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胰岛素增敏剂在非酒精性脂肪性肝病中的作用
非酒精性脂肪性肝病(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)是一种肝组织学上与酒精性脂肪性肝病相似、但无过量饮酒史的临床病理综合征[1],以弥漫性肝细胞大泡性脂肪变为主要特征,包括单纯性脂肪肝、脂肪性肝炎(NASH)、肝纤维化和肝硬化,其危险因子包括肥胖、2型糖尿病、高脂血症、手术及药物等.
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二甲双胍、曲格列酮和小檗碱对HepG2细胞耗糖作用比较
目前胰岛素增敏剂主要分为两大类:双胍类和噻唑烷二酮类(TZD).HepG2细胞是一种与人肝细胞表型极为相似的肝胚胎瘤细胞株.本研究采用二甲双胍、曲格列酮和小檗碱对HepG2细胞进行体外降糖实验,并分析它们各自的作用特点.
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胰岛素增敏剂治疗阿尔茨海默病的研究进展
阿尔茨海默病有明显的脑内胰岛素抵抗现象,胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物不仅能够提高胰岛素受体的敏感度,还能够减轻炎症反应、促进β-淀粉样蛋白的释放和清除,有益于记忆功能的改善.
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胰岛素增敏剂对非酒精性脂肪性肝病预防和治疗作用的实验研究
非酒精性脂肪性肝病(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)是一种病变在肝小叶、以肝细胞弥漫性脂肪变性和脂肪蓄积为病理特征,且无过量饮酒史的临床综合征,病理过程依次为单纯性脂肪肝及其演变的脂肪性肝炎、肝纤维化和肝硬化.目前认为遗传因素、环境因素、脂质代谢异常、氧应激及脂质过氧化损伤、免疫反应损害等可能参与NAFLD的发病.
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多囊卵巢综合征治疗效果的评价
针对多囊卵巢综合征(Polycystic ovary syndrome,PCOS)患者具有高雄激素血症和胰岛素抵抗(insulin resistance,IR)的特点,给予抗雄激素和胰岛素增敏剂(达因35加二甲双胍)进行联合治疗,并对治疗前后激素水平比较评价,寻求降低雄激素,恢复排卵,改善月经,延缓病情发展的合理治疗方案,现报告如下.
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口服降糖药的合理应用及进展
糖尿病(DM)已成为人类的常见病和多发病,饮食控制和体育锻炼是2型DM基本的治疗措施,绝大多数病程在1年以上者还需加用口服降糖药才能获得满意的血糖控制.本文对目前临床使用的5大类口服降糖药的作用机制、临床疗效特点和新研究进展作一综述.
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非酒精性脂肪性肝病治疗药物的应用评价
非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)是目前常见的肝脏疾病之一,其药物治疗目的主要是减缓或减少肝硬化、肝癌及肝衰竭等终末期肝病的发生,降低病死率.本文综述近年来胰岛素增敏剂、降脂药、抗氧化剂和肝细胞保护剂等各种NAFLD药物治疗方案的临床应用评价.
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II型糖尿病治疗药物的现状和开发动态
目的:介绍口服降糖药物的种类和主要作用,重点介绍胰岛素抵抗改善药物的作用机制和开发动态.方法:以国内外相关文献为基础进行分析和归纳.结果与结论:具有提高胰岛素敏感性,改善胰岛素抵抗的胰岛素增敏剂将会成为II型糖尿病治疗药物的开发热点.
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盐酸二甲双胍及其制剂的研究进展
盐酸二甲双胍是治疗糖尿病的双胍类降糖药,目前,二甲双胍已被认为是胰岛素增敏剂之一,可有效降低血糖,改善胰岛素抵抗.与胰岛素和磺脲类降糖药相比,它对超重糖尿病患者可强化血糖控制,且不增加低血糖的发生,也不增加体重,还可降低大小血管并发症的发生率.英国前瞻性糖尿病研究表明,盐酸二甲双胍可作为治疗2型糖尿病的一线用药.我们就近年来对盐酸二甲双胍药理作用及其制剂的研究进展作简要综述.
