酯酶活性的变化对糖尿病动脉粥样硬化患者的影响
血清对氧磷酯酶是存在于高密度脂蛋白分子中的一种酶(PON),能水解脂质过氧化物,保护低密度脂蛋白(LDL)不受氧化修饰,减少氧化型脂质沉积,具有抗动脉粥样硬化作用,本实验通过超声检测糖尿病患者下肢动脉粥样硬化不同程度,并采用分光光度计于270 nm波长测定吸光度值法,检测糖尿病动脉粥样硬化患者血清对氧磷酯酶活性的变化,探讨PON能否成为脂代谢紊乱和动脉粥样硬化发展过程中的早期指标.
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特治星治疗中、重度感染性疾病50例临床疗效评价
由于细菌产生β-内酰胺酶,可以水解青霉素类药物,使之失去抗菌活性,因而采用他佐巴坦(β-内酰胺酶抑制剂)以保护哌拉西林不受β-内酰胺酶影响,保持良好的抗菌活性,特治星即是哌拉西林/他佐巴坦复合剂.现将我院1999-05~12使用特治星治疗50例中、重症感染临床疗效报告如下.
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294株肠杆菌科细菌超广谱β-内酰胺酶的检测及耐药分析
随着日益增多的新抗生素应用于临床,特别是三代头孢菌素的广泛使用,细菌的耐药性引起临床医师的高度重视。导致细菌耐药的主要原因是超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的产生。目前产ESBLs的细菌分离率有增加趋势,由其引起的医院感染的暴发流行在国外也时有报道[1,2]。ESBLs主要由肠杆菌科细菌产生,产酶株能水解三代头孢菌素及氨曲南,常为多重耐药株,给临床治疗带来很大困难。
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5-氯吲哚酮的合成
目的优化5-氯吲哚酮合成工艺,提高其收率.方法以对氯苯胺为起始原料,与水合氯醛及盐酸羟胺反应生成对氯异亚硝基乙酰苯胺,然后在浓硫酸作用下经环合、水解得到5-氯靛红,再经Wolff-Kishner-黄呜龙反应得到5-氯吲哚酮.结果与结论总收率可达71%.本法具有原料价廉易得,反应条件温和,操作简便,收率高等优点.
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制备3-O-去红霉糖红霉素衍生物的新途径
目的开发一种合成酮基内酯和酰基内酯常用中间体3-O-去红霉糖衍生物的新方法.方法红霉素9(E)-(O-烷基)-肟衍生物与对甲基苯磺酸一水合物在DMF中于室温下反应选择性水解红霉素得到相应的3-O-去红霉糖衍生物.结果高收率得到3-O-去红霉糖衍生物并利用MS、13C-NMR、1H-NMR和IR确定了其结构.结论该方法是制备3-O-去红霉糖红霉素衍生物的简捷、有效的新途径.
关键词: 药物化学 合成 水解 3-O-去红霉糖红霉素衍生物 -
(4S)-1-芴甲氧羰基-4-叠氮基-L-脯氨酸的合成
目的合成用于caspofungin类似物全合成的关键中间体--(4S)-1-芴甲氧羰基-4-叠氮基-L-脯氨酸.方法以(4R)-1-叔丁氧羰基-4-羟基-L-脯氨酸乙酯(2)为原料,经羟基甲磺酰化、叠氮基取代、酯水解、氨基脱叔丁氧羰基保护及9-芴甲氧羰基再保护合成了关键氨基酸中间体(4S)-1-芴甲氧羰基-4-叠氮基-L-脯氨酸,通过质谱(MS)和氢谱(1H-NMR)确证其结构.结果该工艺反应条件温和、操作简便、收率高,总收率达62.3%.
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怀槐异黄酮水解后苷元的含量测定
用HPLC法测定怀槐异黄酮水解后苷元芒柄花黄素、阿夫罗摩辛、黄豆黄素的含量.方法 经正交试验确定的佳提取与水解工艺制备供试品溶液,采用高效液相法同时测定水解后3种异黄酮苷元含量.色谱柱:Diamonsil~(TM) C_(18)(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相:乙腈-质量分数为0.05%的磷酸水溶液(体积比为35:65),流速:1.0 mL·min~(-1),检测波长:260 nm,柱温:35℃.结果 芒柄花黄素在5.0~25.2 mg·L~(-1)、阿夫罗摩辛在4.2~21.0 mg·L~(-1)、黄豆黄素在4.8~24.0 mg·L~(-1)时峰面积与质量浓度呈良好的线性关系,相关系数分别为1.000 0、0.999 6、0.999 6.芒柄花黄素、阿夫罗摩辛、黄豆黄素的平均回收率分别为98.43%、97.62%、98.38%,RSD分别为1.04%、0.52%、0.23%.结论 HPLC测定方法可用于芒柄花黄素、阿夫罗摩辛、黄豆黄素的含量测定.