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新的胰岛素增敏剂——吡格列酮
吡格列酮(pioglitazone, Pio)是由日本武田制药厂80年代中期开发的新药,于1999年7月获FDA批准在美国上市.Pio为胰岛素增敏剂,由噻唑烷二酮(thiazolidine dione)衍生而来.临床上应用其盐酸盐,化学名为:(±)5-{4-[2-(5-乙基-2吡啶基)乙氧基]苄基}-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐.
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巴格列酮的合成
以1H-苯并[d][1,3](口惡)嗪-2,4-二酮与甲胺反应得到2-氨基-N-甲基苯甲酰胺,与氯乙酰氯环合后经醚化反应、Knoevenagel反应及催化氢化得到糖尿病治疗药巴格列酮,总收率约48%.
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非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的研究进展
综述了近年来非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的研究进展,包括构效关系、作用机制和合成方法.
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盐酸吡格列酮合成路线图解
盐酸吡格列酮(pioglitazone hydrochloride,1),化学名为(±)-5-[4-[2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基]苄基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐,是日本Takeda和美国Lilly公司联合开发的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,1999年FDA批准在美国上市[1,2].本品是高选择性过氧化物酶体增生物激活受体γ激动剂,可增强外围组织对胰岛素的敏感性,降低胰岛素抵抗,从而降低血糖,临床主治2型糖尿病[2,3].现对1的合成路线综述如下(图1).
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糖尿病治疗的新进展
胰岛素的发现及其在临床的应用曾经被认为解决了糖尿病这一致死性疾病的治疗问题,但是近几十年随着糖尿病发病率逐渐升高,其并发症的病种逐渐增多,现有的治疗措施已不能达到预期目标.同时,随着对糖尿病及其相关疾病包括代谢综合征的不断认识,要求用新的手段来治疗糖尿病.自此多种药物和胰岛素制剂被应用于临床,以模拟生理状况下胰岛素分泌的特征,继口服磺脲类、双胍类药物及α-糖苷酶抑制剂后,又出现非磺脲类促分泌剂、胰岛素增敏剂、胰高血糖素样肽等多种药物.此外,牛和猪胰岛素也被DNA重组人胰岛素所替代.近,利用重组DNA技术修饰胰岛素分子获得的胰岛素类似物的药物动力学特征也发生了重大改变.这些药物以及新的胰岛素给药途径和血糖监测系统一起使糖尿病的治疗更具个体化和生理化.
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盐酸吡格列酮联用诺和灵胰岛素治疗老年糖尿病
盐酸吡格列酮(简称吡格列酮)为胰岛素增敏剂,与胰岛素联用可减少胰岛素用量,降糖、降脂、减轻胰岛素抵抗(IR).本文观察了吡格列酮联用诺和灵胰岛素(30R)对磺脲类失效,用胰岛素仍效果不佳的老年2型糖尿病的疗效,报道如下.
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胰岛素增敏剂治疗2型糖尿病14例临床分析
胰岛素抵抗与胰岛素分泌缺陷是2型糖尿病发病的两大要素,2型糖尿病普遍存在着胰岛素抵抗,胰岛素增敏剂可显著改善机体对胰岛素的敏感性,进一步降低血糖.许多2型糖尿病病人采用磺脲类和双胍类治疗效果欠佳,对14例这类病人加用胰岛素增敏剂治疗2月,血糖明显下降.
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胰岛素增敏剂治疗多囊卵巢综合征内分泌紊乱患者的效果观察
目的:探讨胰岛素增敏剂治疗多囊卵巢综合征内分泌紊乱患者的临床效果。方法选取2013年9月~2016年9月宁波鄞州人民医院收治的多囊卵巢综合征内分泌紊乱患者91例,按照入院顺序随机分为观察组和对照组,对照组44例给予常规治疗,观察组47例在常规治疗基础上给予胰岛素增敏剂治疗。治疗前后,检测比较2组性激素水平、血糖与胰岛素水平相关指标,比较2组治疗效果。结果与治疗前比较,2组治疗后性激素黄体生成激素(luteinizing hormone,LH)、卵泡生成激素(follicle-stimulating hormone,FSH)、雌二醇(estradiol,E2)、睾酮(testosterone,T)、雄烯二酮(Androstenedione,A2)、硫酸脱氢表雄酮(Dehydroepiandrosterone sulfate,Ds)水平降低,性激素结合球蛋白( Sex Hormone Binding Globulin ,SHBG)水平升高,Homa-β功能指数( Homa beta cell function index,HOMA-β)、胰岛素抵抗指数(homeostasis model assessment of Insulin Resistance ,HOMA-IR)、空腹血糖(Fasting Plasma Glucose, FPG)、空腹胰岛素(fasting insulin,FINS)水平降低,差异均具有统计学意义(P<0.05);与对照组比较,观察组LH、FSH、E2、T、A2、Ds水平均较低,SHBG水平较高,HOMA-β、HOMA-IR、FPG、FINS水平均较低,差异均具有统计学意义( P<0.05);治疗后,观察组治疗总有效率95.74%显著高于对照组81.82%(P<0.05)。结论胰岛素增敏剂治疗多囊卵巢综合征内分泌紊乱患者效果显著,能明显改善患者性激素水平和血糖水平,调节患者胰岛素,提高临床治疗有效率。
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盐酸吡格列酮对2型糖尿病患者血可溶性血管细胞黏附分子-1的影响
目的:观察胰岛素增敏剂盐酸吡格列酮对2型糖尿病患者血可溶性血管细胞黏附分子-1(sVCAM-1)含量的影响.方法:80例2型糖尿病患者进行12周随机、双盲、安慰剂平行对照的盐酸吡格列酮临床研究,血sVCAM-1采用酶联免疫吸附测验(ELISA)法检测.结果:经过12周治疗,试验组sVCAM-1含量降低了33.7%,与治疗前相比差异存在显著性(P<0.01),而安慰剂组治疗前后血清sVCAM-1含量差异无显著性.sVCAM-1含量降低与患者空腹和餐后血糖、糖化血红蛋白、空腹和餐后胰岛素、总胆固醇、低密度脂蛋白、甘油三酯、高密度脂蛋白的变化无显著相关性.结论:盐酸吡格列酮改善2型糖尿病患者血糖和血脂代谢的同时还能抑制sVCAM-1的产生,有助于防治血管并发症.
关键词: 2型糖尿病 胰岛素增敏剂 吡格列酮 可溶性血管细胞黏附分子-1 -
罗格列酮治疗2型糖尿病的疗效和安全性
胰岛素抵抗(IR)和β细胞分泌功能障碍是2型糖尿病发病和病程中的二个重要环节,β细胞面对胰岛素抵抗,在2型糖尿病早期的代偿,β细胞分泌更多的胰岛素,形成高胰岛素血症以维持各时相的正常血糖水平.随着自然病程进展,β细胞分泌功能逐渐丧失代偿,虽然有高胰岛素血症,但出现高血糖,继而加重β细胞功能损害,甚至发生衰竭.因此,降低胰岛素抵抗成为治疗2型糖尿病的重要目标.罗格列酮(商品名文迪雅,由史克必成天津有限公司生产)是新一代的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,国内外研究均证实其能直击胰岛素抵抗、长期稳定控制血糖、延缓糖尿病病程进展.2001年3月~2003年3月我们观察了15例2型糖尿病患者,在服用原剂量磺脲类或胰岛素治疗的基础上加服罗格列酮4 mg/d共24个月.现将结果报告如下.
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二甲双胍和罗格列酮对2型糖尿病超质量男性患者血清瘦素影响的比较
目的:通过观察胰岛素增敏剂对2型糖尿病超质量男性患者血清瘦素水平的影响,探讨瘦素在糖尿病的发病机制和治疗中的作用. 方法:测定80例超质量2型糖尿病患者服用胰岛素增敏剂前、后的血清胰岛素和瘦素水平. 结果:2型糖尿病超质量男性患者血清瘦素水平比正常体质量糖尿病患者明显升高,胰岛素增敏剂治疗3个月后,患者胰岛素及瘦素水平均明显降低. 结论:作为胰岛素增敏剂的二甲双胍和罗格列酮都能降低瘦素水平,其中二甲双胍作用更明显.