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反胶束体系的组成对胆甾醇酯酶催化水解维生素E醋酸酯活性的影响
目的考察反胶束体系的组成对胆甾醇酯酶催化水解维生素E醋酸酯活性的影响.方法以卵磷脂、聚乙二醇对辛基苯基醚为表面活性剂,以溶有维生素E醋酸酯的不同有机溶剂为油相制备不同反胶束溶液,将胆甾醇酯酶溶入制得的反胶束体系使维生素E醋酸酯水解,采用HPLC法测定水解产物维生素E的生成量.结果有机溶剂、体系含水量、表面活性剂和助表面活性剂及其配比对反胶束体系中酶的活性影响较大.结论 14 mmol·L-1卵磷脂-6 mmol·L-1胆固醇-环已烷反胶束体系(W0=10.5)是胆甾醇酯酶催化水解维生素E醋酸酯的佳反应介质.
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硫酸氢铵焙烧法从高钛渣中提钛制备二氧化钛的水解过程研究
目的:研究硫酸氢铵焙烧高钛渣提钛制备二氧化钛的水解过程.方法:以硫酸氢铵焙烧高钛渣所得熟料溶出后的硫酸氧钛溶液为原料,探索自生晶种法生成偏钛酸的实验条件:水解温度、加料速率、底水量、水解时间对二氧化钛水解率的影响.结果:佳水解反应条件:底水量VTiOSO 4/VH 2O为(5:1),水解温度为油浴110℃,加料速率为15 ml/min,水解时间为80 min.结论:在佳反应条件下进行稳定性实验,二氧化钛的水解率可达到98%.
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胃液氨测定在判断幽门螺杆菌感染中的价值
幽门螺杆菌(helicobacter pylori,Hp)感染是慢性胃炎和消化道溃疡的重要病因,与胃癌的发生亦密切相关.目前国内外检测Hp常用的方法是以胃镜检查为基础,以胃粘膜作标本进行检测,包括病理切片镜检、直接涂片镜检、Hp培养、Hp基因检测等方法,取样有一定的损伤性.有鉴于此,我们根据Hp有较高尿素酶活性可使尿素快速水解为氨和CO2而导致胃液内氨浓度升高的特性,试图建立一种非损伤性的诊断Hp的新方法,并与Hp-DNA检测等方法的结果作对比,取得了良好效果,现报道如下.
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氟比洛芬酯注射液用于大隐静脉曲张腔内激光治疗及分段结扎术后镇痛的观察
氟比洛芬酯注射液(flurbiprofen caxetil injection)是一种脂微球为药物载体的新型的非甾体类抗炎镇痛药(NSAIDS).它对各种疼痛的镇痛作用显著,药物进入体内靶向分布到手术切口及炎症部位,氟比洛芬酯从脂微球中释放出来,水解生成氟比洛芬,通过抑制前列腺素的合成发挥镇痛作用.
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三种基质测定血清胆碱酯酶活力的比较
人的血液胆碱酯酶(Cholinesterase)有两类.一类是真性胆碱酯酶(AChE EC.3.1.1.7),或胆碱酯酶Ⅰ.它分布于红细胞和中枢神经系统的灰质内,支配肌细胞的交感神经节的运动神经终板.此酶仅水解胆碱酯类,不水解芳基或烷基酯类.另一类是拟胆碱酯酶(PChE EC.3.1.1.8)亦称胆碱酯酶Ⅱ,或特异性胆碱酯酶,分布于肝、血浆、肠粘膜和中枢神经系统的白质内.
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甘氨酰脯氨酸二肽氨基肽酶在肝胆疾病诊断中的价值
甘氨酰脯氨酸二肽氨基肽酶(Slycylprolinedipeptidylaminopeptidase,GPDA),能特异地水解肽链末端第2位为脯氨酸所形成的肽键(对其他肽键无作用).用人工合成的X-脯氨酰对硝基苯胺作底物来检测此酶活性发现,以甘氨酰脯氨酸对硝基苯胺为底物时酶活性强,Km值小,故称此酶为甘氨酰脯氨酸二肽氨基肽酶或甘氨酰脯氨酸对硝基苯胺酶(glycylproline-p-nitmanilidase).
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日趋复杂的细菌耐药机制及其识别与检测
细菌对抗菌药物的耐药机制主要有:细菌产多种酶使抗生素水解或修饰、细菌对抗生素结合靶位的改变,细菌膜通透性的改变及细菌形成主动泵出抗菌药物等.临床微生物实验室在测定细菌的耐药性时,不仅要用正确方法筛出敏感性药物提供给临床,更应该从药敏试验中识别和检出其耐药机制.如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的检出提示葡萄球菌的青霉素结合蛋白(PBP)发生改变,表明所有β内酰胺药物在体内不能发挥作用.检出肠杆菌科的超广谱β内酰胺酶(ESBLs),提示该酶